Jauhe oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi (mansikka), rakeinen, valkoinen tai lähes valkoinen; valmistettu suspensio, jossa on valkoista tai lähes valkoista väriä, mansikan haju.
* klavulanaattikalium + siloidin (1: 1) seoksen muodossa - 152,78 mg.
Apuaineet: kolloidinen piidioksidi - 25 mg, meripihkahappo - 0,84 mg, hypromelloosi - 79,65 mg, ksantaanikumi - 12,5 mg, mansikan maku - 11,25 mg, aspartaami - 10 mg, piidioksidi - 121,28 mg.
14,7 g - korkean tiheyden polyeteenipullot, joiden tilavuus on 150 ml (1) ja joissa on mittauskorkki - pakkauksissa pahvi.
Yhdistetty lääke amoksisilliini ja klavulaanihappo - beeta-laktamaasin estäjä. Bakterisidinen vaikutus estää bakteeriseinän synteesin.
Aktiivinen aerobisten grampositiivisten bakteerien (mukaan lukien beta-laktamaasia tuottavien kantojen) suhteen: Staphylococcus aureus; aerobiset gramnegatiiviset bakteerit: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Seuraavat patogeenit ovat herkkiä vain in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobinen Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; sekä aerobiset Gram-negatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., meidän Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. aiemmin Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beta-laktamaasia tuottavat kannat): Bacteroides spp., mukaan lukien Bacteroides fragilis.
Klavulaanihappo inhiboi tyypin II, III, IV ja V beeta-laktamaasia, ei ole aktiivinen tyypin I beeta-laktamaasia vastaan, jota tuottaa Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulaanihapolla on korkea tropismi penisillinaaseille, mikä muodostaa stabiilin kompleksin entsyymin kanssa, mikä estää amoksisilliinin entsymaattisen hajoamisen beeta-laktamaasin vaikutuksesta.
Nielemisen jälkeen molemmat komponentit imeytyvät nopeasti ruoansulatuskanavaan. Samanaikainen ruoanotto ei vaikuta imeytymiseen. TCmax - 45 min. Nieleminen annoksena 250/125 mg 8 tunnin väleinmax Amoksisilliini - 2,18-4,5 µg / ml, klavulaanihappo - 0,8-2,2 µg / ml, annoksena 500/125 mg 12 tunnin välein.max Amoksisilliini - 5,09-7,91 ug / ml, klavulaanihappo - 1,19-2,41 µg / ml, annoksena 500/125 mg joka 8. tunti Cmax Amoksisilliini - 4,94 - 9,46 µg / ml, klavulaanihappo - 1,57-3,23 ug / ml, annoksena 875/125 mg Cmax Amoksisilliini - 8,82 - 14,38 ug / ml, klavulaanihappo - 1,21-3,19 ug / ml.
On / on annoksen 1000/200 ja 500/100 mg C jälkeenmax Amoksisilliini - 105,4 ja 32,2 ug / ml, ja klavulaanihappo - 28,5 ja 10,5 ug / ml.
Aika, jolloin amoksisilliinin maksimipitoisuus on 1 µg / ml, on samanlainen, kun sitä käytetään 12 ja 8 tunnin kuluttua sekä aikuisilla että lapsilla.
Yhteys plasman proteiineihin: amoksisilliini - 17-20%, klavulaanihappo - 22-30%.
Molemmat komponentit metaboloituvat maksassa: amoksisilliini - 10% annetusta annoksesta, klavulaanihappo - 50%.
T1/2 annoksena 375 ja 625 mg - 1 ja 1,3 tuntia amoksisilliinille, 1,2 ja 0,8 tuntia klavulaanihapolle. T1/2 annoksena 1200 ja 600 mg - 0,9 ja 1,07 h amoksisilliinille, 0,9 ja 1,12 h klavulaanihapolle. Pääosin erittyy munuaisten kautta (glomerulaarinen suodatus ja tubulaarinen eritys): 50–78% ja 25-40% annoksesta amoksisilliiniä ja klavulaanihappoa erittyvät vastaavasti muuttumattomina ensimmäisen 6 tunnin aikana nielemisen jälkeen.
- alttiiden taudinaiheuttajien aiheuttamat bakteeri-infektiot: alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin empyema, keuhkojen paise);
- ylempien hengitysteiden infektiot (sinuiitti, tonsilliitti, otiitti);
- infektiot Virtsa- ja lantion elinten (pyelonefriitti, pyelitis, kystiitti, virtsaputkitulehdus, eturauhastulehdus, kohdunkaulan, salpingitis, oophoritis, tubo-munasarjojen paise, kohdun limakalvon, bakteeri emätintulehdus, septinen abortti, puerperal sepsis, lantion tulehdusta, chancroid, tippuri);
- ihon ja pehmytkudosten infektiot (erysipelas, impetigo, sekundaarisesti infektoitu dermatoosi, paise, flegmoni, haavainfektio);
- infektioiden ehkäisy kirurgiassa.
- yliherkkyys (mukaan lukien kefalosporiinit ja muut beetalaktaamiantibiootit);
- tarttuva mononukleoosi (mukaan luettuna ydinlähtöinen ihottuma);
- keltaisuus tai epänormaali maksatoiminta amoksisilliinin / klavulaanihapon käytön seurauksena;
- QC alle 30 ml / min (tabletteille 875 mg / 125 mg).
Varovasti: raskaus, imetys, vaikea maksan vajaatoiminta, ruoansulatuskanavan sairaudet (mukaan lukien penisilliinien käyttöön liittyvä historian koliitti), krooninen munuaisten vajaatoiminta.
Annokset annetaan amoksisilliinina. Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti riippuen infektion vakavuudesta ja paikannuksesta, patogeenin herkkyydestä.
Alle 12-vuotiaat lapset - suspensiossa, siirapissa tai tippaina suun kautta. Kerta-annos määritetään iän mukaan: alle 3 kuukauden ikäiset lapset - 30 mg / kg / vrk 2 jaettuna annoksena; 3 kuukautta tai vanhempi - lieviä infektioita varten - 25 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 20 mg / kg / vrk 3 annoksena, vakavia infektioita varten - 45 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 40 mg / kg / vrk päivä 3 annoksena.
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat tai yli 40 kg: n painoiset lapset: 500 mg 2 kertaa päivässä tai 250 mg 3 kertaa päivässä. Vakavia ja hengitystieinfektioita varten - 875 mg 2 kertaa päivässä tai 500 mg 3 kertaa päivässä.
Amoksisilliinin enimmäisannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 6 g, alle 12-vuotiaille lapsille 45 mg / kg.
Klavulaanihapon suurin päiväannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 600 mg, alle 12-vuotiaille lapsille 10 mg / kg.
Jos nielemisvaikeuksia aikuisilla on, on suositeltavaa käyttää suspensiota.
Suspensiota, siirappia ja tippoja valmistettaessa liuottimena on käytettävä vettä.
