merkinnöistä:
- alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);
- virtsatieinfektiot (pyelonefriitti, kystiitti, uretriitti ja prostatiitti);
- ihon ja pehmytkudosten tartuntataudit (erysipelas, bakteeri-dermatiitti, furunkuloosia, impetigo, haavainfektiot);
- nivelten ja luiden tartuntataudit (septinen niveltulehdus, osteomyeliitti);
- sappiteiden infektiot;
- endokardiitti;
- sepsis;
- haava, palovamma ja leikkauksen jälkeiset infektiot;
- infektioiden ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden aikana (hysterektomia, kolecystektoomia, avoin sydänkirurgia, luut ja nivelet, jne.);
Vasta:
Yliherkkyys kefalosporiiniantibiooteille ja muille beetalaktaamiantibiooteille. Raskaus, imetys. Alle 1 kuukauden ikäiset lapset ja ennenaikaiset vauvat määrätään vain terveydellisistä syistä.
Sivuvaikutukset:
Ruoansulatuskanavan osalta: pahoinvointi, oksentelu, anoreksia, ripuli, vatsakipu, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus ja alkalinen fosfataasi, pseudomembranoottinen koliitti;
Veren puolelta: neutropenia, leukopenia, trombosytopenia, agranulosytoosi, lymfopenia, hemolyyttinen anemia, trombosytoosi;
Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina (mukaan lukien anaali- ja sukupuolielimet), lääkehalku, anafylaksia, multiforminen eryteema, angioedeema, eosinofilia, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
Injektion myötä voi syntyä ei-toivottuja paikallisia reaktioita. Lihaksensisäisen injektion yhteydessä havaitaan kipu injektiokohdassa. Kun sitä annetaan laskimoon, tromboflebiitti voi kehittyä;
Farmakologiset ominaisuudet:
Cefazolin on puolisynteettinen ensimmäisen sukupolven kefalosporiiniantibiootti parenteraalista antamista varten. Antimikrobisen vaikutuksen mekanismi liittyy transpeptidaasin entsyymin estoon, bakteerin soluseinässä olevan mukopeptidin biosynteesin estoon. Cefazolin on laaja-alainen antibiootti, joka on aktiivinen monille grampositiivisille ja gram-negatiivisille mikro-organismeille. Lääkkeelle herkkien Gram-positiiviset bakteerit Staphylococcus aureus (mukaan lukien kannat tuottavat penisillinaasi), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus resistenttejä metisilliinille, ja ovat vastustuskykyisiä kefatsoliini), beeta-hemolyyttinen A-ryhmän streptokokkien ja muita kantoja streptokokkien (monet enterokokkikantojen resistenttejä lääkkeelle) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; sekä gramnegatiiviset mikro-organismit: Escherichia coli, Proteus mirabilisKlebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., ip. Useimmat kannat indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), sekä Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Sekä anaerobinen kokit Peptococcus, Peptostreptococcus, mukaan lukien B. fragilis ovat resistenttejä kefatsoliini. Rikettia, virukset, sienet ja alkueläimet ovat resistenttejä lääkkeelle.
Lihaksensisäisesti annosteltava lääke imeytyy nopeasti; noin 90% annetusta annoksesta sitoutuu plasman proteiineihin. Suurin pitoisuus veressä, kun sitä annetaan lihakseen, havaitaan 1 tunnin kuluttua injektiosta ja on 37 - 64 μg / ml. Laskimonsisäisen antamisen yhteydessä lääkkeen maksimipitoisuus todetaan välittömästi injektion jälkeen ja on 185 ug / ml. Terapeuttinen pitoisuus veressä säilyy 8 - 12 tunnissa Lääkeaine tunkeutuu hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin, tunkeutuu niveliin ja vatsaonteloon tulehtuneen synoviaalikalvon läpi. Cefazolin tunkeutuu helposti istukan esteeseen. Lääke metaboloituu pieninä määrinä maksassa ja erittyy sappeen. Merkittävä osa lääkkeen annoksesta (noin 60 - 90%) erittyy ensimmäisen 6 tunnin aikana, 24 tunnin kuluttua - 70 - 95% ja erittyy muuttumattomana virtsaan. Pieni määrä lääkettä voi erittyä äidinmaitoon. Eliminaation puoliintumisaika on noin 2 tuntia lihaksensisäisen annon jälkeen ja 1,8 tuntia laskimonsisäisen antamisen jälkeen. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, puoliintumisaika on 3 - 42 h.
Annostus ja antaminen:
Kefatsoliinia annetaan lihakseen ja laskimoon.
Aikuiset nimittävät 500-1000 mg. huume 3 - 4 kertaa päivässä; kohtalaisia infektioita varten 500-1000 mg: n annostus on mahdollista. 2 kertaa päivässä.
Pneumokokki-keuhkokuumeessa lääkettä käytetään 500 mg: ssa. 2 kertaa päivässä (12 tunnin kuluttua); herkkien grampositiivisten kokkien aiheuttamien infektioiden lievissä muodoissa, kukin 250-500 mg. 3 kertaa päivässä (8 tunnin kuluttua).
Akuutteja, mutkittamattomia virtsatietulehduksia, 1000 mg kutakin. 2 kertaa päivässä (12 tunnin kuluttua); keskivaikeat ja vaikeat infektiot - 500 mg. 3-4 kertaa päivässä (6-8 tunnin kuluttua); joilla on vakavia, hengenvaarallisia infektioita (sepsis, endokardiitti) - 1000 - 1500 mg. 4 kertaa päivässä (6 tunnin kuluttua).
Keskimääräinen päivittäinen annos aikuisille on 1000 - 4000 mg. Suurin päiväannos on 6000 mg.
Munuaistautia sairastavilla potilailla annostusohjelma määritetään kreatiniinipuhdistuman mukaan. Kun kreatiniinipuhdistuma on yli 55 ml / min. kerta-annos pysyy muuttumattomana 35 - 54 ml / min. kerta-annos ei muutu, mutta injektioiden väli on 8 tuntia, kreatiniinipuhdistuma on 11 - 34 ml / min. kerta-annos on pienennettävä 2 kertaa, injektioiden välinen aika on 12 tuntia, kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min. määrätä puolet terapeuttisesta annoksesta 18–24 tunnin välein.
Leikkauksen jälkeisten, purulenttisten septisten komplikaatioiden ehkäisyyn aikuisilla lääke on 1000 mg: n annoksena. annetaan intramuskulaarisesti tai laskimonsisäisesti 0,5 - 1 tunti ennen kirurgisen toimenpiteen aloittamista, pitkillä operaatioilla (2 tuntia tai enemmän), 500-1000 mg annetaan uudelleen käytön aikana. Kefatsoliini. Toimenpiteen jälkeen kefatsoliinia annetaan lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti annoksena 500-1000 mg. Välillä 6 - 8 tuntia 24 tuntia.
1 kuukauden ikäisiä ja vanhempia lapsia annetaan annoksena 25-50 mg / kg. päivässä (vaikeissa tapauksissa - 100 mg / kg päivässä) jaettuna 3 - 4 annokseen.
Lapsille, joilla on vähäinen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 40–70 ml / min), määrätään 60% lääkkeen päivittäisannoksesta, 2 kertaa päivässä; kreatiniinipuhdistuma on 20 - 40 ml / min. - 25% päivittäisestä annoksesta, 2 kertaa päivässä; joilla on merkittävä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 5-20 ml / min) - 10% keskimääräisestä vuorokausiannoksesta 24 tunnin välein.
Cefazoliinihoidon kesto määritetään yksilöllisesti. Se riippuu patologisen prosessin luonteesta, vakavuudesta, ja se määräytyy myös bakteriologisten tutkimusten perusteella. Hoidon kesto on keskimäärin 7-10 päivää.
