Amoksisilliini + klavulaanihappo: käyttöohjeet ja arvioinnit
Latinalainen nimi: Amoksisilliini + klavulaanihappo
ATX-koodi: J01CR02
Vaikuttava aine: amoksisilliini + klavulaanihappo (amoksisilliini + klavulaanihappo)
Valmistaja: Kraspharma (Venäjä), Aurobindo Pharma (Intia), Lek d.d. (Slovenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Sveitsi)
Kuvaus ja kuvaus: 10/26/2018
Amoksisilliini + klavulaanihappo on laaja-alainen antibiootti.
Vapauta muoto ja koostumus
Annostusmuodot Amoksisilliini + klavulaanihappo:
- kalvopäällysteiset tabletit: soikea, kaksoiskupera, melkein valkoinen tai valkoinen, toisella puolella “A” kaiverrus, toisella - “63” (tabletit 250 mg + 125 mg) tai ”64” (tabletit 500 mg + 125 mg) ) tai riskirakeistettu kaiverrus - ”6 | 5” (tabletit 875 mg + 125 mg); Poikkileikkauksessa näkyy vaaleankeltainen ydin, jota ympäröi valkoinen tai lähes valkoinen kuori (7 kappaletta läpipainopakkauksissa, 2 läpipainopakkausta kartonkikotelossa);
- jauhe oraalista antoa varten (mansikka): rakeinen, lähes valkoinen tai valkoinen (annoksena 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g läpikuultavissa 150 ml: n pulloissa annoksena 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g puoliläpinäkyvissä 150 ml: n pulloissa, jokainen pullo pahvikotelossa);
- jauhe laskimonsisäisen (IV) annoksen valmistamiseksi: valkoinen tai valkoinen, kellertävä sävy (10 ml: n pulloissa, 1 tai 10 pulloa kartonkipakkauksessa; sairaalapaketit 1-50 pulloa kartonkipakkauksessa).
Ainesosat 1 tabletti:
- vaikuttavat aineet: amoksisilliini (trihydraatin muodossa) - 250 mg tai 500 mg tai 875 mg klavulaanihappoa (kaliumklavulanaatin muodossa) - 125 mg;
- apu- (inaktiiviset) komponentit: natriumkarboksimetyylitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, valkoinen vaippa 06B58855 (titaanidioksidi, makrogoli, hypromelloosi-15cP, hypromelloosi-5cP).
5 ml: n suspensiokoostumus (valmistettu jauheesta suspensioiden valmistamiseksi):
- vaikuttavat aineet: amoksisilliini (trihydraatin muodossa) - 125 mg ja klavulaanihappo (klavulanaattikaliumin muodossa) - 31,25 mg tai amoksisilliini - 250 mg ja klavulaanihappo - 62,5 mg;
- apukomponentit: ksantaanikumi, piidioksidi, hypromelloosi, aspartaami, meripihkahappo, kolloidinen piidioksidi, mansikan maku.
Vaikuttavat aineet ovat 1 injektiopullossa, jossa on liuosta laskimoon annettavaksi: amoksisilliini - 500 mg ja klavulaanihappo - 100 mg tai amoksisilliini - 1000 mg ja klavulaanihappo - 200 mg.
Farmakologiset ominaisuudet
farmakodynamiikka
Lääkkeen amoksisilliini + klavulaanihappo vaikuttaa sen vaikuttavien aineiden ominaisuuksiin.
Amoksisilliini on puolisynteettinen antibiootti. Sen aktiivisuus on laaja, se on aktiivinen monille gram-negatiivisille ja grampositiivisille mikro-organismeille. Sillä ei ole vaikutusta beeta-laktamaasientsyymejä tuottaviin mikro-organismeihin, koska niiden vaikutus tuhoaa.
Klavulaanihappo on beta-laktamaasi-inhibiittori, joka liittyy rakenteeseen penisilliineihin. Sillä on kyky inaktivoida useimmat beeta-laktamaasit, jotka löytyvät kefalosporiinien ja penisilliinien vaikutuksesta vastustuskykyisistä mikro-organismeista. Klavulaanihappo on melko tehokas plasmidi-beeta-laktamaasia vastaan, jotka ovat useimmiten resistenttejä, mutta eivät aktiivisia kromosomaalista beeta-laktamaasityyppiä 1 vastaan.
Lääkkeen koostumuksessa oleva klavulaanihappo suojaa amoksisilliinia beeta-laktamaasin vahingollisilta vaikutuksilta ja laajentaa sen aktiivisuusspektriä, mukaan lukien bakteerit, jotka ovat yleensä resistenttejä amoksisilliinille.
Seuraavat mikro-organismit ovat herkkiä amoksisilliini + klavulaanihappoyhdistelmälle:
- Gram-positiiviset aerobiset: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroidit, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, herkkä metisilliinille Staphylococcus aureus, herkkä metisilliinille koagulaasinegatiivinen Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, muut beeta-hemolyyttinen streptokokki Streptococcus. spp. 1, 2;
- grampositiiviset anaerobit: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gram-negatiiviset aerobit: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gramnegatiiviset anaerobit: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (mukaan lukien Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Muut: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Hankittu resistenssi amoksisilliinille + klavulaanihapolle on todennäköistä seuraaville mikro-organismeille:
- Gram-negatiiviset aerobit: Proteus spp. (mukaan lukien Proteus vulgaris ja Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (mukaan lukien Klebsiella pneumoniae 1 ja Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-positiiviset aerobit: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. ryhmät
Seuraavilla mikro-organismeilla on luonnollinen resistenssi amoksisilliinin vaikutukselle yhdessä klavulaanihapon kanssa:
- Gramnegatiiviset aerobit: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-anesthesphidii, Synthesis, Serratia spp., Providencia spp.
