Tässä artikkelissa voit lukea ohjeet Cetirizin-lääkkeen käytöstä. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajat sekä lääkäreiden asiantuntijoiden mielipiteet cetiriziinin käytöstä käytännössä. Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Cetiriziinin analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytetään nokkosihottuman, pollinoosin ja muiden allergisten oireiden hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.
Cetiriziini on kilpailukykyinen histamiiniantagonisti, hydroksiini-metaboliitti, joka estää H1-histamiinireseptoreita. Estää allergisten reaktioiden kehittymisen ja helpottaa sen kulkua, sillä on antipruritinen ja anti-exudatiivinen vaikutus. Se vaikuttaa allergisten reaktioiden alkuvaiheeseen, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista allergisen reaktion myöhäisessä vaiheessa, vähentää eosinofiilien, neutrofiilien ja basofiilien siirtymistä. Vähentää kapillaarin läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen, lievittää sileiden lihasten kouristuksia.
Poistaa ihon reaktion histamiinin, spesifisten allergeenien sekä jäähdytyksen (kylmän urtikarian) käyttöönotolla.
Käytännössä ei ole antikolinergistä ja antiserotoniinitoimintaa. Terapeuttisissa annoksissa melkein ei aiheuta rauhoittavaa vaikutusta. Vaikutus alkaa 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen - 20 minuutin kuluttua (50%: lla potilaista) ja 60 minuutin kuluttua (95%: lla potilaista) kestää yli 24 tuntia. Kurssikäsittelyn taustalla sirkus ei siedä setiritsiinin antihistamiinivaikutusta. Hoidon lopettamisen jälkeen vaikutus kestää jopa 3 päivää.
rakenne
Cetirizine dihydrokloridi + apuaineet.
farmakokinetiikkaa
Imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Ruoka ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen (AUC), mutta se pidentää aikaa saavuttaa Cmax 1 tunnin kuluttua ja vähentää Cmax-arvoa 23%. Se metaboloituu pieninä määrinä maksassa O-dealkyloitumalla, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivinen metaboliitti (toisin kuin muut H1-histamiinireseptorin salpaajat, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi P450 -järjestelmän osallistuessa). Ei kumuloitu. 2/3 lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisilla ja noin 10% suolistossa. Läpäisee äidinmaitoon.
todistus
- kausiluonteinen ja monivuotinen allerginen nuha ja sidekalvotulehdus (kutina, aivastelu, nuha, repiminen, sidekalvon hyperemia);
- urtikaria (mukaan lukien krooninen idiopaattinen urtikaria);
- heinänuha (pollinosis);
- kutina;
- angioedeema (angioedeema);
- ihottuma allerginen dermatoosi (mukaan lukien atooppinen ihottuma, neurodermatiitti).
Vapautusmuodot
10 mg päällystettyjä tabletteja.
Pisarat oraalista antamista varten.
Käyttö- ja annostusohjeet
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (1 tabletti) setiritsiiniä mieluiten illalla.
6–12-vuotiaat lapset, jotka painavat alle 30 kg 5 mg (1/2 tablettia) illalla; painaa yli 30 kg - 10 mg (1 tabletti) illalla. Voit ottaa 5 mg (1/2 tablettia) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla).
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (10 ml (2 kuppia)) setiritsiiniä, mieluiten illalla.
2–12-vuotiaat lapset, jotka painavat alle 30 kg, on määrättävä 5 ml: aan (1 kauhu); painaa yli 30 kg - 10 ml (2 kuppia) illalla. Vastaanotto 5 ml: lla (1 mitattu lusikka) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla) on mahdollista.
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (20 tippaa) setiritsiiniä mieluiten illalla.
1-2-vuotiaat lapset tulisi määrätä 2,5 mg (5 tippaa), 2 kertaa päivässä; 2-6-vuotiaana - 2,5 mg (5 tippaa) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla) tai 5 mg (10 tippaa) illalla; 6-12-vuotiaana 5 mg (10 tippaa) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla) tai 10 mg (20 tippaa) illalla.
Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tulee pienentää suositeltua annosta kahdesti.
Jos maksan toiminta on epänormaali, annos on valittava yksilöllisesti, erityisesti huolellisesti - samanaikaisesti munuaisten vajaatoiminnan kanssa.
Iäkkäät potilaat, joilla on normaali munuaisten toiminta, eivät ole tarpeen.
Kausiluonteisen allergisen nuhan yhteydessä aikuisten hoidon kesto on yleensä 3 - 6 viikkoa ja lyhytaikainen altistuminen allergeenille riittää 1 viikon ajan. Yli 6-vuotiaiden lasten hoidon kesto on 2–4 viikkoa ja lyhytaikainen altistuminen allergeenille riittää 1 viikon ajan.
Tabletit otetaan suun kautta riippumatta ateriasta, ei pureskele ja puristetaan riittävästi nestettä, mieluiten illalla.
Haittavaikutukset
- suun kuivuminen;
- ruoansulatushäiriöt;
- päänsärky;
- uneliaisuus;
- väsymys;
- huimaus;
- jännitystä;
- migreeni;
- ihottuma;
- angioedeema;
- nokkosihottuma;
- kutiava iho.
Vasta
- vaikea munuaissairaus;
- raskaus;
- imetys (imetys);
- yliherkkyys lääkkeelle.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Lääke on vasta-aiheinen käytettäväksi raskauden aikana. Lääkkeen määrääminen imetyksen aikana tulee tarvittaessa päättää imetyksen lopettamisesta.
Käyttö vanhuksilla
Sovelletaan huolellisesti pitkälle edistyneille potilaille.
Käyttö lapsilla
Suun kautta annettavaksi tarkoitettujen lääkkeiden muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 1-vuotiaille lapsille.
Siirapin muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 2-vuotiaille lapsille.
Tablettien muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 6-vuotiaille lapsille.
Erityiset ohjeet
Keskushermostoa heikentävien lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella.
Lääkkeen taustalla ei pitäisi käyttää etanolia (alkoholia).
Kun lääkettä määrätään diabetesta sairastaville potilaille, on otettava huomioon, että 1 tabletti vastaa alle 0,01 XE: tä, 10 ml siirappia (2 kauhaa) sisältää 3,15 g sorbitolia (800 mg fruktoosia), mikä vastaa 0,026 XE: tä.
Glyserolin, propyleeniglykolin, metyyli-4-hydroksibentsoaatin, propyyli-4-hydroksibentsoaatin, siirapikoostumuksen, päänsärky, ruoansulatuskanavan häiriöt, bronkospasmi ja nokkosihottuma ovat mahdollisia suuria annoksia käytettäessä.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoa ja säätömekanismeja
Lääkkeen käytön aikana on välttämätöntä pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Huumeiden vuorovaikutus
Setirisiinin ja muiden lääkkeiden kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta ei ole osoitettu.
