Tässä artikkelissa voit lukea ohjeet Cetirizin-lääkkeen käytöstä. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajat sekä lääkäreiden asiantuntijoiden mielipiteet cetiriziinin käytöstä käytännössä. Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Cetiriziinin analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytetään nokkosihottuman, pollinoosin ja muiden allergisten oireiden hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.
Cetiriziini on kilpailukykyinen histamiiniantagonisti, hydroksiini-metaboliitti, joka estää H1-histamiinireseptoreita. Estää allergisten reaktioiden kehittymisen ja helpottaa sen kulkua, sillä on antipruritinen ja anti-exudatiivinen vaikutus. Se vaikuttaa allergisten reaktioiden alkuvaiheeseen, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista allergisen reaktion myöhäisessä vaiheessa, vähentää eosinofiilien, neutrofiilien ja basofiilien siirtymistä. Vähentää kapillaarin läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen, lievittää sileiden lihasten kouristuksia.
Poistaa ihon reaktion histamiinin, spesifisten allergeenien sekä jäähdytyksen (kylmän urtikarian) käyttöönotolla.
Käytännössä ei ole antikolinergistä ja antiserotoniinitoimintaa. Terapeuttisissa annoksissa melkein ei aiheuta rauhoittavaa vaikutusta. Vaikutus alkaa 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen - 20 minuutin kuluttua (50%: lla potilaista) ja 60 minuutin kuluttua (95%: lla potilaista) kestää yli 24 tuntia. Kurssikäsittelyn taustalla sirkus ei siedä setiritsiinin antihistamiinivaikutusta. Hoidon lopettamisen jälkeen vaikutus kestää jopa 3 päivää.
rakenne
Cetirizine dihydrokloridi + apuaineet.
farmakokinetiikkaa
Imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Ruoka ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen (AUC), mutta se pidentää aikaa saavuttaa Cmax 1 tunnin kuluttua ja vähentää Cmax-arvoa 23%. Se metaboloituu pieninä määrinä maksassa O-dealkyloitumalla, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivinen metaboliitti (toisin kuin muut H1-histamiinireseptorin salpaajat, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi P450 -järjestelmän osallistuessa). Ei kumuloitu. 2/3 lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisilla ja noin 10% suolistossa. Läpäisee äidinmaitoon.
todistus
- kausiluonteinen ja monivuotinen allerginen nuha ja sidekalvotulehdus (kutina, aivastelu, nuha, repiminen, sidekalvon hyperemia);
- urtikaria (mukaan lukien krooninen idiopaattinen urtikaria);
- heinänuha (pollinosis);
- kutina;
- angioedeema (angioedeema);
- ihottuma allerginen dermatoosi (mukaan lukien atooppinen ihottuma, neurodermatiitti).
Vapautusmuodot
10 mg päällystettyjä tabletteja.
Pisarat oraalista antamista varten.
Käyttö- ja annostusohjeet
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (1 tabletti) setiritsiiniä mieluiten illalla.
6–12-vuotiaat lapset, jotka painavat alle 30 kg 5 mg (1/2 tablettia) illalla; painaa yli 30 kg - 10 mg (1 tabletti) illalla. Voit ottaa 5 mg (1/2 tablettia) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla).
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (10 ml (2 kuppia)) setiritsiiniä, mieluiten illalla.
2–12-vuotiaat lapset, jotka painavat alle 30 kg, on määrättävä 5 ml: aan (1 kauhu); painaa yli 30 kg - 10 ml (2 kuppia) illalla. Vastaanotto 5 ml: lla (1 mitattu lusikka) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla) on mahdollista.
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (20 tippaa) setiritsiiniä mieluiten illalla.
1-2-vuotiaat lapset tulisi määrätä 2,5 mg (5 tippaa), 2 kertaa päivässä; 2-6-vuotiaana - 2,5 mg (5 tippaa) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla) tai 5 mg (10 tippaa) illalla; 6-12-vuotiaana 5 mg (10 tippaa) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla) tai 10 mg (20 tippaa) illalla.
Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tulee pienentää suositeltua annosta kahdesti.
Jos maksan toiminta on epänormaali, annos on valittava yksilöllisesti, erityisesti huolellisesti - samanaikaisesti munuaisten vajaatoiminnan kanssa.
Iäkkäät potilaat, joilla on normaali munuaisten toiminta, eivät ole tarpeen.
Kausiluonteisen allergisen nuhan yhteydessä aikuisten hoidon kesto on yleensä 3 - 6 viikkoa ja lyhytaikainen altistuminen allergeenille riittää 1 viikon ajan. Yli 6-vuotiaiden lasten hoidon kesto on 2–4 viikkoa ja lyhytaikainen altistuminen allergeenille riittää 1 viikon ajan.
Tabletit otetaan suun kautta riippumatta ateriasta, ei pureskele ja puristetaan riittävästi nestettä, mieluiten illalla.
Haittavaikutukset
- suun kuivuminen;
- ruoansulatushäiriöt;
- päänsärky;
- uneliaisuus;
- väsymys;
- huimaus;
- jännitystä;
- migreeni;
- ihottuma;
- angioedeema;
- nokkosihottuma;
- kutiava iho.
Vasta
- vaikea munuaissairaus;
- raskaus;
- imetys (imetys);
- yliherkkyys lääkkeelle.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Lääke on vasta-aiheinen käytettäväksi raskauden aikana. Lääkkeen määrääminen imetyksen aikana tulee tarvittaessa päättää imetyksen lopettamisesta.
Käyttö vanhuksilla
Sovelletaan huolellisesti pitkälle edistyneille potilaille.
Käyttö lapsilla
Suun kautta annettavaksi tarkoitettujen lääkkeiden muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 1-vuotiaille lapsille.
Siirapin muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 2-vuotiaille lapsille.
Tablettien muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 6-vuotiaille lapsille.
Erityiset ohjeet
Keskushermostoa heikentävien lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella.
Lääkkeen taustalla ei pitäisi käyttää etanolia (alkoholia).
Kun lääkettä määrätään diabetesta sairastaville potilaille, on otettava huomioon, että 1 tabletti vastaa alle 0,01 XE: tä, 10 ml siirappia (2 kauhaa) sisältää 3,15 g sorbitolia (800 mg fruktoosia), mikä vastaa 0,026 XE: tä.
Glyserolin, propyleeniglykolin, metyyli-4-hydroksibentsoaatin, propyyli-4-hydroksibentsoaatin, siirapikoostumuksen, päänsärky, ruoansulatuskanavan häiriöt, bronkospasmi ja nokkosihottuma ovat mahdollisia suuria annoksia käytettäessä.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoa ja säätömekanismeja
Lääkkeen käytön aikana on välttämätöntä pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Huumeiden vuorovaikutus
Setirisiinin ja muiden lääkkeiden kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta ei ole osoitettu.
Yhteinen käyttö teofylliinin kanssa (400 mg: n vuorokausiannos) johtaa cetirisiinin kokonaispuhdistuman vähenemiseen (teofylliinin kinetiikka ei muutu).
Cetirizinin analogit
Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizine Teva;
- Setiritsiinidihydrokloridi;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
Terapeuttisen vaikutuksen analyysit (keinot urtikarian hoitoon):
- Allerfeks;
- Asmol 10;
- astemitsoli;
- Berlikort;
- Vero Loratadin;
- hydrokortisonia;
- Gistaglobin;
- Gistalong;
- Gistafen;
- Dekortin;
- deksametasoni;
- ZADITEN;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Kalsiumkloridi;
- Kenakort;
- Kestin;
- Klargotil;
- Klaridol;
- Klarisens;
- Claritin;
- selkeyttimen;
- Klarotadin;
- klemastiini;
- Ksizal;
- Lomilan;
- loratadiini;
- Lordestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Nobrassit;
- Oksikort;
- Parlazin;
- prednisoloni;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- suprastin;
- Suprastineks;
- tavegil;
- Telfast;
- Tirlor;
- Tranexam;
- vaelluksia;
- fenistil;
- fenkarol;
- Fortekortin;
- Hilak Forte;
- Tseleston;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin;
- Erolin.
setiritsiini
Cetirizine on antihistamiinilääke, jolla on pitkäaikainen allergianvastainen vaikutus. Lääkeaine kuuluu antihistamiinien uusimpaan sukupolveen ja on kilpailukykyinen histamiiniantagonisti ja H1-histamiinireseptorin salpaaja.
