Hengitys aerosoli annostellaan suspensiona valkoisena tai lähes valkoisena.
Apuaineet: ponneaine GR106642X (ei sisällä freonia).
60 annosta - alumiini-inhalaattorit (1), joissa on annostelulaite - pahvilaatikot, 120 annosta - alumiini-inhalaattorit (1) ja annostelulaite - pahvilaatikot.
Farmakologinen vaikutus
GCS inhalaatiokäyttöön. Suositelluissa annoksissa sillä on voimakas anti-inflammatorinen ja antiallerginen vaikutus, joka johtaa oireiden vakavuuden vähenemiseen ja sairauksien pahenemisen vähenemiseen, johon liittyy hengitysteiden tukkeutuminen (keuhkoputkia, kroonista keuhkoputkentulehdusta, emfyseemaa).
Flutikasonipropionaatti estää mastosolujen, eosinofiilien, lymfosyyttien, makrofagien, neutrofiilien lisääntymisen, vähentää tulehduksellisten välittäjien ja muiden biologisesti aktiivisten aineiden (histamiini, prostaglandiinit, leukotrieenit, sytokiinit) tuotantoa ja vapautumista.
Kroonisessa obstruktiivisessa keuhkosairaudessa (COPD) varmistetaan inhaloitavan flutikasonipropionaatin toiminnan tehokkuus keuhkojen toiminnassa, jolle on tunnusomaista sairauden oireiden vakavuuden heikkeneminen, pahenemisvaiheiden esiintymistiheys ja vaikeusaste, pienempi tarve lisäkursseille GCS: n muodossa ja potilaan elämänlaadun parantuminen.
Flutikasonin systeeminen vaikutus on minimaalinen: käytännöllisesti katsoen mitään vaikutusta hypotalamuksen ja aivolisäkkeen-lisämunuaisen järjestelmään terapeuttisissa annoksissa.
Lääke palauttaa potilaan vasteen keuhkoputkia laajentaville aineille, mikä vähentää niiden käytön taajuutta.
Flutikasonin inhalaation jälkeen tapahtuva terapeuttinen vaikutus alkaa 24 tunnin kuluessa, saavuttaa maksimaalisen 1-2 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta ja kestää useita päiviä vetäytymisen jälkeen.
farmakokinetiikkaa
Inhalaation jälkeen flutikasonipropionaatin absoluuttinen hyötyosuus on 10-30% inhalaattorin tyypistä riippuen. Systeeminen imeytyminen tapahtuu pääasiassa keuhkoissa. Osa inhaloitavasta annoksesta voidaan niellä, mutta sen systeeminen vaikutus on vähäinen johtuen lääkkeen huonosta liukoisuudesta veteen ja intensiivisestä aineenvaihdunnasta "ensimmäisen kulkuaikana" maksan läpi (flutikasonipropionaatin biologinen hyötyosuus on alle 1% nieltynä). Inhaloitavan annoksen suuruuden ja flutikasonipropionaatin systeemisen vaikutuksen välillä on suora yhteys.
Plasman proteiiniin sitoutuminen on 91%.
Flutikasonipropionaatilla on suuri Vd - noin 300 litraa.
Flutikasonipropionaatti metaboloituu maksassa osallistumalla CYP3A4: ään, jolloin muodostuu inaktiivinen metaboliitti.
Flutikasonipropionaatilla on korkea plasmapuhdistuma 1150 ml / min. T1 / 2 on noin 8 tuntia, ja munuaispuhdistuma on alle 0,2%. Kun virtsa on alle 5%, se erittyy metaboliitiksi.
annostus
Flixotidi on tarkoitettu vain hengittämiseen. Fliksotid on ehkäisevän hoidon keino, lääkettä on käytettävä säännöllisesti, vaikka taudin oireita ei olisi.
Flixotidin terapeuttinen vaikutus tapahtuu astman tulehdusta ehkäisevällä perushoidolla 4-7 päivää hoidon aloittamisen jälkeen. Potilailla, jotka eivät ole aikaisemmin käyttäneet inhaloituja kortikosteroideja, paranemista voidaan havaita jo 24 h lääkkeen alkamisen jälkeen.
Aikuisilla ja yli 16-vuotiailla nuorilla aloitusannos lievälle keuhkoputkien astmalle on 100-250 mcg 2 kertaa vuorokaudessa, kohtalainen vakavuus on 250-500 mcg 2 kertaa päivässä, vakava kurssi on 500-1000 mcg 2 kertaa / d. Sitten, riippuen potilaan yksilöllisestä vasteesta hoitoon, aloitusannosta voidaan nostaa, kunnes kliininen vaikutus tulee näkyviin tai pienenee tehokkaaseen minimiannokseen.
Yli 4-vuotiailla lapsilla on suositeltavaa käyttää aerosolia, joka sisältää 50 µg flutikasonipropionaattia yhdellä annoksella. On suositeltavaa nimittää 50-100 mcg 2 kertaa päivässä. Lääkkeen alkuannos riippuu taudin vakavuudesta. Sitten, riippuen potilaan yksilöllisestä vasteesta hoitoon, aloitusannosta voidaan nostaa, kunnes kliininen vaikutus tulee näkyviin tai pienenee tehokkaaseen minimiannokseen.
1–4-vuotiaiden lasten on suositeltavaa määrätä 100 μg 2 kertaa vuorokaudessa.
Nuoremmat lapset tarvitsevat suurempia annoksia Fliksotidia verrattuna vanhempiin lapsiin, koska lääkkeen saanti hengitysteitse on vähäisempi (keuhkoputkien pienempi luumen, välikappale, intensiivinen nenän hengitys pienissä lapsissa).
Lääkettä annetaan käyttäen inhalaattoria välikappaleen läpi, jossa on kasvonaamio (esimerkiksi "Bechihaler").
Flixotidia sisältävä aerosoli on erityisesti tarkoitettu lapsille, joilla on vaikea astma.
Kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden hoitoon suositellaan, että aikuiset nimitetään 500 mg 2 kertaa päivässä.
Potilaat, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta, sekä vanhukset eivät tarvitse annoksen muuttamista.
yliannos
Lääkkeen akuutti yliannostus voi aiheuttaa lisämunuaisen kuoren toiminnan väliaikaisen vähenemisen, joka ei yleensä vaadi hätähoitoa, koska lisämunuaisen kuoren toiminta palautuu muutaman päivän kuluessa.
Jos Flixotide otetaan suurina annoksina pitkään, lisämunuaisen kuoren toiminta on mahdollista merkittävästi estää. Hyvin harvoin on raportoitu lisämunuaisen kriisin kehittymisestä lapsilla, jotka saivat flutikasonipropionaattia annoksella 1 mg / vrk ja korkeammat useiden kuukausien tai vuosien ajan. Tällaisilla potilailla havaittiin hypoglykemiaa, tajunnan alentumista ja kouristavia tiloja.
Akuutti lisämunuaisen kriisi voi kehittyä seuraavien olosuhteiden taustalla: vakava vamma, leikkaus, infektio, flutikasonipropionaatin annoksen jyrkkä lasku.
Tapauksissa, joissa potilas saa suositeltua suurempaa annosta, sitä on vähitellen vähennettävä.
Huumeiden vuorovaikutus
Koska flutikasonipropionaatin pitoisuus veriplasmassa on hyvin alhainen antamisen aikana, vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa on epätodennäköistä.