Yhteinen käyttö teofylliinin kanssa (400 mg: n vuorokausiannos) johtaa cetirisiinin kokonaispuhdistuman vähenemiseen (teofylliinin kinetiikka ei muutu).
Cetirizinin analogit
Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizine Teva;
- Setiritsiinidihydrokloridi;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
Terapeuttisen vaikutuksen analyysit (keinot urtikarian hoitoon):
- Allerfeks;
- Asmol 10;
- astemitsoli;
- Berlikort;
- Vero Loratadin;
- hydrokortisonia;
- Gistaglobin;
- Gistalong;
- Gistafen;
- Dekortin;
- deksametasoni;
- ZADITEN;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Kalsiumkloridi;
- Kenakort;
- Kestin;
- Klargotil;
- Klaridol;
- Klarisens;
- Claritin;
- selkeyttimen;
- Klarotadin;
- klemastiini;
- Ksizal;
- Lomilan;
- loratadiini;
- Lordestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Nobrassit;
- Oksikort;
- Parlazin;
- prednisoloni;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- suprastin;
- Suprastineks;
- tavegil;
- Telfast;
- Tirlor;
- Tranexam;
- vaelluksia;
- fenistil;
- fenkarol;
- Fortekortin;
- Hilak Forte;
- Tseleston;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin;
- Erolin.
Cetirizine - käyttöohjeet, käyttöaiheet, koostumus, vapautumislomake, sivuvaikutukset, analogit ja hinta
Cetiriziini on allergiamuotoinen lääke histamiinireseptorien salpaajien ryhmästä. Setiritsiinidihydrokloridin vaikuttava aine helpottaa allergian kulkua ja lievittää sen oireita. Lääkettä valmistavat useat venäläiset lääkeyhtiöt ja ulkomaiset yritykset. Lue työkalun käyttöohjeet.
Koostumus ja vapautumislomake
Setirisiini (setiritsiini) on esitetty kolmessa muodossa: tabletteina, pisaroina ja heksalisiirapina. Niiden koostumus ja pakkaus:
Valkoinen pyöreä pilleri
Kirkas neste, jossa on banaanin hajua
Cetiriziinidihydrokloridipitoisuus, mg
Makrogoli, titaanidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, talkki, kolloidinen piidioksidi, krospovidoni, hypromelloosi, magnesiumstearaatti
Natriumtrihydraattiasetaatti, bentsoehappo, vesi, glyseroli, propyleeniglykoli
Banaani-aromiaine, sorbitoli, etikkahappo, glyseroli, natriumsakkariini, propyleeniglykoli, propyyliparahydroksibentsoaatti, metyyliparahydroksibentsoaatti, natriumasetaatti
Pakkauksessa on 10 tablettia, 1, 2 tai 3 pakkausta pakkauksessa, jossa on käyttöohjeet
Pullot 10 tai 20 ml
75 tai 150 ml: n pullot, joissa on mittalusikka
Farmakologiset ominaisuudet
Lääkkeen vaikuttava aine on histamiiniantagonisti, hydroksiini-metaboliitti, joka estää histamiinireseptoreita. Cetirizine häiritsee allergiaa ja helpottaa sen kehittymistä, sillä on antieksudatiivista ja antipruritista vaikutusta. Työkalu vaikuttaa allergisten reaktioiden ilmenemisen alkuvaiheeseen, ei vapauta tulehdusvälittäjiä allergian myöhäisessä vaiheessa.
Lääkkeen avulla neutrofiilien, eosinofiilien ja basofiilien migraatio vähenee. Työkalu vähentää kapillaarien läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen, eliminoi sileän lihaksen kouristukset. Lääkeaine poistaa ihon reaktiot, kun otetaan käyttöön erityisiä allergeeneja, jäähdytetään (kylmäntyyppisellä nokkosihottuma). Antikolinergiset ja antiserotoniiniaktiivisuudet eivät ole lähes tyypillisiä lääkkeelle.
Setirisiinin terapeuttiset annokset eivät aiheuta rauhoittavia reaktioita. Puolen tunnin tai tunnin kuluttua 10 mg: n lääkkeen ottamisesta alkaa toiminta, joka kestää yli päivän. Kurssikäsittelyvälineet eivät aiheuta toleranssin kehittymistä antihistamiinitoimintaan. Hoidon päättymisen jälkeen teho säilyy vielä kolme päivää. Vaikuttava aine imeytyy nopeasti verenkiertoon, saavuttaa maksimikonsentraation tunnissa (ruoka lisää nopeutta).
Cetiriziini sitoutuu 93%: iin plasman albumiinista, joka metaboloituu maksassa. Aine ei kerry, erittyy munuaisissa ja suolistossa muuttumattomana. Eliminaation puoliintumisaika on 3–10 tuntia, se riippuu iästä - se pienenee lapsilla ja iäkkäillä potilailla. Kun munuaisten toiminta on laskenut, lääkkeen puhdistuma vähenee, ja krooniset maksasairaudet, puoliintumisaika pidentyy.
Käyttöaiheet
Ohjeiden mukaan lääke on tarkoitettu käytettäväksi allergisten reaktioiden kehittämisessä. Merkinnät ovat:
- kutina;
- kausiluonteinen ja ympärivuotinen nuha, sidekalvotulehdus, johon liittyy kutinaa, aivastelua, sidekalvon hyperemiaa, rinorrhea, lakkausta;
- astma;
- atooppinen ihottuma;
- krooninen idiopaattinen ja muu urtikaria;
- ihottuma allerginen dermatoosi;
- heinänuha, pollinosis.
Annostelu ja hoito
Setirisiinin käyttöä koskevat ohjeet vaihtelevat riippuen lääkkeen vapautumismuodosta. Kaikki ne on tarkoitettu suun kautta, mutta niillä on erilaiset annokset, antotiheys ja kurssin kesto. Tabletit ja pisarat on tarkoitettu aikuisille, siirappi - lapsille. Keskustele lääkärin kanssa ennen hoidon aloittamista.
Cetirizine Hexal
◊ Tabletit, pinnoitetut valkoiset tai lähes valkoiset, pitkänomaiset, toisella puolella lovi.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi.
Kuoren koostumus: valkoinen väriaine (laktoosimonohydraatti, titaanidioksidi, hypromelloosi, makrogoli 4000).
7 kpl - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
7 kpl - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
7 kpl - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - Kontuurisolupaketit (1) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - Contour cell -paketit (2) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - ääriviivapaketit (3) - pahvipakkaukset.
10 kpl. - Contour cell -paketit (5) - pahvipakkaukset.
◊ Pisarat oraaliseen antoon kirkas, väritön liuos, jossa ei ole vieraita hiukkasia.
Apuaineet: bentsoehappo - 2 mg, glyseroli 85% - 125 mg, propyleeniglykoli - 125 mg, tislattu vesi - 763,6 μg, natriumasetaattitrihydraatti - 15 mg.
10 ml - tumma lasipisarapullo (1) - pahvilaatikot.