Aikuisten ja yli 12-vuotiaiden nuorten käyttöönoton yhteydessä tulee 1 g (amoksisilliinille) 3 kertaa päivässä, tarvittaessa - 4 kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos on 6 g. 3 kuukautta - 12-vuotiaille lapsille - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä; vakavissa tapauksissa, 4 kertaa päivässä; alle 3 kuukauden ikäisille lapsille: ennenaikainen ja perinataalinen aika - 25 mg / kg 2 kertaa vuorokaudessa postperinataalisessa jaksossa - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä.
Hoidon kesto on enintään 14 päivää, akuutti otitis-media on enintään 10 päivää.
Postoperatiivisten infektioiden ennaltaehkäisemiseksi alle 1 tunnin kestävien operaatioiden aikana anestesian aikana annetaan annos 1 g IV. Pidempiä toimintoja varten 1 g joka 6. tunti päivällä. Jos infektio on suuri, antamista voidaan jatkaa useita päiviä.
Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa annosta säädetään ja antotaajuutta säädetään CC: stä: kun CC on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa; CC 10-30 ml / min: suun kautta - 250-500 mg / vrk 12 tunnin välein; in / in - 1 g, sitten 500 mg /; kun QA on alle 10 ml / min - 1 g, sitten 500 mg / vrk i.v. tai 250-500 mg / päivä oraalisesti yhdessä vaiheessa. Lapsille annoksia tulee pienentää samalla tavalla.
Hemodialyysipotilaat - 250 mg tai 500 mg suun kautta kerta-annoksena tai 500 mg IV: tä, 1 lisäannos dialyysin aikana ja vielä 1 annos dialyysin lopussa.
Ruoansulatuskanavan osalta: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, gastriitti, stomatiitti, glossiitti, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, harvinaisissa tapauksissa - kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, maksan vajaatoiminta (usein vanhuksilla, miehillä, pitkäkestoisella hoidolla), pseudomembranoosi ja hemorraginen koliitti ( voi kehittyä myös hoidon jälkeen), enterokoliitti, musta "karvainen" kieli, hammaskiillon tummeneminen.
Veren muodostavien elinten puolelta: palautuva protrombiiniajan ja -vuodon kasvu, trombosytopenia, trombosytoosi, eosinofilia, leukopenia, agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia.
Hermosto: huimaus, päänsärky, hyperaktiivisuus, ahdistuneisuus, käyttäytymisen muutos, kohtaukset.
Paikalliset reaktiot: joissakin tapauksissa - flebiitti sisääntulokohdassa.
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, erytemaattinen ihottuma, harvinainen - eksudatiivinen erythema multiforme, anafylaktinen sokki, angioedeema, erittäin harvinainen - eksfoliatiivinen dermatiitti, pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), allerginen verisuonitulehdus, oireyhtymä, oireet ja oireyhtymä.
Muut: kandidiaasi, superinfektio, interstitiaalinen nefriitti, kristalluria, hematuria.
Oireet: ruoansulatuskanavan toimintahäiriö ja veden elektrolyyttitasapaino.
Hoito: oireinen. Hemodialyysi on tehokas.
Antasidit, glukosamiini, laksatiiviset lääkkeet, aminoglykosidit hidastavat ja vähentävät imeytymistä; askorbiinihappo lisää imeytymistä.
Bakteriostaattisilla lääkkeillä (makrolidit, kloramfenikoli, linkosamidit, tetrasykliinit, sulfonamidit) on antagonistinen vaikutus.
Lisää epäsuorien antikoagulanttien tehokkuutta (suoliston mikroflooraa tukahduttamalla, vähentää K-vitamiinin synteesiä ja protrombiinin indeksiä). Samaan aikaan antikoagulantteja käytettäessä on tarpeen seurata veren hyytymisindikaattoreita.
Vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, lääkkeiden tehokkuutta aineenvaihduntaan, joka tuottaa PABK: a, etinyyliestradiolia - verenvuotoriski "läpimurto".
Diureetit, allopurinoli, fenyylibutatsoni, tulehduskipulääkkeet ja muut lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, lisäävät amoksisilliinin pitoisuutta (klavulaanihappo johdetaan pääasiassa glomerulaarisuodatuksesta).
Allopurinoli lisää ihottuman riskiä.
Hoidon aikana on tarpeen seurata veren muodostavien elinten, maksan ja munuaisten toiminnan tilaa.
Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi lääkkeen tulisi ottaa aterioiden aikana.
Superinfektion kehittyminen on mahdollista sen vuoksi, että siihen ei ole herkkä mikrofloora, joka vaatii vastaavaa muutosta antibakteerisessa hoidossa.
Voi antaa vääriä positiivisia tuloksia glukoosin määrityksessä virtsassa. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää glukoosioksidointimenetelmää virtsan glukoosipitoisuuden määrittämiseksi.
Laimennuksen jälkeen suspensiota on säilytettävä enintään 7 päivää jääkaapissa, mutta sitä ei saa jäädyttää.
Potilailla, joilla on yliherkkyys penisilliinille, allergiset ristireaktiot kefalosporiiniantibioottien kanssa ovat mahdollisia.
Vastasyntyneillä ja raskaana olevilla naisilla, joilla on ennenaikainen murtumien repeämä, on todettu nekrotisoivan enterokoliitin tapauksia.
Koska tabletit sisältävät saman määrän klavulaanihappoa (125 mg), on pidettävä mielessä, että kaksi 250 mg: n tablettia (amoksisilliinille) eivät vastaa yhtä tablettia kullekin 500 mg: lle (amoksisilliinille).
Varovasti: raskaus, imetys.
Vastasyntyneillä ja raskaana olevilla naisilla, joilla on ennenaikainen murtumien repeämä, on todettu nekrotisoivan enterokoliitin tapauksia.
Alle 12-vuotiaat lapset - suspensiossa, siirapissa tai tippaina suun kautta. Kerta-annos määritetään iän mukaan: alle 3 kuukauden ikäiset lapset - 30 mg / kg / vrk 2 jaettuna annoksena; 3 kuukautta tai vanhempi - lieviä infektioita varten - 25 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 20 mg / kg / vrk 3 annoksena, vakavia infektioita varten - 45 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 40 mg / kg / vrk päivä 3 annoksena.
Amoksisilliinin enimmäisannos on alle 12-vuotiaille lapsille 45 mg / kg.
Klavulaanihapon enimmäisannos on alle 12-vuotiaille lapsille 10 mg / kg.
Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa annosta säädetään ja antotaajuutta säädetään CC: stä: kun CC on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa; CC 10-30 ml / min: suun kautta - 250-500 mg / vrk 12 tunnin välein; in / in - 1 g, sitten 500 mg /; kun QA on alle 10 ml / min - 1 g, sitten 500 mg / vrk i.v. tai 250-500 mg / päivä oraalisesti yhdessä vaiheessa. Lapsille annoksia tulee pienentää samalla tavalla. Kun QA on alle 30 ml / min, tablettien 875 mg / 125 mg käyttö on vasta-aiheista.
Hemodialyysipotilaat - 250 mg tai 500 mg suun kautta kerta-annoksena tai 500 mg IV: tä, 1 lisäannos dialyysin aikana ja vielä 1 annos dialyysin lopussa.
Vasta-aiheet keltaisuuden tai epänormaalin maksan toiminnan jaksoissa, jotka johtuvat amoksisilliinin / klavulaanihapon käytöstä historiassa.