Vapautuslomake:
500 mg: n injektiopulloissa. tai 1000 mg, 5 pullon pakkauksessa.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:
Cefazolin-liuosta ei saa sekoittaa samaan säiliöön muiden antibioottien kanssa. Probenesidi hidastaa kefatsoliinin erittymistä, myötävaikuttaa sen kumuloitumiseen, veren pitoisuuden pitkän aikavälin kasvuun. Cefazolinin samanaikainen käyttö antikoagulanttien kanssa lisää verenvuotoriskiä. Aminoglykosidien ja silmukan diureettien (furosemidi, etakryiinihappo) kanssa nefrotoksisuuden riski kasvaa; munuaisten toiminta on heikentynyt kefatsoliinin tubulaarisen erityksen estämisen seurauksena, kun taas lääkkeen annos pienenee ja hoito suoritetaan veren ureatypen ja kreatiniinin valvonnassa. Kefatsoliini voi aiheuttaa disulfiraminkaltaisia reaktioita, kun niitä käytetään etanolin kanssa.
Varoitus! Ennen kuin käytät lääkettä CEFAZOLIN, ota yhteyttä lääkäriisi.
Ohje on tarkoitettu vain viitteeksi.
Cefazolin-antibioottiryhmä
Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy bakteerien soluseinän muodostumisen heikentymiseen (ks. ”Penisilliiniryhmä”).
Aktiivisuus spektri
I-III-sukupolven sarjassa kefalosporiineille on tunnusomaista taipumus laajentaa vaikutuksen spektriä ja lisätä antimikrobisen aktiivisuuden tasoa gram-negatiivisia bakteereita vastaan, jolloin aktiivisuus gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan on jonkin verran vähentynyt.
Yleinen kaikille kefalosporiineille on merkittävän aktiivisuuden puuttuminen enterokokkeja, MRSA: ta ja L.monocytogenesia vastaan. CNS, vähemmän herkkiä kefalosporiineille kuin S.aureus.
1. sukupolven kefalosporiinit
Samankaltainen antimikrobinen spektri on ominaista, että lääkkeet, jotka on tarkoitettu suun kautta (kefaleoksi, kefadroksiili), ovat jonkin verran huonompia kuin parenteraalinen (kefatsoliini).
Antibiootit ovat aktiivisia Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metisilliiniherkkä Staphylococcus spp. Anti-pneumokokin aktiivisuuden tason mukaan ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat huonommat kuin aminopenisilliinit ja useimmat myöhemmistä kefalosporiineista. Kliinisesti tärkeä ominaisuus on aktiivisuuden puute enterokokkeja ja listeriaa vastaan.
Huolimatta siitä, että ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat resistenttejä stafylokokki-β-laktamaasin vaikutukselle, jotkut kanavat, jotka ovat näiden entsyymien hyper-tuottajia, voivat osoittautua kohtuulliseksi. Pneumokokit osoittavat täydellisen PR: n ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliineille.
I-sukupolven kefalosporiineilla on kapea aktiivisuusspektri ja alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ne ovat tehokkaita Neisseria spp.: Tä vastaan. Tämän tosiasian kliininen merkitys on kuitenkin rajallinen. Aktiivisuus H.influenzae ja M.сatarrhalis vastaan on kliinisesti merkityksetöntä. Luonnollinen aktiivisuus M. сatarrhalisia vastaan on melko korkea, mutta ne ovat herkkiä β-laktamaasien hydrolyysille, jotka tuottavat lähes 100% kannoista. Enterobacteriaceae-herkkien E. coli-, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, kun taas aktiivisuus Salmonellaa ja Shigellaa vastaan ei ole kliinistä merkitystä. E. coli- ja P.mirabilis-kantojen joukossa, jotka aiheuttavat yhteisöllisesti hankittuja ja erityisesti nosokomiaalisia infektioita, hankittu resistenssi on laajalle levinnyttä, koska β-laktamaasi on laaja ja laajennettu spektrin spektri.
Muut enterobakteerit, Pseudomonas spp. ja ei-fermentoivat bakteerit kestävät.
Useat anaerobit ovat herkkiä, B.fragilis ja niihin liittyvät mikro-organismit ovat resistenttejä.
2. sukupolven kefalosporiinit
Tämän sukupolven kahden pääedustajan - kefuroksiimin ja kefaklorin - välillä on tiettyjä eroja. Samankaltainen antimikrobinen spektri on, että kefuroksiimi on aktiivisempi Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia enterokokkien, MRSA: n ja Listerian suhteen.
Pneumokokit osoittavat PR: tä toisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliinille.
Kefalosporiinien II sukupolven vaikutus gram-negatiivisia mikro-organismeja kohtaan on laajempi kuin ensimmäisen sukupolven edustajien keskuudessa. Molemmat lääkkeet ovat aktiivisia Neisseria spp.: Tä vastaan, mutta vain kefuroksiimiaktiivisuus gonokokkeja vastaan on kliinistä merkitystä. Kefuroksiimi on aktiivisempi M. catarrhalisia ja Haemophilus spp: tä vastaan, koska se vastustaa β-laktamaasien hydrolyysiä, kun taas nämä entsyymit tuhoavat osittain kefakloria.
Enterobacteriaceae-perheestä ei vain E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaan myös Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ovat herkkiä. Kun näiden mikro-organismien tuotteet tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia, ne pysyvät herkkiä kefuroksiimille. BLRS tuhoaa kefuroksiimin ja kefaklorin.
Jotkut Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri -kannat voivat osoittautua kohtuulliseksi herkkyydeksi kefuroksiimille in vitro, mutta tämän AMP: n kliinistä käyttöä ei ole suositeltavaa lueteltujen mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa.
Pseudomonadit, muut fermentoimattomat mikro-organismit, B.fragilis-ryhmän anaerobit ovat resistenttejä toisen sukupolven kefalosporiineille.
III-sukupolven kefalosporiinit
III-sukupolven kefalosporiineille ja yhteisille ominaisuuksille on tunnusomaista tiettyjä piirteitä.
Tämän ryhmän perus-AMP: t ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni, joka on lähes identtinen niiden antimikrobisten ominaisuuksien kanssa. Molemmille on tunnusomaista suuri aktiivisuus Streptococcus spp: tä vastaan. Merkittävä osa penisilliiniresistentteistä pneumokokkeista säilyttää herkkyyden kefotaksimille ja keftriaksonille. Sama kuvio on ominaista vihreille streptokokkeille. Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat aktiivisia S.aureusta vastaan, lukuun ottamatta MRSA: ta jonkin verran vähemmän CNS: ää vastaan. Corynebacteria (paitsi C.jeikeium) ovat yleensä herkkiä.
Enterokokit, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus ovat resistenttejä.
Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat erittäin aktiivisia meningokokkeja, gonokokkeja, H.influenzaea ja M.catarrhalisia vastaan, myös kantoja vastaan, joilla on alentunut herkkyys penisilliinille, riippumatta resistenssimekanismista.
Cefotaksimilla ja keftriaksonilla on suuri luonnollinen aktiivisuus lähes kaikkia Enterobacteriaceae-perheen jäseniä vastaan, mukaan lukien mikro-organismit, jotka tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia. Resistenssi E.coli ja Klebsiella spp. useimmiten johtuen BLS: n tuotannosta. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri, resistenssi liittyy yleensä kromosomaalisen P-laktamaasiluokan C hyperproduktioon.
Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat toisinaan aktiivisia in vitro joidenkin P.aeruginosa-kantojen, muiden fermentoimattomien mikro-organismien ja B. fragilis -lajikkeiden suhteen, mutta niitä ei saa koskaan käyttää sopivien infektioiden yhteydessä.
Keftatsidiimi ja kefoperatsoni niiden tärkeimpien mikrobilääkkeiden suhteen ovat samankaltaisia kuin kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niiden erityispiirteet ovat seuraavat:
voimakas (erityisesti keftatsidime) aktiivisuus P. aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;
merkittävästi vähemmän aktiivisuutta streptokokkeja, erityisesti S.pneumoniaea vastaan;
korkea herkkyys BLRS-hydrolyysille.