20 ml - tumma lasipisarapullo (1) - pahvilaatikot.
◊ Siirappi on läpinäkyvä, väritön, ilman vieraita hiukkasia, banaanin haju.
Apuaineet: 70% sorbitoli, 85% glyseroli, propyleeniglykoli, natriumasetaatti, metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, natriumsakkariini, etikkahappo 20%, banaanin aromi.
75 ml - tummat lasipullot (1), joissa on mitta-lusikka (5 ml) - pakkauksissa pahvi.
150 ml - tummat lasipullot (1), joissa on mitta-lusikka (5 ml) - pakkauksissa pahvi.
Histamiini H: n estäjä1-reseptoreihin. Sillä on allergialääkitys. Käytännössä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, kun sitä käytetään suositelluissa annoksissa, eikä käytännöllisesti katsoen ole antikolinergistä ja antiserotoniinitoimintaa, estää kehitystä ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua. Sillä on antipruriittinen ja antieksudatiivinen vaikutus.
Vaikuttaa allergisten reaktioiden alkuvaiheeseen ja myös vähentää tulehduksellisten solujen migraatiota; estää myöhäiseen allergiseen reaktioon osallistuvien välittäjien vapautumisen. Vähentää kapillaarin läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen, lievittää sileiden lihasten kouristuksia. Poistaa ihon reaktion histamiinin, spesifisten allergeenien sekä jäähdytyksen (kylmän urtikarian) käyttöönotolla. Cetiriziini vähentää merkittävästi keuhkopuiden hyperreaktiivisuutta, joka ilmenee vastauksena histamiinin vapautumiseen keuhkoputkia sairastavilla potilailla.
Lääkkeen terapeuttinen vaikutus näkyy keskimäärin 60 minuuttia annon jälkeen. Vastaanottokurssin taustalla ei kehity sietokyky.
Suun kautta annosteltuna setiritsiini imeytyy nopeasti ja täysin maha-suolikanavasta. Cmax saavutettiin 40-60 minuutissa
Elintarvikkeiden saannilla ei ole merkittävää vaikutusta imeytymisen määrään, mutta tässä tapauksessa imeytymisnopeus laskee hieman.
Plasman proteiiniin sitoutuminen on noin 93%. Vd alhainen ja 0,5 l / kg. Cetirizine ei tunkeudu BBB: hen ja soluihin.
Setirisiini metaboloituu lievästi maksassa, jolloin muodostuu inaktiivinen metaboliitti. Kun sitä käytetään 10 mg: n päivässä 10 päivän ajan, kumulaatiota ei havaita.
Erittyy pääasiassa munuaisilla (70%), enimmäkseen muuttumattomina. Systeeminen puhdistuma on noin 54 ml / min. Yhden 10 mg: n annoksen jälkeen1/2 on noin 10 tuntia.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
2-12-vuotiailla lapsilla T1/2 vähennetään 5-6 tuntiin
Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC 11-31 ml / min) ja hemodialyysipotilailla (CC alle 7 ml / min) T t1/2 kasvaa 3 kertaa, järjestelmän puhdistuma pienenee 70%.
Kroonisten sairauksien ja iäkkäiden ihmisten taustalla on T: n kasvu1/2 50% ja järjestelmän puhdistuma 40%.
- ympärivuotinen ja kausittainen allerginen nuha (oireenmukainen hoito);
- nokkosihottuma (mukaan lukien krooninen idiopaattinen);
- dermatoosi, joka jatkuu kutinaa (mukaan lukien atooppinen ihottuma, neurodermatiitti);
- Vaikea munuaissairaus;
- imetys (imetys);
- Yliherkkyys lääkkeelle.
Varovaisuudessa lääkettä määrätään krooniselle pyelonefriitille, jolla on kohtalainen ja vaikea vakavuus (annostusohjelman korjaus vaaditaan) iäkkäille potilaille (koska glomerulusfiltraatio on mahdollisesti pienentynyt tässä potilasryhmässä).
Suun kautta annettavaksi tarkoitettujen lääkkeiden muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 1-vuotiaille lapsille.
Siirapin muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 2-vuotiaille lapsille.
Tablettien muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 6-vuotiaille lapsille.
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (1 välilehti.) Cetirizine, mieluiten illalla.
6–12-vuotiaat lapset, joiden paino on alle 30 kg 5 mg: ssa (1/2-välilehti.) Illalla; painaa yli 30 kg - 10 mg (1 välilehti) illalla. Vastaanotto 5 mg on mahdollista (1/2 välilehti) 2 kertaa vuorokaudessa (aamulla ja illalla).
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (10 ml / 2 kuppia) setiritsiiniä, mieluiten illalla.
2–12-vuotiaat lapset, jotka painavat alle 30 kg, on määrättävä 5 ml: aan (1 kauhu); painaa yli 30 kg - 10 ml (2 kuppia) illalla. Voit ottaa 5 ml (1 kauhu) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla).
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (20 tippaa) setiritsiiniä mieluiten illalla.
1-2-vuotiaat lapset tulisi määrätä 2,5 mg (5 tippaa) 2 kertaa päivässä; 2-6-vuotiaana - 2,5 mg (5 tippaa) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla) tai 5 mg (10 tippaa) illalla; 6-12-vuotiaana - 5 mg (10 tippaa) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla) tai 10 mg (20 tippaa) illalla.
Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tulee pienentää suositeltua annosta kahdesti.
Jos maksan toiminta on epänormaali, annos on valittava yksilöllisesti, erityisesti huolellisesti - samanaikaisesti munuaisten vajaatoiminnan kanssa.
Iäkkäät potilaat, joilla on normaali munuaisten toiminta, eivät ole tarpeen.
Kausiluonteisen allergisen nuhan yhteydessä aikuisten hoidon kesto on yleensä 3 - 6 viikkoa ja lyhytaikainen altistuminen allergeenille riittää 1 viikon ajan. Yli 6-vuotiaiden lasten hoidon kesto on 2–4 viikkoa ja lyhytaikainen altistuminen allergeenille riittää 1 viikon ajan.
Tabletit otetaan suun kautta riippumatta ateriasta, ei pureskele ja puristetaan riittävästi nestettä, mieluiten illalla.
Ruoansulatuskanavan osa: suun kuivuminen, dyspepsia.
Keskushermoston puolelta: päänsärky, uneliaisuus, väsymys, huimaus, levottomuus, migreeni.
Allergiset reaktiot: ihottuma, angioedeema, urtikaria, kutina.
Lääke on yleensä hyvin siedetty. Haittavaikutukset ovat harvinaisia ja niillä on ohimenevä luonne.
Oireet: uneliaisuus, uneliaisuus, heikkous, päänsärky, takykardia, ärtyneisyys, virtsanpidätys, väsymys ovat mahdollisia (useimmiten otettaessa setiritsiiniä vuorokausiannoksella 50 mg).