- Muut: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Näille bakteereille kliinisissä tutkimuksissa todettiin amoksisilliinin teho yhdessä klavulaanihapon kanssa.
2 Tämäntyyppisten mikro-organismien kannat eivät tuota beeta-laktamaasia, ovat herkkiä amoksisilliinille ja siten oletettavasti amoksisilliini + klavulaanihapon yhdistelmälle.
farmakokinetiikkaa
Kun lääke on otettu, vaikuttavat aineet amoksisilliini + klavulaanihappo imeytyvät nopeasti ja täysin maha-suolikanavasta. Suurin pitoisuus saavutetaan 1-2 tunnin kuluessa. Optimaalinen imeytyminen havaitaan, kun lääkettä otetaan aterian alussa.
Suun kautta ja laskimoon vaikuttavilla aineilla on kohtalainen sitoutumisaste plasman proteiineihin: amoksisilliini - 17–20%, klavulaanihappo - 22–30%.
Molemmille komponenteille on tunnusomaista hyvä jakautumistilavuus kehon nesteissä ja kudoksissa. Löytyi keuhkoissa, keskikorvassa, pleuraalisissa ja peritoneaalisissa nesteissä, kohtu, munasarjat. Ne tunkeutuvat salakalvojen, palatiini-mandelien, synoviaalisen nesteen, keuhkoputkien eritteiden, lihaskudoksen, eturauhasen, sappirakon ja maksan salaisuuteen. Amoksisilliini pystyy tunkeutumaan rintamaitoon sekä useimpiin penisilliineihin. Rintamaidossa on pieniä määriä klavulaanihappoa.
Amoksisilliini ja klavulaanihappo tunkeutuvat istukan esteeseen. Älä tunkeudu veri-aivoesteeseen edellyttäen, että aivokalvot eivät ole tulehtuneet.
Molemmat komponentit metaboloituvat maksassa: amoksisilliini - noin 10% annoksesta, klavulaanihappo - noin 50% annoksesta.
Amoksisilliini (50–78% annoksesta) erittyy munuaisten kautta lähes muuttumattomana glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla. Klavulaanihappo (25–40% annoksesta) erittyy munuaisten glomerulaarisen suodatuksen avulla, osittain metaboliitteina ja muuttumattomana. Molemmat komponentit eliminoidaan kuuden ensimmäisen tunnin aikana. Pienet määrät voivat erittyä keuhkojen ja suolien kautta.
Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa eliminaation puoliintumisaika: amoksisilliinille - enintään 7,5 tuntia - klavulaanihapolle - jopa 4,5 tuntia.
Molemmat antibiootin vaikuttavat aineet poistetaan hemodialyysin aikana pieninä määrinä peritoneaalidialyysin avulla.
Käyttöaiheet
Ohjeiden mukaan amoksisilliinia + klavulaanihappoa käytetään infektio- ja tulehdussairauksien hoitoon, joita aiheuttavat vaikuttavien aineiden yhdistelmälle herkkiä mikro-organismeja:
- ENT ja ylempien hengitysteiden infektiot: akuutti ja krooninen sinuiitti, toistuva tonsilliitti, akuutti ja krooninen välikorvatulehdus, nielutulehdus ja nielun paise, joita yleensä aiheuttavat Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- alempien hengitysteiden infektiot: kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, akuutti keuhkoputkentulehdus bakteereiden superinfektiolla, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, jota yleensä aiheuttavat Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- luun ja sidekudoksen ja nivelten infektiot, mukaan lukien osteomyeliitti, joita yleensä aiheuttaa Staphylococcus aureus;
- sappiteiden infektiot: kolangiitti, kolecistiitti;
- virtsatieinfektiot: pyeliitti, pyelonefriitti, uretriitti, kystiitti, pehmeä chancre, eturauhastulehdus, gonorrhoea (Neisseria gonorrhoeaen aiheuttama), naisten sukuelinten infektiot, jotka yleensä aiheutuvat Enterobacteriaceae-perheen (lähinnä Escherichia coli) lajista, sukosokaproma-suvun lajeista, Syroscerosaprophyrosis, Syruprophyrosis. vaginiitti, salpingiitti, endometriitti, salpingoophoriitti, kohdunkaulanpoisto, tubo-munasarjan paise, septinen abortti;
- ihon ja pehmytkudosten infektiot: sekundaarisesti infektoidut dermatoosit, flegmonit, erysipelat, paiseet, impetigo ja haavainfektiot, jotka yleensä aiheuttavat Bacteroides-suvun, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus -lajin lajit;
- meningiitti, peritoniitti, endokardiitti, sepsis;
- odontogeeniset infektiot;
- muut sekasinfektiot, esimerkiksi vatsan sisäiset infektiot, abortin jälkeinen tai synnytyksen jälkeinen sepsis (osana lavastettua hoitoa).
Leikkauksessa käytetään antibioottia leikkauksen jälkeisten infektioiden estämiseksi.
Vasta
- tarttuva mononukleoosi (mukaan lukien aivokuoren kaltainen ihottuma);
- epänormaali maksan toiminta ja kolestaattinen keltaisuus, joka liittyy amoksisilliinin ja klavulaanihapon tai penisilliinin yhdistelmän käyttöön historiassa;
- lasten ikä jopa 12 vuotta (tabletit);
- fenyyliketonuria (suspensiota varten);
- kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min (tabletteille 875 mg + 125 mg);
- Yliherkkyys lääkkeen aineosille, beetalaktaamiantibiootit, kefalosporiinit tai penisilliinit.
