Flutikasoni on lääke, jota käytetään usein allergisen nuhan hoitoon. Paikallinen käyttöön tarkoitettu glukokortikosteroidien ryhmä. Sillä on voimakas anti-inflammatorinen ja antipruritinen vaikutus. Se ei ole outoa, Fluticasone on välttämättömien lääkkeiden luettelossa. Mutta ensin ensin.
>> Sivusto sisältää laajan valikoiman lääkkeitä sinuiitin ja muiden nenän sairauksien hoitoon. Käytä terveyteen!
Muita Fluticasone-kauppanimiä (analogit toiminnalla) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Kaikki tämä johtaa kliinisten oireiden vakavuuden vähenemiseen ja potilaan elämänlaadun paranemiseen.
Vapautuslomake
Lääke on saatavilla muodossa:
- 0,05% kermaa;
- 0,005% voite;
- nenäsumutetta (50 mcg) 60 ja 120 annoksena;
- aerosoli inhalaatiota varten (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) 60 ja 120 annoksena.
Tämän monimuotoisuuden avulla voit helposti valita parhaan vaihtoehdon kussakin tapauksessa.
GCS: n merkitys allergisen nuhan hoidossa
Allerginen nuha on tunnustettu yhdeksi yleisimmistä sairauksista, joista eri maissa on 20–40% aikuisväestöstä. Venäjällä ilmaantuvuus on noin 38%. Äskettäin allerginen nuha diagnosoidaan yhä useammin pienillä lapsilla.
Tämä patologia on kauheaa, koska se johtaa keuhkoputkien astman, sinuiitin, otiitin kehittymiseen. Siksi on tärkeää päästä lääkärille, joka kehittää yksilöllisen hoitosuunnitelman.
Hoidon tulisi olla kattava ja sisältää H1-estäjät, kromonit, antikolinergiset aineet, leukotrieenit ja tietenkin hormonaaliset aineet. Tässä tapauksessa keskeinen rooli on annettu glukokortikosteroideille. Tämä selittyy sillä, että vain ne pystyvät poistamaan kaikki oireet - aivastelu, repiminen, turvotus, kutina ja nenän tukkoisuus. Näin ollen GCS: stä tulee pakollinen askel kohti toipumista.
Aseta glukokortikosteroidit pulmonologiaan
GCS: llä on suuri merkitys pulmonologiassa. Erityisesti keuhkoputkien astman hoidossa. Määritä heille primäärihoidon alhainen teho. Inhalaatioglukokortikosteroidit (IGCC) - Beclometasoni, Budesonidi, Flutikasonipropionaatti, Salmeteroli, Mometasonifuroaatti, Fluticasone tunnetaan tuottavimpina ja turvallisimpina.
Jos vertaamme lueteltua ICS: ää oireiden lievittämisen tehokkuuteen, Fluticasone on yksi parhaista.
Näille lääkkeille on tunnusomaista voimakas immunosuppressiivinen ja anti-inflammatorinen vaikutus. Vähennä kudosten turvotusta ja keuhkoputkien rauhasen erittymisen voimakkuutta. Inhaloidut steroidit verrataan suotuisasti tablettimuodoissa:
- toimia paikallisesti, ts. ei ole systeemistä vaikutusta (asianmukaisesti valituilla annoksilla);
- voit hallita taudin ilmenemismuotoja;
- työskennellä pitkään (enintään 24 tuntia);
- parantaa merkittävästi potilaiden elämänlaatua.
On kuitenkin huomattava, että inhaloitavia kortikosteroideja tulisi käyttää vain yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.
Mitä sairauksia määrätään flutikasonille?
Käyttöaiheet riippuvat vapautumisen muodosta. Niinpä flutikasonisuihku on määrätty allergisen nuhan hoitoon. Keuhkoputkien astman, kroonisen keuhkoputkentulehduksen, emfyseeman, COPD: n tapauksessa flutikasoni aerosolin muodossa on välttämätöntä.
Kerma ja voide on määrätty psoriaasille, ekseemalle, neurodermatoosille, jäkälän tasolle, yleistetylle erythrodermalle, pornolle ja seborrheiselle ihotulehdukselle.
Fluticasone: käyttöohjeet
Lääkäri määrää joka tapauksessa optimaalisen Fluticasonen annoksen. Noudata hänen suosituksiaan päivittäisen käyttöasteen ja hoidon keston osalta.
Flutikasoni-nenäsumutetta määrätään useimmiten seuraavasti. 4–11-vuotiaat lapset 50 mcg kerran päivässä. Nuoret ja aikuiset - 100 mcg kerran tai kahdesti päivässä. Aikuisten suurin päivittäinen saanti on 400 mikrogrammaa. Aerosolia, kermaa ja voidetta käytetään kahdesti päivässä.
Hoidon aikana on otettava huomioon kaksi tärkeää kohtaa. Lääkettä on käytettävä säännöllisesti, ts. se ei sovellu oireiden väliaikaiseen lievitykseen. Ensimmäiset tulokset voidaan tuntea hoidon 4-5 päivänä.
Milloin flutikasoni on vasta-aiheinen?
Kontraindikaatioiden luettelo määritetään sen mukaan, mikä annosmuoto annetaan sinulle.
Flutikasoni inhalaatiota varten ei ole mahdollista tuberkuloosin, ei-astmaattisen keuhkoputkentulehduksen ja akuutin bronkospasmin yhteydessä. Flutikasonivoitetta ei käytetä akne-, bakteeri- ja sienisairauksiin, perioraalisiin ihotulehduksiin, anogenitaalisen alueen kutinaan.
Lääkettä ei määrätä yksittäisille siedettävyydelle ainesosille. Ruiskua ja aerosolia ei suositella alle 4-vuotiaiden lasten hoitoon. Kerma voi olla 6 kuukautta, voide - 12 kuukaudesta.
Lääkäri määrittelee käytön tarkoituksenmukaisuuden raskauden ja imetyksen aikana.
Haittavaikutukset
Toimii annosteluohjeen vastaisesti. Intranasaalisen annon yhteydessä sivuvaikutukset ilmenevät limakalvojen ärsytyksenä - polttamalla, pistelyä, kuivuutta ja nenäverenvuotoa. Jos on ollut leikkausta, on olemassa nenän väliseinän rei'itysriski.
Kun flutikasoni on hengitetty inhalaattorin kautta suuhun, voi esiintyä valkoista patinaa ja pieniä haavaumia, kandidiaasia. Joillakin potilailla on käheyttä, hengenahdistusta, bronkospasmia.
Ulkoisesti käytettynä signaali hoidon lopettamisen tarpeesta on kutina, ihon harventuminen, pienten astioiden laajentuminen, värinmuutos, liiallinen karvakasvu levityskohdassa ja dermatiitti.
Miksi jotkut lastenlääkärit vastustavat Fluticasonia?
Monet pediatrit puhuvat negatiivisesti flutikasonifuroaattia sisältävistä lääkkeistä. Virallinen ohje kertoo, että tällaiset varat ovat sallittuja 4 vuodelta, pehmeät annostusmuodot - 6-12 kuukaudesta, mutta lastenlääkärit eivät suosittele käyttämään GCS: tä 6-7 vuoteen.
Tämä johtuu useista syistä:
- hormonaalisen säätelyn epätäydellisyys, joka ilmenee nenän limakalvon rikkomisessa (suihke ja aerosoli);
- mahdollisuus kehittää oireenmukaista hypercortisolismia, neuroendokriinitautia, jossa esiintyy hypotalamuksen ja aivolisäkkeen toiminnan häiriöitä (kerman ja voiteen osalta);
- kasvun hidastuminen (pitkäaikainen käyttö - kaikissa lääkkeen muodoissa).