Hoito: hoitaa oireenmukaista hoitoa. Spesifistä vastalääkettä ei paljasteta. Hemodialyysi on tehoton. Suorita mahahuuhtelu, määritä aktiivihiili.
Setirisiinin ja muiden lääkkeiden kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta ei ole osoitettu.
Yhdistelmä teofylliinin kanssa (400 mg vuorokaudessa) johtaa setirisiinin kokonaispuhdistuman vähenemiseen (teofylliinin kinetiikka ei muutu).
Keskushermostoa heikentävien lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella.
Lääkkeen taustalla ei pitäisi käyttää etanolia.
Kun lääkettä määrätään diabetesta sairastaville potilaille, on otettava huomioon, että 1 tabletti vastaa alle 0,01 XE: tä, 10 ml siirappia (2 kauhaa) sisältää 3,15 g sorbitolia (800 mg fruktoosia), mikä vastaa 0,026 XE: tä.
Glyserolin, propyleeniglykolin, metyyli-4-hydroksibentsoaatin, propyyli-4-hydroksibentsoaatin, siirapikoostumuksen, päänsärky, ruoansulatuskanavan häiriöt, bronkospasmi ja nokkosihottuma ovat mahdollisia suuria annoksia käytettäessä.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoa ja säätömekanismeja
Lääkkeen käytön aikana on välttämätöntä pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Lääke on vasta-aiheinen käytettäväksi raskauden aikana. Lääkkeen määrääminen imetyksen aikana tulee tarvittaessa päättää imetyksen lopettamisesta.
Suun kautta annettavaksi tarkoitettujen lääkkeiden muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 1-vuotiaille lapsille.
Siirapin muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 2-vuotiaille lapsille.
Tablettien muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 6-vuotiaille lapsille.
Vaikea munuaissairaus on vasta-aiheinen.
Varovaisuudessa lääkettä määrätään krooniselle pyelonefriitille, jolla on kohtalainen ja vaikea vakavuus (annostusohjelman korjaus vaaditaan) iäkkäille potilaille (koska glomerulusfiltraatio on mahdollisesti pienentynyt tässä potilasryhmässä).
Jos maksan toiminta on epänormaali, annos on valittava yksilöllisesti, erityisesti huolellisesti - samanaikaisesti munuaisten vajaatoiminnan kanssa.
Sovelletaan huolellisesti pitkälle edistyneille potilaille.
Lääke on hyväksytty käytettäväksi OTC-välineenä.
Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa lämpötilassa, joka on enintään 25 ° C. Kestoaika - 3 vuotta.
Pullon avaamisen jälkeen lääkettä, joka on laskettu oraalista antoa varten, tulisi käyttää 6 kuukauden kuluessa siirapin muodossa 3 kuukauden kuluessa.
Cetirizine: käyttöohjeet, hinta, arvostelut, analogit
Cetiriziini on antihistamiinilääke, histamiini H1 -reseptorin salpaaja. Toisen sukupolven keino mahdollistaa allergisen reaktion oireiden lievittämisen ja sen kehittymisen estämisen. On luettelo vasta-aiheista.
Annostuslomake
Lääke on saatavilla kolmessa annosmuodossa:
- Tablettia. Pidä pitkänomainen muoto, valkoinen väri.
- Pisarat oraalista antamista varten. Ne ovat hajuttomia ja värittömiä.
- Siirappi (suosituin muoto lapsille). Läpinäkyvä koostumus, jossa on banaanimaku.
Optimaalisen annostusmuodon määrittää hoitava lääkäri tietyssä tapauksessa tietylle potilaalle.
Kuvaus ja koostumus
Yksi lääkeaine sisältää 10 mg setiritsiinidihydrokloridia. Apukomponentit ovat:
- laktoosimonohydraatti;
- mikrokiteinen selluloosa;
- titaanidioksidi;
- kolloidinen piidioksidi;
- magnesiumstearaatti.
Pisaroiden muodossa oleva lääke sisältää 10 mg setiritsiinidihydrokloridia 1 ml: aan koostumusta. Lisäkomponenttien luettelosta ovat seuraavat yhdisteet:
- natriumasetaattitrihydraatti;
- bentsoehappo;
- propyleeniglykoli;
- glyseroli;
- tislattua vettä.
Suun kautta otettu siirappi sisältää 1 mg setiritsiinidihydrokloridia 1 ml: ssa lääkekoostumusta. Muita komponentteja ovat tällaiset yhdisteet:
- glyseroli;
- natriumsakkariini;
- banaanin maku;
- sorbitoli;
- etikkahappo;
- natriumasetaatti;
- propyleeniglykoli.
Farmakologinen ryhmä
Setiritsiini voidaan luokitella histamiini-H1-reseptorin salpaajaksi. työkalulla on voimakas antihistamiinivaikutus ihmiskehoon. Hyväksyttävinä annoksina vaikuttavalla aineella ei ole rauhoittavaa, antiserotonista ja antikolinergistä vaikutusta. Lääkettä käytetään allergisen reaktion oireiden poistamiseen ja sen ilmenemisen estämiseen. Työkalulla on anti-exudatiivinen vaikutus: poistetaan nenävirtaus, estetään repeämä, ja sillä on myös antipruritinen vaikutus. Tehokas kontakti allergioiden torjumiseksi.
Allergioiden kehittymisen alkuvaiheessa vaikuttava aine vähentää tulehtuneiden solujen muuttumisnopeutta, myöhäisessä vaiheessa se pysäyttää välittäjien vapautumisnopeuden. Käyttöohjeiden mukaan lääke alkaa toimia 1 - 1,5 jälkeen suun kautta annettuna.
Käyttöaiheet
Lääkettä määrätään potilaille allergisen reaktion oireiden ilmentymien helpottamiseksi ja ehkäisemiseksi. Oikaisua voidaan käyttää syömisen tai ulkoisen ärsyttävän aineen aiheuttaman allergisen reaktion oireiden poistamiseen.
aikuisille
Lääkettä voidaan antaa potilaille seuraavissa olosuhteissa:
- allerginen nuha, jonka laukaisee ulkoiset ärsykkeet;
- allerginen sidekalvotulehdus, johon liittyy silmäluomien turvotus ja lakkaus;
- allerginen urtikaria;
- allerginen reaktio auringonvaloon;
- kylmä dermatiitti;
- aktiivinen limakalvo suuontelossa;
- yleistynyt kutina;
- reaktio hyönteisten puremiseen.
Työkalua voidaan käyttää estämään allergisen reaktion ilmentyminen potilaalla antibakteeristen aineiden käytön aikana.
lapsille
Cetirizine-tabletit on tarkoitettu yli 12-vuotiaille lapsille, joilla on seuraavat vasta-aiheet:
- allerginen nuha;
- ihottumien ilmentyminen iholla ja limakalvoilla;
- limakalvojen allerginen turvotus.
Annostus alle 12-vuotiaille lapsille määräytyy yksityisesti.