Cefixime ja keftibuteeni eroavat kefotaksimista ja keftriaksonista seuraavilla tavoilla:
merkittävän aktiivisuuden puuttuminen Staphylococcus spp.
keftibuteeni on inaktiivinen pneumokokkeja ja vihreitä streptokokkeja vastaan;
molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia tai inaktiivisia suhteessa Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV-sukupolven kefalosporiinit
Cefepime on monella tavalla lähellä III sukupolven kefalosporiineja. Kemiallisen rakenteen joidenkin ominaisuuksien vuoksi sillä on kuitenkin suurempi kyky tunkeutua gramnegatiivisten bakteerien ulompaan kalvoon ja suhteellinen resistenssi kromosomaaliseen β-laktamaasiluokan C hydrolyysiin, minkä vuoksi cefepimillä on III-sukupolven peruspolymeerien (keftriaksoni) ominaispiirteet seuraavat ominaisuudet:
korkea aktiivisuus P.aeruginosaa ja ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;
aktiivisuus mikro-organismeja vastaan - luokan C kromosomaalisten β-laktamaasien hyperproducerit, kuten: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
korkeampi resistenssi BLRS: n hydrolyysille (tämän tosiasian kliininen merkitys ei kuitenkaan ole täysin selvä).
Inhibiittorin kefalosporiinit
Ainoa tämän p-laktaamiryhmän edustaja on kefoperatsoni / sulbaktaami. Kefoperatsoniin verrattuna anaerobiset mikro-organismit laajentavat yhdistetyn lääkeaineen toiminta-spektriä, lääke toimii myös useimpia enterobakteerikantoja vastaan, jotka tuottavat laajan ja laajennetun p-laktamaasin spektrin. Tämä AMP on erittäin aktiivinen Acinetobacter spp. sulbaktaamin antibakteerisen aktiivisuuden vuoksi.
farmakokinetiikkaa
Suun kautta otettavat kefalosporiinit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Biosaatavuus riippuu spesifisestä lääkkeestä ja vaihtelee 40-50%: sta (cefixime) 95%: iin (kefaleksiini, kefadroksiili, kefakloori). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten voivat olla hieman hitaampia, jos sinulla on ruokaa. Kefuroksiimi-aksetiili hydratoituu hydrolysoimalla aktiivisen kefuroksiimin vapauttamiseksi, ja ruoka edistää tätä prosessia. Parenteraaliset kefalosporiinit imeytyvät hyvin i / m-antamisen jälkeen.
Kefalosporiinit jakautuvat moniin kudoksiin, elimiin (paitsi eturauhanen) ja salaisuuksiin. Suuria pitoisuuksia esiintyy keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, lihaksissa, ihossa, pehmeissä kudoksissa, luissa, synoviaalisissa, perikardi-, pleura- ja peritoneaalisissa nesteissä. Sappeen, keftriaksoni ja kefoperatsoni luovat korkeimman tason. Kefalosporiinit, erityisesti kefuroksiimi ja keftatsidiimi, tunkeutuvat hyvin silmänsisäiseen nesteeseen, mutta eivät synny terapeuttisia tasoja silmän takaosassa.
Kyky voittaa BBB ja luoda terapeuttisia konsentraatioita CSF: ssä on voimakkainta kolmannen sukupolven kefalosporiineissa - cefotaximessa, keftriaksonissa ja keftatsidiimissa sekä cefepimissä, jotka kuuluvat neljänteen sukupolveen. Kefuroksiimi kulkee kohtalaisesti BBB: n läpi vain aivojen limakalvon tulehduksella.
Useimmat kefalosporiinit eivät käytännössä metaboloidu. Poikkeuksena on kefotaksiimi, joka on biotransformoitu aktiiviseksi metaboliitiksi. Lääkkeet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, ja virtsaan syntyy erittäin suuria pitoisuuksia. Keftriaksonilla ja kefoperatsonilla on kaksinkertainen erittymisreitti - munuaisilla ja maksalla. Useimpien kefalosporiinien puoliintumisaika vaihtelee 1-2 tunnin kuluessa. Cefiksimillä, keftibuteenilla (3–4 tuntia) ja keftriaksonilla (enintään 8,5 tuntia) on pidempi puoliintumisaika, joka mahdollistaa niiden annostelun kerran päivässä. Munuaisten vajaatoiminnassa kefalosporiinien (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat edellyttävät korjausta.
Ei-toivotut reaktiot
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, erythema multiforme, kuume, eosinofilia, seerumin sairaus, bronkospasmi, angioedeema, anafylaktinen sokki. Apua anafylaktisen sokin kehityksessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.
Hematologiset reaktiot: positiivinen Coombsin testi, harvinaisissa tapauksissa eosinofilia, leukopenia, neutropenia, hemolyyttinen anemia. Kefoperatsoni voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa, jolla on taipumus vuotaa.
CNS: kouristukset (kun suuria annoksia käytetään potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta).
Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus (useammin kefoperatsonilla). Keftriaksonin suuret annokset voivat aiheuttaa kolestaasia ja pseudokolitiikkaa.
Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti. Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: veden ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen tarvittaessa, määrää antibiootteja, jotka ovat aktiivisia C.difficileä vastaan (metronidatsoli tai vankomysiini). Älä käytä loperamidia.
Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen / m-injektiolla, flebiitti - a / a-injektion yhteydessä.
Muut: suullinen kandidiaasi ja emätin.
todistus
1. sukupolven kefalosporiinit
Kefasoliinin käytön pääasiallinen käyttöaihe on tällä hetkellä leikkauksen perioperatiivinen ennaltaehkäisy. Sitä käytetään myös ihon ja pehmytkudosten infektioiden hoitoon.
Suosituksia kefatsoliinin käytöstä hengitysteiden ja hengitystieinfektioiden infektioiden hoidossa on pidettävä riittämättömänä perusteltuna sen kapean spektrin ja mahdollisten patogeenien suuren resistanssin vuoksi.
yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.
2. sukupolven kefalosporiinit
infektio MWP (kohtalainen pyelonefriitti ja vakava);
Kefuroksiimi-aksetiili, kefakloori:
infektiot VDP ja NDP (CCA, akuutti sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume);
IMP-infektiot (lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla);
yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.
Kefuroksiimia ja kefuroksiimi-aksetiiliä voidaan käyttää vaihehoitona.
III-sukupolven kefalosporiinit
Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot:
Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot, joilla on erilainen lokalisointi ja joilla on vahvistettu tai todennäköinen P.aeruginosan ja muiden ei-fermentatiivisten mikro-organismien etiologinen rooli.
Infektiot neutropenian ja immuunipuutoksen (myös neutropeeninen kuume) taustalla.
Kolmannen sukupolven parenteraalisten kefalosporiinien käyttö on mahdollista sekä monoterapian muodossa että yhdistettynä muihin AMP-ryhmiin.
Infektiotulehdukset: lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla.
Erilaisten vakavien yhteisöllisesti hankittujen ja nosokomiaalisten gramnegatiivisten infektioiden vaiheittaisen hoidon suullinen vaihe, kun parenteraalisten lääkkeiden käytöstä on saatu pysyvä vaikutus.
VDP- ja NDP-infektiot (ceftibutenia ei suositella mahdollisen pneumokokin etiologian kannalta).
Vaikeat, lähinnä nosokomiaaliset, infektiot, joita aiheuttavat moniresistentit ja sekoitetut (aerobiset-anaerobiset) mikrofloora:
NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);
Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.
IV-sukupolven kefalosporiinit
Vaikea, enimmäkseen nosokominen, moniresistentin mikroflooran aiheuttama infektio:
NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema);
Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.
Vasta
Allerginen reaktio kefalosporiineille.
varoitukset
Allergia. Risti kaikki kefalosporiinit. Allergioita ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille voi esiintyä 10%: lla potilaista, joilla on penisilliini-allergia. Risti-allergia penisilliineille ja kefalosporiineille II-III-sukupolvelle tapahtuu paljon harvemmin (1-3%). Jos penisilliinille on esiintynyt välitöntä allergista reaktiota (esimerkiksi urtikaria, anafylaktinen sokki), ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja tulee käyttää varoen. Muiden sukupolvien kefalosporiinit ovat turvallisempia.