Tässä artikkelissa tarkastelemme, miksi lääkärit määrittävät setiritsiiniä, mukaan lukien käyttöohjeet, analogit ja hinnat tämän lääkkeen apteekeissa. Selvityksissä voi lukea cetiriziiniä jo käyttäneiden todellisia suosituksia.
Koostumus ja vapautumislomake
Cetirizine on saatavilla useissa annostusmuodoissa:
- Sisäiseen käyttöön tarkoitetut pisarat sisältävät 10 mg Cetrizineä ja apuaineita - bentsoehappoa, natriumasetaattitrihydraattia, tislattua vettä, propyleeniglykolia, glyserolia. Injektiopullossa voi olla 10 tai 20 ml tippaa.
- Tabletit ovat pitkänomainen ja valkoinen. Yksi tabletti sisältää 10 mg setiritsiinidihydrokloridia ja ryhmä apuaineita - mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi.
- Sisäiseen käyttöön tarkoitettu siirappi sisältää 10 mg pääainetta ja useita lisäaineita - sorbitolia, sakkariininatriumia, metyyliparahydroksibentsoaattia, propyyliparahydroksibentsoaattia, banaanin aromia, etikkahappoa, glyserolia, propyleeniglykolia, natriumasetaattia.
Kliininen ja farmakologinen ryhmä: histamiini-H1-reseptorin salpaaja. Antiallerginen lääke.
Mitä cetirizine auttaa?
Niinpä Cetirizine on osoitettu torjumaan:
- Heinänuha (pollinosis).
- Kutina.
- Angioedeema.
- Kutiava allerginen dermatoosi.
- Urtikarian, myös kroonisen idiopaattisen urtikarian, torjuminen.
- Kausiluonteinen ja ympärivuotinen allerginen nuha ja sidekalvotulehdus. Myös tämä lääke auttaa selviytymään kutinaa, aivastelua, nuha, repeytymistä, sidekalvon hypertensiota ja sitä. d.
Farmakologinen vaikutus
Ohjeiden mukaan setiritsiini on histamiini-H1-reseptorin salpaaja, jolla on voimakas antiallerginen vaikutus kehoon. Tämän lääkkeen käyttö suositelluissa annoksissa ei ole käytännössä antikolinergistä, antiserotoninovogoa ja rauhoittavaa vaikutusta. Tämä lääke mahdollisimman lyhyessä ajassa helpottaa allergisen prosessin kulkua ja estää myös sen kehittymisen. Arviot Cetirizine osoittaa, että lääkkeellä on antipruritisia ja antieksudatiivisia vaikutuksia.
Lähes ei antikolinergisiä ja rauhoittavia vaikutuksia. Vaikutus havaitaan 1 tunnin kuluttua, suurin vaikutus määritetään 4 tunnin kuluttua ja kesto on 24 tuntia. Toimenpide kestää 3 päivää hoidon päättymisen jälkeen. Hoidon taustalla ei kehity lääkkeen sietokyky.
Käyttöohjeet
Lääke muodossa tabletteja, jotka on tarkoitettu aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille, 1 tabletti päivässä, mieluiten illalla (ennen nukkumaanmenoa).
- 6–12-vuotiaat lapset, joiden ruumiinpaino on alle 30 kg, ottavat puolet pilleriä illalla, paino on yli 30 kg - yksi tabletti nukkumaan mennessä. Pilleri voidaan jakaa kahteen kertaan (puolet pilleriä aamulla, puolet pilleriä illalla).
Cetirizine-siirapin käyttöohjeet:
- 2–12-vuotiaille lapsille tarkoitetun siirapin päivittäinen annos, jonka paino on alle 30 kg, ei saa ylittää 5 ml: n painoa, jonka paino on yli 30 kg - 10 ml päivässä.
- Aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille määrätään 10 ml siirappia päivässä.
Drops Cetirizine -opetus:
- Cetirisiinipisaroiden muodossa lapset otetaan yhdestä kahteen vuoteen annoksella 2,5 mg (5 tippaa) päivässä. Kahden - kuuden vuoden iässä annos on 5 mg (10 tippaa) päivässä. Kuusi-kaksitoista vuotta täyttäneillä lapsilla on lääkettä tai setiritsiinin analogia 10 mg (20 tippaa) päivässä.
- Yli 12-vuotiaat lapset ja aikuiset ottavat yleensä 20 tippaa (10 mg) päivässä. Lääke otetaan illalla.
Kausiluonteisten allergioiden hoidon kesto on 3-6 viikkoa, lyhytaikaiset allergiat - 1 viikko.
Löytyi vannottu vihollinen MUSHROOM kynsi! Kynnet puhdistetaan 3 päivässä! Ota se.
setiritsiini
◊ Tabletit, kalvopäällysteiset valkoiset tai lähes valkoiset, pyöreät, kaksoiskupera; poikkileikkauksessa - ydin on valkoinen tai lähes valkoinen.
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, krospovidoni, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi.
Kuoren koostumus: [hypromelloosi, talkki, titaanidioksidi, makrogoli 4000] tai [kuiva valkoinen kalvopäällyste, joka sisältää hypromelloosia, talkkia, titaanidioksidia, makrogolia 4000].
10 kpl. - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
Kilpailukykyinen histamiiniantagonisti, hydroksiini-metaboliitti, lohkot H1-histamiinireseptorit. Estää allergisten reaktioiden kehittymisen ja helpottaa sen kulkua, sillä on antipruritinen ja anti-exudatiivinen vaikutus. Se vaikuttaa allergisten reaktioiden alkuvaiheeseen, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista allergisen reaktion myöhäisessä vaiheessa, vähentää eosinofiilien, neutrofiilien ja basofiilien siirtymistä. Vähentää kapillaarin läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen, lievittää sileiden lihasten kouristuksia.
Poistaa ihon reaktion histamiinin, spesifisten allergeenien sekä jäähdytyksen (kylmän urtikarian) käyttöönotolla.
Käytännössä ei ole antikolinergistä ja antiserotoniinitoimintaa. Terapeuttisissa annoksissa melkein ei aiheuta rauhoittavaa vaikutusta. Vaikutus alkaa 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen - 20 minuutin kuluttua (50%: lla potilaista) ja 60 minuutin kuluttua (95%: lla potilaista) kestää yli 24 tuntia. Kurssikäsittelyn taustalla sirkus ei siedä setiritsiinin antihistamiinivaikutusta. Hoidon lopettamisen jälkeen vaikutus kestää jopa 3 päivää.
Nopeasti imeytyy ruoansulatuskanavasta, aika saavuttaa Cmax nielemisen jälkeen - 1 tunti Ruoka ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen (AUC), mutta se pidentää aikaa saavuttaakseen C: n 1 tunnin kuluttua.max ja vähentää C: n määräämax 23%. Kun otetaan 10 mg: n kerta-annos 10 mg / vrk 10 vuorokauden ajan, tasapainopitoisuus plasmassa on 310 ng / ml ja se havaitaan 0,5–1,5 h antamisen jälkeen. Yhteys plasman proteiineihin - 93% ja ei muutu, kun setirisiinin pitoisuus on välillä 25-1000 ng / ml. Setirisiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat lineaarisesti, kun annos on 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. Se metaboloituu pieninä määrinä maksassa O-dealkyloimalla muodostumalla farmakologisesti inaktiivinen metaboliitti (toisin kuin muut H1-histamiinireseptorit, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi P450 -järjestelmän osallistumisen myötä). Ei kumuloitu. 2/3 lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisilla ja noin 10% suolistossa.