Kolikkoon on kuitenkin toinen puoli. Joskus 50 mikrogrammaa flutikasonia päivässä tulee äärimmäisen välttämättömäksi lapselle. Tässä tapauksessa on tärkeää seurata - noudata asiantuntijan neuvoja ja seurata tarkasti nuoren potilaan yleistä tilaa. Lääke voi muuttaa vauvan käyttäytymistä - hänestä tulee levoton, kauhistuttava, ei nuku hyvin ja syö.
Voiko flutikasoni ikääntyneille?
Mitä lääkärit ajattelevat flutikasonihoidosta vanhuksilla? Onko heille turvallista?
Tätä lääkitystä käytetään vanhusten hoitoon, mutta vasta sen jälkeen, kun on tutkittu huolellisesti taudin historiaa. Jos on esiintynyt lisämunuaisen toimintahäiriöön, lisääntyneeseen silmänpaineeseen, osteoporoosiin liittyviä sairauksia, hoito on suoritettava tarkoin lääkärin valvonnassa.
Flutikasonin pitkäaikainen käyttö joillakin potilailla on lisämunuaisen vajaatoiminnan, kaihi, glaukooman, verensokerin lisääntymisen, luun tiheyden vähenemisen syy. Muuten tämä väite pätee kaikenikäisille potilaille, mutta vanhukset ovat erityisen haavoittuvia.
Debunk-myytit
GCS: n hoito aiheuttaa kuumia kiistoja. Jotkut pitävät hormoneja vaarallisina, toiset - tehokkaimpia keinoja torjua allergisia ilmenemismuotoja. Kaikki tämä aiheuttaa paljon myyttejä. Yritetään selvittää, uskotko mitä he puhuvat.
Myytti numero 1. Hormonit ovat haitallisia terveydelle - ne aiheuttavat lihavuutta ja häiritsevät sisäelinten toimintaa. Tämä on ehkä yleisin väärinkäsitys. Kyllä, kun otat glukokortikosteroideja (tablettien) sisällä pitkään (useita vuosia ilman taukoa), yksittäisten järjestelmien työtä saattaa olla rikottu, mutta tämä ei koske intranasaalista GCS: ää. Flutikasoni on paikallinen lääke, joka ei vaikuta haitallisesti organismiin kokonaisuutena. Systeemiset vaikutukset ovat erittäin harvinaisia, jos annostus ja käyttöaika lisääntyvät.
Myytti numero 2. Hormonit soveltuvat oireiden nopeaan lievitykseen ja lyhytaikaiseen hoitoon. Väärä. Hoidon tulee olla pitkä (3 viikosta 2-3 kuukauteen tai enemmän) - muuten ei ole vakaa tulos. Älä odota välitöntä vaikutusta - tähän on muita lääkkeitä (vasokonstriktori, tulehdusta ehkäisevä, anti-toksinen, antiallerginen jne.). Glukokortikosteroidit alkavat "toimia" vasta 4-5 päivän kuluttua (joskus jopa 7-8 päivää) käytön aloittamisen jälkeen. Peruuta ne vähitellen - lääkärin määräämän järjestelmän mukaisesti.
Myytti numero 3. Voit lopettaa hoidon kaikkien oireiden häviämisen jälkeen. Ei! Ota lääke juuri niin paljon kuin olet määrittänyt. Vaikka olisikin helpompaa sinulle muutamassa päivässä ja näyttää siltä, että tauti on taantunut - jatka sen ottamista. Tämä on erittäin tärkeää. Monet rikkovat tätä sääntöä ja sitten valittavat, että lääkitys ei sovi niihin.
Flutikasonianalogit
Apteekeissa on useita samankaltaisia lääkkeitä. Nämä ovat Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absoluuttisia vastineita ei voida kutsua, koska tärkeimmät aktiiviset komponentit ovat erilaisia. Vuonna Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - flutikasonipropionaatti, Nazonex-mometasonissa.
Täydellinen rakenneanalogi on Avamys, joka sisältää flutikasonifuroaattia. Muilla lääkkeillä on kuitenkin samat merkit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset. Flutikaasin puuttuessa (lääkärin kanssa kuultuaan) se voidaan korvata yhdellä niistä.
Johtopäätös: Flutikasoni on paikallisesti käytettävä glukokortikosteroidi, jolle on tunnusomaista erilaiset vapautumismuodot ja korkea hyötysuhde.
flutikasoni
Kuvaus 12.12.2015 alkaen
- Latinalainen nimi: Fluticasonum
- ATC-koodi: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Kemiallinen kaava: C22H27F3O4S
- CAS-koodi: 90566-53-3
Kemiallinen nimi
6a, 9-difluori-17 - [[(fluorimetyyli) sulfanyyli] karbonyyli] -11-beeta-hydroksi-16-alfa-metyyli-3-okso-androsta-1,4-dieeni-17-alfa-yylipropionaatti
Kemialliset ominaisuudet
Flutikasonifuroaatti - mikä tämä lääke on? Tämä kemiallinen yhdiste on fluorattu synteettinen kortikosteroidi. Lääkkeissä aine esiintyy useimmiten yhdessä salmeterolin kanssa ja on osa tärkeimpiä ja elintärkeitä lääkkeitä.
Johdettu tästä kemikaalista. yhdisteitä - Flutikasonifuroaattia (C27H29F3O6S) käytetään paikallisena anti-inflammatorisena aineena. Flutikasonifuroaattivalmisteita ei ole tarkoitettu systeemiseen käyttöön. Kemiallinen yhdiste on valkoinen hieno jauhe, joka on käytännössä liukenematon veteen. Molekyylipaino = 538, 6 grammaa moolia kohti. Flutikasonifuroaatin hinta riippuu valmistajan ja lääkkeen vaikuttavan aineen sisällöstä. Tätä ainetta sisältävät valmisteet valmistetaan nenäsuihkeina, voiteina, inhalaattoreina, voiteina ja niin edelleen. Mukana on myös lääkkeiden koostumus Flutikasonipropionaatti.
Farmakologinen vaikutus
Anti-inflammatorinen, antipruritic, anti-allerginen.
Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
Flutikasoni, joka on kosketuksissa spesifisten glukokortikosteroidireseptorien kanssa, estää eosinofiilien, lymfosyyttien, nielusolujen, neutrofiilien ja makrofagien lisääntymistä. Aine vähentää tulehdusvälittäjien (prostaglandiinien, sytokiinien, histamiinin ja leukotrieenien) muodostumisen ja vapautumisen prosessien voimakkuutta. Lääkkeen vaikutus esiintyy jo 180 minuuttia ensimmäisen käytön jälkeen. Intranasaalinen käyttö poistaa lääkkeen epämiellyttävät tunteet, aivastelu, nuha, nenän tukkoisuus. Silmien punoitus menee myös pois, repiminen vähenee. Aineen kesto ensimmäisen käytön jälkeen on yksi päivä.
Jos et ylitä suositeltua terapeuttista annosta, lääke ei tunkeudu systeemiseen verenkiertoon, ei vaikuta hypotalamuksen ja aivolisäkkeen lisämunuaisen järjestelmään. Lääke liukenee hyvin huonosti veteen, joten suurin osa siitä virtaa kurkunpään takana ja vatsaan. Alle 1% hyväksytystä annoksesta joutuu vereen.