Raskaus. Kefalosporiineja käytetään raskauden aikana ilman rajoituksia, vaikka niiden turvallisuudesta raskaana oleville naisille ja sikiölle ei ole tehty asianmukaisia kontrolloituja tutkimuksia.
Imettävät. Pienissä pitoisuuksissa kefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon. Imettävien äitien käyttäessä suoliston mikrofloora saattaa muuttua, lapsen herkistyminen, ihottuma, kandidiaasi. Ole varovainen käytettäessä imettämistä. Älä käytä cefiximeä ja keftibuteenia, koska kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty.
Pediatrics. Vastasyntyneillä kefalosporiinien puoliintumisajan kasvu on mahdollista viivästyneen munuaisten erittymisen vuoksi. Keftriaksoni, jolla on suuri sitoutumisaste plasmaproteiineihin, voi syrjäyttää bilirubiinin yhdistymisestään proteiineihin, joten sitä tulee käyttää varoen vastasyntyneillä, joilla on hyperbilirubinemia, etenkin ennenaikaisesti.
Geriatria. Ikääntyneiden munuaisten toiminnan muutoksista johtuen kefalosporiinien erittyminen voi hidastua, mikä saattaa vaatia annostusohjelman korjaamista.
Munuaisten vajaatoiminta. Koska useimmat kefalosporiinit erittyvät kehosta munuaisten kautta pääasiassa aktiivisessa tilassa, näiden AMP: iden (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä ovat korjattavissa. Käytettäessä kefalosporiineja suurina annoksina, erityisesti yhdistettynä aminoglykosideihin tai silmukka-diureetteihin, on nefrotoksinen vaikutus.
Maksan toimintahäiriö. Merkittävä osa kefoperatsonista erittyy sappeen, joten vakavien maksatautien yhteydessä sen annosta tulee pienentää. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on lisääntynyt hypoprotrombinemian ja verenvuodon riski, kun käytetään kefoperatsonia; on suositeltavaa ottaa käyttöön K-vitamiinia.
Hammaslääketieteen. Pitkäaikainen käyttö kefalosporiineilla voi kehittyä suun kautta.
Huumeiden vuorovaikutus
Antasidit vähentävät suun kautta otettavien kefalosporiinien imeytymistä maha-suolikanavassa. Näiden lääkkeiden ottamisen välillä tulisi olla vähintään 2 tuntia.
Kun se yhdistetään kefoperatsonin kanssa antikoagulanttien ja verihiutaleiden vastaisen aineen kanssa, verenvuotoriski, erityisesti ruoansulatuskanava, lisääntyy. Ei ole suositeltavaa yhdistää kefoperatsonia trombolyyttisiin lääkkeisiin.
Jos alkoholi kuluu kefoperatsonihoidon aikana, disulfiraminkaltainen reaktio voi kehittyä.
Kefalosporiinien ja aminoglykosidien ja / tai silmukan diureettien yhdistelmä, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, voi lisätä munuaistoksisuuden riskiä.
Potilaiden tiedot
Kefalosporiinien sisällä on toivottavaa ottaa juoda runsaasti vettä. Kefuroksiimi-aksetiilia tulee ottaa ruoan kanssa, kaikki muut lääkkeet - aterioista riippumatta (jolloin ilmenee dyspeptisiä ilmiöitä, voimme ottaa sen aterian aikana tai sen jälkeen).
Nesteiden annostelumuodot tulee valmistaa ja ottaa mukaan oheisten ohjeiden mukaisesti.
Noudata tarkoin määrättyä antotapaa koko hoidon aikana, älä ohita annoksia ja ota ne säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.
Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai ilmenee uusia oireita. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion oireita ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.
Älä ota antasidia 2 tunnin kuluessa ennen ja jälkeen kefalosporiinin ottamisen.
Kefoperatsonihoidon aikana ja kahden päivän ajan sen valmistumisen jälkeen alkoholia tulee välttää.
Cefazolin: käyttöohjeet
rakenne
kuvaus
Farmakologinen vaikutus
Ryhmän I kefalosporiinien puolisynteettinen antibiootti parenteraaliseen käyttöön.
Kefatsoliinin vaikutusmekanismi perustuu bakteerien soluseinien synteesin tukahduttamiseen kasvuvaiheessa penisilliiniä sitovien proteiinien (PSB), kuten transpeptidaasien, estämisen vuoksi. Tämä johtaa bakterisidiseen vaikutukseen.
Farmakokinetiikan ja farmakodynamiikan välinen suhde
Kefatsoliinin tehokkuus riippuu oleellisesti siitä, kuinka kauan lääkettä ylläpidetään yli tietyn patogeenin pienimmän inhiboivan pitoisuuden (MIC).
Yleensä herkät mikro-organismit:
Aerobiset grampositiiviset mikro-organismit:
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)
Aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit:
Mikro-organismit, jotka saattavat näkyä hankituna resistenssinä:
Aerobiset grampositiiviset mikro-organismit:
Streptococcus pneumoniae (penisilliini-välituote)
Aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit:
Mikro-organismit, joilla on luonnollinen vastus:
Aerobiset grampositiiviset mikro-organismit:
Staphylococcus aureus (metisilliiniresistentti)
Streptococcus pneumoniae (penisilliiniresistentti)
Aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit:
farmakokinetiikkaa
Nielemisen jälkeen lääke tuhoutuu ruoansulatuskanavassa, joten Cefazolin annetaan vain parenteraalisesti. I / m-injektion jälkeen imeytyy nopeasti; noin 90% annetusta annoksesta sitoutuu veriproteiineihin. Kefasoliinin maksimipitoisuus veressä / m-injektiolla havaitaan 1 tunnin kuluttua injektiosta. Kun annos on i / m annoksina 0,5 g tai 1 g, C max on 37 ja 64 μg / ml, 8 tunnin kuluttua seerumipitoisuudet ovat 3 ja 7 μg / ml. Kun annos on 1 g C max - 185 µg / ml, pitoisuus seerumissa 8 h - 4 µg / ml. T1/2 verestä - noin 1,8 tuntia / in ja 2 tuntia injektion jälkeen. Terapeuttiset pitoisuudet säilytetään veriplasmassa 8-12 tuntia, ja ne tunkeutuvat niveliin, sydän- ja verisuonijärjestelmän kudoksiin, vatsaonteloon, munuaisiin ja virtsateihin, istukan, keskikorvan, hengitysteiden, ihon ja pehmeisiin kudoksiin. Sappirakon ja sapen pitoisuus kudoksessa on merkittävästi suurempi kuin seerumissa. Synoviaalisessa nesteessä kefatsoliinin taso on verrattavissa seerumitasoihin noin 4 tuntia annon jälkeen. Huono kulkee BBB: n läpi. Se kulkee istukan esteen läpi, löytyy amniotinesteestä. Erittynyt (pieninä määrinä) rintamaitoon. Jakautumistilavuus - 0,12 l / kg.
Ei biotransformoitu. Se erittyy pääasiassa munuaisissa muuttumattomana: ensimmäisen 6 tunnin aikana - noin 60%, 24 tunnin kuluttua - 70-80%. Kun annos oli annettu 0,5 g: n ja 1,0 g: n annoksina, maksimaalinen pitoisuus virtsassa on vastaavasti 2400 μg / ml ja 4000 μg / ml. Pieni määrä lääkettä erittyy sappeen.
Käyttöaiheet
Injektointia varten tarkoitettu kefatsoliini on tarkoitettu seuraavien herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektioiden hoitoon:
Hengitysteiden infektiot: S. pneumoniae, S. aureus (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat) ja S. pyogenes.
Injektoitavaa bentsatiinipentisilliiniä pidetään valittavana lääkkeenä streptokokki-infektioiden hoidossa ja ehkäisyssä, mukaan lukien reuman ehkäisy.
Kefatsoliini eliminoi tehokkaasti streptokokin nenänihasta, mutta ei ole tietoa Cefazolinin tehokkuudesta seuraavassa reuma-ehkäisyssä.
Virtsatieinfektiot: E. coli, P. mirabilis.