Järjestelmän puhdistuma - 53 ml / min. T1/2 aikuisilla - 7–10 tuntia, 6–12-vuotiailla lapsilla - 6 tuntia, 2-6-vuotiailla lapsilla - 5 tuntia, 6–2-vuotiailla lapsilla - 3 tuntia.1/2 50%, systeeminen puhdistuma vähenee 40% (munuaisten vajaatoiminnan väheneminen).
Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 40 ml / min), lääkkeen puhdistuma pienenee ja T1/2 pidentyy (joten hemodialyysipotilailla kokonaispuhdistuma pienenee 70% ja on 0,3 ml / min / kg ja T1/2 sitä pidennetään 3 kertaa), joka vaatii annostelumoodin vastaavaa muutosta.
Potilailla, joilla on krooninen maksasairaus (hepatosellulaarinen, kolestaattinen tai sappikirroosi), on t1/2 50% ja kokonaispuhdistuman pieneneminen 40% (annostusohjelman korjaus tarvitaan vain, jos glomerulussuodatusnopeus pienenee samanaikaisesti). Läpäisee äidinmaitoon.
- kausiluonteinen ja monivuotinen allerginen nuha ja sidekalvotulehdus (kutina, aivastelu, nuha, repiminen, sidekalvon hyperemia);
- nokkosihottuma (mukaan lukien krooninen idiopaattinen urtikaria);
- heinänuha (pollinosis);
- angioedeema (angioedeema);
- kutiava allerginen dermatoosi.
- munuaisten vajaatoiminnan väheneminen (kreatiniinipuhdistuma 30-49 ml / min);
- krooninen munuaisten vajaatoiminta;
- lasten ikä enintään 6 vuotta;
- yliherkkyys setiritsiinille, lääkkeen muille aineille, hydroksiini.
Huolellisesti: edistynyt ikä (glomerulaarisen suodatuksen vähentäminen on mahdollista).
Sisällä, riippumatta ateriasta, ei pureskele ja juo runsaasti nesteitä, mieluiten illalla.
Aikuiset ja yli 6-vuotiaat lapset (joiden paino on yli 30 kg) - 1 välilehti. 1 aika / päivä
Lääke on yleensä hyvin siedetty. Haittavaikutukset ovat harvinaisia ja niillä on ohimenevä luonne.
Ruoansulatuskanavan osa: suun kuivuminen, dyspepsia.
Hermosto: huimaus, päänsärky, uneliaisuus, väsymys, levottomuus, migreeni.
Allergiset reaktiot: angioedeema, ihottumat, kutina, nokkosihottuma.
Oireet (kun otetaan 50 mg: n kerta-annos): suun kuivuminen, uneliaisuus, virtsanpidätys, ummetus, ahdistuneisuus, ärtyneisyys.
Hoito: mahahuuhtelu, oireenmukainen hoito. Spesifistä vastalääkettä ei paljasteta. Hemodialyysi on tehoton.
Yhdistelmä teofylliinin kanssa (400 mg / vrk) johtaa cetirisiinin kokonaispuhdistuman vähenemiseen (teofylliinin kinetiikka ei muutu).
Myelotoksiset lääkeaineet lisäävät lääkkeen hematoksisuutta.
Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa (pseudoefedriini, tsimetidiini, ketokonatsoli, erytromysiini, atsitromysiini, diatsepaami, glipitsidi) ei havaittu.
Ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti alkoholin ja keskushermostoa heikentävien lääkkeiden kanssa.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja ohjausmekanismeja
Hoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisesta toiminnasta, joka vaatii lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta. Jos ylität annoksen 10 mg / vrk, nopea reaktio voi heikentyä.
Lääkkeen käyttöä raskauden aikana ei suositella. koska Setirisiini kulkeutuu äidinmaitoon, sitä ei määrätä imetyksen aikana.
Yli 6-vuotiaat lapset (joiden paino on yli 30 kg) - 1 välilehti. 1 aika / päivä
Vasta-aiheet alle 6-vuotiaille lapsille.
- munuaisten vajaatoiminnan väheneminen (kreatiniinipuhdistuma 30-49 ml / min);
- krooninen munuaisten vajaatoiminta.
Säilytä lääkettä kuivassa, pimeässä paikassa, jonka lämpötila on enintään 25 ° C.
Säilytä lasten ulottumattomissa.
Kestoaika - 2 vuotta.
Älä käytä käyttöpäivämäärän jälkeen.
Cetirizine (Cetirizine)
Sisältö
Rakenteellinen kaava
Venäjän nimi
Aineosan latinankielinen nimi Cetirizine
Kemiallinen nimi
[2- [4 - [(4-kloorifenyyli) fenyylimetyyli] -1-piperatsinyyli] etoksi] etikkahappo (hydrokloridina)
Bruttokaava
Farmakologinen ryhmä Cetirizine
Nosologinen luokitus (ICD-10)
CAS-koodi
Aineen Cetirizine ominaisuudet
Piperatsiinijohdannainen, valkoinen kiteinen jauhe, liukoinen veteen, molekyylipaino - 461,82.
farmakologia
Cetiriziini on hydroksiini-metaboliitti, joka kuuluu kilpailukykyisten histamiiniantagonistien ja lohkojen H ryhmään1-histamiinireseptorit.
Antihistamiinin vaikutuksen lisäksi setiritsiini estää kehittymisen ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua: annoksella 10 mg 1 tai 2 kertaa vuorokaudessa estetään eosinofiilien aggregaation myöhäisvaihe ihon ja allergisten reaktioiden sidekalvossa.
Kliininen teho ja turvallisuus
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyt tutkimukset osoittivat, että setiritsiini, kun sitä otettiin 5 tai 10 mg: n annoksina, estää merkittävästi ihottuman ja punoituksen aiheuttamaa reaktiota histamiinin lisäämiseksi ihoon suurina pitoisuuksina, mutta korrelaatio tehoon ei ole osoitettu. 6 viikon lumekontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 186 potilasta, joilla oli allerginen nuha ja siihen liittyvä keuhko- ja kohtalaisen vaikea keuhkoputkien astma, setiritsiini 10 mg 1 kerran päivässä vähentää riniitin oireita eikä vaikuta keuhkojen toimintaan.
Tämän tutkimuksen tulokset vahvistavat setiritsiinin turvallisuuden allergikoilla ja lievän ja keskivaikean kurkun astmalla.
Lumelääkekontrolloidussa tutkimuksessa osoitettiin, että setiritsiinin ottaminen 60 mg: n vuorokaudessa 7 päivän ajan ei aiheuttanut kliinisesti merkittävää QT-ajan pidentymistä. Setirisiinin saaminen suositellussa annoksessa osoitti paranevan elämänlaatua potilailla, joilla oli ympäri vuoden ja kausittainen allerginen nuha.
Lapsille. 35 päivän tutkimuksessa, johon osallistui 5–12-vuotiaita potilaita, ei havaittu merkkejä imetysvaikutuksista setiritsiinin antihistamiinivaikutukseen. Ihon normaali reaktio histamiiniin palautui 3 päivän kuluessa lääkkeen lopettamisesta, kun sitä käytettiin toistuvasti.
