Zodak on toisen sukupolven antiallerginen lääke, jolla on estävä vaikutus histamiini-H1-reseptoreihin. Vaikuttava aine - setiritsiini.
Lääkkeen käyttö mahdollistaa allergian kulun lievittämisen ja lopettamisen ilman, että antikolinerginen (ei estä hermoimpulssien johtamisprosessia) ja antiserotoniini (ei häiritse serotoniinin fysiologisia vaikutuksia).
Vaikuttaa allergisten reaktioiden alkuvaiheeseen ja myös vähentää tulehdussolujen siirtymistä. Estää myöhäisiin allergisiin reaktioihin osallistuvien välittäjien vapautumisen. Vähentää kapillaarin läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen, lievittää sileiden lihasten kouristuksia. Poistaa ihon reaktion histamiinin, spesifisten allergeenien sekä jäähdytyksen (kylmän urtikarian) käyttöönotolla.
Terapeuttisissa annoksissa melkein ei aiheuta rauhoittavaa vaikutusta. Vaikutus alkaa yhden Zodak-tabletin 10 mg - 20 minuutin annoksen (50%: lla potilaista) ja 60 minuutin (95%: lla potilaista) jälkeen yli 24 tuntia.
Hoidon kulun taustalla ei esiinny toleranssia antihistamiinitoimintaan. Hoidon lopettamisen jälkeen vaikutus kestää jopa 3 päivää.
Saatavana seuraavissa annostusmuodoissa:
- Tabletit, kalvopäällysteiset: pitkänomaiset, lähes valkoiset tai valkoiset, toisella puolella - jakautumisriski (7 kappaletta läpipainopakkauksissa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa, 10 kappaletta läpipainopakkauksissa, 1, 3, 6, 9 tai 10 läpipainopakkausta kartonkikotelossa);
- Siirappi: kirkas, vaaleankeltaisesta värittömään (100 ml kullakin tummia lasipulloissa, yksi pullo kotelopakkauksessa, jossa on mittalusikka);
- Pisarat oraaliseen antoon: vaaleankeltaisesta värittömään, läpinäkyvään (20 ml tummia lasipulloja, joissa on tiputuskorkki, 1 pullo pahvikotelossa).
Käyttöaiheet
Mitä Zodac-pillereitä ja -putkia auttaa? Ohjeiden mukaan lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:
- kutiava allerginen dermatoosi.
- allerginen sidekalvotulehdus (silmän sidekalvon (limakalvon) tulehdus, joka johtuu kosketuksesta allergeeniin).
- kausiluonteinen tai ympärivuotinen allerginen nuha (tulehduksellinen sairaus, jolle on ominaista kompleksi oireita nenän limakalvon turvotuksen, nenän tukkeutumisen, kutina, aivastelun ja rhinorrhean muodossa).
- kutina ja nokkosihottuma (allerginen reaktio, jolle on ominaista vaaleanpunaisen, tasaisen kohotetun ja voimakkaasti kutisevan läpipainopakkauksen välitön ulkonäkö, samankaltainen ulkonäkö kuin nokkosen palovammat).
- kausiluonteinen kuume (kausiluonteinen allerginen rinokonjunktiviitti, joka on reaktio kasvien siitepölyyn).
- Quincke-ödeema (kasvojen ja raajojen osittain tai kokonaan lisääntynyt altistuminen erilaisille biologisille ja kemiallisille tekijöille).
Käyttöohjeet Zodak (tippa tabletteja), annostus
Pisarat voivat ottaa lapset 1 vuodelta, tabletit 6 vuotta. Ota huume, riippumatta ateriasta.
Normaalit annokset aikuisille käyttöohjeiden mukaan - 1 tabletti Zodak 10 mg 1 kerran päivässä (2 mittauslusikallista siirappia tai 20 tippaa).
Jos ohitat vahingossa lääkkeen ajan, seuraava annos on otettava mahdollisimman pian. Jos seuraavan lääkeaineen saannin aika on lähestymässä, seuraava annos tulee ottaa aikataulun mukaisesti lisäämättä kokonaisannosta.
Ohje pudottaa Zodakin lapsille
Annoksen tippa riippuu lapsen iästä:
- 6-12-vuotiaat lapset - 20 tippaa 1 kerran (aamulla) tai 10 tippaa 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla);
- 2-6-vuotiaat lapset - 10 tippaa 1 kerran tai 5 tippaa 2 kertaa päivässä;
- 1–2-vuotiaat lapset - 5 tippaa 2 kertaa päivässä.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden pisaroiden päivittäinen annos on pienennettävä 2 kertaa. Maksan toiminnallisten häiriöiden tapauksessa annos valitaan yksilöllisesti (yleensä se pienenee 2 kertaa, ja erityistä varovaisuutta tarvitaan samanaikaisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä).
Normaalissa munuaistoiminnassa iäkkäillä potilailla ei tarvitse muuttaa annosta.
Erityiset ohjeet
Pisarat eivät sisällä sokeria, joten niitä voidaan antaa diabeetikoille.
Zodak-tablettien tai tippojen samanaikaista käyttöä alkoholin ja keskushermostoa heikentävien lääkkeiden kanssa ei suositella.
Hoidon aikana on suositeltavaa pidättäytyä suorittamasta mahdollisesti vaarallisia työtyyppejä, jotka vaativat suurta huomiota ja nopeaa psykomotorista reaktiota.
Haittavaikutukset
Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia Zodakin määrityksessä:
- Ruoansulatuskanavan osa - suun kuivuminen, vatsakipu, dyspepsia, ilmavaivat.
- Keskushermostoon - jännitystä, huimausta, migreeniä, väsymystä, uneliaisuutta, päänsärkyä.
- Allergiset reaktiot - kutina, angioedeema, urtikaria, ihottuma.
Haittavaikutukset ilmenevät hyvin harvoin ja ovat ohimeneviä.
Vasta
Zodakin nimeäminen on kiellettyä seuraavissa tapauksissa:
- loppuvaiheen munuaissairaus (CC)
Hinta Venäjän apteekeissa: Zodak-tabletit 10 mg 10 kpl. - 137: stä 159 ruplaan, 20 tabletin 10 mg: n pakkauskustannukset - 1982: sta 228 ruplaan 482 apteekkien mukaan.
Ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita. Säilytä lasten ulottumattomissa! Kestoaika - 3 vuotta.
Zodak-pillerit: käyttöohjeet
rakenne
Yksi tabletti, kalvopäällysteinen, sisältää: vaikuttava aine: setiritsiinidihydrokloridi 10 mg apuaineita:
ydin: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, povidoni 30 (E1201), magnesiumstearaatti
kalvopäällyste: hypromelloosi 2910/5 (E464), makrogoli 6000 (E1521), talkki (E553), titaanidioksidi (E171), simetikoni-emulsio SE 4.
kuvaus
Pitkät valkoiset tai lähes valkoiset värilliset tabletit, kalvopäällysteiset, ja niiden riski on jakaa toiselle puolelle.
Farmakologinen vaikutus
Cetirisiini, hydroksiini-metaboliitti, on voimakas ja selektiivinen perifeeristen H1-reseptorien antagonisti.