Ihon ja sen rakenteiden infektiot: S. aureus (mukaan lukien beta-laktamaasia tuottavat kannat), S. pyogenes ja muut streptokokkikannat.
Sappitieinfektiot: E. coli: n, Streptococcus-, P. mirabilis- ja S. aureus-kantojen aiheuttamat.
Luiden ja nivelten infektiot: S. aureuksen aiheuttamat.
Sukuelinten infektiot (mukaan lukien prostatiitti, epididymiitti): E. coli, P. mirabilis.
Septikemia: S. pneumoniae, S. aureus (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat), P. mirabilis, E. coli.
Endokardiitti: S. pyogenesin aiheuttama (mukaan lukien beta-laktamaasia tuottavat kannat). Sopivan viljely- ja herkkyystutkimukset on tehtävä patogeenin herkkyyden määrittämiseksi kefatsoliinille.
Perioperatiivinen ennaltaehkäisy: kefatsoliinin ennaltaehkäisevä anto ennen leikkausta, leikkauksen aikana ja leikkauksen jälkeen saattaa vähentää joidenkin leikkauksen jälkeisten infektioiden esiintyvyyttä leikkauksen kohteena olevilla potilailla, jotka luokitellaan saastuneiksi tai mahdollisesti saastuneiksi (esimerkiksi emättimen hysterektomia ja kolecystektoomia potilailla, joilla on suuri riski) : ikä yli 70 vuotta, samanaikainen akuutti kolecistiitti, obstruktiivinen keltaisuus tai sappikivien esiintyminen).
Kefatsoliinin perioperatiivinen käyttö voi olla tehokasta myös kirurgisilla potilailla, joilla kirurgisen kohdan infektio aiheuttaa vakavan vaaran (esimerkiksi avoimen sydämen leikkauksen ja proteesiliitosten aikana).
Kefatsoliinin profylaktinen antaminen on yleensä keskeytettävä 24 tunnin kuluessa kirurgisen toimenpiteen jälkeen. Kirurgiassa, jossa infektion esiintyminen voi olla erityisen tuhoisa (esimerkiksi avoimen sydämen leikkauksen ja proteesiliitosten aikana), kefatsoliinin profylaktinen anto voi kestää 3–5 päivää toimenpiteen päättymisen jälkeen.
Lääkeaineelle resistenttien bakteerien kehittymisen vähentämiseksi ja kefatsoliinin ja muiden antibakteeristen lääkkeiden tehokkuuden säilyttämiseksi kefatsoliinia tulisi käyttää vain infektioiden hoitamiseen tai ehkäisemiseen todistetulla tai herkällä herkällä mikro-organismilla. Kun tietoa kulttuurista ja alttiudesta on saatavilla, on harkittava antibioottihoidon valinnan tai muuttamisen edellytyksiä. Tällaisten tietojen puuttuessa paikallinen epidemiologia ja alttius voivat vaikuttaa empiiriseen hoitovaihtoehtoon.
Vasta
Yliherkkyys kefalosporiiniantibiooteille; raskaus. Lääkettä ei määrätä ennenaikaisille vauvoille ja lapsille ensimmäisen kuukauden elämässä.
Varoen: munuaisten vajaatoiminta, suolistosairaus (mukaan lukien koliittihistoria).
Raskaus ja imetys
Imetyksen aikana lääkettä käytetään varoen ja lopetetaan imetys hoidon aikana. Käyttö raskauden aikana on sallittua vain terveydellisistä syistä.
Annostus ja antaminen
Lääkettä annetaan intramuskulaarisesti ja suonensisäisesti (suihkutus tai tiputus). Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti ottaen huomioon taudin vakavuus, patogeenin tyyppi ja sen herkkyys kefatsoliinille.
Injektio- ja infuusioliuosten valmistaminen
Intramuskulaarista antoa varten injektiopullon sisältö 0,5 g lääkettä liuotetaan 2 ml: aan, 1 g: aan 4 ml: aan isotonista natriumkloridiliuosta tai steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä, ravistellen perusteellisesti täydelliseen liukenemiseen. Tuloksena oleva liuos injektoidaan syvälle lihakseen.
Suonensisäistä suihketta varten yksi annos lääkeainetta laimennetaan 10 ml: aan isotonista natriumkloridiliuosta tai steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä ja injektoidaan hitaasti 3-5 minuutin aikana. Suonensisäistä tiputusta varten 0,5 g tai 1 g lääkettä laimennetaan 50-100 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai natriumkloridin tai 5-prosenttisen dekstroosin isotonista liuosta ja injektoidaan 20 - 30 minuuttia (injektionopeus 60-80 tippaa 1 minuutti) ).
Vain läpinäkyvät, juuri valmistetut lääkeaineliuokset ovat sopivia käytettäväksi.
Aikuisille yksi gramma-positiivisten mikro-organismien aiheuttamien infektioiden annos on 0,25-0,5 g 8 tunnin välein, jos keuhkokuumeiden tai aikuisten virtsatietulehdusten keskivaikea hengitysteiden infektiot annetaan lääkkeen annoksena 0,5-1 g 12 h. Gramnegatiivisten mikro-organismien aiheuttamille sairauksille lääkettä määrätään 0,5-1 g: n annoksena 6-8 tunnin välein.
Vaikeassa infektiossa (sepsis, endokardiitti, peritoniitti, tuhoava keuhkokuume, akuutti osteomyeliitti, komplikaatit urologiset infektiot) lääkkeen päivittäinen annos aikuisille voidaan nostaa enintään 6 g: aan päivässä 6-8 tunnin injektion välillä.
Postoperatiivisen infektion ehkäisemiseksi - in / in, 1 g 0,5-1 h ennen leikkausta, 0,5-1 g - leikkauksen aikana ja 0,5-1 g - 8 tunnin välein leikkauksen jälkeisinä päivinä.
Yli 1 kuukauden ikäiset lapset, lääke on määrätty päivittäisenä annoksena 20-50 mg / kg ruumiinpainoa (3-4 annoksena); vakavia infektioita - 90-100 mg / kg. Lasten enimmäisannos on 100 mg / kg.
Hoidon keskimääräinen kesto on 7-10 päivää.
Kun määritetään kefatsoliinia potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annostusohjelman korjaus on tarpeen. Aikuisilla lääkkeen annos pienenee ja sen injektioiden välinen aika kasvaa. Aloitusannos munuaisten vajaatoiminnasta riippumatta on 0,5 g, ja seuraavia kefatsoliiniannoksia suositellaan aikuisille potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta:
- kreatiniinipuhdistuma 55 ml / min. ja enemmän voit syöttää koko annoksen;
- kreatiniinipuhdistuma 35-54 ml / min. voit syöttää koko annoksen, mutta injektioiden väliset välit on nostettava 8 tuntiin;
- kreatiniinipuhdistuma on alle 11-34 ml / min. ½ annos annetaan 12 tunnin välein injektioiden välillä;
- kreatiniinipuhdistuma on 10 ml / min. ja vähemmän annosta annostellaan 18 - 24 tunnin injektion välisellä aikavälillä.
Jos lapsilla on munuaisten vajaatoiminta, lääkkeen tavallinen kerta-annos annetaan ensin, seuraavia annoksia korjataan ottaen huomioon munuaisten vajaatoiminnan aste:
- kreatiniinipuhdistuma 70-40 ml / min. lääke annetaan 12 - 30 mg / kg: n vuorokausiannoksena, joka on jaettu 2 annokseen 12 tunnin välein;
- kreatiniinipuhdistuma 40-20 ml / min. lääke annetaan vuorokausiannoksena 5-12,5 mg / kg, jaettuna kahteen annokseen 12 tunnin välein;
- kreatiniinipuhdistuma on alle 5-20 ml / min. lääke annetaan vuorokausiannoksena 2-5 mg / kg, jaettuna 2 annokseen 24 tunnin välein.
Haittavaikutukset
Immuunijärjestelmä: ihottuma, kutina, punoitus, ihottuma, nokkosihottuma, kuume, angioedeema, anafylaktinen sokki, eksudatiivinen monimuotoinen punavihoittuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), eosinofilia, nivelkipu, seerumitauti, bronkospasmi.