Yli 1-vuotiaat lapset määrittivät lääkkeen pisaroina allergisen reaktion eri oireiden torjumiseksi. Siirapin muodossa olevaa työkalua voidaan käyttää yli 2-vuotiaiden lasten allergisten reaktioiden lievittämiseen.
raskaana oleville naisille ja imetyksen aikana
Kliiniset tutkimukset ja tutkimukset setetsiinin vaikutuksesta sikiöön sikiön kehityksen aikana ei ole suoritettu. Koska lääkkeen turvallisuus ei ole osoittautunut kliinisissä tutkimuksissa, lääkettä ei määrätä raskaana oleville naisille.
Antialergisen aineen aktiivisella komponentilla on kyky tunkeutua rintamaitoon, joten aineen käyttö imetyksen aikana on kielletty. Lääkekoostumuksen käytön tulisi tarvittaessa käsitellä imetyksen lopettamisen mahdollisuutta.
Vasta
Cetiriziiniä voidaan käyttää suun kautta sen jälkeen, kun käyttöohjeista on tehty perusteellinen tutkimus, joka säätää suositeltuja annoksia ja sulkee pois kehon reaktion mahdollisuuden.
Luettelo koostumuksen vastaanottoon liittyvistä vasta-aiheista sisältää:
- munuaisten poikkeavuuksia, joihin liittyy vakava elinten toimintahäiriö;
- alle 6-vuotiaat lapset;
- raskauden ja imetyksen aikana;
- potilaan yksityinen alttius lääkkeen komponenteille;
- laktoosi-intoleranssi;
- maksan vajaatoiminta;
- keskushermoston häiriöt;
- potilaan vanhuus - yli 65 vuotta;
- sykehäiriöt.
Lääkettä määrätään varoen potilaille, jotka kärsivät kroonisesta pyelonefriitistä.
Käyttö ja annokset
Aineen annos määritetään yksilöllisesti riippuen potilaan iästä ja käytetyn koostumuksen vapautumismuodosta.
aikuisille
Aikuiset määrittävät lääkkeitä setiritsiiniä tablettien muodossa. Lääkkeellä on pitkäaikainen toiminta. koska sallittu päiväannos - 1 tabletti. Lääkettä siirapin muodossa aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille määrätään 10 ml päivässä. Cetirizine oraaliseen antoon tarkoitettujen tipojen muodossa - 20 tippaa päivässä. Siedetyn annoksen korjaus osoitetaan munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.
Kausiluonteisten allergioiden hoidon kesto on 3–6 viikkoa.
lapsille
Cetiriziinisiirapin päivittäinen annos 2-12-vuotiaille lapsille, joiden paino on alle 30 kg - enintään 5 ml päivässä. Jos lapsi painaa yli 30 kg, annos on nostettava 10 ml: aan.
Alle kahden vuoden ikäisiä lapsia suositellaan ottamaan tippa suun kautta. Sallittu annos on 5 tippaa päivässä. 2-6-vuotiaille lapsille annos on 10 tippaa. 6 - 12-vuotiaiden ikäryhmässä annos on 20 tippaa päivässä.
raskaana oleville naisille ja imetyksen aikana
Koostumusta ei käytetä raskauden ja imetyksen aikana.
Haittavaikutukset
Eri kehon järjestelmien toiminnasta aiheutuvat haittavaikutukset ovat erittäin harvinaisia ja vähäisiä.
Seuraavat oireet voivat ilmetä ruoansulatuskanavan elimissä:
- vatsan tunne;
- suun kuivuminen;
- vähentynyt ruokahalu;
- pahoinvointi;
- ruoansulatushäiriöt.
Seuraavat oireet voivat ilmetä hermostosta:
- jatkuva uneliaisuus;
- voimattomuus;
- letargia ja apatia;
- päänsärkyä;
- lisääntynyt ärtyneisyys.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän rikkomukset:
- sykkeen toimintahäiriöt;
- kipu takaisinosassa;
- verenpaineen lasku;
- hengenahdistus.
Näiden oireiden ilmentyminen - syy erikoislääkärin hoitoon. Lääkäri säätää annoksen tai valitsee lääkkeen, jolla on parempi siedettävyys.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Älä käytä lääkettä cetirisiiniä yhdessä teofylliinin kanssa. Jälkimmäisellä on kyky vähentää biologisten nesteiden ja kudosten puhdistusprosessin voimakkuutta ihmiskehossa.
Älä käytä setiritsiiniä yhdessä sorbenttien kanssa, koska niiden kulutuksen taustalla saattaa heikentää antihistamiinin tehokkuutta. On tärkeää muistaa, että setiritsiinillä on kyky parantaa rauhoittavien ja masennuslääkkeiden tehokkuutta.
Erityiset ohjeet
Luettelo erityisistä merkinnöistä on seuraava:
- Ikääntyneille potilaille määrätään varovaisuutta antialerginen aine.
- Älä yhdistä lääkkeitä alkoholijuomien kulutukseen.
- Lääkettä tablettien muodossa ei määrätä alle 12-vuotiaille lapsille.
- Setiritsiini vaikuttaa potilaan reaktionopeuteen, koska lääkkeen koostumuksen kulutuksen aikana on välttämätöntä kieltäytyä työskentelemästä monimutkaisten mekanismien kanssa ja ajaa ajoneuvoa.
yliannos
Jos kyseessä on Cetirizin yliannostus, sivuvaikutusten voimakkuus kasvaa. Jos haluat poistaa oireet, lopeta lääkityksen ottaminen, pese potilaan vatsa ja määritä enterosorbentti. Jos potilaan tila on kriittinen - soita hätätilanteeseen.
Säilytysolosuhteet
Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa enintään 30 asteen lämpötilassa. Varastointiaika - enintään 2 vuotta myöntämispäivästä. Käytä lääkettä vanhentunut - on kielletty.
analogit
Setirisiinin sijasta voidaan käyttää seuraavia lääkkeitä:
- Zyrtec - alkuperäinen lääkeaine, joka sisältää setiritsiiniä. Sitä tuotetaan tippaina ja tabletteina. Antihistamiinia voidaan määrätä yli 6 kuukauden ikäisille lapsille. Zyrtec on kontraindisoitu naisille, jotka ovat asemassa ja imettävät.
- Erius korvaa terapeuttisessa ryhmässä olevan setiritsiinin. Lääke on saatavilla siirapissa ja tableteissa. Antihistamiinia voidaan määrätä yli 6 kuukauden ikäisille lapsille. Se ei voi olla potilas, joka odottaa vauvaa tai imettää.
- Claritin korvaa setiritsiinin farmakologisessa ryhmässä. Saatavana antihistamiinia siirapissa ja tableteissa. Claritinia voidaan määrätä yli 2-vuotiaille potilaille, mukaan lukien naiset.