Amoksisilliini + klavulaanihappoa tulee käyttää varoen seuraavissa tapauksissa:
- vaikea maksan vajaatoiminta;
- krooninen munuaisten vajaatoiminta;
- ruoansulatuskanavan sairaudet (mukaan lukien koliitti historiassa, penisilliinien käytön vuoksi);
- raskaus ja imetys.
Käyttöohjeet Amoksisilliini + klavulaanihappo: menetelmä ja annostus
Kalvopäällysteiset tabletit
Tablettimuodossa lääke on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Parhaan imeytymisen ja ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi tablettien ottamista suositellaan aterian alussa.
Lääkäri määrittää annostusohjelman yksilöllisesti infektioprosessin vakavuuden, potilaan iän, ruumiinpainon ja munuaistoiminnan mukaan.
Tarvittaessa suoritetaan vaihehoito: ensinnäkin lääkeainetta Amoxicillin + Clavulanic acid annetaan laskimonsisäisesti sen jälkeen, kun se on kulunut nieltynä.
Suositeltu annos aikuisille ja yli 12-vuotiaille tai yli 40 kg painaville lapsille:
- lievän ja keskivaikea infektio: 250 mg + 125 mg 8 tunnin välein tai 500 mg + 125 mg 12 tunnin välein;
- vakavat infektiot, hengitystieinfektiot: 500 mg + 125 mg 3 kertaa päivässä tai 875 mg + 125 mg 2 kertaa päivässä.
Amoksisilliinin enimmäisannos ei saa ylittää 6000 mg, klavulaanihappo - 600 mg.
Hoidon vähimmäiskesto on 5 päivää, enimmäismäärä on 14 päivää. 2 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen lääkäri arvioi kliinisen tilan ja tekee tarvittaessa päätöksen hoidon jatkamisesta. Komplisoimattoman akuutin otiitin hoidon kesto on 5-7 päivää.
On tärkeää ottaa huomioon, että kaksi 250 mg: n + 125 mg: n tablettia klavulaanihapon pitoisuuden mukaan ei vastaa yhtä 500 mg: n + 125 mg: n tablettia.
Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, amoksisilliiniannosta säädetään kreatiniinipuhdistuman (CK) mukaan:
- CC> 30 ml / min: ei tarvita korjausta;
- QC 10–30 ml / min: 2 kertaa päivässä, yksi 250 mg: n tabletti (lieviä ja kohtalaisia infektioita varten) tai yksi 500 mg: n tabletti;
- QC 30 ml / min.
Hemodialyysin aikuisille määrätään yksi 500 mg: n tabletti + 125 mg tai 2 tablettia 250 mg + 125 mg kerran vuorokaudessa. Lisäksi yksi annos on määrätty dialyysin aikana ja toinen annos istunnon lopussa.
Jauhe suspensiota varten suun kautta
Suspensio Amoksisilliini + klavulaanihappo määrätään yleensä alle 12-vuotiaille lapsille.
Tässä annosmuodossa lääke on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Jauheesta valmistetaan suspensio: 2/3 kaadettiin juomavettä injektiopulloon keitetään ja jäähdytetään huoneenlämpötilaan, ravistetaan hyvin, sitten tilavuus säädetään merkkiin (100 ml) ja jälleen ravistetaan voimakkaasti. Ravista pulloa ennen jokaista käyttöä.
Tarkkaa annostelua varten pakkaus sisältää mittauskorkin, jonka riskit ovat 2,5 ml, 5 ml ja 10 ml. Jokaisen käytön jälkeen se on pestävä puhtaalla vedellä.
Lääkäri määrittää annostusohjelman yksilöllisesti infektioprosessin vakavuuden, potilaan iän, ruumiinpainon ja munuaistoiminnan mukaan.
Aktiivisten aineiden optimaalisen imeytymisen ja ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa Amoxicillin + Clavulanic Acid -suspensio aterian alussa.
Hoidon kesto on vähintään 5 päivää, mutta enintään 14 päivää. 2 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen lääkäri arvioi kliinisen tilan ja tekee tarvittaessa päätöksen hoidon jatkamisesta.
3–12-vuotiaille tai jopa 40 kg painaville lapsille suspensio on määrätty 125 mg + 31,25 mg / 5 ml tai 250 mg + 62,5 mg / 5 ml kolme kertaa päivässä 8 tunnin välein.
Amoksisilliinin minimiannos - 20 mg / kg, enintään - 40 mg / kg. Pieninä annoksina lääkettä käytetään toistuvaan tonsilliittiin, ihon ja pehmytkudosten infektioihin. Suurina annoksina - sinuiitti, otiitti, alempien hengitysteiden infektiot, virtsatiet, luut ja nivelet.
Lapset syntymästä 3 kuukauden suositeltuun päivittäiseen annokseen 30 mg / kg amoksisilliinia. Se tulee jakaa kahteen annokseen.
Ennenaikaisesti syntyneiden lasten annostusohjelmaa ei ole suositeltu.
Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, amoksisilliiniannosta säädetään CC: stä riippuen:
- CC> 30 ml / min: ei tarvita korjausta;
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg / kg ruumiinpainoa kahdesti päivässä, mutta enintään 500 mg + 125 mg kahdesti päivässä;
- QC
Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääketiede.
Tietoja lääkkeestä on yleistetty, annetaan tiedoksi ja se ei korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on terveydelle vaarallista!
Karies on maailman yleisin tartuntatauti, jota jopa flunssa ei voi kilpailla.