Verijärjestelmän ja imunestejärjestelmän osalta on raportoitu leukopeniaa, agranulosytoosia, neutropeniaa; lymfopenia, hemolyyttinen anemia, aplastinen anemia, trombosytopenia / trombosytoosi, hypoprotrombinemia, hematokriitin väheneminen, protrombiiniajan nousu, pancytopenia.
Ruoansulatuskanavan osalla: anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pseudomembranoottisen koliitin oireet, joita voi esiintyä hoidon aikana tai sen jälkeen pitkäaikaisessa käytössä, voivat aiheuttaa dysbakterioosia, gastrointestinaalisen traktaatin kandidaattia (mukaan lukien kandidaatti-stomatiitti). Yksittäisissä tapauksissa ALAT: n ja AST: n sekä alkalisen fosfataasin määrä kasvoi erittäin harvoin - ohimenevää hepatiittia ja kolestaattista keltaisuutta, hyperbilirubinemiaa.
Virtsajärjestelmän osalta: munuaisten vajaatoiminta (urean typen lisääntyminen veressä, hypercreatininemia); tällaisissa tapauksissa lääkkeen annos pienenee ja hoito suoritetaan näiden indikaattorien dynamiikan valvonnassa. Harvoin raportoitu interstitiaalinen nefriitti ja muut munuaisten toiminnan häiriöt (nefropatia, munuaisten nielun nekroosi, munuaisten vajaatoiminta).
Neurologiset häiriöt: päänsärky, huimaus, parestesiat, ahdistuneisuus, levottomuus, hyperaktiivisuus, kohtaukset.
Reaktiot pistoskohdassa: kipu, kovettuminen, turvotus injektiokohdassa, flebiitin tapaukset, jotka kehittyivät laskimonsisäisesti.
Muut haittavaikutukset: yleinen heikkous, vaalea iho, takykardia, verenvuoto. Harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä anogenitaalista kutinaa, sukuelinten kandidiaasia ja vaginiittia. Positiivinen Coombsin testi. Pitkäaikaisessa käytössä voi kehittyä huumeiden vastustuskykyisten patogeenien aiheuttama superinfektio.
yliannos
Parenteraalinen antaminen kohtuuttoman suurille annoksille lääkkeestä voi aiheuttaa huimausta, parestesiaa ja päänsärkyä. Kefatsoliinin yliannostuksella tai sen kumuloitumisella kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi esiintyä neurotoksisia vaikutuksia, joilla on lisääntynyt kouristusvalmius, yleistyneet klooniset-toniset kouristukset, oksentelu ja takykardia.
Hoito: lopeta lääkkeen käyttö tarvittaessa - antikonvulsantin, herkistävän hoidon suorittamiseksi. Vakavan yliannostuksen tapauksessa suositellaan hematologisen, munuaisten, maksan ja veren hyytymisjärjestelmän tukemista ja seurantaa, kunnes potilaan tila on vakiintunut. Lääke erittyy hemodialyysistä; peritoneaalidialyysi on vähemmän tehokas.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti antikoagulanttien ja diureettien kanssa furosemidi, etakryiinihappo (samanaikainen käyttö silmän diureettien kanssa, cefazolin-kanavan erittyminen on estetty).
Antibakteerisen vaikutuksen synergiaa havaitaan yhdistelmänä aminoglykosidiantibioottien kanssa. Aminoglykosidit lisäävät munuaisvaurion riskiä. Farmaseuttisesti yhteensopimaton aminoglykosidien kanssa (keskinäinen inaktivointi). Lääkettä ei saa sekoittaa samaan infuusiopulloon muiden antibioottien kanssa (kemiallinen yhteensopimattomuus).
Lääkkeen erittyminen vähenee, ja tapaaminen probenitsidin kanssa. Lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, hidastavat erittymistä, lisäävät veripitoisuutta ja lisäävät myrkyllisten reaktioiden riskiä.
Kefatsoliini on ristiriidassa sisältävien lääkkeiden amikasiini, amobarbitaali natrium-, bleomysiinisulfaatti, -gluseptaattia, kalsiumglukonaatti, simetidiinihydrokloridi kolistimetat natrium, erytromysiini gluseptaatti, kanamysiinisulfaattia, oksitetrasykliinihydrokloridi, pentobarbitaalinatrium, polymyksiini-B-sulfaatti ja tetrasykliinihydrokloridia.
Samanaikainen käyttö etanolin kanssa on disulfiraamin kaltaisia reaktioita.
Ristireaktiivisuus kefatsoliinin ja penisilliinivalmisteiden välillä voi tapahtua.
Kefatsoliini voi vähentää BCG-rokotteen, lavantaudin rokotteen terapeuttista vaikutusta, joten tätä yhdistelmää ei suositella.
Turvaohjeet
Potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita penisilliineille, karbapeneemeille, voi olla lisääntynyt herkkyys kefalosporiiniantibiooteille, joten sinun pitäisi olla tietoinen mahdollisuudesta kehittää allergisia allergisia reaktioita.
Kefasoliinihoidon aikana on mahdollista saada positiivisia (suoria ja epäsuoria) Coombsin näytteitä ja virtsan positiivista reaktiota glukoosiin. Lääke ei vaikuta entsyymimenetelmillä suoritettujen glykosuristen testien tuloksiin. Kun nimitetään lääke voi pahentaa ruoansulatuskanavan sairaudet, erityisesti koliitti.
Hoito antibakteerisilla lääkkeillä, erityisesti vakavissa sairauksissa iäkkäillä potilailla sekä heikentyneillä potilailla, lapset, voi johtaa antibioottiin liittyvän ripulin, koliitin, myös pseudomembranoottisen koliitin, syntymiseen. Siksi, jos ripuli esiintyy kefatsoliinihoidon aikana tai sen jälkeen, on välttämätöntä sulkea pois nämä diagnoosit mukaan lukien pseudomembranoottinen koliitti. Tsefatsoliinin käyttö on lopetettava vakavan ja / tai veren ripulin kanssa ja hoidettava asianmukaisesti. Tarvittavan hoidon puuttuessa voi kehittyä myrkyllistä megakolonia, peritoniittia ja shokkia.
Annosta ei tarvitse muuttaa geriatrisille potilaille, joilla on normaali munuaisten toiminta.
Kefatsoliinia ei voida antaa intratekaalisesti, koska keskushermosto voi aiheuttaa vakavia myrkyllisiä reaktioita, myös kohtauksia.
Potilaita, joilla on heikentynyt synteesi tai K-vitamiinin puutos (esimerkiksi krooninen maksasairaus, munuaissairaus, vanhuus, aliravitsemus, pitkäaikainen antibioottihoito), joilla on pitkäaikainen hoito antikoagulanteilla ennen kefatsoliinin antamista, on valvottava protrombiiniaikana.
Kun annetaan laskimonsisäisesti hypotonisia liuoksia, joissa käytetään injektiona käytettävää vettä liuottimena, hemolyysin voi kehittyä.
Yksi Cefazolin-Belmed 500 mg: n injektiopullo sisältää 1,05 mmol (24,1 mg) natriumia. Yksi Cefazolin-Belmed 1000 mg: n injektiopullo sisältää 2,1 mmol (48,2 mg) natriumia. Tämä on otettava huomioon ihmisillä, jotka kontrolloivat natriumin saantia (vähärasvaisen ruokavalion yhteydessä).
Käyttö lapsilla. Lääkettä ei määrätä ennenaikaisille vauvoille ja alle 1 kuukauden ikäisille lapsille.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja muita mahdollisesti vaarallisia koneita. Varovaisuutta on noudatettava ajettaessa ajoneuvoa ja muita potentiaalisesti vaarallisia koneita takavarikointien vuoksi.
Vapautuslomake
Säilytysolosuhteet
Paikalla, joka on suojattu kosteudelta ja valolta lämpötilassa, joka on korkeintaan 25 ° C.
kefatsoliini
Voit ostaa tämän ja monia muita lääkkeitä yhteistyökumppanimme sivustolla.
hyväksymä
Ukrainan terveysjärjestys
10/01/2009 № 701
Rekisteriä. näyttö
UA / 2132/01/01,
UA / 2132/01/02.
opetus
lääketieteellisestä käytöstä
kefatsoliini
Cefazolin-koostumus:
vaikuttava aine: kefatsoliini;
1 pullo sisältää kefatsolinatriumsuolaa, steriiliä kefatsoliinin suhteen - 0,5 g tai 1,0 g.
Annostuslomake.
Injektiokuiva-aine, liuosta varten.
Farmakoterapeuttinen ryhmä.
Antibakteeriset aineet systeemiseen käyttöön. Beetalaktaamiantibiootit. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit. ATC-koodi J01D В04.
Kliiniset ominaisuudet.
Merkkejä.
Lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektiot: hengitysteiden infektiot; infuusiot, jotka liittyvät urologiseen järjestelmään; iho- ja pehmytkudosinfektiot; sappiteiden infektiot; luut ja nivelet; septikemia, endokardiitti; infektioiden ehkäisy kirurgiassa.
Vasta.
Yliherkkyys kefatsoliinille ja muille kefalosporiinivalmisteille sekä penisilliinille; raskaus (paitsi jos sitä käytetään terveydellisistä syistä), imetysaika; Älä koske alle 1 kuukauden ikäisiin lapsiin ja ennenaikaisiin lapsiin.
Annostus ja antaminen.
Ennen Cefazolin-hoidon aloittamista on tarpeen poistaa potilaan yliherkkyys antibiootille tekemällä ihon testi.
Cefazolin annetaan intramuskulaarisesti tai suonensisäisesti (suihkutus tai tiputus).
Cefazolinia ei voida antaa intratekaalisesti!
Annostusta.
Tavallinen aikuisten annos
12 tunnin välein
Herkkien grampositiivisten mikro-organismien aiheuttamat infektiot
250 - 500 mg
Akuutit komplisoimattomat virtsatietulehdukset
12 tunnin välein
Vaikeat ja vakavat infektiot
500 - 1 g
6-8 tunnin välein
* Kefatsoliinia annettiin harvoin annoksella 12 g päivässä. Postoperatiivisen infektion ehkäisemiseksi 1 g kefatsoliinia määrätään 30-60 minuuttia ennen leikkausta; kirurgisten toimenpiteiden aikana, jotka kestävät 2 tuntia tai enemmän - vielä 0,5-1 g leikkauksen aikana ja 0,5-1 g 6-8 tunnin välein leikkauksen jälkeen.
Aikuiset, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Suositeltavat annokset: kun kreatiniinipuhdistuma on 55 ml / min tai enemmän, annosta ei tarvitse muuttaa. Kun kreatiniinipuhdistuma on 35-54 ml / min, ei myöskään tarvita yhden annoksen säätämistä, mutta injektioiden välillä tulisi olla vähintään 8 tuntia; Kun kreatiniinipuhdistuma on 11-34 ml / min, kerta-annos on puolet tavanomaisesta kerta-annoksesta, injektioiden välinen aika on 12 tuntia; Kun kreatiniinipuhdistuma on 10 ml / min tai vähemmän, kerta-annos on puolet tavallisesta kerta-annoksesta 18–24 tunnin välein. Kaikki suositellut annokset annetaan sen jälkeen, kun aloitusannos on otettu käyttöön, jonka valinta riippuu infektion tyypistä ja vakavuudesta (ks. Edellä). Hoito suoritetaan dialyysin aikana (ks. Kohta Farmakokinetiikka). Iäkkäät potilaat ovat määrättyinä annoksina kuin aikuisilla (normaalin munuaisten toiminta). Yli 1 kuukauden ikäiset lapset, lääke on määrätty vuorokausiannoksena 25-50 mg / kg ruumiinpainoa ja vakavia infektioita 100 mg / kg. Lasten päivittäinen annos on jaettava tasa-arvoisiksi osiksi 3-4 injektiota varten.
Lasten enimmäisannos on 100 mg / kg ruumiinpainoa.
25 mg / kg / päivä, jaettuna kolmeen annokseen
25 mg / kg / päivä jaettuna neljään annokseen
Arvioitu kerta-annos (joka 8. tunti)
125 mg / ml laimennukseen tarvittava määrä
Arvioitu kerta-annos (6 tunnin välein)
125 mg / ml laimennukseen tarvittava määrä
50 mg / kg / päivä jaettuna 3 annokseen
50 mg / kg / päivä jaettuna 4 annokseen
Arvioitu kerta-annos (joka 8. tunti)
Laimennukseen tarvittava tilavuus on 225 mg / ml
Arvioitu kerta-annos (6 tunnin välein)
Laimennukseen tarvittava tilavuus on 225 mg / ml
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla lapsilla annostusohjelman säätö tehdään kreatiniinipuhdistuman arvojen mukaan. Kun kreatiniinipuhdistuma on 70-40 ml / min, 60% keskimääräisestä päivittäisestä annoksesta on määrätty ja injektoidaan 12 tunnin injektion välillä. Kun kreatiniinipuhdistuma on 40 - 20 ml / min, 25% keskimääräisestä päivittäisestä annoksesta annetaan 12 tunnin välein injektioiden välillä. Lapsille, joiden kreatiniinipuhdistuma on 20-5 ml / min, määrätään 10% keskimääräisestä vuorokausiannoksesta 24 tunnin välein. Kaikki suositellut annokset annetaan ensimmäisen aloitusannoksen jälkeen.
Injektointi- ja infuusioliuosten valmistaminen.
Intramuskulaarista tai intravenoosista injektiota varten 0,5 g lääkettä liuotetaan 2 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä, 1 g 4 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä. Laskimonsisäistä bolus-antamista varten saatu liuos laimennetaan 5 ml: lla injektionesteisiin käytettävää vettä, sitten injektoidaan hitaasti 3-5 minuutin aikana. Laskimonsisäistä tiputusta varten lääke laimennetaan 50-100 ml: lla 5% tai 10% glukoosiliuosta, 0,9% natriumkloridiliuosta, 5% glukoosiliuosta Ringerin liuoksessa injektionesteen kanssa, Ringerin injektioneste, liuos laktaatilla tai ilman, 0, 9%, 0,45% tai 0,2% natriumkloridiliuos 5-prosenttisessa glukoosiliuoksessa. Laimennettaessa injektiopulloja ravistetaan voimakkaasti, kunnes ne ovat täysin liuenneet.
Haittavaikutukset.
Kun käytät lääkettä Cefazolin, seuraavat haittavaikutukset ovat mahdollisia:
allergiset reaktiot: ihottuma (täplikäs, ruusuinen), kutina, nokkosihottuma, dermatiitti, kuume, hyperemia, hyvin harvoin - anafylaksia (mukaan lukien bronkospasmi, verenpaineen lasku), Quincke-ödeema, eosinofilia, seerumin sairaus, multiformi, multiforminen, multiforminen, enemaphilia Stevens-Johnson, myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi;
ruoansulatuskanavan osassa: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, suun kandidiaasi, anoreksia. On olemassa mahdollisuus antibiooteille ominaisen koliitin kehittymiseen (voi aiheuttaa Clostridium difficile ja ilmenee pseudomembranoottisena koliittina);
maksan ja sappirakenteen puolella: kolestaasi, hepatiitti;
hematopoieettisesta järjestelmästä: palautuva leukopenia, neutropenia, trombosytopenia, anemia (aplastinen, hemolyyttinen), agranulosytoosi, pancytopenia;
munuaisten ja urogenitaalijärjestelmän osalta: interstitiaalinen nefriitti, nefropatia, munuaisten vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta, ulkoisen sukuelinten kutina, perianaalinen kutina, sukupuolielinten kandidiaasi, vaginiitti;
laboratoriokokeet: AST: n, ALAT: n, alkalisen fosfataasin palautuminen, bilirubiinin, LDH: n lisääntyminen, urean ja kreatiniinin lisääntyminen, protrombiiniajan kasvu;
paikalliset reaktiot: flebiitti, kun sitä annetaan laskimonsisäisesti, kipua annettaessa lihaksensisäisesti, tiivistymistä;
muut: ihon haju, superinfektio, takykardia, hyperaktiivisuus, verenvuoto.
Yliannostus.
Parenteraalinen antaminen suurina annoksina, jotka ylittävät suositellut annokset, voi aiheuttaa huimausta, parestesioita ja päänsärkyä. Lääkkeen yliannostuksella tai sen kumuloitumisella kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi esiintyä neurotoksisia vaikutuksia, joilla on lisääntynyt kouristusvalmius, yleistyneet klooniset-toniset kouristukset, oksentelu ja takykardia. Yliannostustapauksessa lääke on tarvittaessa peruutettava, suoritettava antikonvulsanttihoito. Jos toksisia reaktioita kehittyy potilailla, sekä merkkejä kefatsoliinin yliannostuksesta, lääkkeen poistaminen kehosta voidaan nopeuttaa hemodialyysillä. Tässä tapauksessa peritoneaalidialyysi on tehoton.
Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.
Käyttö raskauden aikana on mahdollista poikkeustapauksissa terveydellisistä syistä, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Tarvittaessa lääkkeen käyttö on lopetettava.
Lapsille.
Lääkettä ei määrätä alle 1 kuukauden ikäisille lapsille ja ennenaikaisille vauvoille.
Sovelluksen ominaisuudet.
Ennen kefatsoliinihoidon aloittamista on varmistettava, että potilaalla on ollut yliherkkyysreaktioita kefalosporiineille, penisilliineille tai muille lääkkeille. Allergiahuumeiden kehittämisen kanssa; vakavissa akuuteissa allergisissa reaktioissa saattaa olla tarpeen antaa epinefriiniä (adrenaliini) ja muita hätätoimenpiteitä. Penisilliinien ja kefalosporiinien välillä on osittainen herkkyys. Vakavia yliherkkyysreaktioita (mukaan lukien anafylaksia) on raportoitu kummallekin lääkkeelle. Antibiootit tulee määrätä huolellisesti kaikille potilaille, joilla on ollut jonkinlainen allerginen reaktio, erityisesti lääkkeisiin.
Kefalosporiinit voivat imeytyä punasolujen pinnalla ja vuorovaikutuksessa vasta-aineiden kanssa lääkettä vastaan. Tämä voi johtaa virheellisiin positiivisiin Coombsin testeihin (esimerkiksi vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat kefatsoliinia) ja hyvin harvoin kehittää hemolyyttistä anemiaa. Tämä reaktio voi aiheuttaa ristireaktiivisuutta penisilliinin kanssa.
Kefatsoliini voi vääristää virtsan sokeripitoisuuden määrittämisen tuloksia entsymaattisilla menetelmillä. Cefazoliinia tulee määrätä huolellisesti potilaille, joilla on historiallinen ruoansulatuskanavan sairaus (erityisesti koliitti). Pseudomembranoottisen koliitin kehittymisestä ilmoitettiin käytännössä kaikkien laaja-alaisten antibioottien avulla, joten on erittäin tärkeää harkita tällaista diagnoosia potilailla, joilla on ripuli, joka esiintyi antibioottien käytön yhteydessä. Ripulin vakavuus voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen; lievemmissä muodoissa tavallisesti riittää lopettaa lääkkeen käyttö. Keskivaikea ja vakavat muodot on toteutettava asianmukaisin toimenpitein. Kefatsoliinin pitkäaikainen tai toistuva käyttö voi johtaa herkkien mikro-organismien liialliseen kasvuun, potilaan tilan tarkka seuranta on tarpeen. Jos hoidon aikana tapahtuu superinfektiota, on toteutettava asianmukaiset toimenpiteet, erityisesti - suoritettava säännöllisesti tutkimusta
mikroflooran herkkyys lääkkeelle. Kun kefatsoliinia määrätään munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, annosta on pienennettävä myrkyllisyyden välttämiseksi. Annosta ei tarvitse muuttaa geriatrisille potilaille, joilla on normaali munuaisten toiminta. Jos kyseessä on äskettäinen, aikaisemmin annettu kefatsoliinihoito, pitkäaikainen antikoagulanttihoito, on tarpeen seurata protrombiinin indeksiä. Intratekaalista lääkkeen antamista ei suositella. Tässä erityisessä antoreitissä on raportoitu keskushermoston vakavia toksisia reaktioita, mukaan lukien kohtaukset.
Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa tai työskentelemällä muiden mekanismien kanssa.
Ei viestejä.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden ja muiden yhteisvaikutusten kanssa.
Tsefatsoliinin munuaispuhdistuma pienenee samanaikaisesti probenesidin kanssa, mikä johtaa kefatsoliinin pitoisuuden lisääntymiseen veressä. Lääkettä ei tule käyttää samanaikaisesti antikoagulanttien, "silmukan" diureettien (furosemidi, etakryiinihappo) kanssa. Kefatsoliini voi aiheuttaa disulfiraamia - samanlaisia reaktioita, kun niitä käytetään samanaikaisesti etanolin kanssa. Kun muita nefrotoksisia vaikutuksia sisältäviä lääkkeitä (aminoglykosideja) nimitetään samanaikaisesti tai peräkkäin, myrkyllinen vaikutus munuaisiin paranee, joten niiden toiminnan jatkuvaa valvontaa tarvitaan. Cefazolinin ja penisilliinivalmisteiden välinen ristireaktiivisuus voi ilmetä.
Farmakologiset ominaisuudet.
Farmakodynamiikka. Cefazolinilla on laaja valikoima antimikrobisia (bakterisidisiä) vaikutuksia. Penisilliinien tavoin se estää bakteerien soluseinämien biopolymeerien synteesiä. Aktiivinen grampositiivisia mikro-organismeja vastaan (Staphylococcus spp., Tuotanto ja tuottamatta penisillinaasia, useimmat Staphylococcus spp., Mukaan lukien pneumokokit) kannoista, gramnegatiiviset mikro-organismit (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Aforistit, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o. Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Proteuksen (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmakokinetiikkaa.
Kun lääkettä annetaan lihaksensisäisesti, se imeytyy nopeasti, saavuttaa maksimipitoisuutensa veressä 1 tunnin kuluttua ja pysyy tehokkaina pitoisuuksina veriplasmassa 8-12 tunnin ajan. Erittyy pääasiassa (noin 90%) munuaisilla muuttumattomana. Se tunkeutuu istukanesteen läpi amnionin nesteeseen ja napanuoraan. Hyvin pieninä pitoisuuksina sitä esiintyy äidinmaitossa. Lääke tunkeutuu hyvin tulehtuneen synoviaalikalvon läpi, nivelten onteloihin, eikä käytännössä pääse veri-aivoesteen sisään. Kun otetaan käyttöön suurempi pitoisuus veressä, mutta lääke erittyy nopeammin (eliminaation puoliintumisaika - noin 2 tuntia). Peritoneaalidialyysin aikana (2 l / h) käyttäen kefatsoliinia sisältävää liuosta pitoisuutena 50 mg / l ja 150 mg / l, 24 tunnin jälkeen keskimääräinen plasmapitoisuus on vastaavasti 10 μg / ml ja 30 μg / ml.
Farmaseuttiset ominaisuudet.
Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: valkoinen tai lähes valkoinen jauhe, erittäin hygroskooppinen.
Yhteensopimattomuus. Älä sekoita lääkkeen Cefazolin-liuosta muiden antibioottien kanssa yhteen ruiskuun tai yhteen infuusiojärjestelmään.
Vanhentumispäivä.
3 vuotta.
Säilytysolosuhteet
Alkuperäisessä pakkauksessa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Säilytä lasten ulottumattomissa.
Pakkaus.
0,5 g tai 1,0 g injektiopulloissa; 10 pulloa pakkauksessa.
Lomakategoria.
Reseptin mukaan.
Valmistaja.
OJSC Kievmedpreparat.
Sijainti. Ukraina, 01032, Kiev, st. Saksaganskogo, 139.