Sillä on voimakas antiallerginen vaikutus, joka estää kehitystä ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua. Vaikuttaa allergisten reaktioiden alkuvaiheeseen ja myös vähentää tulehduksellisten solujen migraatiota; estää myöhäiseen allergiseen reaktioon osallistuvien välittäjien vapautumisen. Sillä on antiprursiivinen ja antieksudatiivinen toiminta. Vaikuttaa allergisten reaktioiden alkuvaiheeseen ja myös vähentää tulehduksellisten solujen migraatiota; estää myöhäiseen allergiseen reaktioon osallistuvien välittäjien vapautumisen. Vähentää kapillaariläpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen varhaisen kehittymisen, lievittää sileän lihaksen kouristusta. Poistaa ihon reaktion histamiinin, spesifisten allergeenien sekä jäähdytyksen (kylmän urtikarian) käyttöönotolla.
Cetirizine 5 ja 10 mg: n annoksina vähentää merkittävästi sellaisia reaktioita kuin rakkulat ja hyperemiat, jotka johtuvat suurista histamiinipitoisuuksista ihossa.
Setirisiinin käyttö on turvallista potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea allerginen nuha ja samanaikainen astma.
Yhden 10 mg: n setetsiiniannoksen jälkeen vaikutuksen alkaminen ilmenee 20 minuutin kuluttua 50%: lla potilaista, 1 tunnin kuluttua 95%: lla potilaista ja jatkuu 24 tuntia.
Hoidon kulun taustalla sietokyky setiritsiinin antihistamiinivaikutukselle ei kehitty.
Cetiriziinin ottaminen 60 mg: n vuorokausiannoksella seitsemän päivän ajan ei aiheuta tilastollisesti merkitsevää QT-ajan pidentymistä.
On osoitettu, että suositeltua annosta käytettäessä setiritsiini parantaa vuoden ympäri ja kausittaista allergista nuhaa sairastavien potilaiden elämänlaatua.
farmakokinetiikkaa
Maksimaalinen plasmapitoisuus saavutetaan noin 30 - 90 minuutissa. Kun annos on 10 mg 10 vuorokauden ajan, setiritsiini ei keräänny elimistöön.
Elintarvikkeiden saannilla ei ole merkittävää vaikutusta imeytymisen määrään, mutta tässä tapauksessa imeytymisnopeus laskee hieman. Vaikuttavan aineen biologinen hyötyosuus on sama kaikille lääkkeen annosmuotoille: siirappi, tippa ja tabletti. Näennäinen jakautumistilavuus on 0,50 l / kg. Setiritsiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 93 + 0,3%. Setirisiinillä ei ole vaikutusta varfariinin sitoutumiseen plasman proteiineihin.
Setiritsiini metaboloituu minimaalisesti maksassa, jolloin muodostuu inaktiivinen metaboliitti. Noin kaksi kolmasosaa setiritsiinin annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan. Setirisiinin puoliintumisaika on noin 10 tuntia.
Erityisryhmät
Iäkkäät henkilöt: 16-vuotiaiden iäkkäiden potilaiden kerta-annoksen jälkeen 10 mg cetiriziinin annos, puoliintumisaika kasvoi noin 50%, puhdistuma laski 40% verrattuna normaaliin potilasryhmään. On käynyt ilmi, että setiritsiinipuhdistuman väheneminen vanhuksilla vapaaehtoisilla liittyy munuaisten toiminnan vähenemiseen.
Lapset, vauvat ja pikkulapset: Setirisiinin puoliintumisaika on 6–12-vuotiailla lapsilla noin 6 tuntia ja 2-6-vuotiailla lapsilla 5 tuntia. 6–24 kuukauden ikäisillä vauvoilla ja vauvoilla puoliintumisaika lyhenee 3,1 tuntiin. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: Lääkkeen farmakokinetiikka ei ole erilainen kuin terveillä vapaaehtoisilla potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma yli 40 ml / min). Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sekä hemodialyysipotilailla puoliintumisaika kasvaa 3 kertaa, puhdistuma pienenee 70% verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Hemodialyysi on tehoton. Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, on suositeltavaa säätää lääkkeen annosta (ks. Kohta Annostus ja antaminen).
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat: Kroonista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (hepatosellulaarinen, kolestaattinen ja sappikirroosi), kun otetaan yhdestä annoksesta 10 tai 20 mg setiritsiiniä, puoliintumisaika on 50% ja puhdistuma 40% pienempi kuin terveillä vapaaehtoisia. Annoksen säätäminen on tarpeen vain, jos samanaikaisesti on munuaisten vajaatoiminta.
Käyttöaiheet
Lääke on tarkoitettu käytettäväksi aikuisille ja yli 6-vuotiaille lapsille, joilla on:
• kausiluonteinen ja monivuotinen allerginen nuha (kutina, aivastelu, nuha, repiminen, sidekalvon hyperemia);
• Krooninen idiopaattinen urtikaria.
Vasta
• Yliherkkyys lääkeaineille, hydroksiini tai mikä tahansa muu piperatsiinijohdannainen.
• Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min).
• Lääkevalmiste on vasta-aiheinen potilailla, joilla on harvinainen perinnöllinen. galaktoosi-intoleranssi, laktoosipuutos tai glukoosi-laktoosi-imeytymishäiriö.
Raskaus ja imetys
Annostus ja antaminen
Sisällä, ateriasta riippumatta, lasillinen vettä.
6–12-vuotiaat lapset: 5 mg setiritsiiniä (1/2 tablettia), 2 kertaa päivässä.
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: 10 mg setiritsiiniä (1 tabletti) 1 kerran päivässä. Iäkkäät potilaat: Annoksen muuttamista ei tarvita normaalin munuaisten toiminnan yhteydessä.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: tietoja setiritsiinin tehokkuuden ja turvallisuuden suhteesta munuaisten vajaatoimintapotilailla ei ole saatavilla. Koska setiritsiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta (ks. Kohta Farmakokinetiikka), jos vaihtoehtoista hoitoa ei ole mahdollista, annostusohjelmaa on säädettävä yksilöllisesti munuaistoiminnan tilan mukaan.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden lapsipotilaat: Annosta tulee säätää yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan munuaisten puhdistuma, ikä ja paino.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta: Pelkästään maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annosta ei tarvitse muuttaa.
Potilaat, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta: Annosta on suositeltavaa muuttaa (ks. Kohta Kohta Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta).
Haittavaikutukset
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että setiritsiinillä suositellussa annoksessa on vähäinen sivuvaikutus keskushermostoon, joka ilmenee uneliaisuutena, väsymyksenä, huimauksena ja päänsärkynä. Joissakin tapauksissa on raportoitu keskushermostoon kohdistuvaa paradoksaalista viritystä.
Huolimatta siitä, että setiritsiini on perifeeristen H1-reseptorien selektiivinen antagonisti eikä sillä ole antikolinergistä vaikutusta, on raportoitu yksittäisiä virtsaamisvaikeuksia, heikentynyttä valon sopeutumista ja suun kuivumista. Raportoidut maksan vajaatoimintatapaukset, joissa maksan entsyymien pitoisuus on kohonnut, ja bilirubiiniarvot nousivat. Useimmissa tapauksissa nämä ilmenemismuodot häviävät sen jälkeen, kun lopetetaan cetiriziinihoito.