Käytön aikana aivomme kuluttaa energiaa, joka on yhtä suuri kuin 10 watin lamppu. Niinpä lampun kuva pään yläpuolella mielenkiintoisen ajatuksen syntymisen hetkellä ei ole niin kaukana totuudesta.
Vasemmanpuoleisten keskimääräinen elinajanodote on alle oikeanpuoleisten.
WHO: n tutkimuksen mukaan puolen tunnin päivittäinen keskustelu matkapuhelimella lisää aivokasvaimen todennäköisyyttä 40%.
Aivastelun aikana kehomme lakkaa toimimasta kokonaan. Jopa sydän pysähtyy.
Useimmat naiset voivat saada enemmän iloa harkitsevansa kaunista ruumiinsa peilissä kuin sukupuolesta. Niin, naiset, pyrkivät harmoniaan.
Meidän munuaiset pystyvät puhdistamaan kolme litraa verta minuutissa.
Ensimmäinen vibraattori keksittiin 1800-luvulla. Hän työskenteli höyrykoneella ja oli tarkoitettu hoitamaan naisen hysteriaa.
Pelkästään Yhdysvalloissa allergiat huumeet käyttävät yli 500 miljoonaa dollaria vuodessa. Uskotko edelleen, että tapa lopettaa allergia lopulta?
Säännöllisesti käymällä solariumissa mahdollisuus ihosyöpään kasvaa 60%.
Jotta voisimme sanoa jopa lyhyimmät ja yksinkertaisimmat sanat, käytämme 72 lihaksia.
Harvinisin sairaus on Kouroun tauti. Ainoastaan Uuden-Guinean turkis-heimon edustajat ovat sairaat. Potilas kuolee naurusta. Uskotaan, että sairauden syy syö ihmisen aivot.
Elämän aikana keskimääräinen henkilö tuottaa jopa kaksi suurta sylkeä.
Tutkimusten mukaan naisilla, jotka juovat muutaman lasin olutta tai viiniä viikossa, on lisääntynyt riski sairastua rintasyöpään.
Ihmisen luut ovat neljä kertaa vahvempia kuin betoni.
Epämiellyttävä turvotus tuntuu tummemmalta vauvan kauniilta odotusajalta? Katsotaanpa, miksi nenän limakalvo on turvonnut ja miten voit vapauttaa sen.
Amoxiclav - ohjeet, sovellus, arvostelut
Amoxiclav (latinalainen Amoxyclav, Englanti Amoksiclav) on laaja-alainen antibiootti, joka kuuluu suojattujen penisilliinien estäjien ryhmään. Sisältää amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmän. Sillä on bakterisidinen vaikutus estämällä mikro-organismien soluseinien synteesi. Korkean aktiivisuutensa ja hyvän sietokyvynsä vuoksi sitä voidaan käyttää lääkkeenä "empiiriselle" (joka suoritetaan ennen testitulosten saamista) antibioottihoitoon. Indikaatioiden valikoima sisältää ylempien hengitystieinfektioiden, hengitysteiden, virtsarakon, ihon, pehmytkudosten, luut ja nivelet.
Historia
Antibioottien historia alkoi englantilaisen tiedemiehen Alexander Flemingin löytämisellä, joka löysi Penicillum notatumin sienen vaikuttavan aineen antimikrobiset ominaisuudet. Vuonna 1940 Ernst Chain ja Howard Florey eristivät hänen kuvaamansa yhdisteen puhtaassa muodossaan ja kutsui sitä penisilliiniksi. Sittemmin lääke alkoi käyttää lääketieteessä.
1950-luvulla havaittiin, että penisilliinin rakenneyksikkö on β-laktaamirengas. Tämä löytö mahdollisti uusien antibakteeristen lääkkeiden synteesin. Niinpä vuonna 1960 saatiin metisilliiniä vuonna 1961 - ampisilliinia ja 1962 - amoksisilliiniä. Jälkimmäinen poikkesi edeltäjistään parantuneiden farmakokineettisten ominaisuuksien ja korkeamman antibakteerisen aktiivisuuden suhteen.
Kaikki penisilliinit olivat tehokkaita monenlaisia tartuntatauteja vastaan, mutta ajan myötä ne aiheuttivat resistenttien mikro-organismikantojen esiintymistä. Tämä vaikutus selittyi bakteerien kyvyllä tuottaa β-laktamaasia - erityisiä entsyymejä, jotka tuhoavat antibioottien β-laktaamirenkaat.
Eri tutkijat ovat suorittaneet haittavaikutusten neutraloimiseksi kykenevien aineiden etsintää vuodesta 1956 lähtien. Brittiläisen lääketeollisuuden Beecham Pharmaceuticalsin (nykyinen GlaxoSmithKline) työntekijät saavuttivat kuitenkin ensimmäisen menestyksen vasta vuonna 1970. Streptomyces clavuligeriksen viljelmästä ne eristivät ensimmäisen p-laktamaasi-salpaajan, klavulaanihapon. Yhdistämällä aine amoksisilliiniin kehittäjät saivat inhibiittorilla suojatun antibiootin, jonka vaikutuksesta resistentit bakteerikannat osoittautuivat herkiksi. Lääkkeitä tuotiin markkinoille vuonna 1984 Augmentin-tuotemerkillä.
1980-luvun puolivälissä. β-laktamaasi-salpaajien saantitutkimus saattoi myös päätökseen Slovenian lääkeyhtiön Lekin. Hänen biokemistit onnistuivat kehittämään oman soluviljelmänsä klavulaanihapon synteesiin. Vuonna 1989 yhtiö rekisteröi yleistä Augmentinaa, nimeltään Amoxiclav.
ominaisuudet
Kansainvälinen ei-niminen nimi: amoksisilliini / klavulaanihappo (englantilainen amoksisilliini / klavulaanihappo).