Aineen hyötyosuus inhalaation jälkeen on 10 - 30%. Lääkkeellä on kuitenkin suuri sitoutuminen plasman proteiineihin - 91%. Aine on alttiina ensimmäiselle maksan läpi kulkeutumiselle, jossa se metaboloituu osallistumalla CYP3A4-sytokromi P450 -järjestelmään (muodostuu negatiivinen karboksyylimetaboliitti). Lääkkeen puoliintumisaika on noin 3 tuntia intranasaalisesti ja 8 hengitettynä. Flutikasoni erittyy suolistossa ja munuaisilla.
Käyttöaiheet
Flutikasonifuroaattia määrätään inhalaationa astman, kroonisen keuhkoputkentulehduksen, emfyseeman jne.
Aine annetaan intranasaalisesti ennaltaehkäisevänä tai osana allergisen nuhan kompleksihoitoa.
Lääkettä käytetään ulkoisesti:
- atooppisten, diskoidien, lasten ja muiden ekseeman tyyppien kanssa;
- nodulaarisen prurituksen, jäkälä-planuksen hoitoon;
- neurodermatoosin kanssa;
- psoriaasipotilailla (paitsi plakkia);
- kontaktidermatiitin kanssa;
- potilailla, joilla on discoid lupus erythematosus;
- lisäaineena yleistyneelle erythrodermalle;
- lievittää hyönteisten puremien epämiellyttäviä oireita;
- seborrheisen dermatiitin kanssa;
- potilailla, joilla on punainen keuhkolämpö.
Vasta
Lääkettä ei anneta intranasaalisesti flutikasonille.
GCS: tä ei suositella ulkoiseen käyttöön:
- rosacea-potilailla;
- kanssa acne vulgaris;
- potilailla, joilla on perioraalinen dermatiitti;
- primääriset virusinfektiot, vesirokko, herpes;
- potilailla, joilla on sukuelinten ja perianaalinen kutina;
- jos iho vaikuttaa bakteereihin tai sieniin;
- alle 6 kuukauden ikäisille lapsille (kerma) tai 1 vuodelle (voide);
- allergioita lääkkeelle.
Haittavaikutukset
Flutikasonihengitys voi aiheuttaa:
- suullinen kandidiaasi tai nielu;
- paradoksaalinen bronkospasmi;
- käheys ja käheys;
- lisämunuaisen kuoren, osteoporoosin, lasten kasvun hidastumisen, glaukooman (harvoin, jos aikaisemmin on käytetty systeemisiä glukokortikosteroideja) vähenemistä.
Intranasaalista käyttöä varten aine on usein hyvin siedetty. Harvoin kehittyy: ärsytys ja kuivuus nenänihkan alueella, epämiellyttävä haju ja makuun vääristyminen, nenän väliseinän rei'itys (todennäköisyys on suurempi, jos nenänontelossa suoritettiin kirurgisia toimenpiteitä).
Flutikasonipohjaisten voiteiden ja voiteiden käyttö voi aiheuttaa:
- kutina, polttaminen ja ihon kuivuminen käyttöpaikalla;
- striae, ihon harvennus, verisuonten laajentuminen pinnalle;
- lisääntynyt hiusten kasvu, hypopigmentaatio;
- toissijaisten infektioiden ja allergisen kosketusihottuman kehittyminen.
Imeväisillä, joilla on pitkäkestoisia suuria annoksia, lääkeaine voi imeytyä systeemisesti ja kehittää oireenmukaista hyperkortismia.
Flutikasoni, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)
Annostusmuodosta ja käyttöaiheista riippuen käytetään erilaisia hoito-ohjelmia ja menetelmiä lääkkeen käyttämiseksi. Lääkettä määrätään ulkoisesti, nenänsisäisesti ja inhalaation muodossa.
Flutikasoni, käyttöohjeet voiteesta ja kerma
Työkalu levitetään ohuella kerroksella vahingoittuneelle iholle 1 tai 2 kertaa päivässä hoitavan lääkärin suositusten mukaan. Hoidon kulku on enintään 14 päivää.
Ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä lääkettä käytetään kerran 3-4 päivän välein ilman okklusiivista sidosta alueilla, joihin sairaus oli aiemmin vaikuttanut.
Nenään. 12-vuotiaat lapset ja aikuiset tulisi määrätä kahdelle annokselle (100 µg) lääkkeestä kussakin nenän kautta kerran päivässä, mieluiten aamulla. Tarvittaessa voit syöttää kaksi annosta kussakin sieraimeen kahdesti päivässä. Päivittäin käytettävän lääkkeen enimmäismäärä on 400 mikrogrammaa. Flutikasonin ylläpitoannos = 100 µg päivässä.
4-12-vuotiaille lapsille annostusta on muutettava. Yleensä 50 μg määrätään kussakin sieraimessa. Suurin päivittäinen annos lapsille = 200 mcg.
Flutikasonihengitys
Jos kyseessä on keuhkoputkia, on määrätty 100 - 1000 μg ainetta, 2 kertaa päivässä, riippuen taudin etenemisestä. Annostusta säädetään hoidon vasteen mukaan. 4-vuotiaille lapsille suositeltu annos on 50-100 mcg kahdesti päivässä. Lapsia, joiden ikä on 12 kuukautta ja 4 vuotta, suositellaan käyttämään 200 mikrogrammaa lääkettä päivän aikana.
Lääke annetaan erityisellä inhalaattorilla. Kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden hoitoon käytetään 500 μg ainetta 2 kertaa päivässä.
yliannos
Usein suuria lääkeannoksia käytettäessä voi ilmetä akuutin yliannostuksen oireita. Kun näin tapahtuu, lisämunuaisen kuoren aktiivisuus vähenee tilapäisesti. Hoidon aikana on suositeltavaa säätää lääkkeen annostusta.
vuorovaikutus
Inhalaation lääkkeiden yhdistelmä CYP3A4-entsyymin (ritonaviiri, ketokonatsoli jne.) Estäjien kanssa voi johtaa synteettisen GCS: n systeemisiin vaikutuksiin.
Myyntiehdot
Säilytysolosuhteet
Lääkettä ei suositella pakastettavaksi tai säilytettäväksi yli 25 asteen lämpötiloissa. Työkalu on myös suojattava suoralta auringonvalolta ja lapsilta.
Kestoaika
Erityiset ohjeet
Lääkkeen intranasaalinen anto erityisen huolellisesti suoritetaan glukokortikosteroidien systeemisen käytön jälkeen.
Lapsia hoidetaan hoitavan lääkärin valvonnassa. Lasten kasvua on seurattava tarkasti, jos hoito suoritetaan pitkän ajan kuluessa.
Aineen hengittämistä käytetään varoen keuhkotuberkuloosissa. Hoito lääkkeellä lopetetaan ja annosta vähennetään vähitellen.
Kun käytät kermaa tai voidetta tämän lääkkeen perusteella, on välttämätöntä välttää lääkkeen saaminen silmien limakalvoille. On todennäköisintä, että pieniä lapsia havaitaan systeeminen imeytyminen.
Todennäköisesti lääke ei vaikuta potilaan kykyyn hallita mekanismeja tai autoa.
Lapsille
Lääkkeiden käyttö lapsilla tulisi olla äärimmäisen varovainen. Kermaa ei voida antaa alle 6 kuukauden ikäisille lapsille, ja voide - enintään 1 vuosi. Myös hoidon aikana on tarpeen seurata lapsen kasvua.