Seitsemän vuorokauden plasebokontrolloidussa setiritsiini-tutkimuksessa siirapin lääkemuodossa, jossa oli mukana 42 potilasta, jotka olivat 6-11 kuukauden ikäisiä, sen käytön turvallisuus osoitettiin. Setirisiiniä annettiin 0,25 mg / kg: n annoksena 2 kertaa päivässä, mikä vastasi noin 4,5 mg päivässä (annos vaihteli 3,4 - 6,2 mg päivässä).
Käyttö 6-12 kuukauden ikäisillä lapsilla on mahdollista vain reseptillä ja tarkassa lääkärin valvonnassa.
Setirisiinin farmakokineettiset parametrit, kun ne otetaan 5 - 60 mg: n annoksina, vaihtelevat lineaarisesti.
Tmax veriplasmassa on (1 ± 0,5) h ja Cmax - 300 ng / ml.
Farmakokineettiset parametrit, kuten Cmax veren plasmassa ja AUC: ssa, ovat homogeenisia. Ateria ei vaikuta setirisiinin täydelliseen imeytymiseen, vaikka sen määrä laskee. Cetirisiinin eri annostusmuotojen hyötyosuus on verrattavissa.
Cetiriziini sitoutuu plasman proteiineihin (93 ± 0,3). Vd on 0,5 l / kg. Cetiriziini ei vaikuta varfariinin sitoutumiseen proteiineihin.
Cetirizine ei altistu laajalle primääriselle metabolialle.
T1/2 on noin 10 tuntia.
Kun cetiriziinia annettiin 10 mg: n vuorokausiannoksena 10 päivän ajan, kumulaatiota ei havaittu.
Noin 2/3 otetusta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana.
Erityiset potilasryhmät
Vanhukset. 16 ikääntyneellä henkilöllä, joilla oli yksi kerta-annos setiritsiiniä annoksena 10 mg T1/2 50%, ja puhdistuma oli 40% pienempi kuin muilla kuin vanhuksilla.
Setirisiinin puhdistuman väheneminen iäkkäillä potilailla johtuu todennäköisesti munuaisten toiminnan vähenemisestä tässä potilasryhmässä.
Munuaisten vajaatoiminta. Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini> 40 ml / min), farmakokineettiset parametrit ovat samanlaisia kuin terveillä vapaaehtoisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta.
Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat ja hemodialyysipotilailla (Cl kreatiniini 10 ml / min vaativat annostusohjelman korjauksen); iäkkäät potilaat (ikään liittyvä glomerulaarisen suodatuksen väheneminen); epilepsia ja potilaat, joilla on lisääntynyt kouristusvalmius; potilailla, joilla on virtsanpidätysriskiä alentavia tekijöitä (ks. ”Varotoimet”); ikä enintään 1 vuosi (pudotusannoksen muodossa); imetysaika.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Kun analysoidaan yli 700 raskaustuloksen tapausta koskevia ennustetietoja, epämuodostumien, alkion ja vastasyntyneiden toksisuuden muodostumista ei havaittu selkeästi syy-yhteyttä cetirisiinin käytön kanssa.
Eläinkokeetutkimukset eivät osoittaneet cetirisiinin suoria tai epäsuoria haittavaikutuksia kehittyvälle sikiölle raskauden ja synnytyksen jälkeisen kehityksen aikana.
Riittäviä ja tiukasti valvottuja kliinisiä tutkimuksia setiritsiinin turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tehty, joten sitä ei tule käyttää raskauden aikana.
FDA-B: n hedelmiin kohdistuvan toiminnan luokka
Setirisiini erittyy äidinmaitoon - 25 - 90% plasman pitoisuudesta annoksen antamisen jälkeen. Imettämisen aikana käytetään lääkärin kuulemisen jälkeen, jos äidille tarkoitettu hyöty ylittää mahdollisen vaaran lapselle.
Hedelmällisyyttä. Saatavilla olevat tiedot vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ovat rajalliset, mutta ei ole havaittu kielteistä vaikutusta hedelmällisyyteen.
Cetiriziinin sivuvaikutukset
Kliinisissä tutkimuksissa saadut tiedot
Kliinisissä tutkimuksissa saadut tulokset ovat osoittaneet, että setirisiinin käyttö suositeltuina annoksina johtaa vähäisiin haittavaikutuksiin keskushermostoon, mukaan lukien uneliaisuus, väsymys, huimaus ja päänsärky. Joissakin tapauksissa rekisteröitiin paradoksaalinen CNS-stimulaatio.
Vaikka setiritsiini on selektiivinen perifeerinen estäjä H1-reseptoreilla ja käytännössä ei ole antikolinergistä vaikutusta, on raportoitu yksittäisiä tapauksia, joissa on virtsaamisvaikeuksia, majoitushäiriöitä ja suun kuivumista.
Raportoitu epänormaali maksan toiminta, johon liittyy maksan entsyymien ja bilirubiinin lisääntynyt määrä. Useimmissa tapauksissa haittavaikutukset hävisivät cetirisiinin lopettamisen jälkeen.
Luettelo ei-toivotuista haittavaikutuksista. Kaksoissokkoutetuissa kliinisissä tutkimuksissa on saatu tietoja, joiden tarkoituksena on verrata cetirisiinia ja lumelääkettä tai muita antihistamiinilääkkeitä, joita käytetään suositelluissa annoksissa (10 mg 1 kerran vuorokaudessa setiritsiinille) yli 3200 potilaalla, joiden perusteella on mahdollista tehdä luotettava analyysi turvallisuustiedot.
Yhdistetyn analyysin tulosten mukaan plasebokontrolloiduissa tutkimuksissa, joissa käytettiin setiritsiiniä annoksena 10 mg (n = 3260) ja lumelääkkeellä (n = 3061), havaittiin seuraavat ei-toivotut reaktiot, joiden taajuus oli vähintään 1%.
Yleiset häiriöt ja häiriöt pistoskohdassa: väsymys - 1,63 ja 0,95%.
Hermoston puolella: huimaus - 1,1 ja 0,98%; päänsärky - 7,42 ja 8%.
Ruoansulatuskanavan osassa: vatsakipu - 0,98 ja 1,08%; suun kuivuminen - 2,09 ja 0,82%; pahoinvointi - 1,07 ja 1,14%.
Psyyken osa: uneliaisuus - 9,63 ja 5%.
Hengityselimistön rintakehän ja mediastinum: pharyngitis - 1,29 ja 1,34%.
Vaikka uneliaisuus tetirisiiniryhmässä oli korkeampi kuin lumelääkeryhmässä, useimmissa tapauksissa tämä haittavaikutus oli lievä tai kohtalainen. Muissa tutkimuksissa tehty objektiivinen arviointi vahvisti, että setirisiinin käyttö suositellussa vuorokausiannoksessa terveillä nuorilla vapaaehtoisilla ei vaikuta heidän päivittäiseen toimintaansa.
Lapsille. Lumekontrolloiduissa tutkimuksissa 6–12-vuotiailla lapsilla seuraavat haittavaikutukset havaittiin 1%: lla ja suuremmilla ryhmillä, jotka käyttivät setiritsiiniä (n = 1656) ja lumelääkettä (n = 1294).
Ruoansulatuskanavasta: ripuli - 1 ja 0,6%.
Psyyken osa: uneliaisuus - 1,8 ja 1,4%.
Hengityselimistön rintakehän ja mediastiinin elimet: nuha - 1,4 ja 1,1%.
Yleiset rikkomukset ja häiriöt pistoskohdassa: väsymys - 1 ja 0,3%.
Rekisteröinnin jälkeinen kokemus
Kliinisissä tutkimuksissa havaittujen ja edellä kuvattujen haittavaikutusten lisäksi seuraavia haittavaikutuksia havaittiin setiritsiinin rekisteröinnin jälkeisessä käytössä.