Kun flutikasonipropionaattia ja CYP3A4-entsyymin inhibiittoreita (esimerkiksi ketokonatsoli, ritonaviiri) käytetään samanaikaisesti, flixotidin systeemistä vaikutusta voidaan parantaa (tämän yhdistelmän käyttö vaatii varovaisuutta).
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Lääkkeen käyttö raskauden aikana on mahdollista vain silloin, kun äidille tarkoitettu hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.
Flutikasonin erittymistä äidinmaitoon ei ole tutkittu. Flutikasonipropionaatin pitoisuudet ovat kuitenkin alhaiset, kun lääkkeen inhalaatio annetaan suositeltuina annoksina.
Haittavaikutukset
Paikalliset reaktiot: suuontelon limakalvon mahdollinen kandidiaasi ja nielu, käheys, paradoksaalinen bronkospasmi.
Allergiset reaktiot: joissakin tapauksissa - ihottuma, angioedeema, hengenahdistus tai bronkospasmi, anafylaktiset reaktiot.
Systeemiset reaktiot: lisämunuaisen kuoren heikentynyt toiminta, osteoporoosi, kasvun hidastuminen lapsilla, kaihi, lisääntynyt silmänpaine, glaukooma, Cushingin oireyhtymä, kurkkumainen oire. Hyperglykemiasta on myös hyvin harvinaisia.
On mahdollista: henkisiä häiriöitä (ahdistuneisuus, unihäiriöt, käyttäytymisen muutokset, mukaan lukien hyperaktiivisuus ja ärtyneisyys / pääasiassa lapsilla /); usein - mustelmia, keuhkokuume COPD-potilailla.
Säilytysehdot
Lista B. Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa lämpötilassa, joka on enintään 30 ° C; Älä jäätyä tai altista suoralle auringonvalolle. Kestoaika - 2 vuotta.
todistus
- keuhkoputkien astman (mukaan lukien vaikea sairaus ja riippuvuus systeemisistä kortikosteroideista) perustiedot tulehduslääkkeelle aikuisille ja 1 vuoden ikäisille ja vanhemmille lapsille;
- kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden hoito aikuisilla.
Vasta
- astmaattinen tila (ensisijaisena keinona);
- ei-astman luonteinen keuhkoputkentulehdus;
- lasten ikä enintään 1 vuosi;
- Yliherkkyys lääkkeelle.
Varotoimenpiteitä tulee määrätä maksakirroosille, glaukoomalle, hypotyroidismille, systeemisille infektioille (bakteeri-, sieni-, loistaudi-, virus), osteoporoosille, keuhkotuberkuloosille, raskaudelle ja imetykselle.
Erityiset ohjeet
Flixotidi on tarkoitettu bronkiaalisen astman pitkäaikaiseen hoitoon eikä kouristusten lievittämiseen. Kouristusten lievittämiseksi potilaille on määrättävä hengitettynä lyhytaikaisia keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä.
Jos lyhytvaikutteisten keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden tehokkuutta vähennetään tai tarvetta käyttää niitä useammin, potilaan on otettava yhteyttä lääkäriin.
Inhaloitujen lyhytvaikutteisten beeta2-adrenoretseptoriagonistien käytön lisääntyvä tarve osoittaa sairauden pahenemisen. Tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa tarkistaa potilaan hoitosuunnitelma.
Äkillinen ja progressiivinen keuhkoputkien astman paheneminen voi uhata potilaan elämää, joten tällaisissa tilanteissa on välttämätöntä käsitellä pikaisesti GCS: n annoksen nostamista.
Flixotide-hoidon keskeyttäminen ei ole suositeltavaa.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa hengitettyjä GCS-potilaita, joilla on aktiivinen tai inaktiivinen keuhkotuberkuloosi.
Jos keuhkoputkia astma pahenee tai hoidon tehokkuus on riittämätön, inhaloitavan flutikasonipropionaatin annosta tulee lisätä ja tarvittaessa systeemisen GCS: n ja / tai antibiootin ryhmän lääkettä tulee määrätä infektiokehityksen aikana.
On suositeltavaa tarkistaa, pystyykö potilas käyttämään inhalaattoria oikein.
Pitkäaikainen inhaloitavien kortikosteroidien käyttö, erityisesti suurina annoksina, saattaa esiintyä systeemisiä vaikutuksia, mutta niiden kehittymisen todennäköisyys on huomattavasti pienempi kuin kortikosteroidien ottamisen sisällä. Mahdollisia systeemisiä vaikutuksia ovat lisämunuaisen kuoren heikentynyt toiminta, osteoporoosi, kasvun hidastuminen lapsilla, kaihi ja glaukooma. Siksi on erityisen tärkeää, että kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, sisäänhengitetyn GCS: n annos pienenee taudin kulkua säätelevään tehokkaaseen minimiannokseen.
Hormoneista riippuvaisen keuhkoputkien astman siirtäminen systeemisistä kortikosteroideista inhalaatioon flutikasoniin vaatii erityistä huomiota, koska lisämunuaisen toiminnan palauttaminen vaatii pitkää aikaa. Lisämunuaisen kuoren toimintaa on seurattava säännöllisesti ja huolehdittava systeemisten kortikosteroidien annoksen pienentämisestä.
Systeemisten kortikosteroidien annoksen asteittainen pieneneminen voi alkaa noin viikon kuluttua flutikasonin nimittämisestä. Jos ylläpitoannos on prednisoni (tai muu GCS-ekvivalentti), joka on pienempi kuin 10 mg / vrk, annoksen pienentäminen ei saisi ylittää 1 mg / vrk ja se tulisi tehdä vähintään 1 viikon välein. Jos ylläpitoannos on yli 10 mg / vrk (päivässä) - suurina annoksina myös vähintään 1 viikon välein.
Jotkut potilaat systeemisten kortikosteroidien annoksen alentamisjakson aikana valittavat yleisestä huonovointisuudesta hengitystoiminnan indikaattoreiden vakauttamisen tai jopa parantumisen taustalla. Jos samanaikaisesti ei ole objektiivisia oireita lisämunuaisen vajaatoiminnasta, potilaat tulisi vakuuttaa jatkamaan siirtymistä inhalaatioon GCS: ään ja systeemisen GCS: n asteittaista poistamista.
Joissakin tapauksissa voidaan havaita yksilöllinen korkea herkkyys hengitettävälle GCS: lle. Lisämunuaisen kuoren toiminta flutikasonipropionaatin nimittämisessä suositelluissa annoksissa pysyy yleensä normaalialueella. Inhaloituneen flutikasonipropionaatin edut minimoivat tarpeen systeemisten kortikosteroidien nimittämiseksi. On kuitenkin todennäköistä, että haittavaikutuksia esiintyy potilailla, jotka ovat aikaisemmin saaneet GCS: tä tai käyttäneet sitä säännöllisesti. Kun suoritetaan elvytys- tai kirurgisia toimenpiteitä, saattaa olla tarpeen kuulla asiantuntijaa lisämunuaisen vajaatoiminnan määrittämiseksi. Tällaisissa stressaavissa tilanteissa on aina otettava huomioon mahdollinen lisämunuaisen vajaatoiminta ja tarvittaessa lisättävä myös GCS.