Raskauden ja imetyksen aikana
Ei tiedetä, onko lääkettä turvallista käyttää raskauden aikana ja imetyksen aikana. Kuitenkin aineen tunkeutumisen todennäköisyys äidinmaitoon on erittäin pieni. Kysymys varojen käytöstä raskaana oleville naisille tulisi päättää hoitavan lääkärin toimesta.
Valmistelut, jotka sisältävät (Analogit)
Tämän GKS: n kauppanimet: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Lisäksi ainetta käytetään usein yhdistelmänä Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Arviot
Palaute lääkkeen käytöstä on enimmäkseen hyvä, haittavaikutukset ovat harvinaisia. Tähän aineeseen perustuvat valmisteet ovat melko tehokkaita ja turvallisia käyttää.
Flutikasonin hinta, mistä ostaa
Flutikasonihinta inhaloitavassa aerosolissa Fliksotid on noin 780-820 ruplaa inhalaattorille, 125 mg: n annos - yksi annos. Salvio Kutiveytin ulkoiseen käyttöön maksaa noin 300 ruplaa 15 gramman putkelle. Nazarel-nenäsumutetta voi ostaa 300-460 ruplaan, joka on 50 μg: n injektiopullo - yksi annos.
Flutikasoni (flutikasoni)
Sisältö
Rakenteellinen kaava
Venäjän nimi
Aineen latinankielinen nimi on Fluticasone
Kemiallinen nimi
(6-puolinen, 11-beta, 16-puolinen, 17-puolinen) -6,9-difluori-11,17-dihydroksi-16-metyyli-3-okso-androsta-1,4-dieeni-17-karbotionihapon S- (fluorimetyyli) eetteri
Bruttokaava
Flutikasonin aineen farmakologinen ryhmä
Nosologinen luokitus (ICD-10)
CAS-koodi
farmakologia
Flutikasonille on tunnusomaista suuri selektiivisyys ja affiniteetti GCS-reseptoreihin. Estää mastosolujen, eosinofiilien, lymfosyyttien, makrofagien, neutrofiilien proliferaation; vähentää tulehduksellisten välittäjien ja muiden biologisesti aktiivisten aineiden (histamiini, PG, LT, sytokiinit) tuotantoa ja vapautumista allergisen reaktion alkuvaiheessa ja myöhässä.
Kun sitä käytetään paikallisesti terapeuttisilla annoksilla, ei ole merkittävää systeemistä vaikutusta tai hypotalamuksen ja aivolisäkkeen-lisämunuaisen järjestelmän tukahduttamista. Ei aiheuta hormonaalisia häiriöitä, sillä ei ole merkittävää vaikutusta keskushermostoon, perifeeriseen hermostoon, ruoansulatuskanavaan, sydän- ja verisuonijärjestelmään ja hengityselimiin.
Flutikasonin biologinen hyötyosuus suun kautta annettuna ei ole korkea johtuen hyvin alhaisesta imeytymisestä ruoansulatuskanavassa ja laajasta aineenvaihdunnasta ensimmäisen maksan aikana, mikä takaa systeemisen altistuksen alhaisen tason vahingossa nieltynä.
Suositelluissa annoksissa sisäänhengitettynä on voimakas tulehdusta ehkäisevä vaikutus, joka johtaa oireiden vakavuuden vähenemiseen ja sairauksien pahenemisen vähenemiseen, johon liittyy hengitysteiden tukkeutuminen (keuhkoputkia, krooninen keuhkoputkentulehdus, emfyseema).
COPD vahvisti inhaloitavan flutikasonin (yhdessä pitkävaikutteisten keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden) vaikutuksen keuhkojen toimintaan, jolle on tunnusomaista sairauden oireiden vakavuuden heikkeneminen, pahenemisvaiheiden esiintymistiheys ja vakavuus sekä potilaan elämänlaadun paraneminen verrattuna lumelääkkeeseen.
Terapeuttinen vaikutus inhalaation jälkeen alkaa 24 tunnin kuluessa, saavuttaa maksimiarvon 1-2 viikon kuluessa tai pidempään hoidon aloittamisen jälkeen.
Kun sitä annetaan intranasaalisesti, sillä on nopea tulehdusta ehkäisevä vaikutus nenän limakalvoon ja antiallerginen vaikutus ilmenee jo 2–4 tuntia ensimmäisen käytön jälkeen. Vähentää aivastelua, nenän kutinaa, nenän, nenän tukkeutumista, epämukavuutta paranasaalisten poskionteloiden alueella ja paineen tuntemista nenän ja silmien ympärillä. Lisäksi se lievittää allergisen nuhan aiheuttamia silmäoireita. Oireiden vakavuuden väheneminen (erityisesti nenän tukkoisuus) jatkuu 24 tunnin ajan 200 µg: n kerta-annoksen jälkeen. Parantaa potilaiden elämänlaatua, mukaan lukien fyysinen ja sosiaalinen toiminta. Flutikasonipropionaatin antamisen jälkeen annoksella 200 ug / päivä ei havaittu merkittävää muutosta seerumin kortisolin päivittäisessä AUC: ssä verrattuna lumelääkkeeseen (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Paikallisesti levitettynä flutikasonilla on anti-inflammatorisia, antipruritisia ja vasokonstriktorisia vaikutuksia.
Imua. Flutikasonin absoluuttinen hyötyosuus, kun sitä käytetään hengitysteitse terveillä vapaaehtoisilla, on noin 10,9%. Potilailla, joilla on keuhkoastma tai keuhkoahtaumatauti, on vähemmän systeemistä altistusta kuin terveillä vapaaehtoisilla. Systeeminen imeytyminen tapahtuu pääasiassa keuhkoissa, kun taas imeytyminen on aluksi nopea, ja sen jälkeen hidastuu. Osa inhaloitavasta annoksesta voidaan niellä, mutta sen systeeminen vaikutus on minimaalinen johtuen huonosta liukoisuudesta veteen ja intensiiviseen esisysteemiseen metaboliaan. Flutikasonin oraalinen hyötyosuus on alle 1%. Hengitettävän annoksen suuruuden ja systeemisen vaikutuksen välillä on lineaarinen suhde.
Intranasaalisen antamisen jälkeen annos 200 ug / päivä tasapaino Cmax plasmaa ei kvantifioida useimmilla potilailla (alle 0,01 ng / ml). Suurin plasmapitoisuus rekisteröitiin 0,017 ng / ml: n tasolla. Suora imeytys nenänontelosta on epätodennäköistä johtuen alhaisesta vesiliukoisuudesta ja suurimman osan annoksesta. Absoluuttinen oraalinen hyötyosuus on alhainen (®
flutikasoni
- Käyttöaiheet
- Käyttötapa
- Haittavaikutukset
- Vasta
- raskaus
- Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
- yliannos
- Vapautuslomake
- rakenne
- lisäksi
Lääkeaine Flutikasoni (Flutikasoni) - GCS hengityskäyttöön.
Tukahduttaa mastosolujen, eosinofiilien, lymfosyyttien, makrofagien, neutrofiilien proliferaation, vähentää tulehduksellisten välittäjien ja muiden biologisesti aktiivisten aineiden (histamiini, Pg, leukotrieenit, sytokiinit) tuotantoa ja vapautumista.
Suositelluissa annoksissa on voimakas anti-inflammatorinen ja antiallerginen vaikutus, joka auttaa vähentämään hengitysteiden tukkeutumisen (keuhkoastma, krooninen keuhkoputkentulehdus, emfyseema) aiheuttamien sairauksien pahenemisvaiheita.