Brittiläisen farmakopean (BAN) nimi: co-amoxiclav (engl. Co-amoxiclav).
Vaikuttavien aineiden kemialliset nimet IUPAC-nimikkeistön mukaisesti:
1) amoksisilliini - [2S- [2-puolinen, 5-puolinen, 6-beeta (S *)]] - 6 - [[amino- (4-hydroksifenyyli) asetyyli] amino] -3,3-dimetyyli-7-okso-4-tia- 1-atsabisyklo [3.2.0] heptaani-2-karboksyylihappo,
2) klavulaanihappo - (2R, 5R, Z) -3- (2-hydroksietylideeni) -7-okso-4-oksa-1-atsabisyklo [3.2.0] heptaani-2-karboksyylihappo.
Klavulaanihappo (C8H9NO5)
Amksitsillin edustaa valkoista tai hieman kellertävää jauhetta, hieman liukoista veteen. Sulamispiste - 403,3 ° C. Molekyylipaino on 419,45.
Klavulaanihappo on valkoinen jauhe, joka liukenee veteen. Sulamispiste - 283,9 ° С. Molekyylipaino - 199,16.
Koostumus, vapautusmuodot, pakkaus
Lääkeainetta on saatavana tablettien muodossa, jauheena suspensioiden valmistamiseksi ja lyofilisaatti parenteraalisen liuoksen valmistamiseksi, jossa on erilaisia annoksia aktiivisia komponentteja.
Amoxiclavin annosmuodoissa olevien vaikuttavien aineiden pitoisuus:
AMOXYCILLIN + HUMID ACID
Jauhe oraaliseen antoon tarkoitettujen suspensioiden valmistamiseksi (mansikka), rakeinen, valkoinen tai lähes valkoinen; valmistettu suspensio, jossa on valkoista tai lähes valkoista väriä, mansikan haju.
* klavulanaattikalium + siloidin (1: 1) seoksen muodossa - 152,78 mg.
Apuaineet: kolloidinen piidioksidi - 25 mg, meripihkahappo - 0,84 mg, hypromelloosi - 79,65 mg, ksantaanikumi - 12,5 mg, mansikan maku - 11,25 mg, aspartaami - 10 mg, piidioksidi - 121,28 mg.
14,7 g - korkean tiheyden polyeteenipullot, joiden tilavuus on 150 ml (1) ja joissa on mittauskorkki - pakkauksissa pahvi.
Yhdistetty lääke amoksisilliini ja klavulaanihappo - beeta-laktamaasin estäjä. Bakterisidinen vaikutus estää bakteeriseinän synteesin.
Aktiivinen aerobisten grampositiivisten bakteerien (mukaan lukien beta-laktamaasia tuottavien kantojen) suhteen: Staphylococcus aureus; aerobiset gramnegatiiviset bakteerit: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Seuraavat patogeenit ovat herkkiä vain in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobinen Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; sekä aerobiset Gram-negatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., meidän Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. aiemmin Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beta-laktamaasia tuottavat kannat): Bacteroides spp., mukaan lukien Bacteroides fragilis.
Klavulaanihappo inhiboi tyypin II, III, IV ja V beeta-laktamaasia, ei ole aktiivinen tyypin I beeta-laktamaasia vastaan, jota tuottaa Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulaanihapolla on korkea tropismi penisillinaaseille, mikä muodostaa stabiilin kompleksin entsyymin kanssa, mikä estää amoksisilliinin entsymaattisen hajoamisen beeta-laktamaasin vaikutuksesta.
Nielemisen jälkeen molemmat komponentit imeytyvät nopeasti ruoansulatuskanavaan. Samanaikainen ruoanotto ei vaikuta imeytymiseen. TCmax - 45 min. Nieleminen annoksena 250/125 mg 8 tunnin väleinmax Amoksisilliini - 2,18-4,5 µg / ml, klavulaanihappo - 0,8-2,2 µg / ml, annoksena 500/125 mg 12 tunnin välein.max Amoksisilliini - 5,09-7,91 ug / ml, klavulaanihappo - 1,19-2,41 µg / ml, annoksena 500/125 mg joka 8. tunti Cmax Amoksisilliini - 4,94 - 9,46 µg / ml, klavulaanihappo - 1,57-3,23 ug / ml, annoksena 875/125 mg Cmax Amoksisilliini - 8,82 - 14,38 ug / ml, klavulaanihappo - 1,21-3,19 ug / ml.
On / on annoksen 1000/200 ja 500/100 mg C jälkeenmax Amoksisilliini - 105,4 ja 32,2 ug / ml, ja klavulaanihappo - 28,5 ja 10,5 ug / ml.
Aika, jolloin amoksisilliinin maksimipitoisuus on 1 µg / ml, on samanlainen, kun sitä käytetään 12 ja 8 tunnin kuluttua sekä aikuisilla että lapsilla.
Yhteys plasman proteiineihin: amoksisilliini - 17-20%, klavulaanihappo - 22-30%.
Molemmat komponentit metaboloituvat maksassa: amoksisilliini - 10% annetusta annoksesta, klavulaanihappo - 50%.