Mahdollisen lisämunuaisen vajaatoiminnan yhteydessä on noudatettava erityistä varovaisuutta ja lisämunuaisen kuoren toiminnan indikaattoreita on seurattava säännöllisesti siirrettäessä potilaita, jotka ottivat GCS: tä suun kautta inhaloitavan flutikasonipropionaatin hoitoon. Systeemisten kortikosteroidien peruuttaminen hengitettävän flutikasonipropionaatin taustalla on suoritettava vähitellen, ja potilaiden tulee kuljettaa mukana kortti, joka osoittaa, että he voivat tarvita kortikosteroidien lisäannosta stressin aikana.
Harvinaisissa tapauksissa, kun siirretään potilaita ottamasta systeemisiä kortikosteroideja inhalaatiohoitoon, hypereosinofiliaa (esim. Churge-Straussin oireyhtymä) lievittävät tilat voivat ilmetä. Yleensä tämä tapahtuu annoksen pienentämisen tai systeemisten kortikosteroidien peruuttamisen aikana, mutta suoraa syy-yhteyttä ei ole osoitettu.
Kun siirretään potilaita ottamasta systeemisiä kortikosteroideja inhalaatioterapiaan, samanaikaiset allergiset sairaudet (esimerkiksi allerginen nuha, ekseema), joita aiemmin systeemiset lääkkeet tukahdutettiin, voivat myös pahentua. Tällaisissa tilanteissa on suositeltavaa suorittaa oireenmukainen hoito antihistamiineilla ja / tai ajankohtaisilla aineilla, mukaan lukien. GCS paikalliseen käyttöön.
Kandioosin kehittymisen estämiseksi suu on huuhdeltava Flixotidin käytön jälkeen. Tarvittaessa voidaan koko hoitojakson ajan määrätä paikallista sienilääkitystä.
Kuoruuden estämiseksi on suositeltavaa huuhdella suu ja kurkku vedellä välittömästi hengitettynä.
Jos paradoksaalista bronkospasmia kehittyy, Flixotidin antaminen on lopetettava välittömästi, potilaan kunto on arvioitava, suoritettava tarvittavat tutkimukset ja tarvittaessa annettava muita lääkkeitä. Paradoksaalinen bronkospasmi on lopetettava välittömästi nopeasti vaikuttavan inhalaation keuhkoputkia laajentavan lääkkeen kanssa.
On hyvin harvinaisia ilmoituksia veren glukoosipitoisuuden lisääntymisestä, ja tämä on muistettava, kun flutikasonipropionaatti määritetään diabeetikoille.
Kuten useimmat muutkin aerosoli-inhalaattorit, tämä lääke voi olla vähemmän tehokas jäähdytettäessä tölkkiä.
Käyttö Pediatriassa
Sen tulisi seurata säännöllisesti hengitettyä GCS: tä saaneiden lasten kasvua pitkään.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoa ja säätömekanismeja
Flutikasonipropionaatin vaikutus ajokykyyn ja laitteiden käsittelyyn on epätodennäköistä.
Käytä munuaistoiminnan vastaisesti
Potilaita, joilla on munuaisten vajaatoimintaa, ei tarvitse muuttaa.
Käytä maksan vastaisesti
Potilaita, joilla on maksan toimintakyvyn heikkeneminen, ei tarvita.
Flutikasoni (flutikasoni)
Sisältö
Rakenteellinen kaava
Venäjän nimi
Aineen latinankielinen nimi on Fluticasone
Kemiallinen nimi
(6-puolinen, 11-beta, 16-puolinen, 17-puolinen) -6,9-difluori-11,17-dihydroksi-16-metyyli-3-okso-androsta-1,4-dieeni-17-karbotionihapon S- (fluorimetyyli) eetteri
Bruttokaava
Flutikasonin aineen farmakologinen ryhmä
Nosologinen luokitus (ICD-10)
CAS-koodi
farmakologia
Flutikasonille on tunnusomaista suuri selektiivisyys ja affiniteetti GCS-reseptoreihin. Estää mastosolujen, eosinofiilien, lymfosyyttien, makrofagien, neutrofiilien proliferaation; vähentää tulehduksellisten välittäjien ja muiden biologisesti aktiivisten aineiden (histamiini, PG, LT, sytokiinit) tuotantoa ja vapautumista allergisen reaktion alkuvaiheessa ja myöhässä.
Kun sitä käytetään paikallisesti terapeuttisilla annoksilla, ei ole merkittävää systeemistä vaikutusta tai hypotalamuksen ja aivolisäkkeen-lisämunuaisen järjestelmän tukahduttamista. Ei aiheuta hormonaalisia häiriöitä, sillä ei ole merkittävää vaikutusta keskushermostoon, perifeeriseen hermostoon, ruoansulatuskanavaan, sydän- ja verisuonijärjestelmään ja hengityselimiin.
Flutikasonin biologinen hyötyosuus suun kautta annettuna ei ole korkea johtuen hyvin alhaisesta imeytymisestä ruoansulatuskanavassa ja laajasta aineenvaihdunnasta ensimmäisen maksan aikana, mikä takaa systeemisen altistuksen alhaisen tason vahingossa nieltynä.
Suositelluissa annoksissa sisäänhengitettynä on voimakas tulehdusta ehkäisevä vaikutus, joka johtaa oireiden vakavuuden vähenemiseen ja sairauksien pahenemisen vähenemiseen, johon liittyy hengitysteiden tukkeutuminen (keuhkoputkia, krooninen keuhkoputkentulehdus, emfyseema).
COPD vahvisti inhaloitavan flutikasonin (yhdessä pitkävaikutteisten keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden) vaikutuksen keuhkojen toimintaan, jolle on tunnusomaista sairauden oireiden vakavuuden heikkeneminen, pahenemisvaiheiden esiintymistiheys ja vakavuus sekä potilaan elämänlaadun paraneminen verrattuna lumelääkkeeseen.
Terapeuttinen vaikutus inhalaation jälkeen alkaa 24 tunnin kuluessa, saavuttaa maksimiarvon 1-2 viikon kuluessa tai pidempään hoidon aloittamisen jälkeen.
Kun sitä annetaan intranasaalisesti, sillä on nopea tulehdusta ehkäisevä vaikutus nenän limakalvoon ja antiallerginen vaikutus ilmenee jo 2–4 tuntia ensimmäisen käytön jälkeen. Vähentää aivastelua, nenän kutinaa, nenän, nenän tukkeutumista, epämukavuutta paranasaalisten poskionteloiden alueella ja paineen tuntemista nenän ja silmien ympärillä. Lisäksi se lievittää allergisen nuhan aiheuttamia silmäoireita. Oireiden vakavuuden väheneminen (erityisesti nenän tukkoisuus) jatkuu 24 tunnin ajan 200 µg: n kerta-annoksen jälkeen. Parantaa potilaiden elämänlaatua, mukaan lukien fyysinen ja sosiaalinen toiminta. Flutikasonipropionaatin antamisen jälkeen annoksella 200 ug / päivä ei havaittu merkittävää muutosta seerumin kortisolin päivittäisessä AUC: ssä verrattuna lumelääkkeeseen (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Paikallisesti levitettynä flutikasonilla on anti-inflammatorisia, antipruritisia ja vasokonstriktorisia vaikutuksia.