Haittavaikutukset on esitetty alla MedDRA-elinjärjestelmien luokissa ja kehityskertojen perusteella, jotka perustuvat setirisiinin rekisteröinnin jälkeiseen käyttöön.
Haittavaikutusten ilmaantuvuus määritettiin seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10); usein (≥1 / 100, ®
Cetirizine (CETIRIZINE) - tablettien ja tippojen käyttöä koskevat ohjeet
Cetiriziini (CETIRIZINE) on allergian vastainen lääke.
Lääkkeen nimi Cetirizine (CETIRIZINE)
Photo drug Cetirizine
- Vaikuttava aine: setiritsiinihydrokloridi (10 mg) (setiritsiinihydrokloridi).
- Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, krospovidoni, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, hypromelloosi, talkki, titaanidioksidi, makrogoli 4000.
- Farmakoterapeuttinen ryhmä: Antialerginen aine - H1-histamiinireseptorin salpaaja.
- ATX-koodi: R06AE07.
- Muodon vapautuminen: tiput oraalista antamista varten, liuos suun kautta, siirappi, päällystetyt tabletit, päällystetyt tabletit.
- Säilytysolosuhteet: säilytä kuivassa, suojattuna valolta ja lasten ulottumattomissa, lämpötilassa, joka on korkeintaan + 25 ° C. Kestoaika: 2 vuotta. Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen. Pullon avaamisen jälkeen lääkettä, joka on laskettu oraalista antoa varten, tulisi käyttää 6 kuukauden kuluessa siirapin muodossa 3 kuukauden kuluessa.
- Myyntiehdot: lääke on hyväksytty käytettäväksi lääkemääräyksinä.
- Valmistaja: Vertex, Venäjä; Salyutas Pharma GmbH, Saksa; Teva, Israel; Danafa Pharmaceutical Joint, Vietnam; Replepharm, Makedonia.
Käyttöaiheet
Vaikuttava aine Cetiriziini on tavallinen allergianvastainen aine, jonka tarkoituksena on estää histamiinireseptorien virittyminen kehossa, minkä seurauksena epänormaalit kehon reaktiot allergeenille ulkoisesta tai sisäisestä ympäristöstä tukahdutetaan.
Joten käyttöaiheet lääkkeen Cetirizine käyttöön:
- kutina;
- kohtalaisen vakavuuden yleisen allergian oireet - nuha, visuaalisen analysaattorin sidekalvon kalvon punoitus, repeämä, limakalvon kutina, aivastelu, nuha;
- urtikarian krooniset ja idiopaattiset muodot;
- dermatoosi anomaalisesti;
- pysyvä ja ajoittainen nuha;
- atooppinen neurodermatiitti ja dermatiitti;
- sidekalvotulehdus atooppinen merkki akuutissa muodossa;
- epäselvän syntymän visuaalisen analysaattorin sairaudet toisessa kohdassa kuvattujen ilmenemismuotojen kanssa;
- tuntemattomasta ihosta johtuvat sairaudet, joilla on kutinaa, ihottumaa ja punoitusta;
- epäselvän alkuperän ihottuma;
- sidekalvojen sairauksiin;
- nasofaryngiitti, jonka oireet ovat rinorrhea ja limakalvon hyperemia allergisen tyypin akuutissa muodossa;
- heinänuha.
Kompleksisen hoidon osana setiritsiiniä käytetään atooppisen keuhkoputkien astman hoitoon.
CETIRIZIN (CETIRIZINE) käyttöohjeet
Rekisteröintitodistuksen haltija:
Annostuslomake
Cetiriziinin vapauttaminen, pakkaaminen ja koostumus
Tabletit, kalvopäällysteiset valkoiset tai lähes valkoiset, pyöreät, kaksoiskupera; poikkileikkauksessa - ydin on valkoinen tai lähes valkoinen.
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, krospovidoni, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi.
Kuoren koostumus: [hypromelloosi, talkki, titaanidioksidi, makrogoli 4000] tai [kuiva valkoinen kalvopäällyste, joka sisältää hypromelloosia, talkkia, titaanidioksidia, makrogolia 4000].
10 kpl. - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
Farmakologinen vaikutus
Kilpailukykyinen histamiiniantagonisti, hydroksiini-metaboliitti, lohkot H1-histamiinireseptorit. Estää allergisten reaktioiden kehittymisen ja helpottaa sen kulkua, sillä on antipruritinen ja anti-exudatiivinen vaikutus. Se vaikuttaa allergisten reaktioiden alkuvaiheeseen, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista allergisen reaktion myöhäisessä vaiheessa, vähentää eosinofiilien, neutrofiilien ja basofiilien siirtymistä. Vähentää kapillaarin läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen, lievittää sileiden lihasten kouristuksia.
Poistaa ihon reaktion histamiinin, spesifisten allergeenien sekä jäähdytyksen (kylmän urtikarian) käyttöönotolla.
Käytännössä ei ole antikolinergistä ja antiserotoniinitoimintaa. Terapeuttisissa annoksissa melkein ei aiheuta rauhoittavaa vaikutusta. Vaikutus alkaa 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen - 20 minuutin kuluttua (50%: lla potilaista) ja 60 minuutin kuluttua (95%: lla potilaista) kestää yli 24 tuntia. Kurssikäsittelyn taustalla sirkus ei siedä setiritsiinin antihistamiinivaikutusta. Hoidon lopettamisen jälkeen vaikutus kestää jopa 3 päivää.
farmakokinetiikkaa
Nopeasti imeytyy ruoansulatuskanavasta, aika saavuttaa Cmax nielemisen jälkeen - 1 tunti Ruoka ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen (AUC), mutta se pidentää aikaa saavuttaakseen C: n 1 tunnin kuluttua.max ja vähentää C: n määräämax 23%. Kun otetaan 10 mg: n kerta-annos 10 mg / vrk 10 vuorokauden ajan, tasapainopitoisuus plasmassa on 310 ng / ml ja se havaitaan 0,5–1,5 h antamisen jälkeen. Yhteys plasman proteiineihin - 93% ja ei muutu, kun setirisiinin pitoisuus on välillä 25-1000 ng / ml. Setirisiinin farmakokineettiset parametrit vaihtelevat lineaarisesti, kun annos on 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. Se metaboloituu pieninä määrinä maksassa O-dealkyloimalla muodostumalla farmakologisesti inaktiivinen metaboliitti (toisin kuin muut H1-histamiinireseptorit, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi P450 -järjestelmän osallistumisen myötä). Ei kumuloitu. 2/3 lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisilla ja noin 10% suolistossa.
Järjestelmän puhdistuma - 53 ml / min. T1/2 aikuisilla - 7–10 tuntia, 6–12-vuotiailla lapsilla - 6 tuntia, 2-6-vuotiailla lapsilla - 5 tuntia, 6–2-vuotiailla lapsilla - 3 tuntia.1/2 50%, systeeminen puhdistuma vähenee 40% (munuaisten vajaatoiminnan väheneminen).
Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 40 ml / min), lääkkeen puhdistuma pienenee ja T1/2 pidentyy (joten hemodialyysipotilailla kokonaispuhdistuma pienenee 70% ja on 0,3 ml / min / kg ja T1/2 sitä pidennetään 3 kertaa), joka vaatii annostelumoodin vastaavaa muutosta.
Potilailla, joilla on krooninen maksasairaus (hepatosellulaarinen, kolestaattinen tai sappikirroosi), on t1/2 50% ja kokonaispuhdistuman pieneneminen 40% (annostusohjelman korjaus tarvitaan vain, jos glomerulussuodatusnopeus pienenee samanaikaisesti). Läpäisee äidinmaitoon.