T1/2 annoksena 375 ja 625 mg - 1 ja 1,3 tuntia amoksisilliinille, 1,2 ja 0,8 tuntia klavulaanihapolle. T1/2 annoksena 1200 ja 600 mg - 0,9 ja 1,07 h amoksisilliinille, 0,9 ja 1,12 h klavulaanihapolle. Pääosin erittyy munuaisten kautta (glomerulaarinen suodatus ja tubulaarinen eritys): 50–78% ja 25-40% annoksesta amoksisilliiniä ja klavulaanihappoa erittyvät vastaavasti muuttumattomina ensimmäisen 6 tunnin aikana nielemisen jälkeen.
- alttiiden taudinaiheuttajien aiheuttamat bakteeri-infektiot: alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin empyema, keuhkojen paise);
- ylempien hengitysteiden infektiot (sinuiitti, tonsilliitti, otiitti);
- infektiot Virtsa- ja lantion elinten (pyelonefriitti, pyelitis, kystiitti, virtsaputkitulehdus, eturauhastulehdus, kohdunkaulan, salpingitis, oophoritis, tubo-munasarjojen paise, kohdun limakalvon, bakteeri emätintulehdus, septinen abortti, puerperal sepsis, lantion tulehdusta, chancroid, tippuri);
- ihon ja pehmytkudosten infektiot (erysipelas, impetigo, sekundaarisesti infektoitu dermatoosi, paise, flegmoni, haavainfektio);
- infektioiden ehkäisy kirurgiassa.
- yliherkkyys (mukaan lukien kefalosporiinit ja muut beetalaktaamiantibiootit);
- tarttuva mononukleoosi (mukaan luettuna ydinlähtöinen ihottuma);
- keltaisuus tai epänormaali maksatoiminta amoksisilliinin / klavulaanihapon käytön seurauksena;
- QC alle 30 ml / min (tabletteille 875 mg / 125 mg).
Varovasti: raskaus, imetys, vaikea maksan vajaatoiminta, ruoansulatuskanavan sairaudet (mukaan lukien penisilliinien käyttöön liittyvä historian koliitti), krooninen munuaisten vajaatoiminta.
Annokset annetaan amoksisilliinina. Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti riippuen infektion vakavuudesta ja paikannuksesta, patogeenin herkkyydestä.
Alle 12-vuotiaat lapset - suspensiossa, siirapissa tai tippaina suun kautta. Kerta-annos määritetään iän mukaan: alle 3 kuukauden ikäiset lapset - 30 mg / kg / vrk 2 jaettuna annoksena; 3 kuukautta tai vanhempi - lieviä infektioita varten - 25 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 20 mg / kg / vrk 3 annoksena, vakavia infektioita varten - 45 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 40 mg / kg / vrk päivä 3 annoksena.
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat tai yli 40 kg: n painoiset lapset: 500 mg 2 kertaa päivässä tai 250 mg 3 kertaa päivässä. Vakavia ja hengitystieinfektioita varten - 875 mg 2 kertaa päivässä tai 500 mg 3 kertaa päivässä.
Amoksisilliinin enimmäisannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 6 g, alle 12-vuotiaille lapsille 45 mg / kg.
Klavulaanihapon suurin päiväannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 600 mg, alle 12-vuotiaille lapsille 10 mg / kg.
Jos nielemisvaikeuksia aikuisilla on, on suositeltavaa käyttää suspensiota.
Suspensiota, siirappia ja tippoja valmistettaessa liuottimena on käytettävä vettä.
Aikuisten ja yli 12-vuotiaiden nuorten käyttöönoton yhteydessä tulee 1 g (amoksisilliinille) 3 kertaa päivässä, tarvittaessa - 4 kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos on 6 g. 3 kuukautta - 12-vuotiaille lapsille - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä; vakavissa tapauksissa, 4 kertaa päivässä; alle 3 kuukauden ikäisille lapsille: ennenaikainen ja perinataalinen aika - 25 mg / kg 2 kertaa vuorokaudessa postperinataalisessa jaksossa - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä.
Hoidon kesto on enintään 14 päivää, akuutti otitis-media on enintään 10 päivää.
Postoperatiivisten infektioiden ennaltaehkäisemiseksi alle 1 tunnin kestävien operaatioiden aikana anestesian aikana annetaan annos 1 g IV. Pidempiä toimintoja varten 1 g joka 6. tunti päivällä. Jos infektio on suuri, antamista voidaan jatkaa useita päiviä.
Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa annosta säädetään ja antotaajuutta säädetään CC: stä: kun CC on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa; CC 10-30 ml / min: suun kautta - 250-500 mg / vrk 12 tunnin välein; in / in - 1 g, sitten 500 mg /; kun QA on alle 10 ml / min - 1 g, sitten 500 mg / vrk i.v. tai 250-500 mg / päivä oraalisesti yhdessä vaiheessa. Lapsille annoksia tulee pienentää samalla tavalla.
Hemodialyysipotilaat - 250 mg tai 500 mg suun kautta kerta-annoksena tai 500 mg IV: tä, 1 lisäannos dialyysin aikana ja vielä 1 annos dialyysin lopussa.
Ruoansulatuskanavan osalta: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, gastriitti, stomatiitti, glossiitti, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, harvinaisissa tapauksissa - kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, maksan vajaatoiminta (usein vanhuksilla, miehillä, pitkäkestoisella hoidolla), pseudomembranoosi ja hemorraginen koliitti ( voi kehittyä myös hoidon jälkeen), enterokoliitti, musta "karvainen" kieli, hammaskiillon tummeneminen.
Veren muodostavien elinten puolelta: palautuva protrombiiniajan ja -vuodon kasvu, trombosytopenia, trombosytoosi, eosinofilia, leukopenia, agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia.
