Kuvaus 01/12/2015
- Latinalainen nimi: Beclometasonum
- ATX-koodi: R01AD01
- Vaikuttava aine: Beclometasoni (beklometasoni)
- Valmistaja: Orion Corporation Orion Pharma (Suomi)
rakenne
Tuotteen vaikuttavana aineena on beklometasonidipropionaatti.
Vapautuslomake
Tämän välineen vapauttamismuoto - annosteltu aerosoli. Aerosolia tuotetaan eri tilavuuksina: 9 ml: n pullo sisältää 70 annosta, 10 ml: n pullo sisältää 80 annosta ja 23 ml: n pullo sisältää 200 annosta. Sisältää muovipulloissa, joissa on masonomiaine, myös pakkaussuuttimessa suihkuttamista varten. Pullo ja suutin laitetaan pahvipakkaukseen.
Farmakologinen vaikutus
Beclometasoni tarjoaa anti-inflammatorista, anti-allergista, anti-edemaattista, astma-anti-eksudatiivista vaikutusta.
Lääkkeellä on merkittävää glukokortikoidiaktiivisuutta sekä heikkoa mineralokortikoidiaktiivisuutta.
Lääkeaine lisää lipomoduliinin tuotantoa, vähentää arakidonihapon vapautumista ja vähentää prostaglandiinien synteesiä. Tulehduksellisen eksudaatin ja lymfiinien tuotannon vähenemisen takia makrofagien migraatio estyy ja rakeistus- ja tunkeutumisprosessit hidastuvat. Sen vaikutuksen vuoksi epiteelin basaalikalvo tiivistyy, jolloin lohen erittymisprosessi herkkusolujen avulla hidastuu, rasvakudosten lukumäärä keuhkoputkien limakalvossa vähenee. Vaikuttava aine rentouttaa keuhkoputkien sileät lihakset ja edistää sen herkkyyden aktiivista palauttamista.
Työkalun avulla voit palauttaa kehon vastauksen keuhkoputkia laajentaviin aineisiin ja vähentää siten niiden käytön taajuutta. Lääke parantaa ulkoisen hengityksen suorituskykyä. Jos lääkettä käytetään terapeuttisina annoksina, systeemisille kortikosteroideille ominaisia sivuvaikutuksia ei havaita.
Jos lääkettä käytetään intranasaalisesti, nenän limakalvon punoitus ja turvotus poistuvat.
Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka
Vaikuttava aine imeytyy nenän limakalvon läpi intranasaalisen käytön jälkeen. Imeytyminen ruoansulatuskanavasta on alhainen.
Systeeminen imeytyminen tapahtuu antomuodosta riippumatta. Se liittyy plasman proteiineihin 87%. Pääosa jättää kehon suoliston läpi, noin 15% erittyy munuaisten kautta.
Terapeuttinen vaikutus havaitaan 4–5 päivää hoidon aloittamisen jälkeen, ja sen maksimiarvo on havaittu useita viikkoja.
Hengittämisen jälkeen osa annoksesta imeytyy keuhkoihin. Suurin osa ruoansulatuskanavaan menevästä annoksesta inaktivoidaan maksan "ensimmäisen läpimenon" aikana.
Käyttöaiheet
Välineiden käyttö hengitysteitse on tarkoitettu keuhkoastmalle (perushoitona). Sitä käytetään myös silloin, kun ketotifeeni, keuhkoputkia laajentavat aineet, kromoglysiinihappo on riittämätön, jotta voidaan vähentää suun kautta otettavan GK: n annosta.
Intranasaalinen anto on suositeltavaa allergisen nuhan, sekä kausiluonteisen että pysyvän. On myös harjoitettu lääkkeen korjaamista toistuvan nenän polyposiksen, vasomotorisen nuhan hoitoon.
Beclometasonin paikallista ja ulkoista käyttöä harjoitetaan yhdessä mikrobilääkkeiden kanssa ihon ja korvan tartuntatauteja ja tulehduksia varten.
Vasta
Älä käytä tätä lääkettä tällaisissa tapauksissa:
Hengittämistä ei käytetä:
- akuutissa bronkospasmissa;
- astmaattista tilaa ei sovelleta ensisijaisena keinona;
- keuhkoputkentulehdus ja astma.
Intranasaalista antamista ei käytetä:
- hemorraginen diathesis;
- systeeminen infektio (bakteeri, sieni);
- ARD: n kanssa;
- usein sorkkatautien kanssa;
- herpeettisen silmäsairauden kanssa.
On huomattava, että intranasaaliseen käyttöön on olemassa rajoituksia. Nämä ovat viimeisiä kirurgisia toimenpiteitä nenäontelossa, nenän haavaumissa, viimeisessä nenän traumassa, glaukoomassa, amebiasisissa, hypotyroidismissa, vaikeassa maksan vajaatoiminnassa. Varovaisuutta on noudatettava, kun äskettäinen sydäninfarkti on.
Haittavaikutukset
Inhalaatioita tehdessään tällaiset sivuvaikutukset ovat mahdollisia:
- kurkkukipu;
- käheys;
- yskiminen ja aivastelu;
- eosinofiilinen keuhkokuume;
- paradoksaalinen bronkospasmi;
- allergiset ilmenemismuodot;
- pitkäaikaishoidolla, Candida-suuontelolla ja ylemmillä hengitysteillä (se tapahtuu sienilääkityksen aikana ja hoitoa ei pidä lopettaa).
Systeemisiä haittavaikutuksia voi esiintyä, kun lääkettä otetaan suurina annoksina (yli 1,5 mg päivässä).
Intranasaalisesti käytettynä tällaiset haittavaikutukset ovat mahdollisia:
- nenän limakalvon ärsytys ja kuivuus;
- kurkkukipu ja nenäontelot;
- nenäverenvuoto;
- sieni-kasviston aiheuttamat nenä-nielunulehdukset;
- nenän väliseinän rei'itys;
- rinorrea;
- nenän limakalvon haavaumat.