Kaksoissokkoutetun kliinisen tutkimuksen tuloksena 3 200 vapaaehtoistyöntekijällä verrattiin setiritsiiniä lumelääkkeen ja muiden antihistamiinien kanssa suositeltuina annoksina (10 mg setiritsiiniä päivässä) seuraavista haittavaikutuksista ilmoitettiin yli 1,0%: lla: väsymys, huimaus, päänsärky kipu, vatsakipu, suun kuivuminen, pahoinvointi, uneliaisuus, nielutulehdus.
Huolimatta siitä, että uneliaisuus oli tilastollisesti useammin setirisiinillä kuin lumelääkeryhmässä, useimmissa tapauksissa sitä pidettiin lievänä tai kohtalaisena. Terveillä nuorilla vapaaehtoisilla tehdyt objektiiviset tutkimukset ovat osoittaneet, että suositeltu päivittäinen setiritsiinin annos ei vaikuta päivittäiseen toimintaan.
Haittavaikutukset lääkkeeseen 6–12-vuotiailla lapsilla, jotka osallistuivat lumekontrolloituihin kliinisiin tutkimuksiin tai farmakokliinisiin tutkimuksiin, joiden esiintyvyys on yli 1%: ripuli, uneliaisuus, nuha, väsymys.
Vuoden aikana raportoitujen haittavaikutusten lisäksilinjaja edellä lueteltuja, yksittäisiä tapauksia, joissa seuraavia lääkkeen haittavaikutuksia on raportoitu myyntiluvan saamisen jälkeen, on raportoitu setiritsiinillä. Sen hakemuksessa havaitut sivuvaikutukset luokitellaan luokkiin niiden esiintymistiheyden mukaan.Nia: harvoin> 1/1000, 1/10000, 0
Zodak - lääkkeen käyttöohjeet, arvostelut, analogit ja vapautumismuodot (tabletit 10 mg, siirappi, tiput suun kautta) allergioiden, nuhan ja sidekalvontulehduksen hoitoon aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana. Koostumus ja vuorovaikutus alkoholin kanssa
Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen Zodakin käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajista sekä asiantuntijoiden lääkäreiden mielipiteistä Zodakin käytöstä käytännössä. Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Zodakin analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käyttö allergioiden, nuhan ja sidekalvotulehduksen hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus ja vuorovaikutus alkoholin kanssa.
Zodak - allergialääke, histamiini H1-reseptorin salpaaja. Cetiriziini kuuluu kilpailukykyisten histamiiniantagonistien ryhmään. Sillä on voimakas antiallerginen vaikutus, joka estää kehitystä ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua. Sillä on antipruriittinen ja antieksudatiivinen vaikutus. Vaikuttaa allergisten reaktioiden alkuvaiheeseen ja myös vähentää tulehduksellisten solujen migraatiota; estää myöhäiseen allergiseen reaktioon osallistuvien välittäjien vapautumisen. Vähentää kapillaarin läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen, lievittää sileiden lihasten kouristuksia. Poistaa ihon reaktion histamiinin, spesifisten allergeenien sekä jäähdytyksen (kylmän urtikarian) käyttöönotolla.
Käytännössä ei ole antikolinergistä ja antiserotoniinitoimintaa.
Terapeuttisilla annoksilla lähes rauhoittava vaikutus. Vastaanottokurssin taustalla ei kehity sietokyky.
Lääkkeen vaikutus alkaa 20 minuutin kuluttua (50%: lla potilaista) tai 1 tunnin kuluttua (95%: lla potilaista) ja kestää 24 tuntia.
rakenne
Cetirizine dihydrokloridi + apuaineet.
farmakokinetiikkaa
Nieleminen Zodak imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta. Elintarvikkeiden saannilla ei ole merkittävää vaikutusta imeytymisen määrään, mutta tässä tapauksessa imeytymisnopeus laskee hieman. Cetirizine ei tunkeudu soluun. Ei läpäise veri-aivoestettä (BBB). Setirisiini metaboloituu huonosti maksassa, jolloin muodostuu inaktiivinen metaboliitti. Noin 70% erittyy munuaisten kautta enimmäkseen muuttumattomana.
todistus
- kausiluonteinen ja ympärivuotinen allerginen nuha ja sidekalvotulehdus;
- ihottuma allerginen dermatoosi;
- pollinosis (heinänuha);
- urtikaria (mukaan lukien krooninen idiopaattinen);
- Quincke turvotti.
Vapautusmuodot
10 mg päällystettyjä tabletteja.
Pisarat oraalista antamista varten.
Käyttö- ja annostusohjeet
Lääkärin määrää lääke Zodak, jotta vältetään komplikaatioita.
Sisällä riippumatta ateriasta.
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset
Lääke Zodak on yleensä määrätty 1 tabletti, päällystetty (10 mg setiritsiiniä) 1 kerran päivässä.
6–12-vuotiaat lapset
Lääke Zodak, yleensä määrätty 1 tabletti, päällystetty (10 mg setiritsiini) 1 kerran päivässä tai 1/2 päällystettyjä tabletteja, 5 mg setiritsiiniä) 2 kertaa päivässä, aamulla ja illalla.
Pisarat tai siirappi
Lääkettä määrätään suun kautta riippumatta ateriasta. Liuotetaan veteen ennen tippojen ottamista.
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 10 mg setiritsiiniä (20 tippaa tai 2 kauhaa siirappia) 1 kerran päivässä, päivittäin, mieluiten illalla.
6–12-vuotiaat lapset - 10 mg setiritsiiniä (20 tippaa tai 2 mittauslusikaa siirappia) 1 kerran päivässä tai 5 mg setiritsiiniä (10 tippaa tai 1 mittalusikka) 2 kertaa päivässä - aamulla ja illalla.
2–6-vuotiaat lapset - 5 mg setiritsiiniä (10 tippaa tai 1 mittauslusikka siirappia) 1 kerran päivässä tai 2,5 mg setiritsiiniä (5 tippaa tai 1/2 mittalusikallista siirappia) 2 kertaa päivässä - aamulla ja illalla.
1–2-vuotiaat lapset - 2,5 mg (5 tippaa) 2 kertaa päivässä.
Munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa suositeltu annos on pienennettävä 2 kertaa.
Jos maksan toiminta on epänormaali, annos on valittava yksilöllisesti, ja se on vähennettävä 5 mg: aan päivässä tai vähemmän, varoen samanaikaisesti munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.
Iäkkäät potilaat, joilla on normaali munuaistoiminta, annosta ei tarvitse muuttaa.
Säilytyssuojuksen sisältävän pullon käyttöehdot
Pullo on suljettu kannella, jossa on turvalaite, joka estää lasten avaamisen. Pullo avautuu painamalla korkkia alaspäin, jolloin se avautuu vastapäivään. Sulje pullon suojus käytön jälkeen.
Haittavaikutukset
- suun kuivuminen;
- ruoansulatushäiriöt;
- päänsärky;
- uneliaisuus;
- väsymys;
- huimaus;
- jännitystä;
- migreeni;
- ihottuma;
- angioedeema;
- nokkosihottuma;
- kutiava iho.
Vasta
- raskaus;
- imetysaika;
- lasten ikä enintään 1 vuosi (laskee suun kautta);
- lasten ikä enintään 2 vuotta (siirappi);
- yliherkkyys lääkkeelle.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Lääke on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.