Varovasti: vakava maksan vajaatoiminta
Amoksisilliini klavulaanihapolla - antibioottien liukoisten muotojen kliininen farmakologia
Venäjällä liukoisten antibioottien, kuten amoksisilliini-klavulaanihapon, esiintymisen myötä saamme sen, mitä olemme odottaneet - lääkkeitä, joiden haittavaikutusten todennäköisyys on pienempi, toivoen enemmän toipumista. Jos tarkastellaan todellista kuvaa antimikrobisten lääkkeiden määräämisestä maassamme, voidaan todeta, että vaikka tietyt antimikrobiset aineet on jätetty käytännön lääkärin arsenaalista, tilanne on vielä kaukana ihanteellisesta tilanteesta..
Huomaamme kuitenkin, että on taipumus laajentaa lääkkeiden käyttöä, joilla on todistettu tehokkuus. Jos puhumme hengitystieinfektioiden hoidosta, voimme huomata potilaiden hoidon pääsuuntaukset - tämä on taistelu St.pneumoniae, H.influenzae ja Moraxella catarrbalis.
Tällainen antimikrobinen lääke amoksisilliininä on johtava asema maassamme. Sen suuri aktiivisuus A-ryhmän beeta-hemolyyttisiä streptokokkeja, pneumokokkeja, hemofiilisia bakteereja vastaan (jotka eivät tuota beeta-laktamaasia) varmistettiin. Yhdistetyssä lääkkeessä amoksisilliinia + klavulaanihappoa on tunnusomaista suurempi täydellisyys ja imeytymisnopeus kuin ampisilliinillä, sillä on korkea tunkeutumismalli mandeleihin, ylemmän särkeen, keskikorvan onteloon, keuhkoputkien systeemiin. Verrattuna ampisilliinitrihydraattiin, amoksisilliinillä klavulaanihapolla on suuri etu - molekyylin pienempi koko, joka helpottaa sen tunkeutumista mikrobisoluun, suurempi hyötyosuus, joka ei riipu ateriasta, erityisesti tämän lääkkeen liukoisen lääkeaineen muodosta, joka on valmistettu tekniikan "Solyutab" mukaisesti ”(Flemoxine Solutab). Korkea biologinen hyötyosuus mikrobilääkkeiden tapauksessa on tärkeää vain lääkkeen vaikutuksen kannalta, mutta myös suhteessa suoliston dysbioosin riskiin. Loppujen lopuksi antibiootin määrä, joka ei imeydy systeemiseen verenkiertoon, pysyy suoliston luumenissa, mikä lisää dysbioottisten vaurioiden ja ripulin todennäköisyyttä.
Keskustelumme aiheena on amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmä liukoisessa annostusmuodossa (jäljempänä LF). On syytä mainita, että liukoisen LF: n luominen on merkityksellistä myös vaatimustenmukaisuuden kannalta: huolimatta siitä, että nestemäinen LF on tarkoitettu lapsille ja kiinteille (kapseleille ja tableteille) aikuisille, monille aikuisille henkilökohtaisista mieltymyksistä tai muista syistä (vanhukset, makaa) sairas) haluaisi käyttää nestettä Lf. Perinteisellä nestemäisellä LF: llä, kuten siirapilla, on rajoituksia lääkkeiden pitoisuuteen, joka liittyy itse lääkkeen liukoisuusrajaan, suspensioihin - antibiootin / stabilointiaineen optimaaliseen suhteeseen. Ratkaisu tähän ongelmaan oli "Solutab" -teknologian syntyminen, jossa vaikuttavat aineet sijoitetaan mikrorakeisiin, joista jokainen on päällystetty kalvolla, joka liukenee ohutsuolen alkaliseen ympäristöön.
Amoksisilliini mikropalloissa ylläpitää stabiilisuutta happamassa ympäristössä. Kun otat tavallista amoksisilliinia, osa sen liukenee mahaan, joten menettää tietyn prosenttiosuuden lääkkeestä. LP: n liukenemisen aikana tapahtuu ohutsuolen yläosassa, mikä johtaa nopeampaan, maksimaaliseen imeytymiseen ja vähiten negatiiviseen vaikutukseen mahaan. Lääketeknologiat ”Solutab” mahdollistavat biosaatavuuden lisäämisen, ei vain amoksisilliinin vaan myös klavulaanihapon.
Seuraavan kuvan tietojen mukaan voidaan havaita, että dispergoiduilla LF: illä on merkittäviä etuja verrattuna tavanomaisiin, ei vain farmakokinetiikkaan, vaan myös vaatimustenmukaisuuteen: mahdollisuuteen ottaa "sängyssä olevat potilaat" ilman riskiä "juuttua" kapseleita tai tabletteja ruokatorven taakse, yksi LF aikuisille ja lapsi, valinta on liueta pilleri tai ottaa se kokonaan. On huomattava, että Flemoklav Solutabin minimaalinen vaikutus suoliston mikroflooraan, joka varmistetaan lääkkeen vähimmäispitoisuudella suolistossa.
Tällä hetkellä beeta-laktamaasia tuottavien patogeenisten mikro-organismien kantojen havaitseminen on lisääntynyt. Nämä entsyymit tuottavat paikallisia taudinaiheuttajia hengitystieinfektioissa: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Inhibiittorilla suojattujen penisilliinien käyttö on yksi lupaavimmista tavoista beeta-laktamaasin tuotantoon liittyvän resistenssin voittamiseksi.
Inhibiittorit sitoutuvat irreversiibelisti beetalaktamaaseihin (niin sanottuun itsemurha-vaikutukseen) sekä solun ulkopuolella (grampositiivisissa bakteereissa) että sen sisällä (gram-negatiivisina) ja mahdollistavat antibiootin antimikrobisen vaikutuksen. Inhibiittorien käytön tulos on antibiootin vähimmäis-inhibiittorikonsentraation (MIC) voimakas lasku ja siten lääkkeen tehokkuuden merkittävä nousu, mikä näkyy selvästi amoksisilliinin aktiivisuuden ja sen yhdistämisen klavulaanihapon vertailussa.
Klavulaanihappo tehostaa antibiootin vaikutusta paitsi entsyymien estämisen takia, myös antiokokulaatiovaikutuksen (mikro-organismien konsentraation väheneminen yksikkötilavuutta kohti) takia sekä beta-laktamaasi-inhiboiva vaikutus tiettyihin patogeeneihin. Jälkimmäisen merkitys on se, että klavulanaatin vaikutuksesta mikrobisolu lopettaa beta-laktamaasin tuottamisen jonkin aikaa, mikä antaa amoksisilliinille ylimääräisen ”vapauden asteen”. Beeta-laktamaasi-inhiboiva vaikutus jatkuu vähintään 5 tuntia sen jälkeen, kun happo aloittaa työnsä, ja jos mikrobisolu ei tuota beeta-laktamaasia 5 tunnin ajan, luonnollisesti amoksisilliinin aktiivisuus kasvaa.