Jos lääkkeen pitkäaikaista käyttöä suurina annoksina (yli 1500 mikrogrammaa päivässä) käytetään, voi syntyä systeemisiä haittavaikutuksia.
Systeemiset vaikutukset voivat aiheuttaa huimausta, päänsärkyä, silmien kipua, uneliaisuutta, lisääntynyttä silmänpainetta, näköhäiriöitä, sidekalvon hyperemiaa, makuelämyksiä, allergisia ilmenemismuotoja, lihaskipua. Jos lääkettä käytetään hyvin pitkään, lapsilla saattaa olla mutkikas kasvu.
Beclometasonin käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)
Beklometasonin käyttöä koskevat ohjeet mahdollistavat lääkkeen intranasaalisen ja inhalaation käytön. Jotta saat näkyvän tuloksen, käytä työkalua säännöllisesti.
Annostus inhalaation aikana riippuu taudin kulun ominaisuuksista. Lapset saavat pienemmän annoksen kuin aikuiset.
Jos käytät lääkettä, joka sisältää 50 tai 100 μg beklometasonia yhdellä annoksella, aikuisten tulee saada 100 μg 3-4 kertaa päivässä. Jos tarpeen, lisää annos 600-800 mg: aan. Lapset saavat 50-100 mcg kahdesti päivässä.
Jos käytetään ainetta, joka sisältää 250 ug aktiivista aineosaa annoksena, aikuiset saavat 500 µg kahdesti päivässä tai 250 µg neljä kertaa päivässä. Lisää tarvittaessa annosta 1500-2000 mg: aan päivässä.
Intranasaalisesti annosteltuna 50 µg 2–4 kertaa päivässä ruiskutetaan kuhunkin nenän läpi.
yliannos
Yliannostustapauksessa ilmenee hypotalamuksen ja aivolisäkkeen ja lisämunuaisen vajaatoiminnan oireita. Tässä tapauksessa potilas siirretään jonkin aikaa systeemisiin glukokortikoideihin, ACTH nimitetään.
vuorovaikutus
Samanaikainen vastaanotto lisää beeta-adrenomimetikin vaikutusta. Beeta-adrenomimetiki puolestaan lisää beklometasonin tulehdusta ehkäisevää vaikutusta, mikä lisää sen tunkeutumisen astetta keuhkoputkien distaalisiin osiin.
Efedriini aktivoi beklometasonin metaboliaa.
Bikometasonin tehokkuus vähenee mikrosomaalisen hapettumisen entsyymien indusoijilla.
Yhdistettynä estrogeenit, metandienoni, teofylliini, beeta2-adrenomimetit, oraaliset glukokortikoidit aktivoivat beklometasonin vaikutuksen.
Myyntiehdot
Voit ostaa reseptin.
Säilytysolosuhteet
Beclometasonia tulee säilyttää pimeässä paikassa pitäen lämpötila alle +30 ° C.
Kestoaika
Voit säilyttää 3 vuotta, avaamisen jälkeen pullon voi säilyttää enintään 6 kuukautta.
Erityiset ohjeet
Älä käytä tätä lääkettä akuuttien astmahyökkäysten lievittämiseksi. Jos keuhkoputkien astman akuutti hyökkäys kehittyy beklometasonin käytön seurauksena, tämä hoito on välittömästi peruttava.
Jos potilaalla on hypotalamuksen ja aivolisäkkeen ja lisämunuaisen vajaatoiminnan oireita, potilas voi jatkaa inhalaatioiden suorittamista, mutta tämä vaatii täsmällistä kontrollia basaalikortisolin pitoisuudesta plasmassa.
Vastaavasti näitä lukuja on seurattava, jos hoidossa käytetään suuria beklometasoniannoksia.
Jos potilaalla on keuhko-obstruktiivinen oireyhtymä keskivaikeaan tai vakavaan muotoon, sinun on käytettävä keuhkoputkia laajentavia aineita noin 20 minuuttia ennen inhalaatiota.
Vältä kosketusta silmiin.
Hoidettaessa allergisia nuoria, joilla on vakavia oireita, lääkkeen tehokkuus kasvaa, kun sitä käytetään samanaikaisesti vasokonstriktorien kanssa. Jos haluat vähentää orofaryngeaalisen kandidiaasin riskiä, on suositeltavaa hengittää ennen ateriaa ja huuhtele suusi jokaisen inhalaation jälkeen.
Henkilöiden, joilla on steroidiriippuvainen astma, tulee käyttää suurempia annoksia lääkettä.
Potilaiden, joilla on astma, tulisi vaihtaa asteittain systeemisen vaikutuksen glukokortikoidit inhaloitavaksi beklometasonilla. Annosta ei voi vähentää merkittävästi.
Beclometasonin analogit
Beclometasonianalogit ovat Becladonin, Beclometin, Beclatin, Beclomethasone Formoterolin, Beclospirin, Propaventin, Gnadionin, Sanastmilin, Vaclerilin ja muiden vastaavanlaisten lääkkeiden välineet. Vaihda lääke voi olla vain asiantuntija.
Lapsille
Inhalaationa käytettävää Beclomethasonea, joka sisältää 250 μg vaikuttavaa ainetta yhdessä annoksessa, ei voida käyttää alle 12-vuotiaiden lasten hoitoon.
Raskauden ja imetyksen aikana
Et voi käyttää työkalua raskaana olevien naisten hoitoon ensimmäisellä kolmanneksella. Toisessa ja kolmannessa kolmanneksessa voit käyttää lääkettä vain silloin, kun odotettu hyöty ylittää odotetun riskitason. Niille äideille, jotka ovat saaneet Beclometasonia raskauden aikana, on tutkittava lisämunuaisen vajaatoimintaa. Imettäminen hoidon aikana on lopetettava.