Imua. Flutikasonin absoluuttinen hyötyosuus, kun sitä käytetään hengitysteitse terveillä vapaaehtoisilla, on noin 10,9%. Potilailla, joilla on keuhkoastma tai keuhkoahtaumatauti, on vähemmän systeemistä altistusta kuin terveillä vapaaehtoisilla. Systeeminen imeytyminen tapahtuu pääasiassa keuhkoissa, kun taas imeytyminen on aluksi nopea, ja sen jälkeen hidastuu. Osa inhaloitavasta annoksesta voidaan niellä, mutta sen systeeminen vaikutus on minimaalinen johtuen huonosta liukoisuudesta veteen ja intensiiviseen esisysteemiseen metaboliaan. Flutikasonin oraalinen hyötyosuus on alle 1%. Hengitettävän annoksen suuruuden ja systeemisen vaikutuksen välillä on lineaarinen suhde.
Intranasaalisen antamisen jälkeen annos 200 ug / päivä tasapaino Cmax plasmaa ei kvantifioida useimmilla potilailla (alle 0,01 ng / ml). Suurin plasmapitoisuus rekisteröitiin 0,017 ng / ml: n tasolla. Suora imeytys nenänontelosta on epätodennäköistä johtuen alhaisesta vesiliukoisuudesta ja suurimman osan annoksesta. Absoluuttinen oraalinen hyötyosuus on alhainen (®
Flutikasonipropionaatti Synonyymit
Seretid efohohaler, Seretid Discus (GlaxoSmithKline, Yhdistynyt kuningaskunta), Seroflo ("Cipla Ltd", Intia),
Vapautuslomake:
Seroflo:
- Hengitys aerosoli, annosteltu 25 ug / 50 ug / annos 120 annokselle alumiinisäiliöissä nro 1.
- Hengitys aerosoli, annosteltu 25 ug / 125 ug / annos 120 annokselle alumiinisäiliöissä nro 1.
- Hengitys aerosoli, annosteltu annoksena 25 ug / 250 ug / annos 120 annosta alumiinisäiliöissä nro 1.
- Kapselit, joissa on jauhetta inhalaatiota varten 50 µg / 100 µg nro 30 muoviastioissa tai muovisäiliöissä, joissa on dipichaler.
- Kapselit, joissa on jauhetta inhalaatiota varten 50 µg / 250 µg nro 30 muoviastioissa tai muovisäiliöissä, joissa on dipichaler.
Seretide (Seretide):
Seretid-aerosoli 120 annoksen inhaloimiseksi inhalaattoriin 1 kpl. pakettiin.
1 seretidin aerosoli-annos sisältää salmeterolia (ksinafonaatin muodossa) 25 mcg, flutikasonipropionaatti 50 mcg.
Seretid-aerosoli 120 annoksen inhaloimiseksi inhalaattoriin 1 kpl. pakettiin.
1 seretidin aerosoli-annos sisältää salmeterolia (ksinafonaatin muodossa) 25 mcg, flutikasonipropionaatti 125 mikrogrammaa.
Seretid-aerosoli 120 annoksen inhaloimiseksi inhalaattoriin 1 kpl. pakettiin.
1 seretidin aerosoli-annos sisältää salmeterolia (ksinafonaatin muodossa) 25 mcg, flutikasonipropionaatti 250 mcg.
Seretid Multidisk - Multidisk-jauheinhalaattori; sisältää jauhetta.
Seretide-jauhe 60 annoksen inhaloimiseksi moniliuska-inhalaattoriin.
1 annos seretidiä sisältää salmeterolia (ksinafonaatin muodossa) 50 mcg, flutikasonipropionaatti 100 mcg.
Seretide-jauhe 60 annoksen inhaloimiseksi moniliuska-inhalaattoriin.
1 annos seretidiä sisältää salmeterolia (ksinafonaatin muodossa) 50 mcg, flutikasonipropionaatti 250 mikrogrammaa.
Seretide-jauhe 60 annoksen inhaloimiseksi moniliuska-inhalaattoriin.
1 annos seretidiä sisältää salmeterolia (ksinafonaatin muodossa) 50 mcg, flutikasonipropionaatti 500 mcg.
Ominaisuudet / toiminto:
Seretide - yhdistetty lääke inhalaatioon; astma, keuhkoputkia laajentava aine, anti-inflammatorinen aine. Toimi Seretida aktiivisten komponenttien ominaisuuksien vuoksi. Salmeteroli estää bronkospasmin esiintymisen, flutikasonipropionaatti parantaa keuhkojen toimintaa, estää tulehdusta ja estää bronkospasmin pahenemisen.
Seretide voi olla vaihtoehto potilaille, jotka saavat samanaikaisesti beeta2-adrenoretseptorin agonistin ja inhalaation GCS: n.
Seretid Multidisk tarjoaa helpomman hoito-ohjelman potilaille.
Salmeteroli on selektiivinen beeta2-adrenergisen reseptorin agonisti, jolla on pitkäaikainen vaikutus (12 tuntia). Salmeterolimolekyylissä on pitkä sivuketju, joka sitoutuu reseptorin ulompaan osaan. Näiden farmakologisten ominaisuuksien vuoksi salmeteroli estää tehokkaasti histamiinin aiheuttamaa bronkospasmia, aiheuttaa pitkittyneitä (vähintään 12 h) keuhkoputkia, vähentää keuhkoputkien hyperreaktiivisuutta. Terapeuttisilla annoksilla salmeterolilla ei ole vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että salmeteroli estää tehokkaasti ja pysyvästi mastosolujen välittäjien vapautumista keuhkokudoksissa, kuten histamiinissa, leukotrieeneissä ja prostaglandiinissa D2. Salmeteroli vaimentaa hengitettynä allergeenien reaktion varhaisia ja myöhäisiä vaiheita; yhden annoksen käyttöönoton jälkeen myöhäisen vaiheen tukahduttaminen kestää jopa 30 tuntia.
Flutikasonipropionaatti - GCS. Kun sitä hengitetään suositelluissa annoksissa, sillä on voimakas tulehdusta ehkäisevä vaikutus, joka johtaa oireiden vakavuuden vähenemiseen ja sairauksien pahenemisvauhtien vähenemiseen, johon liittyy hengitysteiden tukkeutuminen. Palauttaa potilaan vasteen keuhkoputkia laajentaville potilaille, mikä vähentää niiden käytön taajuutta. Flutikasonipropionaatin vaikutukseen ei liity systeemisten kortikosteroidien ominaisvaikutuksia. Inhaloitujen flutikasonipropionaattien pitkäaikainen käyttö suurimpina annoksina, lisämunuaisen kuoren hormonien päivittäinen erittyminen pysyy normaalilla alueella aikuisilla ja lapsilla. Kun potilaat, jotka saivat muita inhalaatioita kortikosteroideja, siirrettiin flutikasonipropionaatin saamiseksi, adrenal-aivokuoren päivittäinen erittyminen palautuu asteittain normaaliksi huolimatta edellisestä kortikosteroidien saannista. Tämä osoittaa lisämunuaisen toiminnan palauttamisen sisäänhengitetyn flutikasonipropionaatin taustalla. Flutikasonipropionaatin pitkäaikaisessa käytössä lisämunuaisen kuoren varantotoiminto pysyy myös normaalialueella, mikä on vahvistettu stimulointitestin tuloksilla. On kuitenkin pidettävä mielessä, että lisämunuaisen varantotoiminnon jäännösvähennys voi säilyä pitkään hoidon jälkeen.
farmakokinetiikkaa:
Salmeterolin yhteinen sisäänhengitys ja flutikasonipropionaatti eivät vaikuta toistensa farmakokinetiikkaan, joten Seretiden kunkin komponentin farmakokineettisiä ominaisuuksia voidaan harkita erikseen.