Systeeminen vaikutus on minimaalinen: terapeuttisilla annoksilla sillä ei käytännössä ole vaikutusta hypotalamuksen ja aivolisäkkeen-lisämunuaisen järjestelmään.
Palauttaa potilaan vasteen keuhkoputkia laajentaville potilaille, mikä vähentää niiden käytön taajuutta. Terapeuttinen vaikutus inhalaation jälkeen alkaa 24 tunnin kuluessa, saavuttaa maksimaalisen 1-2 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta ja kestää useita päiviä vetäytymisen jälkeen.
Käyttöaiheet
Lääkettä Fluticasone käytetään keuhkoputkien astman hoitoon (perushoito, mukaan lukien vakava sairaus ja riippuvuus systeemisestä GCS: stä), COPD.
Käyttötapa
Flutikasonia käytetään vain hengittämällä.
Lääkettä tulisi käyttää säännöllisesti, vaikka oireita ei olisi.
Hengitystaajuus - 2 kertaa päivässä. Terapeuttinen vaikutus tapahtuu yleensä 4-7 päivän kuluessa hoidon aloittamisesta.
Potilailla, jotka eivät ole aiemmin saaneet inhaloitavia kortikosteroideja, paranemista voidaan havaita jo 24 h hengityksen aloittamisen jälkeen.
Riippuen yksilöllisestä vasteesta hoitoon, aloitusannosta voidaan nostaa, kunnes vaikutus ilmenee tai pienenee tehokkaaseen minimiannokseen.
Flutikasonipropionaatin aloitusannos vastaa 1/2 beklometasonidipropionaatin päivittäisestä annoksesta. Lääke voidaan antaa välikappaleen (esimerkiksi Volymatikin) kautta.
Aikuiset ja yli 16-vuotiaat nuoret, lievän astman aloitusannos on 100-250 mcg 2 kertaa päivässä; kohtalainen vakavuus - 250-500 mcg 2 kertaa päivässä; vakava kurssi - 0,5-1 mg 2 kertaa päivässä.
Yli 4-vuotiaille lapsille määrätään 50-100 mcg 2 kertaa päivässä.
Annos lapsille 1-4 vuotta - 100 mg 2 kertaa päivässä.
Nuoremmat lapset tarvitsevat suurempia annoksia verrattuna vanhempiin lapsiin (lääkkeen ruiskuttamisen vaikeus hengitysteiden aikana, keuhkoputkien pienempi luumen, välikappaleen käyttö, intensiivinen nenän hengitys nuoremmilla lapsilla).
Lääke on erityisesti tarkoitettu nuoremmille lapsille, joilla on vaikea keuhkoputkien astma, ja sitä annetaan inhalaattorin avulla välikappaleen läpi, jossa on kasvonaamio (esimerkiksi "Baby Baby").
COPD: n hoitoon aikuisille määrätään 500 mikrogrammaa päivässä. Potilaat, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, sekä vanhukset eivät tarvitse annoksen muuttamista.
Haittavaikutukset
Paikalliset reaktiot: suun limakalvon ja nielun kandidiaasi, käheys, paradoksaalinen bronkospasmi.
Systeemiset haittavaikutukset: Pitkäaikainen käyttö suurissa annoksissa, samanaikainen tai aikaisempi systeeminen vaikutus GCS: n käyttöön harvinaisissa tapauksissa on lisämunuaisen kuoren, osteoporoosin, lasten kasvun hidastumisen, kaihi, lisääntynyt silmänpaine.
Erittäin harvinaiset - allergiset reaktiot.
Vasta
Flutikasonin käytön vasta-aiheet ovat: yliherkkyys, akuutti bronkospasmi, astma-tila (ensisijaisena lääkkeenä), ei-astmaattinen keuhkoputkentulehdus.
Varoen: maksakirroosi, glaukooma, hypothyroidismi, systeemiset infektiot (bakteeri, sieni, loinen, virus), osteoporoosi, keuhkotuberkuloosi, raskaus, imetys.
raskaus
Hengitysteiden käytön jälkeen suositelluissa annoksissa sen plasmapitoisuus potilailla on todennäköisesti alhainen.
GCS-hoidon turvallisuutta paikalliseen käyttöön imetyksen aikana ei ole osoitettu. Ei ole saatavilla tietoja, jotka vahvistaisivat GCS: n systeemisen imeytymisen mahdollisuuden paikalliseen käyttöön määränä, joka on riittävä niiden havaitsemiseksi äidinmaitossa. Kun flutikasonia käytetään ulkoisesti imetyksen aikana, sitä ei pidä käyttää rintarauhasen alueella, jotta lapsi voi vahingossa imeä.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Kliinisesti merkittävät yhteisvaikutukset flutikasonin paikallisen käytön kanssa ovat epätodennäköisiä.
Samanaikainen lääkkeiden käyttö, joilla on estävä vaikutus CYP3A4-isoentsyymiin (esimerkiksi ritonaviiri, itrakonatsoli, erytromysiini), voi kuitenkin johtaa GCS-aineenvaihdunnan estoon, johon liittyy systeemisten vaikutusten lisääntyminen. Tällaisten vuorovaikutusten kliinisen merkityksen aste riippuu CYP3A4-isoentsyymin inhibiittorin aktiivisuudesta, annoksesta ja GCS: n antomenetelmästä.
Tutkimus lääkkeiden yhteisvaikutuksista terveillä vapaaehtoisilla osoitti, että ritonaviiri (erittäin aktiivinen CYP3A4: n estäjä) voi merkittävästi lisätä flutikasonipitoisuutta plasmassa, mikä johtaa seerumin kortisolipitoisuuden vähenemiseen. Rekisteröinnin jälkeisen käytön yhteydessä kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia havaittiin potilailla, jotka saivat flutikasonia intranasaalisesti tai hengitettynä yhdessä ritonaviirin kanssa, mikä johti GCS: n systeemisiin vaikutuksiin, mukaan lukien Cushingin oireyhtymä ja lisämunuaisen tukahduttaminen.
Siten ritonaviirin ja flutikasonin samanaikaista käyttöä tulisi välttää, ellei potilaalle koituva hyöty ole suurempi kuin GCS: n systeemisten sivuvaikutusten mahdollinen riski.
Muiden CYP3A4-estäjien tutkimukset ovat osoittaneet lievää (erytromysiini) ja pientä (ketokonatsoli) flutikasonin systeemisen altistuksen lisääntymistä ilman, että seerumin kortisolipitoisuus on vähentynyt merkittävästi. On kuitenkin noudatettava varovaisuutta samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4-estäjien (esimerkiksi ketokonatsolin) määräämisessä, koska flutikasonin pitoisuus plasmassa on mahdollista.
yliannos
lisämunuaisen kuoren toiminta palautuu muutaman päivän kuluessa.
Pitkäaikaisella annoksella, joka ylittää lisämunuaisen kuoren toiminnan suositellun, mahdollisen merkittävän tukahduttamisen. Hyvin harvinaisia raportteja on saatu akuutin lisämunuaisen kriisin kehittymisestä lapsilla, jotka saivat 1000 mg / vrk Fluticasone-annoksen ja korkeampia kuukausia tai vuosia. Tällaisilla potilailla havaittiin hypoglykemiaa, tajunnan alentumista ja kouristuksia.
Akuutti lisämunuaisen kriisi voi kehittyä sellaisten olosuhteiden taustalla, kuten vakava trauma, leikkaus, infektio, flutikasonin annoksen jyrkkä lasku.