Beclomethasone arvostelut
Tämän lääkkeen arviot osoittavat, että useimmissa tapauksissa ne voivat lievittää potilaiden tilaa. On tietoa eräiden sivuvaikutusten ilmenemisestä, mutta yleisesti huumeiden arviot ovat positiivisia.
Beclomethasonen hinta, mistä ostaa
Beclometasonin hinta keskimäärin 300-400 ruplaa per injektiopullo 200 mcg.
Fosterianalogit
Tämä sivu sisältää luettelon kaikista koostumuksessa ja sovelluksessa käytetyistä Foster-analogeista. Luettelo halvoista analogeista sekä voit verrata apteekkien hintoja.
- Halvin analoginen Foster: Seretid
- Fosterin suosituin analogi: Relwar Ellipt
- ATC-luokitus: Formoteroli ja muut obstruktiivisten hengityselinten sairauksien lääkkeet
- Vaikuttavat aineet / koostumus: beklometasoni, formoteroli
Halvat analogit Foster
Halvojen analogien kustannuksia laskettaessa Foster otettiin huomioon apteekkien tarjoamiin hinnastoihin sisältyvä vähimmäishinta
Suositut analogit Foster
Tämä lääkeanalogien luettelo perustuu eniten pyydettyjen lääkkeiden tilastoihin.
Kaikki analogit Foster
Koostumuksen ja merkintöjen analogit
Yllä oleva luettelo lääkeanalogeista, joissa on osoitettu Foster-korvaavia aineita, on sopivin, koska niillä on sama koostumus aktiivisista ainesosista ja ne sopivat yhteen käyttöaiheiden mukaan.
Analogiat käyttöaiheista ja käyttömenetelmästä
Erilaiset koostumukset voivat olla samoja kuin käyttöaiheet ja käyttömenetelmä.
Miten löytää halpa vastaava kalliita lääkkeitä?
Jos haluat löytää edullisen analogin lääkkeestä, geneerisestä tai synonyymista, suosittelemme ensin kiinnittämään huomiota koostumukseen, nimittäin samoihin vaikuttaviin aineisiin ja käyttöaiheisiin. Lääkkeen vaikuttavat aineet ovat samat ja osoittavat, että lääke on synonyymi lääkkeelle, joka on farmaseuttisesti ekvivalentti tai farmaseuttinen vaihtoehto. Älä kuitenkaan unohda vastaavien lääkkeiden inaktiivisia komponentteja, jotka voivat vaikuttaa turvallisuuteen ja tehoon. Älä unohda lääkärin neuvoja, itsehoito voi vahingoittaa terveyttäsi, joten ota aina yhteyttä lääkäriin ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Foster-hinta
Alla olevista sivustoista löydät hinnat Fosterille ja saat tietoa lähistöllä sijaitsevasta apteekista.
Foster-opetus
Vapautuslomake
Aerosoli inhalaatiota varten.
rakenne
1 annos sisältää beklometasonidipropionaattia 100 μg, formoterolifumaraattia 6 μg.
pakkaus
Pullo 120 annosta.
Farmakologinen vaikutus
Fosterilla on tulehdusta ehkäisevä vaikutus, joka vähentää bronkiaalisen astman oireiden vakavuutta ja vähentää taudin pahenemista, mutta haittavaikutusten esiintyvyys on pienempi kuin systeeminen GCS.
todistus
Keuhkoputkien astman perushoito, jossa määrätään yhdistelmähoidosta (inhalaatiosta valmistettu glukokortikosteroidi ja p 2 pitkävaikutteinen adrenerginen jäljitelmä):
Potilaat, joiden oireita hallitaan huonosti inhalaatiohydrokortikosteroideilla ja β 2 -vaikutteisilla adrenergisillä mimeeteillä.
Potilaat, jotka saavat tehokkaita ylläpitoannoksia inhaloitaviin glukokortikosteroideihin ja pitkävaikutteisiin β2-adrenergisiin mimeetteihin.
Vasta
Yliherkkyys Foster-komponenteille, alle 12-vuotiaat lapset.
Huolellisesti:
Raskaus, imetysaika, keuhkotuberkuloosi, sieni-, virus- tai bakteeri-hengitystieinfektiot, tyrotoksikoosi, keinotekoinen hypotyreoosi, keinotekoinen hypothyroidismi; sairaudet (akuutti sydäninfarkti, iskeeminen sydänsairaus, takykarytmia, dekompensoitu krooninen sydämen vajaatoiminta, pitkäaikainen t nd Q-välin pidentymistä (vastaanotto Formoteroli voi aiheuttaa venymä QTs- välein)).
Annostus ja antaminen
Fosteriin kuuluvien lääkkeiden annoksen valinta tapahtuu yksilöllisesti ja taudin vakavuudesta riippuen. Aikuisille ja yli 12-vuotiaille nuorille: 1-2 inhalaatiota kahdesti päivässä. Potilaiden tulee olla lääkärin jatkuvassa valvonnassa Fosterin annoksen riittävän valinnan varmistamiseksi. Annos on pienennettävä pienimmälle tasolle, jota vasten keuhkoputkien astman oireiden optimaalinen hallinta säilyy. Kun saavutat täydellisen kontrollin keuhkoputkien astman oireista lääkkeen vähimmäisannoksen taustalla, voit seuraavassa vaiheessa kokeilla monoterapian nimeämistä hengitettävillä glukokortikosteroideilla.
Iäkkäille potilaille ei tarvita erityistä lääkeannoksen valintaa.
Haittavaikutukset
Formoteroliin liittyvät yleisimmät sivuvaikutukset ovat tyypillisiä beeta2-adrenergisille jäljittelijöille, kuten: hypokalemia, päänsärky, vapina, sydämentykytys, yskä, lihaskouristukset, QTc-ajan pidentyminen. Beklometasonidipropionaatille ominaiset sivuvaikutukset: suun ja nielun limakalvon kandidiaasi, kurkun ärsytys.