Cetirizine - käyttöohjeet, käyttöaiheet, koostumus, vapautumislomake, sivuvaikutukset, analogit ja hinta
Cetiriziini on allergiamuotoinen lääke histamiinireseptorien salpaajien ryhmästä. Setiritsiinidihydrokloridin vaikuttava aine helpottaa allergian kulkua ja lievittää sen oireita. Lääkettä valmistavat useat venäläiset lääkeyhtiöt ja ulkomaiset yritykset. Lue työkalun käyttöohjeet.
Koostumus ja vapautumislomake
Setirisiini (setiritsiini) on esitetty kolmessa muodossa: tabletteina, pisaroina ja heksalisiirapina. Niiden koostumus ja pakkaus:
Valkoinen pyöreä pilleri
Kirkas neste, jossa on banaanin hajua
Cetiriziinidihydrokloridipitoisuus, mg
Makrogoli, titaanidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, talkki, kolloidinen piidioksidi, krospovidoni, hypromelloosi, magnesiumstearaatti
Natriumtrihydraattiasetaatti, bentsoehappo, vesi, glyseroli, propyleeniglykoli
Banaani-aromiaine, sorbitoli, etikkahappo, glyseroli, natriumsakkariini, propyleeniglykoli, propyyliparahydroksibentsoaatti, metyyliparahydroksibentsoaatti, natriumasetaatti
Pakkauksessa on 10 tablettia, 1, 2 tai 3 pakkausta pakkauksessa, jossa on käyttöohjeet
Pullot 10 tai 20 ml
75 tai 150 ml: n pullot, joissa on mittalusikka
Farmakologiset ominaisuudet
Lääkkeen vaikuttava aine on histamiiniantagonisti, hydroksiini-metaboliitti, joka estää histamiinireseptoreita. Cetirizine häiritsee allergiaa ja helpottaa sen kehittymistä, sillä on antieksudatiivista ja antipruritista vaikutusta. Työkalu vaikuttaa allergisten reaktioiden ilmenemisen alkuvaiheeseen, ei vapauta tulehdusvälittäjiä allergian myöhäisessä vaiheessa.
Lääkkeen avulla neutrofiilien, eosinofiilien ja basofiilien migraatio vähenee. Työkalu vähentää kapillaarien läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen, eliminoi sileän lihaksen kouristukset. Lääkeaine poistaa ihon reaktiot, kun otetaan käyttöön erityisiä allergeeneja, jäähdytetään (kylmäntyyppisellä nokkosihottuma). Antikolinergiset ja antiserotoniiniaktiivisuudet eivät ole lähes tyypillisiä lääkkeelle.
Setirisiinin terapeuttiset annokset eivät aiheuta rauhoittavia reaktioita. Puolen tunnin tai tunnin kuluttua 10 mg: n lääkkeen ottamisesta alkaa toiminta, joka kestää yli päivän. Kurssikäsittelyvälineet eivät aiheuta toleranssin kehittymistä antihistamiinitoimintaan. Hoidon päättymisen jälkeen teho säilyy vielä kolme päivää. Vaikuttava aine imeytyy nopeasti verenkiertoon, saavuttaa maksimikonsentraation tunnissa (ruoka lisää nopeutta).
Cetiriziini sitoutuu 93%: iin plasman albumiinista, joka metaboloituu maksassa. Aine ei kerry, erittyy munuaisissa ja suolistossa muuttumattomana. Eliminaation puoliintumisaika on 3–10 tuntia, se riippuu iästä - se pienenee lapsilla ja iäkkäillä potilailla. Kun munuaisten toiminta on laskenut, lääkkeen puhdistuma vähenee, ja krooniset maksasairaudet, puoliintumisaika pidentyy.
Käyttöaiheet
Ohjeiden mukaan lääke on tarkoitettu käytettäväksi allergisten reaktioiden kehittämisessä. Merkinnät ovat:
- kutina;
- kausiluonteinen ja ympärivuotinen nuha, sidekalvotulehdus, johon liittyy kutinaa, aivastelua, sidekalvon hyperemiaa, rinorrhea, lakkausta;
- astma;
- atooppinen ihottuma;
- krooninen idiopaattinen ja muu urtikaria;
- ihottuma allerginen dermatoosi;
- heinänuha, pollinosis.
Annostelu ja hoito
Setirisiinin käyttöä koskevat ohjeet vaihtelevat riippuen lääkkeen vapautumismuodosta. Kaikki ne on tarkoitettu suun kautta, mutta niillä on erilaiset annokset, antotiheys ja kurssin kesto. Tabletit ja pisarat on tarkoitettu aikuisille, siirappi - lapsille. Keskustele lääkärin kanssa ennen hoidon aloittamista.
Ohjeita huumeiden, analogien, arvosteluiden käytöstä
Ohjeet pillereistä.rf
Päävalikko
Vain uusimmat viralliset käyttöohjeet lääkkeiden käytöstä! Sivustomme huumeita koskevat ohjeet julkaistaan muuttumattomassa muodossa, jossa ne on liitetty huumeisiin.
Cetirizine *
VASTAANOTTAVAT LAPSET LÄÄKEVALMISTEET VOITTAA AINAN ASIAKASTA. TÄMÄ KÄYTTÖOHJE ON VAIN LÄÄKEVALMISTEILLE.
Kuvaus vaikuttavasta aineesta Cetirizine / Cetirizine.
Kaava: C21H25CIN2O3, kemiallinen nimi: [2- [4 - [(4-kloorifenyyli) fenyylimetyyli] -1-piperatsinyyli] etoksi] etikkahappo (ja hydrokloridin muodossa).
Farmakologinen ryhmä: välituotteet / histaminergiset aineet / histaminolyyttiset aineet / H1-antihistamiinit.
Farmakologinen vaikutus: allergialääke, antihistamiini.
Farmakologiset ominaisuudet
Setirisiini estää selektiivisesti perifeeriset H1-histamiinireseptorit, vähentää histamiinin vaikutusta verisuoniin, vähentää turvotusta ja hyperemiaa. Cetiriziini hidastaa tehokkaasti ihoreaktioiden (hyperemian ja läpipainopakkausten) kehittymistä erityisten allergeenien, histamiinin, jäähdytyksen (kylmä urtikariaa sairastavien potilaiden) käyttöönotossa. Vaikutus kehittyy 1–2 tunnin kuluessa setiritsiinin ottamisesta, H1-reseptorien eston kesto on yli 1 päivä ja alle 2-vuotiailla lapsilla noin 12 tuntia. Ihon reaktiivisuus palautuu histamiiniin 3 päivän kuluessa. Cetiriziini lievittää allergisen nuhan oireita (nenä, aivastelu, nenän tukkoisuus, repiminen, kutina). Lääke pienentää annoksesta riippuvaisesti bronkiaalisen astman lievää keuhkoputkien supistumista, joka johtuu histamiinista. Se hidastaa histamiinivälitteisen allergisen reaktion varhaisen vaiheen kehittymistä. Estää neutrofiilien, eosinofiilien ja basofiilien kulkeutumisen, välittäjien erittymisen, jotka osallistuvat allergisen reaktion myöhäiseen vaiheeseen vastauksena allergeenin käyttöönottoon. Setirisiini estää muiden histamiinin erityksen välittäjien ja induktorien, kuten aineen P ja verihiutaleiden aktivoivan tekijän, vaikutusta, mikä vähentää adheesiomolekyylien ilmentymistä (VCAM-1, ICAM-1). Setiritsiini vähentää neutrofiilien, eosinofiilien ja verihiutaleiden kalvon juoksevuutta, joka on saatu potilailta, joilla on kausittainen allerginen nuha ja terveet vapaaehtoiset.