Amoksisilliinillä yhdessä klavulaanihapon kanssa on merkittävä vaikutus tehostumiseen. Beetalaktamaasin inhibiittorin lisääminen luo myös anaerobista aktiivisuutta, joka on tärkeää sekasinfektioiden hoidossa, joka usein esiintyy esimerkiksi synnytys- ja gynekologisessa käytännössä.
Palatkaamme kyseisen lääkkeen farmakokinetiikkaan. Amoksisilliinin ja klavulaanihapon imeytymisessä on objektiivinen ero näiden aineiden happo-emäksen ominaisuuksien eron vuoksi. Amoksisilliini on heikko emäs, ja klavulanaatti on heikko happo. Tämän seurauksena näillä LP: llä on erilaisia absorptiovakioita ja luodaan olosuhteet klavulanaatin epätäydelliselle imeytymiselle.
Näin ollen imeytymisajassa on eroja - absorptio tapahtuu paitsi erilaisella vakiolla, myös eri nopeudella. Tämä on toinen edellytys, jonka vuoksi klavulaanihappo "viivästyy" imeytymisellä ja ylläpitää jäännöspitoisuutta suolistossa, mikä luo edellytykset hapon haittavaikutukselle suoliston limakalvolle - 20-25% potilaista, jotka saavat tämän lääkkeen tavanomaisen LF: n, joka reagoi ripuliin, pakottaa lopettamaan lääkkeen ottamisen.
Miten vaimentaa imeytymisen erot? Mitä enemmän happoa imeytyy suolistoon, sitä vähemmän sen jäännösmyrkyllistä vaikutusta suoliston limakalvoon. Beta-laktamaasi-inhibiittorin epätäydelliseen imeytymiseen liittyvät negatiiviset reaktiot ovat ripuli, pseudomembranoottinen koliitti, pahoinvointi ja makuelämykset. ”Solyutab” -teknologia mikrokapseloidun muodon avulla sallii huomattavasti inhibiittorin absorptiovakion, kun taas antibiootin absorptiovakio kasvaa hieman (vain 5%). Käyttämällä Flemoklav Solutabia odotetaan vähemmän sivuvaikutuksia. Nyt esimerkiksi Venäjän federaatiossa suoritetaan tutkimus, jonka alustavat tulokset osoittivat, että ei ole tietoa haittavaikutuksista, joita havaitaan ensimmäistä kertaa amoksisilliinin / klavulanaatin kanssa, kun taas on näyttöä mikrobiologisesta vahvistuksesta tämän lääkkeen aktiivisuudesta, kliinisestä paranemisesta ja paranemisesta.
Eri molekyylipainoltaan erilaisten LF-amoksisilliinien + acidi clavulanicin läpäisevyydessä on myös eroja. Tämä kaavio osoittaa selvästi, kuinka tavallisten LF: ien, joiden molekyylipaino on 600-800 g / mol, läpäisevyys poikkeaa Flemoklav Solyutabista (200-400 g / mol).
On todettu, että ripulin esiintymistiheys riippuu suoraan klavulanaatin imeytymisen vaihtelevuudesta. Kun käytetään tavanomaista LF-amoksisilliinia klavulanaatin kanssa, mukaan lukien alkuperäinen lääke, ei ole mahdollista saavuttaa yhtenäistä ja nopeaa hapon imeytymistä. Flemoklav Solyubin tapauksessa saamme paljon rohkaisevampaa tulosta: erot klavulanaatin imeytymisestä tabletista, joka on otettu kokonaan tai aiemmin liuennut, ovat merkityksettömiä. Samalla voidaan havaita myös klavulanaatin pitoisuuden nousu veren seerumissa - tavanomaisen LF: n avulla voidaan saavuttaa hieman yli 2 μg / ml: n pitoisuus, kun käytetään Flemoklavia - lähes 3 μg / ml.
Farmaseuttisen alan nykyaikainen kehitys, joka vaikuttaa mikrobilääkkeiden farmakokineettisiin ominaisuuksiin, voi parantaa antibioottihoidon terapeuttista vaikutusta samanaikaisesti haittavaikutusten määrän ja vakavuuden vähenemisen kanssa. Uusi liukoinen LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - on pohjimmiltaan uusi laadullinen läpimurto lääketeknologiassa. Acidi clavulanicin lisääntynyt imeytyminen lisää amoksisilliinien suojaa ja tehokkuutta ja samalla vähentää klavulaanihappoon liittyvien haittavaikutusten todennäköisyyttä, etenkin antibiootti-ripulia. Ainutlaatuinen LF lisää "farmakodynaamista kuormitusta" tarttuville aineille, mikä edistää täydellisempää hävittämistä ja sen seurauksena uuden antibioottipaineen ehkäisemistä, jolloin on vaarana resistenttien bakteerikantojen muodostuminen. Samalla LF “Solutab” on erittäin kätevä sekä aikuisille potilaille, jotka suosivat suspensioita tableteille että lapsille.
Amoksisilliini + klavulaanihappo
Kuvaus 15.5.2015 alkaen
- Latinalainen nimi: Amoksisilliini + klavulaanihappo
- ATX-koodi: J01CR02
- Vaikuttava aine: amoksisilliini + klavulaanihappo (amoksisilliini + klavulaanihappo)
- Valmistaja: Lek dd, Slovenia Sandoz, Sveitsi Hemofarm AD, Serbia ja muut yritykset.
rakenne
Valmisteet sisältävät vaikuttavia aineita amoksisilliini + klavulaanihappo sekä lisäkomponentteja.
Vapautuslomake
Amoksisilliini + klavulaanihappo valmistetaan tablettien muodossa, jonka aktiivisen aineen pitoisuus on 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg sekä siirapin, suspension, tippojen, injektioliuoksen valmistukseen tarkoitetun jauheen muodossa.
Farmakologinen vaikutus
Lääkkeille Amoksisilliinille ja klavulaanihapolle on ominaista antibakteerinen ja bakterisidinen vaikutus.
Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
Yhdistetty lääke Amoksisilliini + klavulaanihappo on beeta-laktamaasi-inhibiittori, jolla on bakterisidinen vaikutus, joka estää bakteeriseinän synteesin. Lääkkeen aktiivisuus ilmenee suhteessa erilaisiin aerobisiin grampositiivisiin bakteereihin, mukaan lukien bakteerilaktamaasia tuottavat kannat, esimerkiksi: Staphylococcus aureus, jotkut aerobiset gram-negatiiviset bakteerit: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. ja muut herkät patogeenit, anaerobiset grampositiiviset bakteerit, anaerobiset ja aerobiset gram-negatiiviset bakteerit ja niin edelleen.
Klavulaanihappo kykenee tukahduttamaan II-V-tyyppisiä beeta-laktamaasia, joka ei näytä aktiivisuutta tyypin 1 beeta-laktamaasia vastaan, joka tuottaa Pseudomonas aeruginosaa, Acinetobacter spp: tä ja Serratia spp. Myös tätä ainetta leimaa korkea tropismi penisillinaaseille, joka muodostaa stabiilin kompleksin entsyymin kanssa ja estää amoksisilliinin entsymaattisen hajoamisen beeta-laktamaasin vaikutuksen alaisena.