Kuten muutkin inhalaattorit, Foster voi aiheuttaa paradoksaalista bronkospasmia.
Muita haittavaikutuksia tunnusomaisia formoteroli trombosytopenia, angioedeema, hyperglykemia, kohonnut veren insuliinin, vapaiden rasvahappojen, glyserolin ja ketonijohdannaiset, unihäiriöt, hallusinaatiot, väsymys, levottomuus, makuhäiriöt (dysgeusia), takykardia, takyarytmia, kammion ennenaikaiset lyönnit, angina (iskeeminen sydänsairaus), eteisvärinä, valtimon verenpaine, valtimon hypotensio, keuhkoputkien astman paheneminen, hengenahdistus, pahoinvointi, kutina, iho ihottuma, nokkosihottuma, hyperhidroosi, lihaskipu, nefriitti, perifeerinen turvotus.
Erityiset ohjeet
On suositeltavaa opastaa potilasta siitä, että suu on huuhdeltava vedellä ylläpitoannosten inhalaation jälkeen, jotta vältetään suuontelon ja nielun limakalvon kandidiaasin kehittymisen riski.
Ilmapallo on paineen alla: älä altista lämpöä, älä lävistä, älä heitä tuleen, ei edes tyhjä. Käytä 3 kuukauden kuluessa käytön aloittamisesta.
Huumeiden vuorovaikutus
Β-adrenergisten reseptorien salpaajat voivat heikentää formoterolin vaikutusta. Fosteria ei pidä antaa samanaikaisesti b-adrenoblokkereiden (mukaan lukien silmätipat) kanssa, paitsi pakotetuissa tapauksissa.
Säilytysolosuhteet
Pimeässä paikassa lämpötilassa, joka ei ole korkeampi kuin 25 ° C.
Beclometasoni + formoteroli (Beclometasone + Formoterol)
Sisältö
Venäjän nimi
Latinalainen nimi aineille Beclomethasone + Formoterol
Farmakologinen ryhmä aineita Beclometasoni + Formoteroli
Nosologinen luokitus (ICD-10)
Aineiden karakterisointi Beclometasoni + Formoteroli
DV - paikallisen GCS + - selektiivisen β - yhdistelmä2-adrenoagonists.
farmakologia
Yhdistelmä sisältää beklometasonidipropionaattia ja formoterolia. Näillä kahdella vaikuttavalla aineella, joilla on erilaiset vaikutusmekanismit, on aditiivisia vaikutuksia astman pahenemisvaiheiden vähentämisessä.
Käytettävällä inhaloitavalla beklometasonidipropionaatin suositelluilla annoksilla on tunnusomaista tulehdusta ehkäisevää vaikutusta hengitysteiden ja keuhkojen tasolla, vähentää astman oireiden vakavuutta ja sen pahenemisvaiheita, mutta sillä on myös vähemmän sivuvaikutuksia kuin GCS-systeeminen vaikutus.
Formoteroli on selektiivinen β-agonisti2-adrenergiset reseptorit, jotka aiheuttavat keuhkoputkien sileiden lihasten rentoutumista potilailla, joilla on palautuva hengitysteiden tukkeuma. Bronchodilointivaikutus, kun formoterolin yksittäinen annos on hengitetty, tapahtuu nopeasti (1-3 minuutin kuluessa) ja kestää 12 tuntia.
Beklometasonin ja formoterolin yhdistelmän kliininen teho, kun sitä käytetään säännöllisenä hoitona. Formoterolin lisääminen beklometasonidipropionaattiin vähentää bronkiaalisen astman oireiden vakavuutta, parantaa ulkoisen hengitystoiminnon (hengitystoiminto) suorituskykyä ja vähentää keuhkoputkien astman pahenemista.
Kliinisessä tutkimuksessa osoitettiin, että beklometasoni + formoterolin yhdistelmän vaikutus hengitystoimintaan vastaa beklometasonidipropionaatin ja formoterolin monopreparaattien yhdistelmää ja ylittää vaikutuksen yhden beklometasonidipropionaatin hengitystoimintaan.
Beklometasonin + formoterolin kliininen teho, kun sitä käytetään säännöllisenä ja helpottavana hoitona (ylläpito- ja lievitysterapia - MART). Kliinisessä tutkimuksessa, joka tehtiin aikuisilla potilailla, joilla oli kohtalainen tai vaikea hallitsematon astma, verrattiin beklometasonin + formoterolin tehokkuutta säännöllisenä hoitona (1 hengitys 2 kertaa vuorokaudessa) ja tarvittaessa astman oireiden lievittämiseen (enintään 8 hengitystietä). / päivä) ja beklometasonin + formoterolin yhdistelmän tehokkuus säännöllisenä hoitona (1 inhalaatio 2 kertaa päivässä) sekä salbutamolin käyttö kysynnän mukaan. Osoitettiin, että beklometasonin ja formoterolin yhdistelmä, kun sitä käytetään säännölliseen hoitoon ja astman oireiden lievittämiseen, lisäsi merkittävästi aikaa ensimmäisen astmahäiriön pahenemisen kehittymiseen (määritellään astman painotuksena, joka johti sairaalahoitoon tai hoitoon tehohoitoyksikössä tai tarve ottaa suun kautta). GCS: tä yli 3 vuorokautta) verrattuna tämän yhdistelmän käyttöön tavallisena hoitona sekä salbutamolin käytön mukaan.