Hermosto: huimaus, päänsärky, hyperaktiivisuus, ahdistuneisuus, käyttäytymisen muutos, kohtaukset.
Paikalliset reaktiot: joissakin tapauksissa - flebiitti sisääntulokohdassa.
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, erytemaattinen ihottuma, harvinainen - eksudatiivinen erythema multiforme, anafylaktinen sokki, angioedeema, erittäin harvinainen - eksfoliatiivinen dermatiitti, pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), allerginen verisuonitulehdus, oireyhtymä, oireet ja oireyhtymä.
Muut: kandidiaasi, superinfektio, interstitiaalinen nefriitti, kristalluria, hematuria.
Oireet: ruoansulatuskanavan toimintahäiriö ja veden elektrolyyttitasapaino.
Hoito: oireinen. Hemodialyysi on tehokas.
Antasidit, glukosamiini, laksatiiviset lääkkeet, aminoglykosidit hidastavat ja vähentävät imeytymistä; askorbiinihappo lisää imeytymistä.
Bakteriostaattisilla lääkkeillä (makrolidit, kloramfenikoli, linkosamidit, tetrasykliinit, sulfonamidit) on antagonistinen vaikutus.
Lisää epäsuorien antikoagulanttien tehokkuutta (suoliston mikroflooraa tukahduttamalla, vähentää K-vitamiinin synteesiä ja protrombiinin indeksiä). Samaan aikaan antikoagulantteja käytettäessä on tarpeen seurata veren hyytymisindikaattoreita.
Vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, lääkkeiden tehokkuutta aineenvaihduntaan, joka tuottaa PABK: a, etinyyliestradiolia - verenvuotoriski "läpimurto".
Diureetit, allopurinoli, fenyylibutatsoni, tulehduskipulääkkeet ja muut lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, lisäävät amoksisilliinin pitoisuutta (klavulaanihappo johdetaan pääasiassa glomerulaarisuodatuksesta).
Allopurinoli lisää ihottuman riskiä.
Hoidon aikana on tarpeen seurata veren muodostavien elinten, maksan ja munuaisten toiminnan tilaa.
Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi lääkkeen tulisi ottaa aterioiden aikana.
Superinfektion kehittyminen on mahdollista sen vuoksi, että siihen ei ole herkkä mikrofloora, joka vaatii vastaavaa muutosta antibakteerisessa hoidossa.
Voi antaa vääriä positiivisia tuloksia glukoosin määrityksessä virtsassa. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää glukoosioksidointimenetelmää virtsan glukoosipitoisuuden määrittämiseksi.
Laimennuksen jälkeen suspensiota on säilytettävä enintään 7 päivää jääkaapissa, mutta sitä ei saa jäädyttää.
Potilailla, joilla on yliherkkyys penisilliinille, allergiset ristireaktiot kefalosporiiniantibioottien kanssa ovat mahdollisia.
Vastasyntyneillä ja raskaana olevilla naisilla, joilla on ennenaikainen murtumien repeämä, on todettu nekrotisoivan enterokoliitin tapauksia.
Koska tabletit sisältävät saman määrän klavulaanihappoa (125 mg), on pidettävä mielessä, että kaksi 250 mg: n tablettia (amoksisilliinille) eivät vastaa yhtä tablettia kullekin 500 mg: lle (amoksisilliinille).
Varovasti: raskaus, imetys.
Vastasyntyneillä ja raskaana olevilla naisilla, joilla on ennenaikainen murtumien repeämä, on todettu nekrotisoivan enterokoliitin tapauksia.
Alle 12-vuotiaat lapset - suspensiossa, siirapissa tai tippaina suun kautta. Kerta-annos määritetään iän mukaan: alle 3 kuukauden ikäiset lapset - 30 mg / kg / vrk 2 jaettuna annoksena; 3 kuukautta tai vanhempi - lieviä infektioita varten - 25 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 20 mg / kg / vrk 3 annoksena, vakavia infektioita varten - 45 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 40 mg / kg / vrk päivä 3 annoksena.
Amoksisilliinin enimmäisannos on alle 12-vuotiaille lapsille 45 mg / kg.
Klavulaanihapon enimmäisannos on alle 12-vuotiaille lapsille 10 mg / kg.
Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa annosta säädetään ja antotaajuutta säädetään CC: stä: kun CC on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa; CC 10-30 ml / min: suun kautta - 250-500 mg / vrk 12 tunnin välein; in / in - 1 g, sitten 500 mg /; kun QA on alle 10 ml / min - 1 g, sitten 500 mg / vrk i.v. tai 250-500 mg / päivä oraalisesti yhdessä vaiheessa. Lapsille annoksia tulee pienentää samalla tavalla. Kun QA on alle 30 ml / min, tablettien 875 mg / 125 mg käyttö on vasta-aiheista.
Hemodialyysipotilaat - 250 mg tai 500 mg suun kautta kerta-annoksena tai 500 mg IV: tä, 1 lisäannos dialyysin aikana ja vielä 1 annos dialyysin lopussa.
Vasta-aiheet keltaisuuden tai epänormaalin maksan toiminnan jaksoissa, jotka johtuvat amoksisilliinin / klavulaanihapon käytöstä historiassa.
Varovasti: vakava maksan vajaatoiminta
AMOXICILLIN + STANDARD ACID-VIAL (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID-VIAL) käyttöohjeet
Rekisteröintitodistuksen haltija:
Tuottaja:
Vaikuttavat aineet
Annostuslomakkeet
Amoksisilliinin + klavulaanihapon - liuoksen muoto, pakkaus ja koostumus
injektiopullot (1) - pakkauksissa.
injektiopullot (10) - pahvipakkaukset (12) - pahvilaatikot.
pullot (10) - pahvipakkaukset (50) - pahvilaatikot.
injektiopullot (10) - pahvipakkaukset (60) - pahvilaatikot.