Kehon sisällä jokainen komponentti imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavassa. Terapeuttinen pitoisuus havaitaan 45 minuutin kuluessa. Samanaikaisesti eri valmisteissa klavulaanihappo suhde amoksisilliiniin on sama annos 125 - 250, 500 ja 850 mg tabletteina.
Lääke liittyy hieman plasman proteiineihin: klavulaanihappo noin 22-30%, amoksisilliini 17-20%. Näiden aineiden aineenvaihdunta tapahtuu maksassa: klavulaanihappo lähes 50% ja amoksisilliini 10% vastaanotetusta annoksesta.
Lääkeaine erittyy muuttumattomana lähinnä munuaisilla 6 tunnin kuluessa käytön hetkestä.
Käyttöaiheet
Tämä lääke on tarkoitettu eri bakteeri-infektioiden hoitoon:
- alempien hengitysteiden - keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkokuume, keuhkojen paise;
- ENT-elimet, esimerkiksi sinuiitti, otiitti-media, tonsilliitti;
- urogenitaalijärjestelmä ja muut lantion elimet pyelonefriitin, pyeliitin, kystiitin, virtsaputken, eturauhastulehduksen, kohdunkaulan, salpingiitin, salpingo-ooforin, endometriitin, bakteerin vaginiitin ja niin edelleen;
- iho ja pehmeät kudokset, esimerkiksi erysipelas, impetigo, sekundaarisesti infektoidut dermatoosit, paiseet, flegmoni;
- ja alttius postoperatiivisille infektioille, infektioiden ehkäisy kirurgiassa.
Vasta
Lääkettä ei määrätä:
- yliherkkyys;
- tarttuva mononukleoosi;
- fenyyliketonuria, keltaisuusjaksot tai epänormaali maksan toiminta, joka johtuu tämän tai vastaavien lääkkeiden käytöstä.
Varovaisuutta on noudatettava imettävillä ja raskaana olevilla naisilla, potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ja maha-suolikanavan sairauksien hoidossa.
Haittavaikutukset
Kun hoidetaan Amoxicillin + Clavualic Acid -valmistetta, voi esiintyä erilaisia sivuvaikutuksia, jotka vaikuttavat ruoansulatuskanavan, veren muodostavien elinten, hermoston toimintaan ja niin edelleen.
Siksi haittavaikutuksia voi esiintyä: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, gastriitti, suutulehdus, kielitulehdus, kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, anemia, trombosytoosi, eosinofilia, leukopenia, agranulosytoosi, huimaus, päänsärky, ylivilkkaushäiriö, ahdistus, ja muita oireita.
Paikallisten ja allergisten reaktioiden ja muiden haittavaikutusten kehittyminen on myös mahdollista.
Amoksisilliini + klavualihappo, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)
Näihin aineisiin perustuvia valmisteita voidaan käyttää suun kautta, laskimonsisäisesti tai lihakseen. Samanaikaisesti hoidon annostus, hoito ja kesto määritetään ottaen huomioon taudin monimutkaisuus, patogeenin herkkyys, infektion sijainti ja potilaan ominaisuudet.
Esimerkiksi alle 12-vuotiaille potilaille suositellaan, että otat lääkkeen siirapin, suspension tai tippojen muodossa, jotka on tarkoitettu sisäiseen käyttöön. Yksittäinen annosjoukko riippuu potilaiden painosta ja iästä.
Amoksisilliinin enimmäisannos 12-vuotiaille ja aikuisille potilaille on 6 g, ja alle 12-vuotiaille nuorille on suositeltavaa laskea annos 45 mg painokiloa kohti.
Klavulaanihapon suurin sallittu annos 12-vuotiaille ja aikuisille on 600 mg ja alle 12-vuotiaille lapsille 10 mg / kg.
Hoidon keskimääräinen kesto voi olla 10-14 päivää.
yliannos
Yliannostustapauksissa voi kehittyä ruoansulatuskanavan tai veden elektrolyyttitasapainon häiriöitä.
Tällöin hoidetaan oireenmukaista hoitoa, voidaan käyttää hemodialyysiä.
vuorovaikutus
Jos lääkehoito yhdessä antasidien, glukosamiinin, laksatiivien ja aminoglykosidien kanssa, imeytyminen hidastuu ja vähenee ja askorbiinihappo päinvastoin lisää imeytymistä.
Jotkut aktoriostaattiset lääkeaineet, kuten makrolidit, linkosamidit, kloramfenikoli, tetrasykliinit ja sulfonamidit, osoittavat antagonistista vaikutusta.
Lääke voi lisätä epäsuorien antikoagulanttien tehokkuutta, johon liittyy suoliston mikroflooran tukahduttaminen, K-vitamiinin ja protrombiinin indeksin synteesin väheneminen. Yhdistäminen antikoagulanttien kanssa edellyttää veren hyytymisparametrien huolellista seurantaa.
Suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, etinyyliestradiolin ja lääkkeiden vaikutus PABK-aineenvaihdunnan aikana lisää verenvuotoriskiä. Diureetit, fenyylibutatsoni, allopurinoli tarkoittaa tubulaarisen erityksen estämistä - voi lisätä amoksisilliinipitoisuutta.
Erityiset ohjeet
Kurssikäsittely on suoritettava veren, munuaisen ja maksan toiminnan tarkassa valvonnassa. Vähentääkseen haitallisten vaikutusten riskiä ruoansulatuskanavassa, lääke on otettava aterioiden yhteydessä.
Kun lääkeaineen epäherkkyys kasvaa, mikroflooraan voi kehittyä superinfektio, joka vaatii asianmukaista antibioottihoitoa. Joskus on vääriä positiivisia tuloksia glukoosin määrittämisessä virtsassa. On suositeltavaa käyttää glukoosioksidointimenetelmää glukoosipitoisuuden asettamiseksi virtsan koostumukseen.
Laimennettu suspensio voidaan säilyttää jääkaapissa, mutta enintään 7 päivää ilman jäädyttämistä. Potilailla, joilla on penisilliini-intoleranssi, ei suljeta pois risti-allergisia reaktioita yhdessä kefalosporiiniantibioottien kanssa.
Tabletit sisältävät saman määrän klavulaanihappoa, eli 125 mg, joten sinun on otettava huomioon, että kahdella 250 mg: n tabletilla on eri aineiden pitoisuus verrattuna 500 mg: aan.
Myyntiehdot
Apteekkien lääkemääräys.
Säilytysolosuhteet
Säilytyspaikan on oltava kuiva, viileä ja lasten ulottumattomissa.
Kestoaika
analogit
Basic analogeihin valmisteet: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoksisilliinitrihydraatti, kaliumklavulanaatti, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab ja Ekoklav.
alkoholi
Antibioottien hoidon aikana alkoholi on vasta-aiheinen, koska se voi vähentää hoidon tehokkuutta ja lisätä haittavaikutusten vakavuutta.
Amoksisilliinin + klavualihapon arviot
Kuten tiedätte, antibiootit puhuvat huumeista eniten foorumeilla. Potilaat ovat lähes yhtä huolestuneita sekä tällaisten lääkkeiden tehokkuudesta että turvallisuudesta. Tässä tapauksessa arviot lääkkeistä Amoxicillin + clavualic acid useimmissa tapauksissa positiivinen.