Flutikasonin akuutista tai kroonisesta yliannostuksesta ei ole näyttöä, kun sitä annetaan intranasaalisesti. Terveillä vapaaehtoisilla 2 mg: n flutikasonin intranasaalinen anto 2 kertaa vuorokaudessa 7 päivän ajan ei vaikuttanut hypotalamuksen ja aivolisäkkeen-lisämunuaisen järjestelmän toimintaan (annos on 20 kertaa suurempi kuin terapeuttinen).
Ulkoisesti levitettynä flutikasoni voidaan absorboida riittävässä määrin systeemisten vaikutusten osoittamiseksi. Akuutin yliannostuksen todennäköisyys on äärimmäisen alhainen, mutta jos kyseessä on krooninen yliannostus tai virheellinen käyttö, hyperkortismin merkkejä voi kehittyä (Itsenko-Cushingin oireyhtymä).
Hoito: on tarpeen seurata suuria flutikasoniannoksia saaneita potilaita. Flutikasonin yliannostuksen tapauksessa hoito peruutetaan vähitellen vähentämällä käyttötaajuutta tai siirtymällä vähemmän aktiiviseen GCS: hen, jotta vältetään glukokortikoidihäiriön kehittymisen riski. Yliannostuksen kliinisen kuvan kehittyessä on osoitettu oireenmukaista hoitoa.
Vapautuslomake
Flutikasonimittausannosinhalaatio-aerosoli, annosannosinhalaatiojauhe.
rakenne
Hengitys aerosoli sisältää vaikuttavana aineena: flutikasonipropionaatti (mikronoitu) 50 ug 8. 83 mg 0,83 mg
Apuaineet: 1,1,1,2-tetrafluorietaani 1 annoksena - jopa 60 mg, 120 annoksena - jopa 10,6 g, 1 g - 999. 17 mg
flutikasoni
Suihkuta nenän annosta valkoisena tai lähes valkoisena.
Apuaineet: bentsalkoniumkloridi - 10 ug, fenyylietanoli - 250 µg, polysorbaatti 80 - 100 µg, Avicel RC-591 - 1250 µg, vedetön dekstroosi - 5000 µg, puhdistettu vesi - 0,1 ml.
12 ml (120 annosta) - tummat lasipullot (1) annostelulaitteella - muoviset lavat (1) - pahvipakkaukset.
Flutikasonipropionaatti on aine, jolla on voimakas anti-inflammatorinen vaikutus. Intranasaalisen antamisen yhteydessä ei ole merkittävää systeemistä vaikutusta tai hypotalamuksen ja aivolisäkkeen-lisämunuaisen järjestelmän tukahduttamista.
Seerumin kortisolin farmakokineettisen käyrän päivittäisen alueen merkittävää muutosta ei havaittu flutikasonipropionaatin antamisen jälkeen annoksella 200 μg / vrk. verrattuna lumelääkkeeseen (suhde: 1,01, 90% CI - luottamusväli 0,9-1,14).
Flutikasonipropionaatilla on anti-inflammatorinen vaikutus vuorovaikutuksessa glukokortikosteroidireseptorien kanssa. Tukahduttaa mastosolujen, eosinofiilien, lymfosyyttien, makrofagien, neutrofiilien proliferaation; vähentää tulehduksellisten välittäjien ja muiden biologisten aktiivisten aineiden (histamiini, prostaglandiinit, leukotrieenit, sytokiinit) tuotantoa allergisen reaktion alkuvaiheessa ja myöhässä. Flutikasonipropionaatilla on nopea anti-inflammatorinen vaikutus nenän limakalvolle, ja sen anti-allerginen vaikutus on jo nähtävissä 2-4 tuntia ensimmäisen käytön jälkeen. Vähentää aivastelua, nenän kutinaa, nenän, nenän tukkeutumista, epämukavuutta paranasaalisten poskionteloiden alueella ja paineen tuntemista nenän ja silmien ympärillä. Lisäksi se lievittää allergisen nuhan aiheuttamia silmäoireita. Oireiden vakavuuden väheneminen (erityisesti nenän tukkoisuus) jatkuu 24 tuntia yhden ruiskutuksen jälkeen annoksena 200 μg. Flutikasonipropionaatti parantaa potilaiden elämänlaatua, mukaan lukien fyysinen ja sosiaalinen aktiivisuus.
Flutikasonipropionaatin intranasaalisen antamisen jälkeen annoksella 200 mg / vrk. suurin tasapainopitoisuus plasmassa ei ole kvantitatiivista useimmilla potilailla (alle 0,01 ng / ml). Suurin plasmapitoisuus rekisteröitiin 0,017 ng / ml: n tasolla. Suora imeytyminen nenäontelosta on epätodennäköistä, koska lääkeaineen suuri osa liukoisuudesta ja nielemisestä on vähäistä. Absoluuttinen oraalinen hyötyosuus on alhainen (alle 1%), mikä johtuu epätäydellisen imeytymisen vaikutuksesta ruoansulatuskanavasta ja aktiivisesta aineenvaihdunnasta ensimmäisen maksan aikana. Systeeminen imeytyminen on siten erittäin vähäistä.
Flutikasonipropionaatilla on suuri jakautumistilavuus tasapainotilassa (noin 318 litraa). Yhteys plasman proteiineihin on korkea (91%).
Flutikasonipropionaatti erittyy nopeasti systeemisestä verenkierrosta lähinnä maksassa tapahtuvan metabolian johdosta, kun sytokromi P450-isoentsyymin CYP3A4 kautta muodostuu inaktiivinen karboksyylihappo. Flutikasonipropionaatin nieltävän fraktion metabolia ensimmäisen maksan aikana tapahtuu samalla tavalla.
Flutikasonipropionaatin erittyminen on lineaarista annosvälillä 250 - 1000 μg, ja sille on tunnusomaista korkea plasmapuhdistuma (1,1 l / min). Suurin plasmapitoisuus laskee noin 98 prosenttiin 3-4 tunnin kuluessa, ja vain hyvin alhaisilla plasmapitoisuuksilla havaittiin lopullinen puoliintumisaika 7,8 h. Flutikasonipropionaatin munuaispuhdistuma on merkityksetön (alle 0,2%) ja inaktiivinen metaboliitti - karboksyylihappo - alle 5%. Flutikasonipropionaatti ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa sappeen suolistossa.
- kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan ehkäisy ja hoito.
- yliherkkyys flutikasonipropionaatille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle;
- lasten ikä enintään 4 vuotta.
- samanaikainen käyttö vahvojen CYP3A4-isoentsyymin estäjien, kuten ritonaviirin ja ketokonatsolin, kanssa voi lisätä plasman flutikasonipropionaattipitoisuutta;
- samanaikainen käyttö muiden glukokortikosteroidien annostusmuotojen kanssa;
- nenäontelon tai paranasaalisten nilojen infektioiden läsnä ollessa. Samalla nenän tartuntataudit vaativat asianmukaista hoitoa, mutta eivät ole nenäsumutteen käytön vasta-aihe;
- nenän tai kirurgian äskettäisen trauman tai nenän limakalvon haavaumien jälkeen.
Täydellisen terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi on välttämätöntä käyttää lääkettä säännöllisesti. Suurin terapeuttinen vaikutus voidaan saavuttaa 3-4 päivän hoidon jälkeen.
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset
Kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan ehkäisyyn ja hoitoon 2 injektiota jokaiseen sieraimeen 1 kerran päivässä, mieluiten aamulla (200 mikrogrammaa päivässä). Joissakin tapauksissa voit käyttää 2 injektiota kussakin sieraimessa 2 kertaa päivässä (400 μg päivässä) lyhyeksi ajaksi oireiden hallitsemiseksi, minkä jälkeen annosta tulee pienentää.