Farmakologinen vaikutus
Amoksisilliini on puolisynteettinen aminopenisilliini, joka kuuluu beetalaktaamiantibioottien ryhmään ja jolla on laaja antibakteerinen vaikutus moniin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin mikro-organismeihin nähden. Mikrobien entsyymit (β-laktamaasi) tuhoavat amoksisilliinin eivätkä vaikuta mikro-organismeihin, jotka tuottavat näitä entsyymejä.
Klavulaanihappo on beetalaktaami, joka on rakenteellisesti sidoksissa penisilliiniin. jolla on kyky inaktivoida P-laktamaasia. Klavulaanihapon läsnäolo suojaa amoksisilliiniä β-laktamaasin tuhoisalta vaikutukselta ja laajentaa tehokkaasti amoksisilliiniaktiivisuuden spektriä, joka sisältää monia bakteereja, jotka ovat yleensä resistenttejä amoksisilliinille, sekä muita penisilliinejä ja kefalosporiineja.
Amoksisilliini + klavulaanihapolla on bakterisidinen vaikutus in vivo seuraaviin mikro-organismeihin: grampositiiviset aerobit: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gramnegatiiviset aerobit: Enterobacter-suvun lajit, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, Klebsiella-suvun laji, Moraxella catarrhalis.
Amoksisilliini + klavulaanihappo vaikuttaa bakterisidisesti in vitro seuraaviin mikro-organismeihin: grampositiiviset aerobit: Bacillis anthracis, Corynebacierium-suvun lajit, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia-asteroidit, koagulaasi-affoceus, laskurit, neoplastia, Lacia monocytogenes; Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridaaniryhmät, grampositiiviset anaerobit: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gramnegatiiviset aerobit: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Gram-negatiiviset anaerobit: Bacteroides spp. (mukaan lukien Bacteroides fragilis), Fusobactcrium spp. muut: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
farmakokinetiikkaa
Amoksisilliini ja klavulaanihappo yhdessä eivät vaikuta toistensa farmakokinetiikkaan. Cmax amoksisilliinin + klavulaanihapon (1000 mg + 200 mg) bolusinjektion jälkeen plasmassa on 105 mg / l amoksisilliinille ja 28 mg / l klavulaanihapolle, 500 mg amoksisilliinia ja 100 mg klavulaanihappoa - 32 mg / l ja 10 mg / l, vastaavasti, amoksisilliinin 1000 mg: n puoliintumisaika on 0,9 h, klavulaanihappo 200 mg - 0,9 h, lisäämällä 500 mg amoksisilliinia ja 100 mg klavulaanihappoa - 1 tunti ja 1 tunti.
Iv-antamisen jälkeen amoksisilliinin ja klavulaanihapon terapeuttiset konsentraatiot syntyvät vatsaonteloon, rasvakudokseen ja lihaskudokseen ja interstitiaaliseen nesteeseen, ihoon, keuhkoihin ja keuhkoputken nesteeseen, sappirakkoihin, sekä synoviaalisiin ja peritoneaalisiin nesteisiin, sappeen ja särkyyn. Amoksisilliini ja klavulaanihappo tunkeutuvat istukan esteeseen ja pieninä pitoisuuksina erittyvät äidinmaitoon. Amoksisilliini ja klavulaanihappo sitoutuvat plasman proteiineihin 13-20%.
Amoksisilliini erittyy pääasiassa munuaisilla, kun taas klavulaanihappo sekä munuaisten että ekstrarenaalisten mekanismien kautta. Noin 60–70% amoksisilliinista ja 40-65% klavulaanihaposta erittyvät munuaisten kautta muuttumattomana ensimmäisen 6 tunnin aikana yhden 1000 mg / 200 mg: n bolusinjektion jälkeen. Amoksisilliinia määränä, joka vastaa 10-25% amoksisilliinin alkuperäisestä annoksesta. erittyy munuaisten kautta inaktiivisena penisillihappona. Ihmisruumissa oleva klavulaanihappo metaboloituu voimakkaasti ja erittyy munuaisissa ja suolistossa.
Lääkkeen indikaatiot Amoksisilliini + klavulaanihappo
Lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot:
- alempien hengitysteiden infektiot (kroonisen keuhkoputkentulehduksen, lobar-keuhkokuumeen ja keuhkoputkentulehduksen paheneminen);
- ylempien hengitysteiden infektiot (otitis media, sinuiitti, toistuva tonsilliitti);
- virtsatieinfektiot (mukaan lukien kystiitti, urethritis, pyelonefriitti);
- lantion elinten infektiot (mukaan lukien salpingiitti, salpingoophoriitti, endometriitti, septinen abortti, pelvioperitoniitti, synnytyksen jälkeinen sepsis);
- ihon ja pehmytkudosten infektiot (selluliitti, haavainfektio, erysipelas, impetigo, paiseet);
- luut ja nivelet (mukaan lukien krooninen osteomyeliitti);
- sukupuoliteitse tarttuvat infektiot (gonorrhea, chancroid);
- muut tartuntataudit: septikemia, peritoniitti, vatsan sisäinen sepsis, postoperatiivinen infektio.
Postoperatiivisten infektioiden ehkäisy, leikkaustoimenpiteet ruoansulatuskanavassa, lantion elimet, pää ja kaula, sydän, munuaiset, sappitie sekä keinotekoisten nivelten istuttaminen.