Erityiset ohjeet
Ei suositella samanaikaisia lääkkeitä, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon ja alkoholin kulutukseen.
Vahvistaa (vastavuoroisesti) deprimatsiya ja psykomotoristen reaktioiden nopeuden vähenemistä etanolia (alkoholia) käytettäessä; Hoidon aikana on välttämätöntä luopua alkoholijuomista.
Suun kautta annettavat tiput eivät sisällä sokeria (makeutusaineena käytetään sakkariinia), joten tämä annostusmuoto voidaan antaa diabetes mellituspotilaille.
10 ml siirappia (2 kuppia) sisältää 3 g sorbitolia, joka vastaa 0,25 XE: tä.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoa ja säätömekanismeja
Hoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisista toiminnoista, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Huumeiden vuorovaikutus
Ei todettu kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta Zodaka muiden lääkkeiden kanssa.
Yhdistelmä teofylliinin kanssa (400 mg vuorokaudessa) johtaa cetirisiinin kokonaispuhdistuman vähenemiseen (teofylliinin kinetiikka ei muutu).
Zodakin huumeiden analogit
Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Letizen;
- Parlazin;
- setiritsiini;
- Cetirizine Hexal;
- Setiritsiini-Teva;
- Setiritsiinidihydrokloridi;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
ZODAK
◊ Tabletit, kalvopäällysteiset valkoiset tai melkein valkoiset, pitkänomaiset, ja niiden riski on jakaa toiselle puolelle.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti - 73,4 mg, maissitärkkelys - 33 mg, povidoni 30 - 2,4 mg, magnesiumstearaatti - 1,2 mg.
Kuoren koostumus: hypromelloosi 2910/5 - 3,45 mg, makrogoli 6000 - 0,35 mg, talkki - 0,35 mg, titaanidioksidi - 0,80 mg, simetikoni-emulsio SE4 - 0,05 mg.
7 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (9) - pakkauksissa.
10 kpl. - rakkulat (10) - pakkaus pahvi.
◊ Suun kautta annettavat pisarat ovat läpinäkyviä, värittömästä vaaleankeltaiseen.
Apuaineet: metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, glyseroli, propyleeniglykoli, natriumsakkarinaattidihydraatti, natriumasetaattitrihydraatti, jääetikkahappo, puhdistettu vesi.
20 ml - tummat lasipullot (1), joissa on tulppa-pudotin - pahvipakkaukset.
Cetiriziini on hydroksiini-metaboliitti, joka kuuluu kilpailukykyisten histamiiniantagonistien ryhmään, estää histamiini H: n1-reseptoreita, käytännössä ei ole antikolinergisiä ja antiserotoninovogo-toimia.
Sillä on voimakas antiallerginen vaikutus, estetään kehitystä ja helpotetaan allergisten reaktioiden kulkua: annoksella 10 mg 1 tai 2 kertaa päivässä estetään eosinofiilien aggregaation myöhäinen vaihe atopiaa sairastavien potilaiden ihossa ja sidekalvossa. Sillä on antipruriittinen ja antieksudatiivinen vaikutus. Vaikuttaa allergisten reaktioiden alkuvaiheeseen ja myös vähentää tulehduksellisten solujen migraatiota; estää myöhäiseen allergiseen reaktioon osallistuvien välittäjien vapautumisen. Vähentää kapillaarin läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen, lievittää sileiden lihasten kouristuksia. Poistaa ihon reaktion histamiinin, spesifisten allergeenien sekä jäähdytyksen (kylmän urtikarian) käyttöönotolla.
Terapeuttisilla annoksilla lähes rauhoittava vaikutus. Vastaanottokurssin taustalla ei kehity sietokyky.
Lääkkeen vaikutus alkaa 20 minuutin kuluttua 50%: lla potilaista, 1 tunnin kuluttua 95%: lla potilaista ja kestää 24 tuntia.
Kliininen teho ja turvallisuus
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä tutkimuksissa osoitettiin, että setiritsiini 5 tai 10 mg: n annoksina inhiboi merkittävästi ihottuman ja punoituksen muotoa histamiinin lisäämiseksi ihoon suurina pitoisuuksina, mutta korrelaatio tehoon ei ole osoitettu. 6 viikon lumekontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 186 potilasta, joilla oli allerginen nuha ja siihen liittyvä keuhko- ja kohtalaisen vaikea keuhkoputkien astma, osoitettiin, että setiritsiinin ottaminen annoksella 10 mg 1 kerran päivässä vähentää riniitin oireita eikä vaikuta keuhkojen toimintaan.
Tämän tutkimuksen tulokset vahvistavat setiritsiinin turvallisuuden allergikoilla ja lievän ja keskivaikean kurkun astmalla.
Lumekontrolloidussa tutkimuksessa kävi ilmi, että setiritsiinin ottaminen 60 mg: n vuorokaudessa 7 päivän ajan ei aiheuttanut kliinisesti merkittävää QT-ajan pidentymistä.
Setirisiinin saaminen suositellussa annoksessa osoitti paranevan elämänlaatua potilailla, joilla oli ympäri vuoden ja kausittainen allerginen nuha.
35 päivän tutkimuksessa, jossa oli mukana 5-12-vuotiaita potilaita, ei havaittu merkkejä immuunivasteesta cetirisiinin antihistamiinivaikutukseen. Ihon normaali reaktio histamiiniin palautui 3 päivän kuluessa lääkkeen lopettamisesta sen toistuvassa käytössä.
7 päivää kestäneessä plasebokontrolloidussa tutkimuksessa setiritsiiniä lääkkeenä, joka sisälsi 42 potilasta, jotka olivat iältään 6 - 11 kuukautta, osoitti lääkkeen turvallisuuden. Setirisiiniä annettiin annoksena 0,25 mg / kg 2 kertaa päivässä, mikä vastasi noin 4,5 mg / vrk (annosalue oli 3,4 - 6,2 mg / vrk).
Käyttö 6-12 kuukauden ikäisillä lapsilla on mahdollista vain reseptillä ja tarkassa lääkärin valvonnassa.
Setirisiinin farmakokineettiset parametrit, kun niitä käytetään 5 - 60 mg: n annoksina, vaihtelevat lineaarisesti.
Suun kautta annosteltuna setiritsiini imeytyy nopeasti ja hyvin maha-suolikanavasta. Cmax saavutettiin noin 30-60 minuutissa ja on 300 ng / ml. Eri farmakokineettiset parametrit, kuten Cmax ja AUC ovat homogeenisia. Elintarvikkeiden saannilla ei ole merkittävää vaikutusta imeytymisen määrään, mutta tässä tapauksessa imeytymisnopeus laskee hieman.
Setirisiinin (liuos, kapselit, tabletit) erilaisten annosmuotojen biologinen hyötyosuus on verrattavissa.
Plasmaproteiiniin sitoutuminen on noin 93 ± 0,3%. V-arvod alhainen (0,5 l / kg), lääke ei tunkeudu soluun. Lääke ei tunkeudu BBB: hen. Se erittyy äidinmaitoon.
Setirisiini metaboloituu huonosti maksassa, jolloin muodostuu inaktiivinen metaboliitti. Kun sitä käytetään 10 mg: n annoksessa 10 päivän kuluessa lääkkeen kertymisestä, sitä ei havaita.
T: n yhden annoksen jälkeen1/2 on noin 10 tuntia, 70% annoksesta erittyy munuaisten kautta enimmäkseen muuttumattomana. Järjestelmän puhdistuma on noin 54 ml / min.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
6 - 12-vuotiailla lapsilla T1/2 on 6 tuntia, 2-6-vuotiaita - 5 tuntia, 6 kuukaudesta 2 vuoteen, ja se on lyhennetty 3,1 tuntiin.
16 ikääntyneellä potilaalla, joilla oli yksi annos lääkettä annoksena 10 mg T1/2 50% ja puhdistuma oli 40% pienempi kuin nuoremmilla potilailla. Setirisiinin puhdistuman väheneminen iäkkäillä potilailla liittyy todennäköisesti munuaisten toiminnan vähenemiseen tässä potilasryhmässä.
Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (CC> 40 ml / min), farmakokineettiset parametrit ovat samanlaisia kuin terveillä vapaaehtoisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (CC alle 11-31 ml / min) ja hemodialyysipotilailla (CC 10 ml / min tarvitaan annostusohjelman korjaus); epilepsia ja lisääntynyt kouristusvalmius; potilaat, joilla on altistavia tekijöitä virtsan retentioille (selkäytimen vauriot, eturauhasen liikakasvu); iäkkäät potilaat (ikääntymiseen liittyvä GFR: n lasku); alle 1-vuotiaat lapset; imetyksen aikana.
Ennen kuin käytät Zodak-lääkettä, ota yhteyttä lääkäriisi, jotta vältytään komplikaatioilta.
Lääke otetaan suun kautta riippumatta ateriasta.
Tabletit niellään kokonaisina, pestään pienellä määrällä vettä.
Aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille määrätään 1 välilehti. (10 mg sytirisiiniä) 1 kerran / päivä.
6–12-vuotiaille lapsille Zodak määrätään yleensä 1 välilehti. (10 mg itiritsiiniä) 1 aika / päivä tai 1/2 välilehti. (5 mg sytirisiiniä) 2 kertaa päivässä, aamulla ja illalla.
Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, lääkeaineen annosta tulee vähentää CC: stä riippuen: CC 30-49 ml / min - 5 mg 1 kerran / päivä; 10-29 ml / min - 5 mg joka toinen päivä.
Kun lääkettä nimitetään iäkkäille munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, annosta tulee säätää CC-koon mukaan.
Miesten QC voidaan laskea seerumin kreatiniinipitoisuuden perusteella seuraavan kaavan mukaisesti:
Naisten QC voidaan laskea kertomalla saatu arvo arvolla 0,85.
Zodak
Käyttöohjeet:
Verkkoapteekkien hinnat:
Zodak - allergialääke.
Vapauta muoto ja koostumus
Zodak on saatavilla seuraavissa annostusmuodoissa:
- Tabletit, kalvopäällysteiset: pitkänomaiset, lähes valkoiset tai valkoiset, toisella puolella - jakautumisriski (7 kappaletta läpipainopakkauksissa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa, 10 kappaletta läpipainopakkauksissa, 1, 3, 6, 9 tai 10 läpipainopakkausta kartonkikotelossa);
- Siirappi: kirkas, vaaleankeltaisesta värittömään (100 ml kullakin tummia lasipulloissa, yksi pullo kotelopakkauksessa, jossa on mittalusikka);
- Pisarat oraaliseen antoon: vaaleankeltaisesta värittömään, läpinäkyvään (20 ml tummia lasipulloja, joissa on tiputuskorkki, 1 pullo pahvikotelossa).
Yhden tabletin kokoonpano sisältää:
- Vaikuttava aine: setiritsiini - 10 mg (dihydrokloridin muodossa);
- Apukomponentit: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, povidoni 30, magnesiumstearaatti.
Kuoren koostumus: makrogoli 6000, hypromelloosi 2910/5, talkki, titaanidioksidi, simetikoni-SE4-emulsio.
5 ml: n (1 kauhu) siirapin koostumus sisältää:
- Vaikuttava aine: setiritsiini - 5 mg (dihydrokloridin muodossa);
- Apukomponentit: metyyliparahydroksibentsoaatti, natriumsakkarinaattidihydraatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, propyleeniglykoli, glyseroli, jääetikka, sorbitoli, natriumasetaattitrihydraatti, banaanin aromi, puhdistettu vesi.
1 ml: n (20 tippaa) tipan oraaliseen annosteluun kuuluu:
- Vaikuttava aine: setiritsiini - 10 mg (dihydrokloridin muodossa);
- Apukomponentit: metyyliparahydroksibentsoaatti, jääetikka, propyyliparahydroksibentsoaatti, glyseroli, propyleeniglykoli, natriumasetaattitrihydraatti, natriumsakkarinaattidihydraatti, puhdistettu vesi.
Käyttöaiheet
- Konjunktiviitti ja allerginen nuha (ympäri vuoden ja kausiluonteinen);
- Pollinosis (heinänuha);
- Kutiava allerginen dermatoosi;
- Quincken turvotus;
- Urtikaria (mukaan lukien idiopaattinen).
Vasta
- Raskaus ja imetys;
- Yliherkkyys lääkkeelle.
Vapautuksen muodosta riippuen Zodacia määrätään lapsille: tabletit - 6-vuotiailta; siirappi - 2 vuotta; laskee suun kautta - 1 vuosi.
Zodak-valmistetta tulee käyttää varoen iäkkäille potilaille (mahdollisen glomerulaarisen suodatuksen vähenemisen vuoksi) ja potilailla, joilla on vaikea ja kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta (annostusohjelma on korjattava).
Annostelu ja hoito
Zodak otetaan suun kautta riippumatta ateriasta. Komplikaatioiden välttämiseksi lääkettä tulisi käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla.
Tabletit on nieltävä kokonaisina ja juoda pieni määrä vettä. Pisarat ennen käyttöä on liuotettava veteen.
Lääkkeen hoito määräytyy iän mukaan:
- Aikuiset ja 12-vuotiaat lapset: 10 mg (1 tabletti, 2 mittauslusikallista siirappia tai 20 tippaa) 1 kerran päivässä;
- 6-12-vuotiaat lapset: 10 mg (1 tabletti, 2 mittauslusikallista siirappia tai 20 tippaa) 1 kerran päivässä tai 5 mg (1/2 tablettia, 1 mittalusikka siirappia tai 10 tippaa) 2 kertaa päivässä (aamulla tai ilta-aika);
- 2-6-vuotiaat lapset: 5 mg (1 kauhansiirappi tai 10 tippaa) 1 kerran päivässä tai 2,5 mg (1/2 karkkia siirappia tai 5 tippaa) 2 kertaa päivässä (aamulla tai illalla) ;
- 1-2-vuotiaat lapset: 2,5 mg (5 tippaa) 2 kertaa päivässä (aamulla tai illalla).
Zodakin annos tabletteina iäkkäille potilaille ja potilaille, joilla on vaikea munuaisten ja / tai maksan toimintahäiriö, määrätään yksilöllisesti alennetussa annoksessa.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden päivittäinen annos siirappia ja nielemistä varten on laskettava 2 kertaa. Maksan funktionaalisissa häiriöissä annos valitaan yksilöllisesti (yleensä se pienenee 2 kertaa; samanaikainen munuaisten vajaatoiminta edellyttää erityistä varovaisuutta). Normaalissa munuaistoiminnassa iäkkäillä potilailla ei tarvitse muuttaa annosta.