Setirisiinin käyttö viikon ajan annoksilla, jotka ovat 6 kertaa enemmän kuin terapeuttiset päivittäiset annokset, ei liittynyt QT-ajan muutokseen EKG: ssä ja muissa kardiotoksisten vaikutusten merkkeissä. Kun annokset ovat 20-25 mg / vrk, setiritsiini ei vaikuta keskittymiskykyyn ja reaktioaikaan. Kokeellisissa tutkimuksissa havaittiin vaikutusta hedelmällisyyteen ja mutageenisiin vaikutuksiin. Kun 20 mg / kg annostuspäivää annettiin rotille 2 vuoden ajan, ei havaittu syöpää aiheuttavaa vaikutusta. Hiirillä, jotka saivat lääkettä 16 mg / kg / vrk (6 kertaa enemmän kuin mRDC), setiritsiini lisäsi hyvänlaatuisten maksa- kasvainten esiintyvyyttä. Lääkkeen antaminen hiirille imetyksen aikana liittyi painonnousun jälkeläisten hidastumiseen.
Nielemisen jälkeen setiritsiini imeytyy vähintään 70% ja nopeasti. Maksimaalinen pitoisuus plasmassa on 0,3 µg / ml ja se saavutetaan tunnin kuluessa 10 mg lääkkeen nauttimisesta. Ruoka ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen, mutta voi lisätä aikaa maksimaalisen konsentraation saavuttamiseen 1,7 tunnilla ja vähentää sitä 23%. Keskimääräinen maksimipitoisuus ja AUC ovat verrannollisia lääkkeen annokseen. Setirisiini on 93% sitoutunut plasman proteiineihin. Jakautumistilavuus on 0,56 l / kg. 3 vuorokautta annon aloittamisen jälkeen saavutetaan vakaa plasmataso. Toistuvan käytön yhteydessä setirisiinin pitoisuus seerumissa ja ihossa on vastaava. Suurin pitoisuus aivoissa on enintään 10% plasman maksimipitoisuudesta. Cetiriziini erittyy äidinmaitoon. Setirisiinin puoliintumisaika on 7–11 tuntia, kun kerta-annos on 10 tai 20 mg (iäkkäillä potilailla puoliintumisaika pidentyy, 2-12-vuotiailla lapsilla lyhennetään 5–6 tuntiin). Maksassa setiritsiini metaboloituu minimaalisesti inaktiivisen metaboliitin muodostuessa ja erittyy pääasiassa munuaisissa muuttumattomana. 60% päivästä otetusta annoksesta erittyy virtsaan, 10% ulosteeseen. Cetiriziinin puhdistuma on 54 ml / min.
Kun päivittäin käytetään 10 mg lääkettä 10 päivän kuluessa sen kertymisestä kehoon, sitä ei tapahdu. Ihon reaktion (hyperemia ja läpipainopakkaus) inhibitiokokeen mukaan histamiinin intrakutaanisessa käytössä lääkkeen pitkittyneellä käytöllä (jopa 110 viikkoa), toleranssin kehittymistä ei havaita. Munuaisten toimintatilan vastaisesti (kun kreatiniinipuhdistuma on alle 11–31 ml / min) ja hemodialyysipotilailla (kun kreatiniinipuhdistuma on alle 7 ml / min), setirisiinin puoliintumisaika kasvaa 3 kertaa, sen puhdistuma pienenee 70%.. Kroonisissa maksasairauksissa ja iäkkäillä potilailla setiritsiinin puoliintumisaika nousee 50% ja sen puhdistuma pienenee 40%. Setirisiinin farmakokinetiikan parametrit eivät riipu rodusta ja sukupuolesta.
todistus
Ympärivuotinen ja kausittainen allerginen nuha; allerginen sidekalvotulehdus; heinänuha; krooninen idiopaattinen urtikaria; angioedeema; kutina; kroonisen ihottuman, atooppisen ihottuman, atooppisen astman monimutkainen hoito.
Setirisiinin antotapa ja annos
Cetirizine otetaan suun kautta (ateriasta riippumatta), yli 6-vuotiaat potilaat - 2 kertaa päivässä, 5 mg tai 1 kerran päivässä 10 mg, potilaat 2-6 vuotta - 2 kertaa päivässä, 2,5 mg tai 1 kerran päivässä 5 mg (riippuen hoidon vasteesta tai vakavuudesta), 1–2-vuotiaat lapset - 2 kertaa päivässä, 2,5 mg, lapsilla 0,5–1-vuotiaat - 1 kerran päivässä, 2,5 mg. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat vähentävät kreatiniinipuhdistuksesta riippuen annosta: kun kreatiniinipuhdistuma on 30–49 ml / min, 5 mg kerran vuorokaudessa, 5 mg 10–29 ml / min, 5 mg joka toinen päivä.
Ei suositella käytettäväksi keskushermostoa inhiboivien setiritsiini-lääkkeiden kanssa (mukaan lukien alkoholi). Käytä varovaisuutta, kun työskentelet ajoneuvojen kuljettajia ja ihmisiä, joiden ammatteihin liittyy enemmän huomiota.
Vasta
Yliherkkyys (mukaan lukien hydroksiini), imetys, raskaus, ikä jopa 6 kuukautta.
Rajoituksia
Vanhukset, kohtalainen ja vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Setirisiinin käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista. Setirisiinihoidon aikana imetys on lopetettava.
Cetirizinin sivuvaikutukset
Aistihiot ja hermosto: uneliaisuus, levottomuus, väsymys, päänsärky, ahdistuneisuus, huimaus, migreeni, hermostuneisuus, ajattelun ja huomion keskittyminen, emotionaalinen lability, unettomuus, euforia, masennus, sekavuus, depersonalisointi, amnesia, ataksia, vapina, häiriöt moottorikoordinointi, hyperkinesia, parestesia, gastrocnemius-lihaskrampit, dysfonia, halvaus, myeliitti, ptoosi, heikentynyt näkö ja asuminen, silmäkipu, kseroftalmia, glaukooma, silmän verenvuoto, sidekalvotulehdus, kuurous, melun häiriöt tinnitus, ototoksisuus, hajuhaju;
ruoansulatuskanava: suun kuivuminen, maun havaitsemisen puute tai muutos, anoreksia, lisääntynyt ruokahalu, stomatiitti (mukaan lukien haavauma), kielen turvotus ja värinmuutos, lisääntynyt kariesiteetti, lisääntynyt syljeneritys, jano, dyspepsia, oksentelu, gastriitti, ilmavaivat, vatsakipu, ripuli, peräpukamat, ummetus, melena, maksan vajaatoiminta, peräsuolen verenvuoto;
verenkiertojärjestelmä: hyvin harvoin - sydämen vajaatoiminta, verenpaine, sydämentykytys;
hengityselimet: nuha, nenän polyyppi, nenän verenvuoto, nielutulehdus, sinuiitti, yskä, keuhkoputkentulehdus, bronkospasmi, lisääntynyt keuhkoputken eritys, ylempien hengitysteiden infektio, hengenahdistus, hyperventilaatio, keuhkokuume;
urinogenitaalijärjestelmä: turvotus, virtsan retentio, polyuria, hematuria, dysuria, virtsatieinfektio, libidon heikkeneminen, kystiitti, dysmenorrea, menorragia, intermenstruaalinen verenvuoto, vaginiitti;
tuki- ja liikkumisjärjestelmä: niveltulehdus, niveltulehdus, niveltulehdus, lihaskipu, lihasheikkous, selkäkipu;
iho: kuiva iho, vesikkeleiden ihottuma, ihottuma, kutina, furunkuloosia, akne, dermatiitti, hyperkeratoosi, ihottuma, punoitus, hiustenlähtö, lisääntynyt hikoilu, angioedeema, valoherkkyys, hypertrikoosi, seborröa;
muut: kuume, huonovointisuus, vilunväristykset, kuivuminen, punoitus, kipu rintarauhasissa, lymfadenopatia, painonnousu, diabetes, ihon allergiset reaktiot, myös nokkosihottuma.