- Parlazin on täydellinen kvalitatiivinen Cetirizine-analogi. Tämä on unkarilainen lääke, joka tulee tippaina ja tabletteina. Anti-allerginen lääke voidaan määrätä yli 1-vuotiaille lapsille. Se ei voi olla raskaana ja imettävänä.
Huumeiden hinta
Lääkkeen hinta on keskimäärin 103 ruplaa. Hinnat vaihtelevat 43 - 254 ruplaan.
Cetiriziini (10 mg tabletit, tiput, siirappi) - käyttöohjeet, arvioinnit, analogit, lääkkeiden sivuvaikutukset ja oireet urtikarian, pollinoosin ja muiden allergioiden ilmenemisen hoitoon aikuisilla ja lapsilla. Koostumus ja alkoholi
Tällä sivulla julkaistiin yksityiskohtaiset ohjeet Cetirizinin käytöstä. Käytettävissä olevat lääkeannosmuodot luetellaan (10 mg tabletit, tiput, siirappi) sekä sen analogit. Tiedot annetaan cetiriziinin mahdollisesti aiheuttamista haittavaikutuksista yhteisvaikutuksiin muiden lääkkeiden kanssa. Tietoja sairauksien hoidosta ja ennaltaehkäisystä määrätystä lääkkeestä (nokkosihottuma, pollinoosi, allerginen nuha ja muut allergiaoireet), vastaanottoalgoritmeja, mahdollisia annoksia aikuisille, lapsille määritellään, määritellään mahdollisuus käyttää raskauden ja imetyksen aikana. Annetus setiritsiinille, jota täydentää potilaiden ja lääkärien arvioinnit. Lääkkeen koostumus ja vuorovaikutus alkoholin kanssa.
Käyttö- ja annostusohjeet
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (1 tabletti) setiritsiiniä mieluiten illalla.
6–12-vuotiaat lapset, jotka painavat alle 30 kg 5 mg (1/2 tablettia) illalla; painaa yli 30 kg - 10 mg (1 tabletti) illalla. Voit ottaa 5 mg (1/2 tablettia) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla).
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (10 ml (2 kuppia)) setiritsiiniä, mieluiten illalla.
2–12-vuotiaat lapset, jotka painavat alle 30 kg, on määrättävä 5 ml: aan (1 kauhu); painaa yli 30 kg - 10 ml (2 kuppia) illalla. Vastaanotto 5 ml: lla (1 mitattu lusikka) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla) on mahdollista.
Aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on suositeltavaa ottaa 10 mg (20 tippaa) setiritsiiniä mieluiten illalla.
1-2-vuotiaat lapset tulisi määrätä 2,5 mg (5 tippaa), 2 kertaa päivässä; 2-6-vuotiaana - 2,5 mg (5 tippaa) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla) tai 5 mg (10 tippaa) illalla; 6-12-vuotiaana 5 mg (10 tippaa) 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla) tai 10 mg (20 tippaa) illalla.
Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta, tulee pienentää suositeltua annosta kahdesti.
Jos maksan toiminta on epänormaali, annos on valittava yksilöllisesti, erityisesti huolellisesti - samanaikaisesti munuaisten vajaatoiminnan kanssa.
Iäkkäät potilaat, joilla on normaali munuaisten toiminta, eivät ole tarpeen.
Kausiluonteisen allergisen nuhan yhteydessä aikuisten hoidon kesto on yleensä 3 - 6 viikkoa ja lyhytaikainen altistuminen allergeenille riittää 1 viikon ajan. Yli 6-vuotiaiden lasten hoidon kesto on 2–4 viikkoa ja lyhytaikainen altistuminen allergeenille riittää 1 viikon ajan.
Tabletit otetaan suun kautta riippumatta ateriasta, ei pureskele ja puristetaan riittävästi nestettä, mieluiten illalla.
rakenne
Cetirizine dihydrokloridi + apuaineet.
Vapautusmuodot
10 mg päällystettyjä tabletteja.
Pisarat oraalista antamista varten.
Cetiriziini on kilpailukykyinen histamiiniantagonisti, hydroksiini-metaboliitti, joka estää H1-histamiinireseptoreita. Estää allergisten reaktioiden kehittymisen ja helpottaa sen kulkua, sillä on antipruritinen ja anti-exudatiivinen vaikutus. Se vaikuttaa allergisten reaktioiden alkuvaiheeseen, rajoittaa tulehdusvälittäjien vapautumista allergisen reaktion myöhäisessä vaiheessa, vähentää eosinofiilien, neutrofiilien ja basofiilien siirtymistä. Vähentää kapillaarin läpäisevyyttä, estää kudoksen turvotuksen kehittymisen, lievittää sileiden lihasten kouristuksia.
Poistaa ihon reaktion histamiinin, spesifisten allergeenien sekä jäähdytyksen (kylmän urtikarian) käyttöönotolla.
Käytännössä ei ole antikolinergistä ja antiserotoniinitoimintaa. Terapeuttisissa annoksissa melkein ei aiheuta rauhoittavaa vaikutusta. Vaikutus alkaa 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen - 20 minuutin kuluttua (50%: lla potilaista) ja 60 minuutin kuluttua (95%: lla potilaista) kestää yli 24 tuntia. Kurssikäsittelyn taustalla sirkus ei siedä setiritsiinin antihistamiinivaikutusta. Hoidon lopettamisen jälkeen vaikutus kestää jopa 3 päivää.
farmakokinetiikkaa
Imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Ruoka ei vaikuta imeytymisen täydellisyyteen (AUC), mutta se pidentää aikaa saavuttaa Cmax 1 tunnin kuluttua ja vähentää Cmax-arvoa 23%. Se metaboloituu pieninä määrinä maksassa O-dealkyloitumalla, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivinen metaboliitti (toisin kuin muut H1-histamiinireseptorin salpaajat, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi P450 -järjestelmän osallistuessa). Ei kumuloitu. 2/3 lääkkeestä erittyy muuttumattomana munuaisilla ja noin 10% suolistossa. Läpäisee äidinmaitoon.
todistus
- kausiluonteinen ja monivuotinen allerginen nuha ja sidekalvotulehdus (kutina, aivastelu, nuha, repiminen, sidekalvon hyperemia);
- urtikaria (mukaan lukien krooninen idiopaattinen urtikaria);
- heinänuha (pollinosis);
- kutina;
- angioedeema (angioedeema);
- ihottuma allerginen dermatoosi (mukaan lukien atooppinen ihottuma, neurodermatiitti).
Vasta
- vaikea munuaissairaus;
- raskaus;
- imetys (imetys);
- yliherkkyys lääkkeelle.
Erityiset ohjeet
Keskushermostoa heikentävien lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella.
Lääkkeen taustalla ei pitäisi käyttää etanolia (alkoholia).
Kun lääkettä määrätään diabetesta sairastaville potilaille, on otettava huomioon, että 1 tabletti vastaa alle 0,01 XE: tä, 10 ml siirappia (2 kauhaa) sisältää 3,15 g sorbitolia (800 mg fruktoosia), mikä vastaa 0,026 XE: tä.