Salmeteroli toimii paikallisesti keuhkokudoksessa, joten sen plasmapitoisuus ei korreloi terapeuttisen vaikutuksen kanssa. Tiedot sen farmakokinetiikasta ovat hyvin vähäisiä teknisten ongelmien takia: hengitysteitse annoksilla, joiden plasman Cmax on erittäin alhainen (noin 200 pg / ml ja pienempi). Salmeteroli-ksinafoaatin toistuvien inhalaatioiden jälkeen voidaan havaita hydroksinaftohappoa veressä, jonka tasapainopitoisuus on noin 10 pg / ml. Nämä pitoisuudet ovat 1000 kertaa pienempiä kuin myrkyllisyystutkimuksissa havaitut tasapainotasot.
Flutikasonipropionaatti: inhaloitavan flutikasonipropionaatin absoluuttinen hyötyosuus terveillä ihmisillä on käytetystä inhalaattorista riippuen 10–30% nimellisestä annoksesta. Potilailla, joilla on astma ja krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, on pienempi flutikasonipropionaatin pitoisuus plasmassa. Systeeminen imeytyminen tapahtuu pääasiassa keuhkojen läpi, ja alussa se on nopeampi, mutta sitten hidastuu. Osa inhaloitavasta annoksesta voidaan niellä, mutta tämä osa vaikuttaa vähäisesti systeemiseen imeytymiseen lääkkeen vähäisen liukoisuuden vuoksi vedessä ja sen esisysteemisen metabolian vuoksi; Ruoansulatuskanavan biologinen hyötyosuus on alle 1%. Kun inhalaatioannos kasvaa, havaitaan lineaarinen flutikasonipropionaattipitoisuuden nousu. Flutikasonipropionaatin jakautumiselle on ominaista nopea plasmapuhdistuma (1150 ml / min), suuri jakautumistilavuus tasapainotilassa (noin 300 litraa) ja lopullinen T1 / 2 noin 8 tuntia. Flutikasonipropionaatilla on suhteellisen suuri sitoutumisaste plasman proteiineihin (91%). ). Se eliminoituu nopeasti verestä pääasiassa CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta aineenvaihduntaan inaktiiviseksi karboksyylimetaboliitiksi. Muuttumattoman flutikasonipropionaatin munuaispuhdistuma on vähäistä (alle 0,2%), alle 5% annoksesta erittyy metaboliitiksi virtsaan. On huolehdittava samanaikaisesti tunnetuista CYP3A4: n ja flutikasonipropionaatin inhibiittoreista, koska tällaisissa tilanteissa on mahdollista lisätä jälkimmäisen pitoisuutta plasmassa. Erittyy ruoansulatuskanavan kautta, pääasiassa hydroksyloituneen metaboliitin muodossa.
merkinnöistä:
Seretideä käytetään sellaisten sairauksien perushoitoon, joihin liittyy palautuva hengitysteiden tukkeuma (mukaan lukien lasten ja aikuisten keuhkoputkia), kun on tarkoituksenmukaista määrätä yhdistelmähoito (keuhkoputkia laajentava aine ja GCS-ryhmästä peräisin oleva lääke hengitettynä):
- potilailla, jotka saavat ylläpitohoitoa pitkävaikutteisilla beeta2-adrenomimeeteillä (salmeteroli, formoteroli) ja GCS: llä inhalaatiota varten (beklometasoni, budesonidi, flutikasoni);
- potilailla, joilla on GCS-hoito hengitettynä, on taudin oireita;
- potilailla, jotka käyttävät säännöllisesti keuhkoputkia laajentavia aineita (salbutamolia, fenoterolia, brisanyyliä), joiden on osoitettu saavan GCS-hoidon hengitysteitse.
Seretideä käytetään myös kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden ylläpitohoitoon.
Annostus ja antaminen:
Seretid on tarkoitettu vain hengittämiseen. Lääkäri määrää Seretiden annoksen ja keston.
Potilaita on varoitettava siitä, että Seretide-valmistetta on käytettävä säännöllisesti myös oireiden puuttuessa. Hoidon aikana lääkärin on seurattava säännöllisesti potilaita, jotta voidaan valita paras mahdollinen Seretide-annos ja muuttaa lääkkeen annosta vain hänen suosituksestaan.
Seretiden aloitusannos määritetään flutikasonipropionaatin annoksen perusteella, jota suositellaan tietyn vakavuuden sairauden hoitoon. Sitten Seretiden aloitusannos on vähennettävä vähitellen tehokkaaseen annokseen.
Aikuiset ja 12-vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret Seretid määrätty riippuen tilasta. Flutikasonipropionaatin päiväannos on tällöin 100, 250 tai 500 μg kahdessa annoksessa.
4–12-vuotiaille lapsille määrätään 200 μg flutikasonipropionaattia päivässä kahdessa annoksessa.
Iäkkäät potilaat, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, eivät tarvitse pienentää Seretide-annosta.
yliannostus:
Tällä hetkellä ei ole tietoa Seretiden yliannostuksesta. Tiedot annetaan tiettyjen lääkkeiden salmeterolin ja flutikasonipropionaatin yliannostuksesta.
salmeteroli
Salmeterolin yliannostus ilmenee vapinaa, päänsärkyä ja takykardiaa. Paras vastalääke ovat sydän-selektiiviset beeta-1-estäjät, mutta niitä on käytettävä varoen potilailla, joilla on aikaisemmin ollut bronkospasmi. Jos Seretide on lopetettava salmeterolin yliannostuksen vuoksi, potilaalle on annettava asianmukainen steroidikorvaushoito.
Flutikasonipropionaatti
Flutikasonipropionaatin sisäänhengitys suositeltuja annoksia suuremmilla annoksilla voi johtaa lisämunuaisen toiminnan väliaikaiseen tukahduttamiseen. Hätätoimenpiteitä ei kuitenkaan tarvitse toteuttaa, koska lisämunuaisen kuoren toiminta palautuu muutaman päivän kuluttua, mikä on varmistettu kortisolitasojen seurannassa. Hengitettynä flutikasonipropionaatin pitkäaikainen käyttö suositeltuja annoksia suuremmilla annoksilla voi kuitenkin johtaa lisämunuaisen toiminnan tukahduttamiseen. On suositeltavaa seurata lisämunuaisen kuoren varaustoimintoa. Kirjallisuudessa on harvinaisia ilmoituksia akuutista lisämunuaisen kriisistä, joka esiintyy pääasiassa lapsilla, jotka saavat liian suuria Seretide-annoksia pitkään (useita kuukausia tai vuosia); akuutti lisämunuaisen kriisi ilmenee hypoglykemialla, johon liittyy sekaannusta ja / tai kouristuksia. Tilanne, joka voi toimia akuutin lisämunuaisen kriisin laukaisevina tekijöinä, on trauma, leikkaus, infektio tai flutikasonipropionaatin annoksen nopea väheneminen, joka on osa Seretideä. Potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että Seretid-valmistetta ei pidä käyttää suositeltua suurempina annoksina. On tärkeää arvioida säännöllisesti hoidon tehokkuutta ja pienentää Seretide-annosta mahdollisimman tehokkaaseen, ts. sellaiseen, joka varmistaa tehokkaasti taudin oireita. Flutikasonipropionaatin yliannostuksen tapauksessa Seretide-hoitoa voidaan jatkaa annoksilla, jotka ovat riittäviä terapeuttisen vaikutuksen säilyttämiseksi.