Cetirizin-vuorovaikutus muiden aineiden kanssa
Teofylliini vähentää setiritsiinin puhdistumaa 16%. Setirisiini on yhteensopiva pseudoepinefriinin, atsitromysiinin, ketokonatsolin, diatsepaamin, erytromysiinin ja simetidiinin kanssa.
yliannos
Setirisiinin yliannostuksen sattuessa esiintyy uneliaisuutta, se on mahdollista - virtsan retentio, ahdistus, takykardia, vapina, ihottuma, kutina. Tarvitaan: mahahuuhtelu, aktiivihiilen vastaanotto, oireenmukainen ja tukeva hoito; hemodialyysi on tehoton.
setiritsiini
farmakokinetiikkaa
Imua. Nielemisen jälkeen imeytyy nopeasti. Maksimaalinen plasmapitoisuus (Cmax) saavutetaan tunnin kuluttua, kun lääkkeen ottaminen ruoan kanssa ei vaikuta imeytymisen määrään, mutta imeytymisnopeus laskee jonkin verran (aika saavuttaa Cmax kasvaa 1 tunti).
Jakeluun. Setirisiini on 93% sitoutunut plasman proteiineihin. Jakautumistilavuus (Vd) - 0,5 l / kg. Se erittyy äidinmaitoon. Ei kumuloitu.
Aineenvaihduntaa. Pieninä määrinä se metaboloituu muodostaen farmakologisesti inaktiivisen metaboliitin (toisin kuin muut H1-histamiinireseptorin salpaajat, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi P450-isoentsyymijärjestelmän osallistumisen myötä).
Peruuttamista. 60% lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisilla 96 tunnin kuluessa ja noin 10% erittyy suoliston kautta. Puoliintumisaika (T1 / 2) on 7-10 tuntia, eikä sitä käytännössä poisteta hemodialyysin aikana.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa. T1 / 2 6–12-vuotiaat lapset - 6 tuntia, potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, lääkkeen erittyminen hidastuu ja T1 / 2 lisääntyy.
Käyttöaiheet
Cetirizineä suositellaan aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille: kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan oireinen hoito samanaikaisesti allergisen sidekalvotulehduksen kanssa; krooninen idiopaattinen urtikaria.
Cetirizineä suositellaan 6–12-vuotiaille lapsille: kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan oireenmukaista hoitoa; krooninen idiopaattinen urtikaria.
Käyttötapa
Sisällä. Cetirizine-tabletteja niellään kokonaan, ei pureskele, puristetaan pienellä määrällä vettä, mieluiten illalla.
Aikuiset, yli 12-vuotiaat ja yli 30 kg painavat lapset
10 mg (1 tabletti) 1 kerran päivässä.
6-12-vuotiaat lapset
Kun paino on yli 30 kg. 10 mg kerran vuorokaudessa tai 5 mg (1/2 tablettia) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla).
Paino alle 30 kg. 5 mg (1/2 tablettia) 1 kerran päivässä.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annoksen muuttaminen riippuu QA-arvosta ja esitetään taulukossa:
Haittavaikutukset
Haittavaikutusten esiintymistiheys luokitellaan Maailman terveysjärjestön suositusten mukaisesti: hyvin usein - vähintään 10%; usein - vähintään 1% ja alle 10%; harvoin - vähintään 0,1% ja alle 1%; harvoin - vähintään 0,01% ja alle 0,1%; hyvin harvoin - alle 0,01%, mukaan lukien yksittäiset tapaukset.
Veren ja imunestejärjestelmän osalta: hyvin harvoin - trombosytopenia.
Immuunijärjestelmän puolella: harvoin - yliherkkyysreaktio; hyvin harvoin - anafylaktinen sokki.
Hermoston puolelta: harvoin - parestesia, kiihottuma; harvoin - kouristukset, liikehäiriöt, aggressio, sekavuus, masennus, hallusinaatiot, unettomuus; hyvin harvoin - maun rikkominen, pyörtyminen.
Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - takykardia, sydämentykytys.
Näköelimen osa: hyvin harvoin - majoitushäiriöt, sumea visio, silmäkriisi.
Ruoansulatuskanavan osassa: harvoin - ripuli.
Maksan ja sappiteiden osa: harvoin - maksan transaminaasien, alkalisen fosfataasin, y-glutamyylitransferaasin aktiivisuuden lisääntyminen; hyvin harvoin, hepatiitti.
Ihon ja ihonalaisen kudoksen puolella: harvoin - kutina, ihottuma; harvoin - nokkosihottuma; hyvin harvoin - angioedeema, erythema multiforme.
Munuaisten ja virtsateiden osa: hyvin harvoin - dysuria, virtsankarkailu, virtsaamisvaikeudet.
Muut: harvoin - astenia, epämukavuus; harvoin - turvotus, painonnousu.
Vasta
Vasta-aiheet lääkkeen käyttöön Cetirisiini ovat: yliherkkyys setiritsiinille, lääkkeen muille aineosille ja piperatsiinijohdannaisille; alle 6-vuotiaat lapset; raskaus; imetysaika; loppuvaiheen munuaissairaus (kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 10 ml / min); hemodialyysipotilaat; laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos; glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.
Varovaisesti: kohtalainen ja vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta; yli 65-vuotiaat; samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon (CNS), kuten barbituraatit, opioidianalgeetit, etanoli, bentsodiatsepiinijohdannaiset, zolpideemi jne.
raskaus
Cetirizine on vasta-aiheinen käytettäväksi raskaana oleville naisille riittämättömät tiedot turvallisuudesta ja tehosta.
Setirisiinin jakautumisesta äidinmaitoon ei ole tietoa, eikä setiritsiiniä saa käyttää imetyksen aikana.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Farmakokineettistä vuorovaikutusta pseudoefedriinin, simetidiinin, ketokonatsolin, erytromysiinin, atsitromysiinin, diatsepaamin ja glipitsidin kanssa ei havaittu.
Samanaikainen käyttö teofylliinin kanssa (400 mg / vrk) johtaa cetirisiinin kokonaispuhdistuman vähenemiseen (teofylliinin kinetiikka ei muutu).
Myelotoksiset lääkkeet lisäävät setiritsiinin hematotoksisuutta.
Setirisiini on lopetettava kolme päivää ennen allergiaa.
On suositeltavaa käyttää varovaisuutta käytettäessä lääkkeitä, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon.
yliannos
Cetiriziinin yliannostuksen oireet: uneliaisuus, ahdistuneisuus, ärtyneisyys, virtsan retentio, suun kuivuminen, ummetus, mydriaasi, takykardia.
Hoito: lääkkeen poistaminen, mahahuuhtelu, aktiivihiilen ottaminen, oireenmukainen hoito.
Säilytysolosuhteet
Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä paikassa.
Säilytä lasten ulottumattomissa.
Vapautuslomake
Cetirizine - tabletit, kalvopäällysteiset 10 mg.
10 tabletilla läpipainopakkauksissa alumiinifoliosta / PVC / PVDH.
1, 2 tai 3 läpipainopakkausta sijoitetaan pahvilaatikkoon yhdessä käyttöohjeiden kanssa.
rakenne
1 tabletti Cetiriziini sisältää vaikuttavana aineena 10,00 mg setiritsiinidihydrokloridia.
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa 40,00 mg, laktoosimonohydraatti 63,50 mg, kolloidinen piidioksidi 0,50 mg, magnesiumstearaatti 1,00 mg.
Opydray OY-GM-28900 Valkoinen: hypromelloosi (E464) 0,94 mg, polydekstroosi 0,94 mg, titaanidioksidi (E171) 0,94 mg, makrogoli-4000 0,18 mg.