Glyserolin, propyleeniglykolin, metyyli-4-hydroksibentsoaatin, propyyli-4-hydroksibentsoaatin, siirapikoostumuksen, päänsärky, ruoansulatuskanavan häiriöt, bronkospasmi ja nokkosihottuma ovat mahdollisia suuria annoksia käytettäessä.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoa ja säätömekanismeja
Lääkkeen käytön aikana on välttämätöntä pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.
Haittavaikutukset
- suun kuivuminen;
- ruoansulatushäiriöt;
- päänsärky;
- uneliaisuus;
- väsymys;
- huimaus;
- jännitystä;
- migreeni;
- ihottuma;
- angioedeema;
- nokkosihottuma;
- kutiava iho.
Huumeiden vuorovaikutus
Setirisiinin ja muiden lääkkeiden kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta ei ole osoitettu.
Yhteinen käyttö teofylliinin kanssa (400 mg: n vuorokausiannos) johtaa cetirisiinin kokonaispuhdistuman vähenemiseen (teofylliinin kinetiikka ei muutu).
Cetirizinin analogit
Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizine Teva;
- Setiritsiinidihydrokloridi;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
Terapeuttisen vaikutuksen analyysit (keinot urtikarian hoitoon):
- Allerfeks;
- Asmol 10;
- astemitsoli;
- Berlikort;
- Vero Loratadin;
- hydrokortisonia;
- Gistaglobin;
- Gistalong;
- Gistafen;
- Dekortin;
- deksametasoni;
- ZADITEN;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Kalsiumkloridi;
- Kenakort;
- Kestin;
- Klargotil;
- Klaridol;
- Klarisens;
- Claritin;
- selkeyttimen;
- Klarotadin;
- klemastiini;
- Ksizal;
- Lomilan;
- loratadiini;
- Lordestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Nobrassit;
- Oksikort;
- Parlazin;
- prednisoloni;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- suprastin;
- Suprastineks;
- tavegil;
- Telfast;
- Tirlor;
- Tranexam;
- vaelluksia;
- fenistil;
- fenkarol;
- Fortekortin;
- Hilak Forte;
- Tseleston;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin;
- Erolin.
Käyttö vanhuksilla
Sovelletaan huolellisesti pitkälle edistyneille potilaille.
Käyttö lapsilla
Suun kautta annettavaksi tarkoitettujen lääkkeiden muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 1-vuotiaille lapsille.
Siirapin muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 2-vuotiaille lapsille.
Tablettien muodossa oleva lääke on tarkoitettu yli 6-vuotiaille lapsille.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Lääke Cetirizine on vasta-aiheinen käytettäväksi raskauden aikana. Lääkkeen määrääminen imetyksen aikana tulee tarvittaessa päättää imetyksen lopettamisesta.
Cetirizine (Cetirizine)
Sisältö
Rakenteellinen kaava
Venäjän nimi
Aineosan latinankielinen nimi Cetirizine
Kemiallinen nimi
[2- [4 - [(4-kloorifenyyli) fenyylimetyyli] -1-piperatsinyyli] etoksi] etikkahappo (hydrokloridina)
Bruttokaava
Farmakologinen ryhmä Cetirizine
Nosologinen luokitus (ICD-10)
CAS-koodi
Aineen Cetirizine ominaisuudet
Piperatsiinijohdannainen, valkoinen kiteinen jauhe, liukoinen veteen, molekyylipaino - 461,82.
farmakologia
Cetiriziini on hydroksiini-metaboliitti, joka kuuluu kilpailukykyisten histamiiniantagonistien ja lohkojen H ryhmään1-histamiinireseptorit.
Antihistamiinin vaikutuksen lisäksi setiritsiini estää kehittymisen ja helpottaa allergisten reaktioiden kulkua: annoksella 10 mg 1 tai 2 kertaa vuorokaudessa estetään eosinofiilien aggregaation myöhäisvaihe ihon ja allergisten reaktioiden sidekalvossa.
Kliininen teho ja turvallisuus
Terveillä vapaaehtoisilla tehdyt tutkimukset osoittivat, että setiritsiini, kun sitä otettiin 5 tai 10 mg: n annoksina, estää merkittävästi ihottuman ja punoituksen aiheuttamaa reaktiota histamiinin lisäämiseksi ihoon suurina pitoisuuksina, mutta korrelaatio tehoon ei ole osoitettu. 6 viikon lumekontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistui 186 potilasta, joilla oli allerginen nuha ja siihen liittyvä keuhko- ja kohtalaisen vaikea keuhkoputkien astma, setiritsiini 10 mg 1 kerran päivässä vähentää riniitin oireita eikä vaikuta keuhkojen toimintaan.
Tämän tutkimuksen tulokset vahvistavat setiritsiinin turvallisuuden allergikoilla ja lievän ja keskivaikean kurkun astmalla.
Lumelääkekontrolloidussa tutkimuksessa osoitettiin, että setiritsiinin ottaminen 60 mg: n vuorokaudessa 7 päivän ajan ei aiheuttanut kliinisesti merkittävää QT-ajan pidentymistä. Setirisiinin saaminen suositellussa annoksessa osoitti paranevan elämänlaatua potilailla, joilla oli ympäri vuoden ja kausittainen allerginen nuha.
Lapsille. 35 päivän tutkimuksessa, johon osallistui 5–12-vuotiaita potilaita, ei havaittu merkkejä imetysvaikutuksista setiritsiinin antihistamiinivaikutukseen. Ihon normaali reaktio histamiiniin palautui 3 päivän kuluessa lääkkeen lopettamisesta, kun sitä käytettiin toistuvasti.
Seitsemän vuorokauden plasebokontrolloidussa setiritsiini-tutkimuksessa siirapin lääkemuodossa, jossa oli mukana 42 potilasta, jotka olivat 6-11 kuukauden ikäisiä, sen käytön turvallisuus osoitettiin. Setirisiiniä annettiin 0,25 mg / kg: n annoksena 2 kertaa päivässä, mikä vastasi noin 4,5 mg päivässä (annos vaihteli 3,4 - 6,2 mg päivässä).
Käyttö 6-12 kuukauden ikäisillä lapsilla on mahdollista vain reseptillä ja tarkassa lääkärin valvonnassa.
Setirisiinin farmakokineettiset parametrit, kun ne otetaan 5 - 60 mg: n annoksina, vaihtelevat lineaarisesti.
Tmax veriplasmassa on (1 ± 0,5) h ja Cmax - 300 ng / ml.
Farmakokineettiset parametrit, kuten Cmax veren plasmassa ja AUC: ssa, ovat homogeenisia. Ateria ei vaikuta setirisiinin täydelliseen imeytymiseen, vaikka sen määrä laskee. Cetirisiinin eri annostusmuotojen hyötyosuus on verrattavissa.