Kukaan ei epäile tämän antibiootin tehokkuutta, joten se on määrätty jopa kaikkein monimutkaisimpien sairauksien hoitoon. Potilaat ovat kuitenkin usein kiinnostuneita klavulaanihaposta, mitä se on ja miten se yhdistetään amoksisilliiniin, eli se vahvistaa tai pehmentää sen toimintaa. On huomattava, että tätä ainetta leimaa oma antibakteerinen aktiivisuus.
Myös tämä lääke esiintyy usein keskusteluissa, jotka liittyvät raskaana olevien naisten hoitoon. Mutta monet asiantuntijat neuvoo tänä aikana ottaa huume Amoxiclav. Tätä vahvistavat naiset, joita hoidettiin tällä lääkkeellä raskauden eri vaiheissa. Yleensä hoito auttaa aina poistamaan rikkomuksen vahingoittamatta potilasta tai sikiötä.
Antibiootit ovat monien hoito-ohjelmien komponentteja, jotka liittyvät bakteeri-infektioiden hoitoon. On syytä muistaa, että tällaisten lääkkeiden ottamista voi määrätä vain lääkäri. Mutta ensin on tarpeen määrittää patogeenin herkkyys tälle lääkkeelle. Vasta sitten voimme odottaa hoidon positiivista lopputulosta ilman ylimääräistä haittaa keholle.
Hinta Amoksisilliini + klavualihappo, mistä ostaa
Huumeiden hinta Amoksisilliini + klavualihappo vaihtelee välillä 60-800 ruplaa.
Tällöin tableteilla on kustannukset valmistajalta ja pakkauksessa olevan lääkkeen määrästä riippuen.
Lääke Amoksisilliini klavulaanihappo: käyttöohjeet
Amoksisilliini ja klavulaanihappo ovat tärkeimmät aktiiviset ainesosat nykyaikaisen yhdistetyn valmisteen koostumuksessa. Todistettu kaksikomponenttinen formulaatio voittaa useimpien β-laktamaasia tuottavien mikro-organismien resistenssin. Aineiden annostelun periaatteet mahdollistavat sivuvaikutusten määrän puolittamisen.
Amoksisilliini ja klavulaanihappo ovat tärkeimmät aktiiviset ainesosat nykyaikaisen yhdistetyn valmisteen koostumuksessa.
Venäjän nimi
Amoksisilliini + klavulaanihappo - venäläinen nimi. Jakeluverkossa yhdistetty lääke löytyy eri nimistä:
- Amoksisilliinitrihydraatti + kaliumklavulanaatti;
- amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- flemoksin;
- Flemoklav Solyutab.
Eri valmistajat rekisteröivät uusia nimiä samojen tehoaineiden yhdistelmälle.
Latinalainen nimi
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Vapauta muoto ja koostumus
Suun kautta otettavat tabletit tiheässä kalvokuoressa, jotka on tarkoitettu käytettäväksi kokonaan. Tärkein annos amoksisilliini + klavulanaatti:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Kun antibiootin annos kasvaa, klavulanaatin määrä pysyy samana - 125 mg. Tämä pitoisuus on riittävä terapeuttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi yhdellä annoksella. Lisäaineita käytetään - tarkka koostumus on määriteltävä lääkkeen ohjeissa.
Tabletit, jotka ovat dispergoituvia suun kautta annettavaksi. Uusi muoto helpottaa lasten ja nielemisvaikeuksien käyttöä. Pillerit liukenevat helposti veteen ja sylkeen. On mahdollista saada koko tai resorptio suuhun. Annokset toistavat liukenemattomien tablettien annokset.
Jauhe rakeisessa muodossa oraalisen suspension suspensiota varten. Valkoinen, löysä aine pakataan läpikuultaviin pulloihin, joiden kapasiteetti on 150 ml kahdessa annoksessa: 125 / 31,25 mg ja 250 / 62,5 mg. Esitetty määrä vastaa amoksisilliinin / klavulanaatin pitoisuutta 5 ml: ssa valmistettua suspensiota.
Jauhe injektioliuoksia varten, jotka on valmistettu 10 ml: n injektiopulloissa, pakattu pahvipakkauksiin 1, 10, 50 kpl. Vaikuttavien aineiden lukumäärä: 500 mg + 100 mg tai 1000 mg + 200 mg, mikä tarkoittaa amoksisilliinipitoisuutta + klavulanaatin määrää.
Farmakologiset ominaisuudet
farmakodynamiikka
Lääke kuuluu penisilliinien farmakologiseen ryhmään yhdistelmissä, sen vaikutusalue ulottuu kaikkiin patogeeneihin, jotka ovat herkkiä amoksisilliinille. Monet heistä ovat oppineet vastustamaan hoitoa tuottamalla erityisiä entsyymejä (laktamaaseja), jotka tuhoavat antibiootin.
Klavulanaatti sitoo suojaavia aineita ja lisäksi sillä on lievä bakteriostaattinen vaikutus. Kestävät mikro-organismit ovat herkkiä amoksisilliinille, mikä sallii infektion tuhoutumisen soluseinän hajoamisella. Asianmukaisella hoidolla bakteereilla ei ole aikaa kehittää immuniteettia koostumukselle. Uusien kantojen resistenssi havaitaan harvemmin kuin penisilliini-monoterapiassa.
Laaja-spektrinen antibiootti, amoksisilliini, kun sitä käytetään yhdessä klavulaanihapon kanssa, voi olla aktiivinen useimpia sekä grampositiivisia että gram-negatiivisia aerobeja ja anaerobeja vastaan. Hoidot ovat herkkiä streptokokkien, stafylokokkien, enterokokkien, listerian jne. Aiheuttamille sairauksille.
farmakokinetiikkaa
Vaikuttavilla aineilla on samanlaiset farmakokineettiset parametrit, jotka sallivat niiden käytön samanaikaisesti. Molemmat yhdisteet imeytyvät nopeasti ruoansulatuskanavasta. Amoksisilliinin hyötyosuus ylittää 90%, klavulanaatti imeytyy 60-70%.
Lääkkeen maksimipitoisuus veressä saavutetaan keskimäärin 1,5 - 2 tunnissa, mikä johtaa lääkkeen nopeaan jakautumiseen kudoksissa ja kehon nesteissä. Pitoisuus paikoissa, joissa esiintyy bakteeri-vaurioita, paiseita ja paiseita, keuhkoputkien erittymiset ylittävät muiden kuin tulehdusalueiden lääkkeiden määrän.
Vaikuttavat aineet tunkeutuvat kaikkiin rauhaskudoksiin, limakalvoihin, eksudaatteihin, röyhkeeseen, synoviaaliseen nesteeseen, lihaksiin, niveliin ja luukudokseen. He voittavat istukan ja hemato-enkefaaliset esteet, erittyvät äidinmaitoon.
Komponentit metaboloituvat maksassa, ja erittyminen tapahtuu glomerulaarisen suodatuksen kautta munuaisissa. Pieni määrä inaktiivisia metaboliitteja erittyy keuhkojen ja suolien kautta. Aineet poistetaan 5-6 tunnin kuluessa. Eliminaation puoliintumisaika pidentyy munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa. Molemmat aineet poistuvat lähes kokonaan hemodialyysin aikana peritoneaalidialyysin aikana - pieninä määrinä.
Käyttöaiheet
Kahden osan valmistus osoittaa tehokkaasti bakteerien herkkyyttä sen komponenteille. Laaja aktiivisuusspektri ja voimakas vaikutus mahdollistavat myös tehostetun antibiootin määräämisen määrittelemättömällä patogeenillä infektoituna.
AMOXICILLIN + STABLE ACID (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID)
Rekisteröintitodistuksen haltija:
Vaikuttavat aineet
Annostuslomake
Amoksisilliinin + klavulaanihapon vapautusmuoto, pakkaus ja koostumus
injektiopullot (1) - pakkauksissa.
injektiopullot (10) - pahvilaatikot.
injektiopullot (50) - pahvilaatikot.
Farmakologinen vaikutus
Yhdistetty lääke amoksisilliini ja klavulaanihappo - beeta-laktamaasin estäjä. Bakterisidinen vaikutus estää bakteeriseinän synteesin.
Aktiivinen aerobisten grampositiivisten bakteerien (mukaan lukien beta-laktamaasia tuottavien kantojen) suhteen: Staphylococcus aureus; aerobiset gramnegatiiviset bakteerit: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Seuraavat patogeenit ovat herkkiä vain in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobinen Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; sekä aerobiset Gram-negatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., meidän Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. aiemmin Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beta-laktamaasia tuottavat kannat): Bacteroides spp., mukaan lukien Bacteroides fragilis.
Klavulaanihappo inhiboi tyypin II, III, IV ja V beeta-laktamaasia, ei ole aktiivinen tyypin I beeta-laktamaasia vastaan, jota tuottaa Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulaanihapolla on korkea tropismi penisillinaaseille, mikä muodostaa stabiilin kompleksin entsyymin kanssa, mikä estää amoksisilliinin entsymaattisen hajoamisen beeta-laktamaasin vaikutuksesta.
farmakokinetiikkaa
Nielemisen jälkeen molemmat komponentit imeytyvät nopeasti ruoansulatuskanavaan. Samanaikainen ruoanotto ei vaikuta imeytymiseen. TCmax - 45 min. Nieleminen annoksena 250/125 mg 8 tunnin väleinmax Amoksisilliini - 2,18-4,5 µg / ml, klavulaanihappo - 0,8-2,2 µg / ml, annoksena 500/125 mg 12 tunnin välein.max Amoksisilliini - 5,09-7,91 ug / ml, klavulaanihappo - 1,19-2,41 µg / ml, annoksena 500/125 mg joka 8. tunti Cmax Amoksisilliini - 4,94 - 9,46 µg / ml, klavulaanihappo - 1,57-3,23 ug / ml, annoksena 875/125 mg Cmax Amoksisilliini - 8,82 - 14,38 ug / ml, klavulaanihappo - 1,21-3,19 ug / ml.
On / on annoksen 1000/200 ja 500/100 mg C jälkeenmax Amoksisilliini - 105,4 ja 32,2 ug / ml, ja klavulaanihappo - 28,5 ja 10,5 ug / ml.
Aika, jolloin amoksisilliinin maksimipitoisuus on 1 µg / ml, on samanlainen, kun sitä käytetään 12 ja 8 tunnin kuluttua sekä aikuisilla että lapsilla.
Yhteys plasman proteiineihin: amoksisilliini - 17-20%, klavulaanihappo - 22-30%.
Molemmat komponentit metaboloituvat maksassa: amoksisilliini - 10% annetusta annoksesta, klavulaanihappo - 50%.
T1/2 annoksena 375 ja 625 mg - 1 ja 1,3 tuntia amoksisilliinille, 1,2 ja 0,8 tuntia klavulaanihapolle. T1/2 annoksena 1200 ja 600 mg - 0,9 ja 1,07 h amoksisilliinille, 0,9 ja 1,12 h klavulaanihapolle. Pääosin erittyy munuaisten kautta (glomerulaarinen suodatus ja tubulaarinen eritys): 50–78% ja 25-40% annoksesta amoksisilliiniä ja klavulaanihappoa erittyvät vastaavasti muuttumattomina ensimmäisen 6 tunnin aikana nielemisen jälkeen.
Amoksisilliini + klavulaanihappo
Herkkien taudinaiheuttajien aiheuttamien tartuntatautien ja tulehduksellisten sairauksien hoito: alemmat hengitystieinfektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin empyema, keuhkojen paise); ylempien hengitysteiden infektiot (sinuiitti, tonsilliitti, otiitti-media); infektiot Virtsa- ja lantion elinten (pyelonefriitti, pyelitis, kystiitti, virtsaputkitulehdus, eturauhastulehdus, kohdunkaulan, salpingitis, oophoritis, tubo-munasarjojen paise, kohdun limakalvon, bakteeri emätintulehdus, septinen abortti, puerperal sepsis, lantion tulehdusta, chancroid, tippuri); ihon ja pehmytkudosten infektiot (erysipelas, impetigo, sekundaarisesti infektoitu dermatoosi, paise, flegoni, haavainfektio); osteomyeliitti; postoperatiiviset infektiot.
Infektioiden ehkäisy kirurgiassa.
Annostusohjelma
Annokset annetaan amoksisilliinina. Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti riippuen infektion vakavuudesta ja paikannuksesta, patogeenin herkkyydestä.
Alle 12-vuotiaat lapset - suspensiossa, siirapissa tai tippaina suun kautta. Kerta-annos määritetään iän mukaan: alle 3 kuukauden ikäiset lapset - 30 mg / kg / vrk 2 jaettuna annoksena; 3 kuukautta tai vanhempi - lieviä infektioita varten - 25 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 20 mg / kg / vrk 3 annoksena, vakavia infektioita varten - 45 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 40 mg / kg / vrk päivä 3 annoksena.
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat tai yli 40 kg: n painoiset lapset: 500 mg 2 kertaa päivässä tai 250 mg 3 kertaa päivässä. Vakavia ja hengitystieinfektioita varten - 875 mg 2 kertaa päivässä tai 500 mg 3 kertaa päivässä.
Amoksisilliinin enimmäisannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 6 g, alle 12-vuotiaille lapsille 45 mg / kg.
Klavulaanihapon suurin päiväannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 600 mg, alle 12-vuotiaille lapsille 10 mg / kg.
Jos nielemisvaikeuksia aikuisilla on, on suositeltavaa käyttää suspensiota.
Suspensiota, siirappia ja tippoja valmistettaessa liuottimena on käytettävä vettä.
Aikuisten ja yli 12-vuotiaiden nuorten käyttöönoton yhteydessä tulee 1 g (amoksisilliinille) 3 kertaa päivässä, tarvittaessa - 4 kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos on 6 g. 3 kuukautta - 12-vuotiaille lapsille - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä; vakavissa tapauksissa, 4 kertaa päivässä; alle 3 kuukauden ikäisille lapsille: ennenaikainen ja perinataalinen aika - 25 mg / kg 2 kertaa vuorokaudessa postperinataalisessa jaksossa - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä.
Hoidon kesto on enintään 14 päivää, akuutti otitis-media on enintään 10 päivää.
Postoperatiivisten infektioiden ennaltaehkäisemiseksi alle 1 tunnin kestävien operaatioiden aikana anestesian aikana annetaan annos 1 g IV. Pidempiä toimintoja varten 1 g joka 6. tunti päivällä. Jos infektio on suuri, antamista voidaan jatkaa useita päiviä.
Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa annosta säädetään ja antotaajuutta säädetään CC: stä: kun CC on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa; CC 10-30 ml / min: suun kautta - 250-500 mg / vrk 12 tunnin välein; in / in - 1 g, sitten 500 mg /; kun QA on alle 10 ml / min - 1 g, sitten 500 mg / vrk i.v. tai 250-500 mg / päivä oraalisesti yhdessä vaiheessa. Lapsille annoksia tulee pienentää samalla tavalla.
Hemodialyysipotilaat - 250 mg tai 500 mg suun kautta kerta-annoksena tai 500 mg IV: tä, 1 lisäannos dialyysin aikana ja vielä 1 annos dialyysin lopussa.
Haittavaikutukset
Ruoansulatuskanavan osalta: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, gastriitti, stomatiitti, glossiitti, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, harvinaisissa tapauksissa - kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, maksan vajaatoiminta (usein vanhuksilla, miehillä, pitkäkestoisella hoidolla), pseudomembranoosi ja hemorraginen koliitti ( voi kehittyä myös hoidon jälkeen), enterokoliitti, musta "karvainen" kieli, hammaskiillon tummeneminen.
Veren muodostavien elinten puolelta: palautuva protrombiiniajan ja -vuodon kasvu, trombosytopenia, trombosytoosi, eosinofilia, leukopenia, agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia.
Hermosto: huimaus, päänsärky, hyperaktiivisuus, ahdistuneisuus, käyttäytymisen muutos, kohtaukset.
Paikalliset reaktiot: joissakin tapauksissa - flebiitti sisääntulokohdassa.
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, erytemaattinen ihottuma, harvinainen - eksudatiivinen erythema multiforme, anafylaktinen sokki, angioedeema, erittäin harvinainen - eksfoliatiivinen dermatiitti, pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), allerginen verisuonitulehdus, oireyhtymä, oireet ja oireyhtymä.
Muut: kandidiaasi, superinfektio, interstitiaalinen nefriitti, kristalluria, hematuria.
Vasta
Yliherkkyys lääkekomponenteille (mukaan lukien kefalosporiinit ja muut beetalaktaamiantibiootit); tarttuva mononukleoosi (mukaan lukien ytimessä olevan ihottuman ilmaantuminen); fenylketonuria; amoksisilliinin / klavulaanihapon aiheuttamat keltaisuuden tai epänormaalin maksan toiminnan jaksot; QC alle 30 ml / min (tabletteille 875 mg / 125 mg).
Raskaus, imetys, vaikea maksan vajaatoiminta, ruoansulatuskanavan sairaudet (mukaan lukien penisilliinien käyttöön liittyvä historian koliitti), krooninen munuaisten vajaatoiminta.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Varovaisuutta tulee noudattaa raskauden ja imetyksen aikana (imetys).
Hakemus maksan rikkomisesta
Vasta-aiheet keltaisuuden tai epänormaalin maksan toiminnan jaksoissa, jotka johtuvat amoksisilliinin / klavulaanihapon käytöstä historiassa.
Varovasti: vakava maksan vajaatoiminta
Hakemus munuaisten toiminnan rikkomisesta
Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa annosta säädetään ja antotaajuutta säädetään CC: stä: kun CC on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa; CC 10-30 ml / min: suun kautta - 250-500 mg / vrk 12 tunnin välein; in / in - 1 g, sitten 500 mg /; kun QA on alle 10 ml / min - 1 g, sitten 500 mg / vrk i.v. tai 250-500 mg / päivä oraalisesti yhdessä vaiheessa. Lapsille annoksia tulee pienentää samalla tavalla. Kun QA on alle 30 ml / min, tablettien 875 mg / 125 mg käyttö on vasta-aiheista.
Hemodialyysipotilaat - 250 mg tai 500 mg suun kautta kerta-annoksena tai 500 mg IV: tä, 1 lisäannos dialyysin aikana ja vielä 1 annos dialyysin lopussa.
Käyttö lapsilla
Alle 12-vuotiaat lapset - suspensiossa, siirapissa tai tippaina suun kautta. Kerta-annos määritetään iän mukaan: alle 3 kuukauden ikäiset lapset - 30 mg / kg / vrk 2 jaettuna annoksena; 3 kuukautta tai vanhempi - lieviä infektioita varten - 25 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 20 mg / kg / vrk 3 annoksena, vakavia infektioita varten - 45 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 40 mg / kg / vrk päivä 3 annoksena.
Amoksisilliinin enimmäisannos on alle 12-vuotiaille lapsille 45 mg / kg.
Klavulaanihapon enimmäisannos on alle 12-vuotiaille lapsille 10 mg / kg.
Erityiset ohjeet
Hoidon aikana on tarpeen seurata veren muodostavien elinten, maksan ja munuaisten toiminnan tilaa.
Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi lääkkeen tulisi ottaa aterioiden aikana.
Superinfektion kehittyminen on mahdollista sen vuoksi, että siihen ei ole herkkä mikrofloora, joka vaatii vastaavaa muutosta antibakteerisessa hoidossa.
Voi antaa vääriä positiivisia tuloksia glukoosin määrityksessä virtsassa. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää glukoosioksidointimenetelmää virtsan glukoosipitoisuuden määrittämiseksi.
Potilailla, joilla on yliherkkyys penisilliinille, allergiset ristireaktiot kefalosporiiniantibioottien kanssa ovat mahdollisia.
Huumeiden vuorovaikutus
Antasidit, glukosamiini, laksatiiviset lääkkeet, aminoglykosidit hidastavat ja vähentävät imeytymistä; askorbiinihappo lisää imeytymistä.
Bakteriostaattisilla antibiooteilla (makrolidit, kloramfenikoli, linkosamidit, tetrasykliinit, sulfonamidit) on antagonistinen vaikutus.
Lisää epäsuorien antikoagulanttien tehokkuutta (suoliston mikroflooraa tukahduttamalla, vähentää K-vitamiinin synteesiä ja protrombiinin indeksiä). Samaan aikaan antikoagulantteja käytettäessä on tarpeen seurata veren hyytymisindikaattoreita.
Vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, lääkkeiden tehokkuutta aineenvaihduntaan, joka tuottaa PABK: a, etinyyliestradiolia - verenvuotoriski "läpimurto".
Diureetit, allopurinoli, fenyylibutatsoni, tulehduskipulääkkeet ja muut lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, lisäävät amoksisilliinin pitoisuutta (klavulaanihappo johdetaan pääasiassa glomerulaarisuodatuksesta).
Allopurinoli lisää ihottuman riskiä.
Lääkkeen analogit
AMOVIKOMB (ZHUHAI UNITED LABORATORIES Co., Ltd, Kiina)