Vasta:
Seretideä käytetään varoen:
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana:
Raskauden ja imetyksen aikana (imetys) Seretide voidaan määrätä vain, jos äidille tarkoitettu hyöty on suurempi kuin sikiölle tai lapselle mahdollisesti aiheutuva riski.
Sivuvaikutukset:
Koska Seretide sisältää salmeterolia ja flutikasonipropionaattia, sen sivuvaikutukset ovat ominaisia jokaiselle näistä lääkkeistä. Niiden samanaikainen käyttö ei aiheuta muita sivuvaikutuksia.
salmeteroli:
Sydän- ja verisuonijärjestelmän osalta: sydämentykytys, päänsärky (olivat luonteeltaan ohimeneviä tai niiden vakavuus vähentyi säännöllisen hoidon aikana); harvoin (altistuneilla potilailla) - sydämen rytmihäiriöt (mukaan lukien eteisvärinä, supraventrikulaarinen takykardia, ekstrasystoli).
Allergiset reaktiot: ihottuma, angioedeema.
Muut: vapina, hermostuneisuus, nivelkipu, pahoinvointi; yksittäisissä tapauksissa - lihaskrampit. Kuvataan orofarynxin limakalvojen ärsytystä, makuaistien muutoksia (dysgeusia).
Flutikasonipropionaatti:
Hengityselimistön puolella: käheys, suun kandidiaasi ja nielu, paradoksaalinen bronkospasmi.
Muut: joissakin tapauksissa - allergiset ihoreaktiot, hengityselinten oireet (pääasiassa bronkospasmi).
Teoreettisesti systeemisten reaktioiden kehittyminen on mahdollista, mukaan lukien lisämunuaisen toiminnan tukahduttaminen, kasvun hidastuminen lapsilla ja nuorilla, luun mineraalitiheyden väheneminen, kaihi ja glaukooma.
Erityiset ohjeet ja varotoimenpiteet:
Keuhkoputkien hoitoa suositellaan vaiheittain, mikä ohjaa potilaan kliinistä vastetta hoitoon ja keuhkojen toimintaan. Potilasta on opetettava käyttämään inhalaattoria oikein.
Seretide on tarkoitettu sairauden pitkäaikaiseen hoitoon eikä kouristusten lievittämiseen. Kouristusten lievittämiseksi potilaille on määrättävä inhaloitavia lyhytvaikutteisia keuhkoputkia laajentavia aineita (esimerkiksi salbutamolia), joita potilaiden on suositeltavaa aina kuljettaa mukana.
Lyhytvaikutteisten keuhkoputkia laajentavien aineiden kysyntä osoittaa taudin pahenemista.
Äkillinen ja progressiivinen keuhkoputkien astman paheneminen voi uhata potilaan elämää, joten tällaisissa tilanteissa on tarpeen tarkistaa potilaan hoitosuunnitelma ja päättää, lisääkö GCS: n annosta.
Seretiden riittämättömän tehokkuuden vuoksi potilaan hoitosuunnitelma on tarkasteltava uudelleen ja tarvittaessa lisähoito (prednisoni, deksametasoni, triamcinoloni jne.) Ja antibiootit tulee määrätä infektiokehityksen aikana.
Seretide-hoidon keskeyttäminen ei ole suositeltavaa.
Varovaisuutta on noudatettava nimittäessään GCS: tä hengitettynä potilaille, joilla on keuhkotuberkuloosi (sekä aktiivinen että inaktiivinen muoto).
Seretide-valmistetta on käytettävä varoen potilailla, joilla on hypertroidia.
Suun ja nielun käheyden ja kipua ehkäisemisen yhteydessä suositellaan, että suu ja nielu huuhdellaan vedellä hengitettynä. Kandioosissa voidaan käyttää paikallisia vaikutuksia sisältäviä sienilääkkeitä ja jatkaa Seretide-hoitoa.
Hengityslääkkeet, mukaan lukien Seretide, voivat aiheuttaa paradoksaalista bronkospasmia, joka on lopetettava välittömästi nopeasti vaikuttavan inhalaation keuhkoputkia laajentavan lääkkeen kanssa. Samanaikaisesti on tarpeen keskeyttää välittömästi Seretide-valmisteen käyttö, arvioida potilaan tilaa, suorittaa tarvittava tutkimus ja määrätä tarvittaessa hoito muiden lääkkeiden kanssa.
Pitkäaikainen inhalaatio-GCS: n, mukaan lukien Seretid-valmisteen käyttö, erityisesti suurina annoksina, voi esiintyä systeemisiä vaikutuksia, mutta niiden kehittymisen todennäköisyys on huomattavasti pienempi kuin GCS: n suun kautta. Seretiden mahdolliset systeemiset vaikutukset sisältävät lisämunuaisen kuoren toiminnan, osteoporoosin, lasten kasvun hidastumisen, kaihi ja glaukooman. Siksi on erityisen tärkeää, että kun terapeuttinen vaikutus saavutetaan, sisäänhengitetyn GCS: n annos pienenee taudin kulkua säätelevään tehokkaaseen minimiannokseen.
Yksittäiset potilaat voivat kohdata yksilöllisesti suurta herkkyyttä GCS: lle hengitettynä.
Mahdollisen lisämunuaisen vajaatoiminnan yhteydessä on noudatettava erityistä varovaisuutta ja lisämunuaisen kuoren toiminnan indikaattoreita on seurattava säännöllisesti, kun siirretään potilaita, jotka ottavat GCS: tä suun kautta flutikonipropionaattiin hengitettäväksi. Systeemisten kortikosteroidien poistaminen hengitettynä flutikasonipropionaatin taustalla olisi suoritettava asteittain. Potilaiden tulisi kuljettaa mukana kortti, josta käy ilmi, että ne saattavat tarvita lisää GCS-hoitoa eri stressitilanteissa.
Harvinaisissa tapauksissa, kun siirretään potilaita ottamasta systeemisiä kortikosteroideja inhalaatiohoitoon (mukaan lukien Seretide), voi esiintyä tiloja, joihin liittyy hypereosinofilia (esimerkiksi Churg-Straussin oireyhtymä). Yleensä tämä tapahtuu annoksen pienentämisen tai systeemisten kortikosteroidien peruuttamisen aikana, mutta suoraa yhteyttä ei ole osoitettu.
Kun siirretään potilaita ottamasta systeemisiä kortikosteroideja inhalaatiohoitoon, myös allergisia reaktioita voi esiintyä (allerginen nuha, ekseema), jotka systeemiset lääkkeet olivat aiemmin tukahduttaneet. Tällaisissa tilanteissa on suositeltavaa suorittaa oireenmukainen hoito antihistamiineilla (klaritiini, zyrtec, telfast, erius, xizal jne.) Ja / tai paikallisten lääkkeiden kanssa (mukaan lukien paikallista käyttöä varten tarkoitettu GCS - elokomi, lisäaine, locoid, celestoderm-B ja et ai.).
Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai maksan vajaatoiminta, Seretide-annosta ei tarvitse muuttaa.
Potilaiden, joilla on astman paheneminen, hypoksia, on tarpeen säätää kaliumin pitoisuutta plasmassa.
On suositeltavaa seurata säännöllisesti GCS-hoidon saaneiden lasten kasvua pitkään.
Seretidin käytöstä alle 4-vuotiaille lapsille ei ole tietoa.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja ohjausmekanismeja
Seretidellä ei ole tehty erityisiä tutkimuksia, mutta salmeterolin ja flutikasonipropionaatin farmakologiset ominaisuudet eivät viittaa tällaiseen vaikutukseen.
Huumeiden vuorovaikutus:
Sairauksissa, joihin liittyy palautuva hengitysteiden tukkeuma, ei ole suositeltavaa määrätä sekä selektiivisiä että sydämen selektiivisiä beetasalpaajia (inderal, atenololi, metoprololi jne.), Ellei se ole todella tarpeellista ja perusteltua (keuhkoputkien kehittymisen riskin vuoksi) ).
Normaaleissa tilanteissa flutikasonipropionaatin hengittämiseen liittyy alhainen plasmapitoisuus johtuen intensiivisestä ensikierron metaboliasta ja suuresta systeemisestä puhdistuksesta sytokromi P450-isoentsyymin CYP3A4 vaikutuksesta suolistossa ja maksassa. Tämän vuoksi kliinisesti merkittävät yhteisvaikutukset, joihin liittyy flutikasonipropionaatti, ovat epätodennäköisiä.
Seretideä ja CYP3A4-entsyymin inhibiittoreita (esim. Erytromysiini, ketokonatsoli, ritonaviiri) on noudatettava varoen, koska flutikasonipropionaatin systeeminen vaikutus voi nousta, mikä merkitsee kortisolin konsentraatioiden huomattavaa pienentymistä seerumissa. Potilailla, jotka saivat samanaikaisesti flutikasonipropionaattia ja ritonaviiria, on raportoitu kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia. Nämä vuorovaikutukset aiheuttivat sellaisia sivuvaikutuksia kuin Cushingin oireyhtymä ja lisämunuaisen tukahduttaminen.
Ksantiinijohdannaiset (teofylliini, aminofylliini), kortikosteroidit (prednisoni, triamcinoloni, deksametasoni) ja diureetit (furosemidi, hypotiatsidi) lisäävät hypokalemian riskiä (varsinkin potilailla, joilla on keuhkoputkia paheneva, hypoksia).
MAO-estäjät ja trisykliset masennuslääkkeet lisäävät sydän- ja verisuonijärjestelmän sivuvaikutusten riskiä.
Seretide on yhteensopiva kromogliciinihapon (natriumkromoglysaatin) kanssa.
Säilytysolosuhteet:
Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Ei saa jäätyä, älä altista suoralle auringonvalolle.
Viimeinen voimassaolopäivä 2 vuotta
flutikasoni
Kuvaus 12.12.2015 alkaen
- Latinalainen nimi: Fluticasonum
- ATC-koodi: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Kemiallinen kaava: C22H27F3O4S
- CAS-koodi: 90566-53-3
Kemiallinen nimi
6a, 9-difluori-17 - [[(fluorimetyyli) sulfanyyli] karbonyyli] -11-beeta-hydroksi-16-alfa-metyyli-3-okso-androsta-1,4-dieeni-17-alfa-yylipropionaatti
Kemialliset ominaisuudet
Flutikasonifuroaatti - mikä tämä lääke on? Tämä kemiallinen yhdiste on fluorattu synteettinen kortikosteroidi. Lääkkeissä aine esiintyy useimmiten yhdessä salmeterolin kanssa ja on osa tärkeimpiä ja elintärkeitä lääkkeitä.
Johdettu tästä kemikaalista. yhdisteitä - Flutikasonifuroaattia (C27H29F3O6S) käytetään paikallisena anti-inflammatorisena aineena. Flutikasonifuroaattivalmisteita ei ole tarkoitettu systeemiseen käyttöön. Kemiallinen yhdiste on valkoinen hieno jauhe, joka on käytännössä liukenematon veteen. Molekyylipaino = 538, 6 grammaa moolia kohti. Flutikasonifuroaatin hinta riippuu valmistajan ja lääkkeen vaikuttavan aineen sisällöstä. Tätä ainetta sisältävät valmisteet valmistetaan nenäsuihkeina, voiteina, inhalaattoreina, voiteina ja niin edelleen. Mukana on myös lääkkeiden koostumus Flutikasonipropionaatti.
Farmakologinen vaikutus
Anti-inflammatorinen, antipruritic, anti-allerginen.
Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
Flutikasoni, joka on kosketuksissa spesifisten glukokortikosteroidireseptorien kanssa, estää eosinofiilien, lymfosyyttien, nielusolujen, neutrofiilien ja makrofagien lisääntymistä. Aine vähentää tulehdusvälittäjien (prostaglandiinien, sytokiinien, histamiinin ja leukotrieenien) muodostumisen ja vapautumisen prosessien voimakkuutta. Lääkkeen vaikutus esiintyy jo 180 minuuttia ensimmäisen käytön jälkeen. Intranasaalinen käyttö poistaa lääkkeen epämiellyttävät tunteet, aivastelu, nuha, nenän tukkoisuus. Silmien punoitus menee myös pois, repiminen vähenee. Aineen kesto ensimmäisen käytön jälkeen on yksi päivä.
Jos et ylitä suositeltua terapeuttista annosta, lääke ei tunkeudu systeemiseen verenkiertoon, ei vaikuta hypotalamuksen ja aivolisäkkeen lisämunuaisen järjestelmään. Lääke liukenee hyvin huonosti veteen, joten suurin osa siitä virtaa kurkunpään takana ja vatsaan. Alle 1% hyväksytystä annoksesta joutuu vereen.
Aineen hyötyosuus inhalaation jälkeen on 10 - 30%. Lääkkeellä on kuitenkin suuri sitoutuminen plasman proteiineihin - 91%. Aine on alttiina ensimmäiselle maksan läpi kulkeutumiselle, jossa se metaboloituu osallistumalla CYP3A4-sytokromi P450 -järjestelmään (muodostuu negatiivinen karboksyylimetaboliitti). Lääkkeen puoliintumisaika on noin 3 tuntia intranasaalisesti ja 8 hengitettynä. Flutikasoni erittyy suolistossa ja munuaisilla.
Käyttöaiheet
Flutikasonifuroaattia määrätään inhalaationa astman, kroonisen keuhkoputkentulehduksen, emfyseeman jne.
Aine annetaan intranasaalisesti ennaltaehkäisevänä tai osana allergisen nuhan kompleksihoitoa.
Lääkettä käytetään ulkoisesti:
- atooppisten, diskoidien, lasten ja muiden ekseeman tyyppien kanssa;
- nodulaarisen prurituksen, jäkälä-planuksen hoitoon;
- neurodermatoosin kanssa;
- psoriaasipotilailla (paitsi plakkia);
- kontaktidermatiitin kanssa;
- potilailla, joilla on discoid lupus erythematosus;
- lisäaineena yleistyneelle erythrodermalle;
- lievittää hyönteisten puremien epämiellyttäviä oireita;
- seborrheisen dermatiitin kanssa;
- potilailla, joilla on punainen keuhkolämpö.
Vasta
Lääkettä ei anneta intranasaalisesti flutikasonille.
GCS: tä ei suositella ulkoiseen käyttöön:
- rosacea-potilailla;
- kanssa acne vulgaris;
- potilailla, joilla on perioraalinen dermatiitti;
- primääriset virusinfektiot, vesirokko, herpes;
- potilailla, joilla on sukuelinten ja perianaalinen kutina;
- jos iho vaikuttaa bakteereihin tai sieniin;
- alle 6 kuukauden ikäisille lapsille (kerma) tai 1 vuodelle (voide);
- allergioita lääkkeelle.
Haittavaikutukset
Flutikasonihengitys voi aiheuttaa:
- suullinen kandidiaasi tai nielu;
- paradoksaalinen bronkospasmi;
- käheys ja käheys;
- lisämunuaisen kuoren, osteoporoosin, lasten kasvun hidastumisen, glaukooman (harvoin, jos aikaisemmin on käytetty systeemisiä glukokortikosteroideja) vähenemistä.
Intranasaalista käyttöä varten aine on usein hyvin siedetty. Harvoin kehittyy: ärsytys ja kuivuus nenänihkan alueella, epämiellyttävä haju ja makuun vääristyminen, nenän väliseinän rei'itys (todennäköisyys on suurempi, jos nenänontelossa suoritettiin kirurgisia toimenpiteitä).
Flutikasonipohjaisten voiteiden ja voiteiden käyttö voi aiheuttaa:
- kutina, polttaminen ja ihon kuivuminen käyttöpaikalla;
- striae, ihon harvennus, verisuonten laajentuminen pinnalle;
- lisääntynyt hiusten kasvu, hypopigmentaatio;
- toissijaisten infektioiden ja allergisen kosketusihottuman kehittyminen.
Imeväisillä, joilla on pitkäkestoisia suuria annoksia, lääkeaine voi imeytyä systeemisesti ja kehittää oireenmukaista hyperkortismia.
Flutikasoni, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)
Annostusmuodosta ja käyttöaiheista riippuen käytetään erilaisia hoito-ohjelmia ja menetelmiä lääkkeen käyttämiseksi. Lääkettä määrätään ulkoisesti, nenänsisäisesti ja inhalaation muodossa.
Flutikasoni, käyttöohjeet voiteesta ja kerma
Työkalu levitetään ohuella kerroksella vahingoittuneelle iholle 1 tai 2 kertaa päivässä hoitavan lääkärin suositusten mukaan. Hoidon kulku on enintään 14 päivää.
Ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä lääkettä käytetään kerran 3-4 päivän välein ilman okklusiivista sidosta alueilla, joihin sairaus oli aiemmin vaikuttanut.
Nenään. 12-vuotiaat lapset ja aikuiset tulisi määrätä kahdelle annokselle (100 µg) lääkkeestä kussakin nenän kautta kerran päivässä, mieluiten aamulla. Tarvittaessa voit syöttää kaksi annosta kussakin sieraimeen kahdesti päivässä. Päivittäin käytettävän lääkkeen enimmäismäärä on 400 mikrogrammaa. Flutikasonin ylläpitoannos = 100 µg päivässä.
4-12-vuotiaille lapsille annostusta on muutettava. Yleensä 50 μg määrätään kussakin sieraimessa. Suurin päivittäinen annos lapsille = 200 mcg.
Flutikasonihengitys
Jos kyseessä on keuhkoputkia, on määrätty 100 - 1000 μg ainetta, 2 kertaa päivässä, riippuen taudin etenemisestä. Annostusta säädetään hoidon vasteen mukaan. 4-vuotiaille lapsille suositeltu annos on 50-100 mcg kahdesti päivässä. Lapsia, joiden ikä on 12 kuukautta ja 4 vuotta, suositellaan käyttämään 200 mikrogrammaa lääkettä päivän aikana.
Lääke annetaan erityisellä inhalaattorilla. Kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden hoitoon käytetään 500 μg ainetta 2 kertaa päivässä.
yliannos
Usein suuria lääkeannoksia käytettäessä voi ilmetä akuutin yliannostuksen oireita. Kun näin tapahtuu, lisämunuaisen kuoren aktiivisuus vähenee tilapäisesti. Hoidon aikana on suositeltavaa säätää lääkkeen annostusta.
vuorovaikutus
Inhalaation lääkkeiden yhdistelmä CYP3A4-entsyymin (ritonaviiri, ketokonatsoli jne.) Estäjien kanssa voi johtaa synteettisen GCS: n systeemisiin vaikutuksiin.
Myyntiehdot
Säilytysolosuhteet
Lääkettä ei suositella pakastettavaksi tai säilytettäväksi yli 25 asteen lämpötiloissa. Työkalu on myös suojattava suoralta auringonvalolta ja lapsilta.
Kestoaika
Erityiset ohjeet
Lääkkeen intranasaalinen anto erityisen huolellisesti suoritetaan glukokortikosteroidien systeemisen käytön jälkeen.
Lapsia hoidetaan hoitavan lääkärin valvonnassa. Lasten kasvua on seurattava tarkasti, jos hoito suoritetaan pitkän ajan kuluessa.
Aineen hengittämistä käytetään varoen keuhkotuberkuloosissa. Hoito lääkkeellä lopetetaan ja annosta vähennetään vähitellen.
Kun käytät kermaa tai voidetta tämän lääkkeen perusteella, on välttämätöntä välttää lääkkeen saaminen silmien limakalvoille. On todennäköisintä, että pieniä lapsia havaitaan systeeminen imeytyminen.
Todennäköisesti lääke ei vaikuta potilaan kykyyn hallita mekanismeja tai autoa.
Lapsille
Lääkkeiden käyttö lapsilla tulisi olla äärimmäisen varovainen. Kermaa ei voida antaa alle 6 kuukauden ikäisille lapsille, ja voide - enintään 1 vuosi. Myös hoidon aikana on tarpeen seurata lapsen kasvua.
Raskauden ja imetyksen aikana
Ei tiedetä, onko lääkettä turvallista käyttää raskauden aikana ja imetyksen aikana. Kuitenkin aineen tunkeutumisen todennäköisyys äidinmaitoon on erittäin pieni. Kysymys varojen käytöstä raskaana oleville naisille tulisi päättää hoitavan lääkärin toimesta.
Valmistelut, jotka sisältävät (Analogit)
Tämän GKS: n kauppanimet: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Lisäksi ainetta käytetään usein yhdistelmänä Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Arviot
Palaute lääkkeen käytöstä on enimmäkseen hyvä, haittavaikutukset ovat harvinaisia. Tähän aineeseen perustuvat valmisteet ovat melko tehokkaita ja turvallisia käyttää.
Flutikasonin hinta, mistä ostaa
Flutikasonihinta inhaloitavassa aerosolissa Fliksotid on noin 780-820 ruplaa inhalaattorille, 125 mg: n annos - yksi annos. Salvio Kutiveytin ulkoiseen käyttöön maksaa noin 300 ruplaa 15 gramman putkelle. Nazarel-nenäsumutetta voi ostaa 300-460 ruplaan, joka on 50 μg: n injektiopullo - yksi annos.