Cetiriziini sitoutuu plasman proteiineihin (93 ± 0,3). Vd on 0,5 l / kg. Cetiriziini ei vaikuta varfariinin sitoutumiseen proteiineihin.
Cetirizine ei altistu laajalle primääriselle metabolialle.
T1/2 on noin 10 tuntia.
Kun cetiriziinia annettiin 10 mg: n vuorokausiannoksena 10 päivän ajan, kumulaatiota ei havaittu.
Noin 2/3 otetusta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana.
Erityiset potilasryhmät
Vanhukset. 16 ikääntyneellä henkilöllä, joilla oli yksi kerta-annos setiritsiiniä annoksena 10 mg T1/2 50%, ja puhdistuma oli 40% pienempi kuin muilla kuin vanhuksilla.
Setirisiinin puhdistuman väheneminen iäkkäillä potilailla johtuu todennäköisesti munuaisten toiminnan vähenemisestä tässä potilasryhmässä.
Munuaisten vajaatoiminta. Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini> 40 ml / min), farmakokineettiset parametrit ovat samanlaisia kuin terveillä vapaaehtoisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta.
Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat ja hemodialyysipotilailla (Cl kreatiniini 10 ml / min vaativat annostusohjelman korjauksen); iäkkäät potilaat (ikään liittyvä glomerulaarisen suodatuksen väheneminen); epilepsia ja potilaat, joilla on lisääntynyt kouristusvalmius; potilailla, joilla on virtsanpidätysriskiä alentavia tekijöitä (ks. ”Varotoimet”); ikä enintään 1 vuosi (pudotusannoksen muodossa); imetysaika.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Kun analysoidaan yli 700 raskaustuloksen tapausta koskevia ennustetietoja, epämuodostumien, alkion ja vastasyntyneiden toksisuuden muodostumista ei havaittu selkeästi syy-yhteyttä cetirisiinin käytön kanssa.
Eläinkokeetutkimukset eivät osoittaneet cetirisiinin suoria tai epäsuoria haittavaikutuksia kehittyvälle sikiölle raskauden ja synnytyksen jälkeisen kehityksen aikana.
Riittäviä ja tiukasti valvottuja kliinisiä tutkimuksia setiritsiinin turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tehty, joten sitä ei tule käyttää raskauden aikana.
FDA-B: n hedelmiin kohdistuvan toiminnan luokka
Setirisiini erittyy äidinmaitoon - 25 - 90% plasman pitoisuudesta annoksen antamisen jälkeen. Imettämisen aikana käytetään lääkärin kuulemisen jälkeen, jos äidille tarkoitettu hyöty ylittää mahdollisen vaaran lapselle.
Hedelmällisyyttä. Saatavilla olevat tiedot vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ovat rajalliset, mutta ei ole havaittu kielteistä vaikutusta hedelmällisyyteen.
Cetiriziinin sivuvaikutukset
Kliinisissä tutkimuksissa saadut tiedot
Kliinisissä tutkimuksissa saadut tulokset ovat osoittaneet, että setirisiinin käyttö suositeltuina annoksina johtaa vähäisiin haittavaikutuksiin keskushermostoon, mukaan lukien uneliaisuus, väsymys, huimaus ja päänsärky. Joissakin tapauksissa rekisteröitiin paradoksaalinen CNS-stimulaatio.
Vaikka setiritsiini on selektiivinen perifeerinen estäjä H1-reseptoreilla ja käytännössä ei ole antikolinergistä vaikutusta, on raportoitu yksittäisiä tapauksia, joissa on virtsaamisvaikeuksia, majoitushäiriöitä ja suun kuivumista.
Raportoitu epänormaali maksan toiminta, johon liittyy maksan entsyymien ja bilirubiinin lisääntynyt määrä. Useimmissa tapauksissa haittavaikutukset hävisivät cetirisiinin lopettamisen jälkeen.
Luettelo ei-toivotuista haittavaikutuksista. Kaksoissokkoutetuissa kliinisissä tutkimuksissa on saatu tietoja, joiden tarkoituksena on verrata cetirisiinia ja lumelääkettä tai muita antihistamiinilääkkeitä, joita käytetään suositelluissa annoksissa (10 mg 1 kerran vuorokaudessa setiritsiinille) yli 3200 potilaalla, joiden perusteella on mahdollista tehdä luotettava analyysi turvallisuustiedot.
Yhdistetyn analyysin tulosten mukaan plasebokontrolloiduissa tutkimuksissa, joissa käytettiin setiritsiiniä annoksena 10 mg (n = 3260) ja lumelääkkeellä (n = 3061), havaittiin seuraavat ei-toivotut reaktiot, joiden taajuus oli vähintään 1%.
Yleiset häiriöt ja häiriöt pistoskohdassa: väsymys - 1,63 ja 0,95%.
Hermoston puolella: huimaus - 1,1 ja 0,98%; päänsärky - 7,42 ja 8%.
Ruoansulatuskanavan osassa: vatsakipu - 0,98 ja 1,08%; suun kuivuminen - 2,09 ja 0,82%; pahoinvointi - 1,07 ja 1,14%.
Psyyken osa: uneliaisuus - 9,63 ja 5%.
Hengityselimistön rintakehän ja mediastinum: pharyngitis - 1,29 ja 1,34%.
Vaikka uneliaisuus tetirisiiniryhmässä oli korkeampi kuin lumelääkeryhmässä, useimmissa tapauksissa tämä haittavaikutus oli lievä tai kohtalainen. Muissa tutkimuksissa tehty objektiivinen arviointi vahvisti, että setirisiinin käyttö suositellussa vuorokausiannoksessa terveillä nuorilla vapaaehtoisilla ei vaikuta heidän päivittäiseen toimintaansa.
Lapsille. Lumekontrolloiduissa tutkimuksissa 6–12-vuotiailla lapsilla seuraavat haittavaikutukset havaittiin 1%: lla ja suuremmilla ryhmillä, jotka käyttivät setiritsiiniä (n = 1656) ja lumelääkettä (n = 1294).
Ruoansulatuskanavasta: ripuli - 1 ja 0,6%.
Psyyken osa: uneliaisuus - 1,8 ja 1,4%.
Hengityselimistön rintakehän ja mediastiinin elimet: nuha - 1,4 ja 1,1%.
Yleiset rikkomukset ja häiriöt pistoskohdassa: väsymys - 1 ja 0,3%.
Rekisteröinnin jälkeinen kokemus
Kliinisissä tutkimuksissa havaittujen ja edellä kuvattujen haittavaikutusten lisäksi seuraavia haittavaikutuksia havaittiin setiritsiinin rekisteröinnin jälkeisessä käytössä.
Haittavaikutukset on esitetty alla MedDRA-elinjärjestelmien luokissa ja kehityskertojen perusteella, jotka perustuvat setirisiinin rekisteröinnin jälkeiseen käyttöön.
Haittavaikutusten ilmaantuvuus määritettiin seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10); usein (≥1 / 100, ®