Bronkialgman vakavan pahenemisen esiintyvyys potilasvuotta kohden oli merkittävästi ja tilastollisesti merkitsevästi alhaisempi potilaiden ryhmässä, jotka saivat beklometasonin + formoterolin yhdistelmää säännöllisenä hoitona ja astman oireiden lievittämiseen, verrattuna potilaiden ryhmään, jotka ottivat tämän yhdistelmän tavallisena hoitona ja salbutamolia astmaoireille (0,1466 vs. 0,2239). Potilaat ryhmässä, joka käytti beklometasonia + formoterolia tavanomaisena hoitona ja astman oireiden lievittämiseksi, saavuttivat merkittävämmän kliinisen paranemisen keuhkoputkien astman oireiden hallitsemisessa. Molemmissa ryhmissä keskimääräinen inhalaatioiden määrä laski samanaikaisesti astman oireiden lievittämiseksi ja potilaiden prosenttiosuus astman oireiden lievittämiseksi.
Toisessa kliinisessä tutkimuksessa, joka suoritettiin keuhkoputkia sairastavilla potilailla, kun käytettiin keuhkoputkia aiheuttavaa provokaatiota metakoliinilla, osoitettiin, että beklometasoni + formoteroli 100/6 μg: n kerta-annos antoi nopean keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen ja hengenahdistuksen nopean vähenemisen, joka on samanlainen kuin salbutamolin annos 200 µg.
Potilailla, joilla on vaikea COPD (keskimääräinen FEV)1, on 42–43% lasketusta normistosta) beklometasonin + formoterolin yhdistelmäannos 100/6 mcg 2 kertaa päivässä aiheutti FEV: n paranemisen.1, määritettiin aamulla ennen seuraavan inhalaatioannoksen käyttämistä, mikä on verrattavissa paranemiseen, kun käytettiin budesonidin + formoterolin kiinteää yhdistelmää (400/12 mcg 2 kertaa päivässä) ja tehokkuutta verrattuna formoterolihoitoon (12 mcg 2 kertaa päivässä). Käytettäessä beklometasonin ja formoterolin yhdistelmää keskimääräistä pahenemista vuodessa, joka määritellään pysyväksi oireiden pahenemiseksi, joka vaatii suun kautta otettavaa GCS: tä ja / tai antibiootteja, hoitoa hätätilanteessa tai potilaan sairaalahoitoa, oli samanlainen kuin budesonidin + formoterolin kiinteän yhdistelmän. COPD: n pahenemisvaiheiden osalta beklometasonin ja formoterolin yhdistelmällä ei ollut mitään etuja verrattuna formoterolihoitoon.
Aktiivisten aineiden (beklometasonidipropionaatti ja formoteroli) systeemistä altistusta kiinteässä yhdistelmässä verrattiin beklometasonidipropionaatin ja formoterolin erilliseen käyttöön.
Terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat kerran beklometasonin + formoterolin (4 annosta 100/6 µg) tai kerran beklometasonidipropionaatin yhdistelmää kloorifluorihiilivetyä (CFC) propellantilla (4 annosta 250 µg) ja formoterolia kloorifluorialkaanikaasulla (4 annosta 6 g). beklometasonidipropionaatti, beklometasoni-17-monopropionaatti (B-17-MP), pääasiallinen aktiivinen metaboliitti, ja sen Cmax kun käytettiin kiinteää yhdistelmää, ne olivat 35 ja 19% pienemmät kuin käytettäessä beklometasonidipropionaattia, jossa oli CFC-ponneainetta ja aerosolihiukkasten pienikokoista hienojakoista kokojakaumaa, kun taas absorptioprosentti oli päinvastoin suurempi (0,5 vs. 2 h).
Kun kiinteä yhdistelmä tai beklometasonidipropionaatti ja formoteroli on kiinnitetty erikseen (kahdesta erillisestä annosannosinhalaattorista) Cmax plasman formoteroli oli samanlainen, ja sen systeeminen altistus oli hieman korkeampi käytettäessä kiinteää yhdistelmää kuin käytettäessä beklometasonidipropionaattia ja formoterolia vapaassa yhdistelmässä.
Beklometasonidipropionaatin ja formoterolin välillä ei ole saatu näyttöä farmakokineettisestä tai farmakodynaamisesta (systeemisestä) vuorovaikutuksesta.
Terveillä vapaaehtoisilla AeroCHamber Plus8 -välilevyn käyttö vakiotoimilaitteeseen verrattuna lisäsi aktiivisen metaboliitin B-17-MP: n ja formoterolin saantia keuhkoihin 41 ja 45%. Formoterolin kokonaissysteeminen altistus ei muuttunut, B-17-MP: n kokonaissysteeminen altistus laski 10% ja muuttumaton beklometasonidipropionaatin yleinen systeeminen altistus lisääntyi.
Beclometasonidipropionaatin farmakokinetiikka
Imeytyminen, jakautuminen ja aineenvaihdunta. Beclometasonidipropionaatti on aihiolääke, jolla on heikko affiniteetti glukokortikoidireseptoreihin, joka useimmissa kudoksissa esiintyvien esteraasien vaikutuksesta muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi B-17-MP, jolla on selvempi anti-inflammatorinen vaikutus kuin aihiolääke.
Kun beklometasonidipropionaatti imeytyy nopeasti keuhkoista, sen imeytymistä edeltää beklometasonidipropionaatin voimakas transformaatio aktiiviseksi metaboliitiksi B-17-MP. B-17-MP: n systeeminen hyötyosuus koostuu sen imeytymisestä keuhkoista (36%) ja ruoansulatuskanavasta (sisäänhengitysannoksen nieltynä osasta). Beklometasonidipropionaatin nielemisen osan biologinen hyötyosuus on vähäinen, mutta beklometasonidipropionaatin esisysteeminen muuntaminen B-17-MP: ksi johtaa siihen, että 41% nieltävästä annoksesta imeytyy aktiivisena metaboliitina B-17-MP. Inhalaatioannoksen kasvaessa havaitaan B-17-MP: n systeemisen altistuksen lähes lineaarinen nousu. Absoluuttinen hyötyosuus muuttumattoman beklometasonidipropionaatin ja B-17-MP: n inhalaation jälkeen on noin 2 ja 62% nimellisestä annoksesta. Beklometasonidipropionaatin ja sen aktiivisen metaboliitin B-17-MP: n laskimonsisäisen injektion jälkeen niille on ominaista korkea plasmapuhdistuma (150 ja 120 l / h), matala Vd pystyy saavuttamaan Css beklometasonidipropionaatin (20 l) ja suuren V: n veressäd sen aktiivinen metaboliitti B-17-MP (42 l). Beklometasonidipropionaatin metabolian päätuote on sen aktiivinen metaboliitti B-17-MP. Beclometasoni-21-monopropionaatti (B-21 -MP) ja beklometasoni ovat vähemmän aktiivisia beklometasonidipropionaatin metaboliitteja, mutta niiden merkitys beklometasonidipropionaatin systeemiseen vaikutukseen on hyvin pieni. Yhteys plasman proteiineihin on kohtalaisen korkea.
Eritystä. Suurin osa beklometasonidipropionaatista erittyy suoliston kautta ulosteiden kanssa polaaristen metaboliittien muodossa. Beklometasonidipropionaatin ja sen metaboliittien erittyminen munuaisten kautta on vähäistä. T1/2 beklometasonidipropionaatti ja B-17-MP ovat 0,5 ja 2,7 h, vastaavasti.
Erityiset potilasryhmät. Beklometasonidipropionaatin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta. Maksan vajaatoiminnassa beklometasonidipropionaatin farmakokinetiikkaa ja turvallisuusprofiilia ei kuitenkaan odoteta muuttavan, koska se metaboloituu hyvin nopeasti ohutsuolen, seerumin, keuhkojen ja maksan nestemäisessä sisällössä olevien esteraasien vaikutuksesta, jolloin muodostuu enemmän polaarisia tuotteita - B-21-MP, B-17-MP ja beklometasoni.
Beklometasonidipropionaatin ja sen metaboliittien systeemistä altistusta ei ole tarkoitus lisätä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, koska ne eivät ole erittyneitä munuaisten kautta.
Imeytyminen ja jakautuminen. Inhalaation jälkeen formoteroli imeytyy sekä keuhkoista että ruoansulatuskanavasta. Inhalaatioannoksen nieltävä osa imeytyy ruoansulatuskanavasta, joka voi olla inhalaatiolaitteen tyypistä ja inhalaatiotekniikasta riippuen 60 - 90% inhalaatioannoksesta, kun taas vähintään 65% nielemisannoksesta imeytyy ruoansulatuskanavasta. Nieleminen Cmax muuttumaton formoteroli saavutetaan 0,5–1 tunnin kuluessa. Formoterolin ja plasman proteiinien yhdistyminen on 61–64%, ja 34% sitoutuu albumiiniin. Formoterolin ja plasmaproteiinien assosiaatio ei ollut kyllästynyt plasmapitoisuuksien alueella, joka saavutettiin terapeuttisten annosten avulla. T1/2 nieltynä on 2-3 tuntia. Formoterolin imeytyminen formoterolifumaraatin annostusalueella 12 - 96 μg on lineaarinen.
Aineenvaihduntaa. Formoteroli metaboloituu laajalti pääasiassa maksassa, ja sen metabolian pääreitti on konjugaatio glukuronihapon kanssa, jolloin muodostuu inaktiivinen metaboliitti. Toinen tärkeä metaboliareitti on O-demetylaatio, jota seuraa konjugaatio. Formoteroli-O-demetylaatiossa on mukana sytokromi P450 CYP2D6, CYP2C19 ja CYP2C9 isoentsyymit. Formoteroli terapeuttisesti merkittävissä pitoisuuksissa ei estä sytokromi P450-isoentsyymejä.
Peruuttamista. Formoterolin yksittäisen inhalaation jälkeen annoksina 12 - 96 μg jauheinhalaattorilta havaitaan formoterolin kokonaiserityksen erittyminen lineaarisesti lineaarisesti. Keskimäärin 8 ja 25% annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana formoterolina ja kaikkien sen metaboliittien summana. Yhden 120 μg: n T-annoksen hengittämisen jälkeen1/2 plasmasta on 10 h. Muuttumattoman formoterolin oikeat ja levogyratoidut enantiomeerit, jotka erittyvät munuaisten kautta, ovat noin 40 ja 60%.
Näiden kahden enantiomeerin suhteellinen osuus pysyi vakiona koko tutkitulla annosalueella ja toistettujen annosten jälkeen yhden enantiomeerin suhteellista kertymistä ei havaittu verrattuna toiseen. Suun kautta otetun formoterolin (40–80 mcg) nauttimisen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla 6–10% annoksesta havaittiin virtsassa muuttumattomana formoterolina ja jopa 8% glukuronideina.
Yhteensä 67% formoterolin annoksesta erittyy munuaisten kautta (pääasiassa metaboliittien muodossa) ja loput suoliston kautta ulosteiden kanssa. Formoterolin munuaispuhdistuma on 150 ml / min.
Erityiset potilasryhmät. Formoterolin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.
Aineiden käyttö Beclomethasone + Formoterol
Keuhkoputkien astman perushoito, johon liittyy inhaloitavan GCS + β-yhdistelmän käyttö2-pitkävaikutteinen adrenerginen jäljitteleminen potilaille, joiden taudin oireita ei ole riittävästi kontrolloitu inhalaatiota sisältävän GCS: n ja β: n avulla2-nopeasti vaikuttavat adrenergiset mimeetit, tai jo saavat tehokkaita inhalaatio-GCS: n ja p: n ylläpitoannoksia2-pitkävaikutteiset adrenomimeetit.
Krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus - keuhkoputkien obstruktion hoito potilailla, joilla on vaikea COPD (FEV1 0,44 c) (formoterolin käyttö voi aiheuttaa QTc-ajan pidentymistä); raskaus; imettävät.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Ei ole kliinisiä tietoja beklometasonin ja formoterolin yhdistelmän käytöstä raskauden aikana. Eläimillä tehdyt tutkimukset, joissa samanaikaisesti käytettiin beklometasonidipropionaattia ja formoterolia, osoittivat lisääntymistoksisuuden esiintymisen vain niiden suurella systeemisellä altistuksella. Β: n tokolyyttisen vaikutuksen yhteydessä2-Adrenergista mimeettistä varovaisuutta tulee noudattaa työvoiman aikana. Formoterolia ei tule suositella käytettäväksi raskauden aikana ja erityisesti raskauden lopussa tai synnytyksen aikana. Jos mahdollista, tulee käyttää toista, turvallisempaa raskauden hoitoa.
Raskauden aikana beklometasonin ja formoterolin yhdistelmää tulisi käyttää vain tapauksissa, joissa sen käytön hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. On suositeltavaa käyttää vähimmäisannosta, joka takaa tehokkaan keuhkoputkien astman tai COPD: n oireiden hallinnan.
Kliiniset tiedot beklometasonin ja formoterolin yhdistelmän käytöstä imetyksen aikana ihmisillä eivät ole riittäviä.
Vaikka eläimistä ei ole saatu kokeellisia tietoja, voidaan olettaa, että beklometasonidipropionaatti, kuten muutkin GCS, erittyy äidinmaitoon. Ei tiedetä, erittyykö formoteroli ihmisen rintamaitoon, mutta eläimissä se erittyy äidinmaitoon.
Beklometasonin ja formoterolin yhdistelmää voidaan käyttää imettävissä naisissa vain silloin, kun odotettavissa oleva terapeuttinen vaikutus äidille on suurempi kuin vaara.
Beclometasonin ja Formoterolin aineiden sivuvaikutukset
Yhdistelmä sisältää beklometasonidipropionaattia ja formoterolifumaraattia, joten on odotettavissa, että se voi aiheuttaa näille komponenteille ominaisia sivuvaikutuksia. Ei ole näyttöä siitä, että niiden samanaikainen käyttö aiheuttaa lisää haittavaikutuksia.
Ei-toivotut vaikutukset, jotka liittyivät beklometasonidipropionaattiin ja formoteroliin, joita käytettiin kiinteänä yhdistelmänä tai yksittäisinä lääkkeinä, on esitetty alla ja ne on ryhmitelty elinluokittain. Niiden esiintymistiheys määritettiin seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10); usein (≥1 / 100, 0,44 s) sekä synnynnäinen että indusoitu huumeiden antaminen tulisi tehdä varoen, koska Formoterolin käyttö voi aiheuttaa QTc-ajan pidentymistä.
Varovaisuutta on noudatettava myös silloin, kun beklometasonin ja formoterolin yhdistelmää käytetään potilailla, joilla on tyrotoksikoosi, diabetes mellitus, feokromosytoma ja korjaamaton hypokalemia. Kun hoidat β: tä2-adrenergiset mimeetit voivat mahdollisesti aiheuttaa vakavaa hypokalemiaa. Erityistä varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on vaikea keuhkoputkien astma hypokalemiaan liittyvät haittavaikutukset voivat voimistaa hypoksiaa. Hypokalemiaa voidaan myös tehostaa samalla kun hoidetaan muita lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa, kuten ksantiinijohdannaisia, mineralokortikosteroideja, GCS: ää ja diureetteja (ks. "Yhteisvaikutukset").
Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on epävakaa astma, jotka käyttävät nopeasti vaikuttavia keuhkoputkia laajentavia aineita astman oireiden lievittämiseksi. Tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa kontrolloida seerumin kaliumpitoisuutta. Suurten formoterolin annosten hengittäminen voi johtaa glukoosipitoisuuden lisääntymiseen veressä. Potilailla, joilla on diabetes, beklometasonin ja formoterolin yhdistelmän käyttöä tulee seurata verensokeripitoisuuden suhteen.
Jos yleisanestesia suunnitellaan halogenoiduilla hiilivedyillä, on välttämätöntä varoittaa potilasta siitä, että beklometasonin + formoterolin yhdistelmää ei pidä hengittää vähintään 12 tuntia ennen anestesian alkua (sydämen rytmihäiriöiden riskin vuoksi).
Kuten muiden inhalaatioita sisältävien GCS: n sisältävien lääkkeiden käytössä, olisi harkittava uudelleen tarvetta käyttää ja annostella beklometasoni + formoterolin yhdistelmää potilailla, joilla on aktiivisia tai inaktiivisia hengityselinten tuberkuloosin, sieni-, virus- tai bakteeri-infektioita.
Koska keuhkoputkien astman tai keuhkoahtaumataudin pahenemisen vaara on riski, beklometasoni + formoterolihoitoa ei voi lopettaa äkillisesti, annosta on vähennettävä asteittain ja lääkärin valvonnassa.
Jos potilas pitää hoitoa tehottomana, hänen on otettava yhteyttä lääkäriin. Lisääntynyt tarve keuhkoputkia laajentaville astman oireille lievittää sairauden kulkua ja edellyttää taktiikan uudelleenarviointia keuhkoputkien astman hoitoon. Äkillinen ja asteittainen heikentyminen keuhkoputkien astman tai keuhkoahtaumataudin oireiden hallitsemisessa on mahdollisesti hengenvaarallinen, ja potilaalle on annettava kiireellinen lääkärintarkastus. On tarpeen pohtia tarvetta lisätä GCS: n annosta (tai hengitettynä tai suun kautta), ja jos infektiota epäillään, tarve käyttää antibiootteja.
Potilaat eivät saa aloittaa beklometasonin ja formoterolin yhdistelmää keuhkoputkien astman pahenemisessa tai sen raskauden pahenemisessa tai pahenemisessa. Beklometasonin ja formoterolin yhdistelmähoidon aikana voi esiintyä keuhkoputkien astmaan liittyviä vakavia haittavaikutuksia ja komplikaatioita. Jos bronkiaalisen astman oireita ei voida hallita tai ne pahenevat hoidon aloittamisen jälkeen, potilaita kehotetaan jatkamaan hoitoa, mutta käänny lääkärin puoleen.
Kuten minkä tahansa muun inhalaatioterapian yhteydessä, paradoksaalista bronkospasmia voi esiintyä, kun hengityksen vinkuminen ja hengenahdistus lisääntyvät beklometasoni + formoterolin annoksen hengittämisen jälkeen. Paradoksaalinen bronkospasmi on lopetettava välittömästi nopeasti vaikuttavien inhalaatiohengityslaitteiden avulla. Beklometasonin ja formoterolin yhdistelmähoito on lopetettava, hoitotaktiikka on tarkistettava ja tarvittaessa potilas on vaihdettava vaihtoehtoiseen hoitoon. Beklometasonin ja formoterolin yhdistelmää ei tule käyttää keuhkoputkien astman alkuhoitoon.
Potilaita on kehotettava aina kantamaan nopeasti vaikuttava keuhkoputkia laajentava lääke - beklometasoni + formoteroli (potilaille, jotka käyttävät sitä säännöllisenä hoitona ja astmaoireiden lievittämiseen) tai yksi nopeasti vaikuttava keuhkoputkia laajentava aine (potilaille, jotka käyttävät yhdistelmää beklometasoni + formoteroli vain tavallisena hoitona).
Potilasta on varoitettava beklometasoni + formoterolin yhdistelmän päivittäisestä käytöstä lääkärin suositusten mukaisesti, vaikka heillä ei olisi keuhkoputkien astmaa. Hengittäminen keuhkoputkien astman oireiden lievittämiseksi on toteutettava astman oireiden kehittymisen vuoksi, mutta niitä ei ole tarkoitettu säännölliseen ennaltaehkäisevään käyttöön, esimerkiksi ennen käyttöä. Voit tehdä tämän harkitsemalla erillisen, nopeasti vaikuttavan keuhkoputkia laajentavan lääkkeen.
Kun voidaan harkita keuhkoputkien astman oireiden hallintaa, voidaan harkita beklometasonin + formoterolin annoksen asteittaista vähenemistä. Annoksen pienentämisen tapauksessa on tärkeää suorittaa potilaan säännöllinen tutkimus. Pienin tehokas annos tulee käyttää.
Kaikki inhalaatiokortikosteroidit voivat aiheuttaa systeemisiä vaikutuksia, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina, mutta on syytä huomata, että näiden vaikutusten todennäköisyys käytettäessä inhaloitavia kortikosteroideja on paljon pienempi kuin kortikosteroidien oraalisen hoidon yhteydessä. Mahdollisia systeemisiä vaikutuksia ovat Cushingin oireyhtymä, cushingoid, lisämunuaisen tukahduttaminen, kasvun hidastuminen lapsilla ja nuorilla, pienentynyt BMD, kaihi ja glaukooma. Siksi on tärkeää, että lääkäri seuraa säännöllisesti tällaisia potilaita, ja inhalaattien kortikosteroidien annos pienenee alhaisimpaan, jolloin tehokas kontrolli säilyy keuhkoputkien astman oireiden yli.
Pitkäaikainen hoito potilailla, joilla on suuria annoksia inhalaatioita kortikosteroideja, voi johtaa lisämunuaisen toiminnan estämiseen ja akuutin lisämunuaisen vajaatoiminnan kehittymiseen. Alle 16-vuotiaita lapsia, jotka käyttävät beklometasonidipropionaatin inhalaatioannoksia, jotka ylittävät suositellut, pidetään erityisen vaarallisina. Tilanne, joka voi olla lähtökohtana akuutin lisämunuaisen vajaatoiminnan kehittymiselle, on trauma, leikkaus, infektiot tai beklometasonidipropionaatin annoksen nopea väheneminen. Lisämunuaisen vajaatoiminnan oireet ovat yleensä epäspesifisiä - anoreksia, vatsakipu, laihtuminen, väsymys, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, verenpaineen lasku, sekavuus, hypoglykemia ja kohtaukset. Systeemisten kortikosteroidien lisäkäyttöä tulee harkita stressin aikana ja suunniteltujen kirurgisten toimenpiteiden aikana.
Jos on syytä uskoa, että GCS: n aikaisemman systeemisen hoidon taustalla lisämunuaisen toiminta oli heikentynyt, tulee olla varovainen, kun siirretään potilaita beklometasoni + formoterolihoitoon. Potilaat, jotka siirretään GCS: n saannista sisäänhengitykseen, voivat olla vaarassa vähentää lisämunuaisen varantoa. Potilaat, jotka tarvitsevat suuria annoksia GCS-hätähoitoa aikaisemmin tai jotka ovat saaneet pitkäaikaisen hoidon suurilla annoksilla hengitettyä GCS: tä, voivat myös olla vaarassa. Tämä mahdollinen lisämunuaisten toimintahäiriön mahdollisuus on aina pidettävä mielessä kiireellisissä ja suunnitelluissa stressitilanteissa, ja siksi näissä tapauksissa olisi harkittava GCS: n asianmukaista hoitoa. Lisämunuaisen toiminnan vakavista rikkomisista saattaa olla tarpeen kuulla asiantuntijaa ennen suunniteltujen toimenpiteiden suorittamista.
On suositeltavaa, että potilaalle annetaan ohjeita huuhtele suu ja nielu vedellä tai harjata hampaita hengityksen jälkeen, jotta minimoidaan suun limakalvon ja nielun kandidiaasin kehittymisen riski.
Vaikutukset ajokykyyn ja muihin mahdollisesti vaarallisiin toimintoihin. Beklometasonin + formoterolin yhdistelmän vaikutus ajokykyyn ja muihin mahdollisesti vaarallisiin toimintoihin ei ole kovin lupaava.