Suurin päiväannos on 400 mikrogrammaa (enintään 4 injektiota kussakin sieraimessa).
Erityiset potilasryhmät
Iäkkäät potilaat
Tavallinen annos aikuisille.
4–12-vuotiaat lapset
Kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan ehkäisyyn ja hoitoon 1 injektio (50 µg) kussakin sieraimessa 1 kerran päivässä, mieluiten aamulla. Joissakin tapauksissa saattaa olla tarpeen antaa yksi injektio kussakin sieraimeen 2 kertaa päivässä. Suurin päiväannos on 200 mcg (enintään 2 injektiota kussakin sieraimessa).
Ravista pulloa varovasti ennen käyttöä, ota se, sijoita indeksi ja keskisormet kärkeen molemmille puolille ja peukalo pohjan alle.
Kun lääkettä käytetään ensimmäisen kerran tai jos sitä käytetään yli viikon ajan, ruiskun kunto on tarkistettava: lähetä kärki poispäin, tee useita puristimia, kunnes kärki tulee pieneen pilviin. Seuraavaksi sinun täytyy tyhjentää nenäsi (puhaltaa nenäsi). Sulje yksi sieraimet ja aseta kärki toiseen sieraimeen. Kallista päätä hieman eteenpäin ja pidä pulloa pystysuorassa. Sitten sinun tulee aloittaa hengittäminen nenän läpi ja hengittää samalla, kun painat sormillasi kerran valmistetta. Hengitä suuhun. Toista menettely toisessa ruiskutuksessa samassa sieraimessa tarvittaessa. Toista sitten kuvattu menettely täydellisesti asettamalla kärki toiseen sieraimeen. Käytön jälkeen poista kärki puhtaalla liinalla tai nenäliinalla ja peitä se korkilla. Huuhtele ruiskutin vähintään 1 kerran viikossa. Tätä varten poista kärki varovasti ja huuhtele se lämpimässä vedessä. Ravista ylimääräinen vesi pois ja anna kuivua lämpimässä paikassa. Vältä ylikuumenemista. Aseta sitten kärki varovasti takaisin alkuperäiseen paikkaansa injektiopullon yläosassa. Käytä suojakorkkia. Jos kärjen reikä on tukossa, kärki on poistettava edellä kuvatulla tavalla ja jätettävä jonkin aikaa lämpimään veteen. Sitten huuhtele juoksevan kylmän veden alla, kuivaa ja aseta pullo uudelleen. Älä puhdista kärjen aukkoa nastalla tai muilla terävillä esineillä.
Immuunijärjestelmän puolella:
Hyvin harvoin: yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien bronkospasmi, ihottuma, kasvojen ja kielen turvotus, anafylaktiset reaktiot), anafylaktiset reaktiot.
Hermostosta:
Usein: päänsärky, epämiellyttävä maku ja haju. Päänsärky, epämiellyttävä maku ja haju on myös esiintynyt, kun käytetään muita nenäsuihkeita.
Näköelimen puolella:
Hyvin harvoin: glaukooma, lisääntynyt silmänpaine, kaihi. Flutikasonipropionaatin intranasaalisen saannin ja näiden ilmiöiden välistä syy-yhteyttä ei ole todettu kliinisissä tutkimuksissa, jotka kestivät jopa vuoden.
Hengityselimistön, rintakehän ja mediastiinin osalta:
Hyvin usein: nenäverenvuoto.
Usein: nenäontelon ja nielun kuivuus, nenän limakalvon ja nielun ärsytys (raportoitu kuin muiden intranasaalisten valmisteiden käytön yhteydessä).
Hyvin harvoin: nenän väliseinän rei'itys (raportoitu intranasaalisia glukokortikosteroideja käytettäessä).
Tietoja akuutista tai kroonisesta flutikasonipropionaatin yliannostuksesta ei ole.
Terveillä vapaaehtoisilla 2 mg flutikasonipropionaatin intranasaalinen antaminen kahdesti vuorokaudessa 7 päivän ajan ei vaikuttanut hypotalamuksen ja aivolisäkkeen-lisämunuaisen järjestelmän toimintaan (annos on 20 kertaa suurempi kuin terapeuttinen). Lääkkeen käyttö suositelluissa annoksissa pitkään aikaan voi johtaa lisämunuaisen toiminnan väliaikaiseen estoon.
Tällaisilla potilailla flutikasonipropionaattihoitoa on jatkettava annoksilla, jotka ovat tarpeen oireiden hallitsemiseksi; lisämunuaisen toiminnan palautuminen kestää useita päiviä, sen seuranta suoritetaan mittaamalla kortisolin taso plasmassa.
Flutikasonipropionaatin hyvin alhaiset pitoisuudet plasmassa nenän sumuttamisen jälkeen aiheuttavat kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia.
Ritonaviiri (sytokromi P450 -entsyymisysteemin koentsyymi CYP3A4: n erittäin aktiivinen inhibiittori) voi merkittävästi lisätä flutikasonipropionaatin pitoisuuksia plasmassa, mikä johtaa voimakkaaseen seerumin kortisolitasojen laskuun, systeemisiin sivuvaikutuksiin, kuten Cushingin oireyhtymään ja lisämunuaisen tukahduttamiseen.
Sytokromi P450 -entsyymisysteemin CYP3A4-isoentsyymin estäjät aiheuttavat vähäistä (erytromysiini) tai lievää (ketokonatsoli) flutikasonipropionaatin pitoisuutta plasmassa, mikä ei aiheuta merkittävää kortisolipitoisuuksien laskua. Sytokromi P450 -entsyymisysteemin (esim. Ketokonatsoli) ja flutikasonipropionaatin CYP3A4-isoentsyymi-inhibiittoreiden yhdistelmähoidossa on kuitenkin noudatettava varovaisuutta, koska viimeksi mainitun plasmapitoisuus voi kasvaa. Rekisteröinnin jälkeisen havainnon yhteydessä on raportoitu kortikosteroidien systeemisten vaikutusten, kuten Cushingin oireyhtymän ja lisämunuaisen suppression, esiintymistä flutikasonipropionaatin ja ritonaviirin yhdistelmähoidossa. Siten ritonaviirin ja flutikasonipropionaatin samanaikaista käyttöä tulisi välttää, paitsi tapauksissa, joissa potentiaalinen hyöty potilaalle ylittää kortikosteroidien sivuvaikutusten mahdollisen riskin.
Lääke on tarkoitettu vain intranasaaliseen käyttöön.
Ilman lääkärin valvontaa nenäsumutetta ei saa käyttää jatkuvasti yli 6 kuukautta.
Pitkäaikaisessa käytössä tarvitaan lisämunuaisen kuoren toiminnan säännöllistä seurantaa.
On raportoitu systeemisten vaikutusten ilmenemisestä, kun nasaalisia glukokortikosteroideja käytetään hyvin suurina annoksina pitkään. Nämä vaikutukset ovat paljon vähemmän todennäköisiä kuin glukokortikosteroidien oraalisten muotojen käyttö, ja ne voivat vaihdella yksittäisillä potilailla sekä eri glukokortikosteroidivalmisteiden välillä.
Mahdollisia systeemisiä vaikutuksia voivat olla Itsenko-Cushingin oireyhtymä, lisämunuaisen suppressio, kaihi, glaukooma ja jopa harvinaisemmissa tapauksissa mielenterveyshäiriöt tai käyttäytymishäiriöt, mukaan lukien psykomotorinen hyperaktiivisuus, unihäiriöt, ahdistuneisuus, masennus tai aggressio.