Jos Zodakin vastaanotto jäi vahingossa, seuraava annos tulee ottaa mahdollisimman pian. Jos lähestyt seuraavan lääkeaineen saantiaikaa, annos (ilman kasvua) tulee ottaa aikataulun mukaisesti.
Haittavaikutukset
Zodak on yleensä hyvin siedetty. Haittavaikutukset kehittyvät harvoin ja ovat luonteeltaan ohimeneviä.
Seuraavat häiriöt voivat esiintyä lääkkeen käytön aikana:
- Keskushermosto: huimaus, päänsärky, väsymys, uneliaisuus, migreeni, levottomuus;
- Ruoansulatusjärjestelmä: dyspepsia, suun kuivuminen;
- Allergiset reaktiot: angioedeema, ihottuma tai kutina, nokkosihottuma.
Erityiset ohjeet
Siirapin (10 ml) päivittäinen annos sisältää 3000 mg sorbitolia, joka vastaa 0,25 XE: tä (leipäyksikkö). Sokeripisaroiden koostumusta ei ole sisällytetty, joten Zodak-valmistetta tässä annosmuodossa voidaan ottaa diabetespotilailla.
Zodakin ottamista samanaikaisesti ei suositella samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka heikentävät keskushermostoa, samoin kuin alkoholia.
Hoidon aikana on suositeltavaa pidättäytyä suorittamasta mahdollisesti vaarallisia työtyyppejä, jotka vaativat suurta huomiota ja nopeaa psykomotorista reaktiota.
Huumeiden vuorovaikutus
Kliinisesti merkittäviä vuorovaikutuksia Zodakaa muiden lääkkeiden kanssa ei ole asennettu.
Samanaikainen käyttö teofylliinin kanssa (annoksella 400 mg / vrk) setirisiinin kokonaispuhdistuma pienenee (teofylliinin kinetiikka pysyy muuttumattomana).
analogit
Zodakin analogit ovat: Zyrtec, Zinzetz, Zetrinal, Parlazin, Cetrin, Cetirizine, Cetirizine DS, Cetirizine Hexal, Allertek, Letizen, Alerza.
Säilytysehdot
Zodac-tabletti on säilytettävä kuivassa paikassa, jota ei voida käyttää lapsille 10-25 ° C: n lämpötilassa. Siirappi ja tippa erityisten säilytysolosuhteiden nauttimiseksi eivät edellytä.
Zodac ® (Zodac)
Vaikuttava aine:
Sisältö
Farmakologinen ryhmä
Nosologinen luokitus (ICD-10)
3D-kuvat
rakenne
Annostusmuodon kuvaus
Pisarat: kirkas, väritön tai vaaleankeltainen liuos.
Farmakologinen vaikutus
farmakodynamiikka
Cetiriziini on hydroksiini-metaboliitti, joka kuuluu kilpailukykyisten histamiiniantagonistien ja lohkojen H ryhmään1- histamiinireseptorit.
Antihistamiinin vaikutuksen lisäksi setiritsiini estää kehittymisen ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua: annoksella 10 mg 1 tai 2 kertaa päivässä estyy eosinofiilien aggregaation myöhäinen vaihe atopiaa sairastavien potilaiden ihossa ja sidekalvossa.
Kliininen teho ja turvallisuus. Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä tutkimuksissa on todettu, että setiritsiini 5 tai 10 mg: n annoksina estää merkittävästi ihottumaa ja punoitusta reaktiona histamiinin lisäämiseksi ihoon suurina pitoisuuksina, mutta korrelaatio tehoon ei ole osoitettu. 6 viikon lumekontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 186 potilasta, joilla oli allerginen nuha ja siihen liittyvä keuhko- ja kohtalaisen vaikea keuhkoputkien astma, setiritsiini 10 mg 1 kerran päivässä vähentää riniitin oireita eikä vaikuta keuhkojen toimintaan.
Tämän tutkimuksen tulokset vahvistavat setiritsiinin turvallisuuden allergikoilla ja lievän ja keskivaikean kurkun astmalla.
Lumelääkekontrolloidussa tutkimuksessa osoitettiin, että setiritsiinin ottaminen 60 mg: n vuorokaudessa 7 päivän ajan ei aiheuttanut kliinisesti merkittävää QT-ajan pidentymistä. Setirisiinin saaminen suositellussa annoksessa osoitti paranevan elämänlaatua potilailla, joilla oli ympäri vuoden ja kausittainen allerginen nuha.
Lapsille. 35 päivän tutkimuksessa, johon osallistui 5–12-vuotiaita potilaita, ei havaittu immuunivastetta tsetirisiinin antihistamiinivaikutukseen. Ihon normaali reaktio histamiiniin palautui 3 päivän kuluessa lääkkeen lopettamisesta sen toistuvassa käytössä.
7 päivää kestäneessä plasebokontrolloidussa tutkimuksessa, joka koski setiritsiiniä lääkkeen muodossa, siirappi, johon osallistui 42 potilasta, jotka olivat 6-11 kuukauden ikäisiä, osoitti lääkkeen turvallisuuden.
Setirisiiniä annettiin 0,25 mg / kg: n annoksena 2 kertaa päivässä, mikä vastasi noin 4,5 mg päivässä (annos vaihteli 3,4 - 6,2 mg päivässä).
Käyttö 6-12 kuukauden ikäisillä lapsilla on mahdollista vain reseptillä ja tarkassa lääkärin valvonnassa.
farmakokinetiikkaa
Setirisiinin farmakokineettiset parametrit, kun niitä käytetään 5 - 60 mg: n annoksina, vaihtelevat lineaarisesti.
Imua. Cmax veriplasmassa saavutetaan (1 ± 0,5) h ja on 300 ng / ml.
Eri farmakokineettiset parametrit, kuten Cmax veren plasmassa ja AUC: ssa, ovat homogeenisia.
Ateria ei vaikuta setirisiinin täydelliseen imeytymiseen, vaikka sen määrä laskee. Setirisiinin (liuos, kapselit, tabletit) erilaisten annosmuotojen biologinen hyötyosuus on verrattavissa.
Jakeluun. Cetiriziini sitoutuu plasman proteiineihin (93 ± 0,3).
Vd on 0,5 l / kg. Cetiriziini ei vaikuta varfariinin sitoutumiseen proteiineihin.
Aineenvaihduntaa. Cetirizine ei altistu laajalle primääriselle metabolialle.
Peruuttamista. T1/2 on noin 10 tuntia.
Kun lääkettä vastaanotetaan 10 mg: n vuorokausiannoksena 10 päivän ajan, setiritsiinin kumulaatiota ei havaittu.
Noin 2/3 lääkkeen annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana.
Iäkkäät potilaat. 16 ikääntyneellä potilaalla, joilla oli yksi annos lääkettä annoksena 10 mg T1/2 50% ja puhdistuma oli 40% pienempi kuin muilla kuin iäkkäillä potilailla. Setirisiinin puhdistuman väheneminen iäkkäillä potilailla johtuu todennäköisesti munuaisten toiminnan vähenemisestä tässä potilasryhmässä.
Munuaisten vajaatoiminta. Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini> 40 ml / min), farmakokineettiset parametrit ovat samanlaisia kuin terveillä vapaaehtoisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta.
Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja hemodialyysipotilailla (kreatiniini Cl
Se on tarkoitettu aikuisille ja 6 kuukauden ikäisille lapsille helpottamaan:
- nasaaliset ja okulaariset oireet ympäri vuoden (pysyvä) ja kausiluonteinen (ajoittainen) allerginen nuha ja allerginen sidekalvotulehdus: kutina, aivastelu, nenän tukkoisuus, nuha, repiminen, sidekalvon hyperemia;
- kroonisen idiopaattisen urtikarian oireita.
Vasta
yliherkkyys setiritsiini-, hydroksi- tai piperatsiinijohdannaisille sekä lääkkeen muille komponenteille;
loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 10 ml / min, annostusohjelman korjaus vaaditaan); iäkkäät potilaat (ikääntymiseen liittyvä GFR: n lasku); epilepsia ja potilaat, joilla on lisääntynyt kouristusvalmius; potilaat, joilla on altistavia tekijöitä virtsan retentioille (selkäytimen vauriot, eturauhasen liikakasvu); imetysaika; alle 1-vuotiaat lapset.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Raskaus. Kun analysoidaan yli 700 raskaustuloksen tapausta koskevia ennustetietoja, kehitysongelmia, alkion ja vastasyntyneen myrkyllisyyttä ei ilmennyt selvästi syy-yhteydellä.
Eläinkokeetutkimukset eivät osoittaneet cetirisiinin suoria tai epäsuoria haittavaikutuksia kehittyvään sikiöön (mukaan lukien postnataalinen aika), raskauden kulkuun ja synnytyksen jälkeiseen kehitykseen. Riittäviä ja tarkasti valvottuja kliinisiä tutkimuksia lääkkeen turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tehty, joten lääkettä Zodak ® ei pidä käyttää raskauden aikana.
Imettävät. Setirisiini erittyy rintamaitoon pitoisuutena, joka on 25 - 90% lääkkeen pitoisuudesta veriplasmassa riippuen annostelun jälkeisestä ajasta. Imettämisen aikana käytetään lääkärin kuulemisen jälkeen, jos äidille tarkoitettu hyöty ylittää mahdollisen vaaran lapselle.
Hedelmällisyyttä. Saatavilla olevat tiedot vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ovat rajalliset, mutta ei ole havaittu kielteistä vaikutusta hedelmällisyyteen.
Haittavaikutukset
Kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot (tarkistus)
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että setirisiinin käyttö suositeltuina annoksina johtaa vähäisiin haittavaikutuksiin keskushermostoon, mukaan lukien uneliaisuus, väsymys, huimaus ja päänsärky. Joissakin tapauksissa rekisteröitiin paradoksaalinen CNS-stimulaatio.
Huolimatta siitä, että setiritsiini on perifeerisen N: n selektiivinen estäjä1-reseptoreita ja käytännössä ei ole antikolinergisia vaikutuksia, on raportoitu yksittäisiä tapauksia, joissa on virtsaamisvaikeuksia, majoituksen häiriöitä ja suun kuivumista.
Raportoitu epänormaali maksan toiminta, johon liittyy maksan entsyymien ja bilirubiinin lisääntynyt aktiivisuus. Useimmissa tapauksissa haittavaikutukset hävisivät setiritsiinidihydrokloridin käytön lopettamisen jälkeen.
Luettelo haittavaikutuksista
Kaksoissokkoutetuissa kliinisissä tutkimuksissa on saatu tietoja, joiden tarkoituksena on verrata cetirisiinia ja lumelääkettä tai muita antihistamiineja, joita on käytetty suositelluissa annoksissa (10 mg 1 kerran päivässä setiritsiinille) yli 3200 potilaalla, joiden perusteella on mahdollista tehdä luotettava analyysi turvallisuustiedot.
Yhdistetyn analyysin tulosten mukaan plasebokontrolloiduissa tutkimuksissa, joissa käytettiin setiritsiiniä 10 mg: n annoksena, seuraavat haittavaikutukset havaittiin 1% tai enemmän:
Yleiset rikkomukset ja rikkomukset hallintopaikalla
Hermosto
Hengityselimet, rinnan elimet ja mediastinum
Vaikka uneliaisuus tetirisiiniryhmässä oli korkeampi kuin lumelääkeryhmässä, useimmissa tapauksissa tämä haittavaikutus oli lievä tai kohtalainen.
Muissa tutkimuksissa tehty objektiivinen arviointi vahvisti, että setirisiinin käyttö suositellussa vuorokausiannoksessa terveillä nuorilla vapaaehtoisilla ei vaikuta heidän päivittäiseen toimintaansa.
Lumelääkekontrolloiduissa tutkimuksissa, jotka koskivat 6–12-vuotiaita lapsia, seuraavat haittavaikutukset todettiin 1%: n ja sitä suuremmilla taajuuksilla:
Koe rekisteröinnin jälkeinen hakemus
Kliinisissä tutkimuksissa havaittujen ja edellä kuvattujen haittatapahtumien lisäksi seuraavia haittavaikutuksia havaittiin lääkkeen rekisteröinnin jälkeisessä käytössä.
Haittavaikutukset on esitetty alla MedDRA-elinjärjestelmien luokissa ja kehityskertojen perusteella lääkkeen jälkikäteen tapahtuneen käytön perusteella.
Haittavaikutusten ilmaantuvuus määritettiin seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10); usein (≥1 / 100, ® alle 1-vuotiaille lapsille, joilla on seuraavat riskitekijät äkillisen lapsikuoleman oireyhtymälle, kuten (mutta ei rajoitu tähän luetteloon):
- uniapnean oireyhtymä tai äkillisen lapsikuoleman oireyhtymä lapsilla veljellä tai sisarella;
- äidin huumeiden väärinkäyttö tai tupakointi raskauden aikana;
- äidin nuorena (19 vuotta ja nuorempi);
- tupakoinnin väärinkäyttö lastenhoitajalla (yksi pakkaus savuketta päivässä tai enemmän);
- lapset, jotka nukahtavat säännöllisesti alaspäin ja jotka eivät ole heidän selkänsä;
- ennenaikainen (alle 37 viikon ikäinen raskausikä) tai syntynyt alaikäisellä (alle 10-vuotiaana);
- lääkkeiden yhteinen anto, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon. Lääke sisältää apuaineita metyyliparabentseeniä ja propyyliparabentseeniä, jotka voivat aiheuttaa allergisia reaktioita, mukaan lukien viivästetty tyyppi.
Potilaiden, joilla on selkäydinvamma, eturauhasen liikakasvu ja jos on muita altistavia tekijöitä virtsanpidätykseen, on noudatettava varovaisuutta, koska Cetiriziini voi lisätä virtsanpidätysriskiä. On suositeltavaa käyttää varovaisuutta, kun setiritsiiniä käytetään samanaikaisesti alkoholin kanssa, vaikka terapeuttisilla annoksilla ei havaittu kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta alkoholin kanssa (veren alkoholipitoisuus oli 0,5 g / l). Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on epilepsia ja lisääntynyt kouristusvalmius.
Ennen allergisten näytteiden nimeämistä suositellaan 3 päivän pesuaikaa, koska estäjät H1-histamiinireseptorit estävät allergisten ihoreaktioiden kehittymistä.
Vaikutus kykyyn hallita liikennettä ja toimia mekanismeilla. Kun objektiivisesti arvioidaan kykyä ajaa autoja ja työskennellä mekanismeilla, Zodak®-valmistetta käytettäessä suositeltuja annoksia käytettäessä ei havaittu luotettavasti haittavaikutuksia. On kuitenkin suositeltavaa, että potilaat, joilla on uneliaisuutta, ovat ottaneet huumeiden käytön hoidon aikana pidättäytyä ajamisesta autolla, harjoittelemalla mahdollisesti vaarallisia toimintoja tai hallitsemaan mekanismeja, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Vapautuslomake
Pisarat oraalista antoa varten, 10 mg / ml. Pullossa 20 ml: n pituinen tummasta lasista, jonka korkki on korkki, ja jonka mukana toimitetaan suoja, joka suojaa lasten avaamista vastaan. Jokainen pullo asetetaan pahvilaatikkoon.
valmistaja
Zentiva Q. Kabelovna 130, 102 37, Praha 10, Dolni Mekholupy, Tšekki.
Oikeushenkilö, jonka nimissä rekisteröintitodistus on annettu. Sanofi Venäjä, Venäjä.
Organisaatio hyväksyy asiakkaiden valitukset. 125009, Moskova, st. Tverskaya 22.
Puh: (495) 721-14-00; faksi: (495) 721-14-11.
Zodak (tabletit): käyttöohjeet
Annostuslomake
Päällystetyt tabletit, 10 mg
rakenne
Yksi tabletti sisältää
vaikuttava aine - 10 mg setiritsiinidihydrokloridia
täyteaineet: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, povidoni 30, magnesiumstearaatti;
kotelo: hypromelloosi 2910/5, makrogoli 6000, talkki, titaanidioksidi (E171), simetikoni-SE 4 -emulsio
kuvaus
Tabletit, pitkänomaiset, päällystetyt, valkoiset tai lähes valkoiset, joiden toisella puolella on riski
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Antihistamiiniset systeemiset lääkkeet.
Piperatsiinijohdannaiset. Setiritsiini.
ATX-koodi R06AE07
Farmakologiset ominaisuudet
Setirisiinin pysyvät huippupitoisuudet plasmassa ovat noin 300 ng / ml, ja ne saavutetaan 1,0–0,5 tunnissa. Kun setiritsiiniä annettiin 10 vuorokauden ajan annoksella 10 mg / vrk, kertymistä ei havaittu. Suurimman veripitoisuuden Сmax farmakokineettiset parametrit ja farmakokineettisen käyrän AUC ja jakautumisalueen pinta-ala on yksi huippu. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta imeytymisasteeseen, mutta imeytymisnopeus on hieman vähentynyt. Biosaatavuusaste on samanlainen käytettäessä setiritsiiniä liuoksen, kapseleiden tai tablettien muodossa. Näennäinen jakautumistilavuus on 0,50 l / kg. Cetiriziinin sitoutuminen plasman proteiineihin on 93 ± 0,3%. Cetiriziini ei vaikuta varfariinin sitoutumiseen plasman proteiineihin. Setirisiinillä on lineaarinen kinetiikka annosalueella 5 - 60 mg. Cetirizine ei metaboloidu merkittävästi ensimmäisen maksan aikana. Puoliintumisaika on noin 10 tuntia. Noin 2/3 annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.
Erityiset potilasryhmät
Iäkkäät potilaat: 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen puoliintumisaika kasvaa noin 50% ja puhdistuma pienenee 40%. Setirisiinin puhdistuman väheneminen vanhuksilla liittyy todennäköisesti munuaisten vajaatoiminnan vähenemiseen.
Lapset: Setirisiinin puoliintumisaika on noin 6 tuntia 6-12-vuotiailla lapsilla.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma> 40 ml / min), lääkkeen farmakokinetiikka oli samanlainen kuin terveiden vapaaehtoisten farmakokinetiikka. Kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä puoliintumisaika on 3 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla ja puhdistuma laski 70%.
Verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, hemodialyysipotilailla (CK ˂ 7 ml / min), yksi kerta-annos setiritsiiniä 10 mg, puoliintumisaika kasvoi 3 kertaa ja puhdistuma laski 70%. Cetiriziini erittyy heikosti hemodialyysin avulla. Potilaat, joilla on kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, edellyttävät annoksen valintaa.
Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joilla on kroonisia maksasairauksia (hepatosellulaarinen, kolestaattinen ja biliaarinen maksakirroosi), jotka saivat kerran 10–20 mg setiritsiiniä, oli setiritsiinin puoliintumisaika 50% ja samalla puhdistuma 40%. Annoksen valinta on tarpeen potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta ja joilla on samanaikainen munuaisten vajaatoiminta.
Zodak®, hydroksiini-metaboliitti, on perifeeristen H1-histamiinireseptorien selektiivinen antagonisti.
In vitro -reseptorin sitoutumiskokeissa ei havaittu mitattavissa olevaa lääkkeen affiniteettia muille reseptoreille kuin H1: lle.
Anti-H1-vaikutuksen lisäksi Zodak® osoitti allergianvastaisen aktiivisuuden, kun se otti 10 mg: n annoksen 1 tai 2 kertaa päivässä: lääke estää myöhäisen faasin eosinofiilin migraatiota ihossa ja sidekalvon limakalvossa, joka kärsii atopiasta allergeenilla tehdyn provosoivan testin jälkeen.
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä tutkimuksissa on osoitettu, että setiritsiini 5 ja 10 mg: n annoksena estää voimakkaasti kolminkertaisen vasteen (”kukkiva” ihoreaktio), joka aiheutuu hyvin suurista histamiinipitoisuuksista ihossa, mutta mitään yhteyttä tehoon ei ole todettu.
Cetiriziinin antihistamiinivaikutukseen ei liittynyt tapauksia, jotka johtuivat 5-12-vuotiaiden lasten 35 päivän hoitokurssista (rakkulan ja punoituksen tukahduttaminen).
Ihon tavallinen reaktio histamiiniin palautui 3 päivän kuluessa hoidon lopettamisesta, mikä merkitsee toistuvaa setiritsiinin antamista.
6 viikon lumekontrolloidussa tutkimuksessa, jossa oli allerginen nuha ja lievä tai keskivaikea astma, päivittäinen 10 mg: n setetsiinin saanti johti riniitin oireiden paranemiseen vaikuttamatta haitallisesti keuhkojen toimintaan. Tässä tutkimuksessa todettiin, että allergikoilla ja lievällä tai kohtalaisella astmalla kärsivien potilaiden Zodak®-valmisteen käyttö on samanaikaisesti turvallista.
Lumekontrolloidussa tutkimuksessa setiritsiini suurilla 60 mg: n annoksilla seitsemän päivän ajan ei aiheuttanut tilastollisesti merkitsevää QT-ajan pidentymistä.
Suositellulla annoksella Zodak® osoitti elämänlaadun paranemista potilailla, joilla oli ympäri vuoden ja kausittainen allerginen nuha.