Lapsilla, jotka saivat glukokortikosteroideja intranasaalisesti, havaittiin kasvun hidastuminen. Siksi pienin annos tulisi käyttää ylläpitoannoksena lapsilla, mikä varmistaa taudin oireiden riittävän hallinnan.
Flutikasonipropionaatin nenäsumutteen vaikutus voi ilmetä vasta useiden päivien hoidon jälkeen. Suurimman terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi on välttämätöntä noudattaa säännöllistä käyttöohjelmaa.
Jos potilaalla on systeeminen glukokortikosteroidihoito, on noudatettava varovaisuutta hoidettaessa flutikasonipropionaatin nenäsumutetta, jos on syytä olettaa lisämunuaisen toimintahäiriö.
Useimmilla potilailla flutikasonipropionaatin nenäsuihku eliminoi kausiluonteisen allergisen nuhan oireita, mutta joissakin tapauksissa, joissa on hyvin korkeita allergeenien pitoisuuksia ilmassa, voidaan tarvita lisähoitoa.
Silmälääkkeiden helpottamiseksi kausiluonteisen allergisen nuhan onnistuneen hoidon taustalla voidaan tarvita lisähoitoa.
Rekisteröinnin jälkeisen havainnon yhteydessä on raportoitu kortikosteroidien systeemisten vaikutusten, kuten Cushingin oireyhtymän ja lisämunuaisen suppression, esiintymistä flutikasonipropionaatin ja ritonaviirin yhdistelmähoidossa. Siten ritonaviirin ja flutikasonipropionaatin samanaikaista käyttöä tulisi välttää, paitsi tapauksissa, joissa potentiaalinen hyöty potilaalle ylittää kortikosteroidien sivuvaikutusten mahdollisen riskin.
Vaikutus ajokykyyn, mekanismeihin
Tietoja lääkkeen vaikutuksesta ajokykyyn ei ole saatu, mutta sinun pitäisi harkita haittavaikutuksia, jotka voivat aiheuttaa lääkkeen.
Raskaana olevat ja imevät naiset voidaan määrätä lääkkeelle vain silloin, kun odotettu hyöty potilaalle ylittää mahdollisen sikiölle tai lapselle aiheutuvan riskin.
Kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan ehkäisyyn ja hoitoon 1 injektio (50 µg) kussakin sieraimessa 1 kerran päivässä, mieluiten aamulla. Joissakin tapauksissa saattaa olla tarpeen antaa yksi injektio kussakin sieraimeen 2 kertaa päivässä. Suurin päiväannos on 200 mcg (enintään 2 injektiota kussakin sieraimessa). Vasta-aiheet alle 4-vuotiaille lapsille.
Flutikasoni - käyttö- ja käyttöohjeet, vapauttamismuoto ja koostumus
Käyttöohjeet Fluticasone
Vaikuttava aine flutikasoni (flutikasoni) kuuluu fluorattuihin synteettisiin kortikosteroideihin, joilla on anti-allergisia, anti-inflammatorisia ja antipruritisia vaikutuksia. Se löytyy voiteista, voiteista, aerosoleista ja suihkeista inhalaatiota varten. Komponentteihin perustuvia valmisteita valmistavat lääkealan yritykset Puolassa, Espanjassa ja Tšekin tasavallassa.
Koostumus ja vapautumislomake
Flutikasonia sisältävien lääkkeiden vapautumismenetelmiä on kolme: se on sumutetta, kermaa ja voidetta. Niiden kokoonpano:
Yhtenäinen pehmeä valkoinen aine
Valkoinen homogeeninen läpikuultava voide
Aktiivisen aineen pitoisuus
Vesi-bentsalkoniumkloridi, vedetön dekstroosi, fenyylietanoli, avicel, polysorbaatti
Vesi, nestemäinen parafiini, sitruunahappomonohydraatti, isopropyylimyristaatti, natriumfosfaatti, setostearyylialkoholi, imidourea, ketomakrogoli, propyleeniglykoli
Nestemäinen parafiini, propyleeniglykoli, mikrokiteinen vaha, sorbitaaniseskvinaatti
Pullot annostelulaitteella 120 annoksella (12 ml)
Kemialliset ominaisuudet
Flutikasonifuroaatti on fluorattu synteettinen kortikosteroidi. Aine on yleisempää yhdistelmänä salmeterolin kanssa. Tällä yhdistelmällä on anti-inflammatorisia ominaisuuksia. Niihin perustuvat lääkkeet eivät ole tarkoitettu systeemiseen käyttöön. Molekyyliyhdiste on valkoinen jauhe, joka liukenee hyvin huonosti veteen. Myös lääkkeiden koostumuksessa voidaan löytää flutikasonipropionaattia.
Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
Valmisteiden vaikuttava aine on kosketuksessa spesifisten glukokortikosteroidireseptorien kanssa, mikä estää mastosolujen, lymfosyyttien, makrofagien, eosinofiilien ja neutrofiilien proliferaation. Tästä johtuen tulehdusvälittäjien (leukotrieenien inhibiittori, sytokiinit, prostaglandiinit, histamiini) tuotannon intensiteetti ja vapautuminen vähenee. Vaikutus tuntuu 3 tuntia lääkkeen käytön jälkeen.
Kun lääkettä käytetään intranasaalisesti, epämukavuutta nenässä, nuha, aivastelu ja nenän tukkoisuus poistetaan. Huumeet pysäyttävät silmien punoitusta, repivät päivän. Jos annos havaitaan, vaikuttavat aineet eivät tunkeudu systeemiseen verenkiertoon eivätkä vaikuta hypotalamuksen ja aivolisäkkeen lisämunuaisen järjestelmään. Suihku liukenee huonosti veteen, joten se virtaa kurkunpään takaosaan ja joutuu vatsaan. Vähemmän kuin yksi prosentti komponentista on veressä.
Vaikuttavan aineen biologinen hyötyosuus on 20%, 91% sitoutuu plasman proteiineihin. Lääkkeen vaikutuksesta maksan ensimmäinen kulkeutuminen metaboloituu sytokromi-järjestelmän osallistumisen ja karboksyylimetaboliitin muodostumisen kautta. Erittyy elimistöstä noin 6 tunnin aikana intranasaalisesti ja 16 tuntia hengitettynä suoliston ja munuaisen avulla.
Käyttöaiheet
Lääkkeen vapautumismuodosta riippuen ne ovat erilaisia ja käyttöaiheet. Seuraavassa on muutamia ohjeita:
- keuhkoputkien astman, kroonisen keuhkoputkentulehduksen, emfyseeman, perustason tulehduskipulääke;
- allergisen nuhan ehkäisy tai hoito;
- atooppinen, discoid, lasten ekseema;
- oksainen kutina, jäkälän planus;
- neurodermatoosi, psoriasis (plakin lukuun ottamatta), kosketus- tai seborreaattinen dermatiitti;
- discoid lupus erythematosus;
- yleistynyt erythroderma;
- epämiellyttäviä oireita hyönteisten puremien jälkeen;
- punainen piikkilämpö.
Annostelu ja hoito
Salvaa ja kermaa käytetään ulkoisesti paikallisesti, sumutetta ja sumutetta hengitettynä tai nenän kautta. Halutun vaikutuksen saamiseksi lääkettä on käytettävä säännöllisesti. Lääkärit huomaavat, että hoidon maksimitulos on 3-4 päivää. Ruiskutetaan intranasaalisesti: