Hengitys aerosoli, joka on annosteltu alumiinikalvoon paineen alaisena. Tölkin sisältö on väritön tai vaaleankeltainen neste.
Apuaineet: vedetön etanoli 5 mg, 1,1,1,2-tetrafluorodikloorietaani 81,5 mg.
200 annosta - alumiinitölkit (1), joissa on muovinen annosteluventtiili-ruiskutusjärjestelmä nenäkäyttöön - pakkauksissa pahvi.
GCS. Sillä on tulehdusta ja allergiaa estävä vaikutus.
Se hidastaa tulehduksellisten välittäjien vapautumista, lisää lipomoduliinin tuotantoa - fosfolipaasi A: n inhibiittoria, vähentää arakidonihapon vapautumista, estää prostaglandiinien synteesiä. Varoittaa neutrofiilien alueellista kertymistä, vähentää tulehduksellisen eksudaatin muodostumista ja lymokiinien tuotantoa, estää makrofagien siirtymistä, mikä johtaa hitaampiin tunkeutumis- ja rakeistumisprosessiin.
Aktiivisten β-adrenergisten reseptorien lukumäärän lisääminen, neutraloi niiden herkistymisen, palauttaa potilaan vasteen keuhkoputkia laajentaville, mikä vähentää niiden käytön taajuutta.
Beklometasonin vaikutuksesta keuhkoputken limakalvossa olevien nuorten solujen määrä vähenee, ja keuhkoputkien rauhaset aiheuttavat epiteelin turvotusta ja liman erittymistä. Se aiheuttaa keuhkoputkien sileiden lihasten rentoutumista, vähentää niiden hyperreaktiivisuutta ja parantaa ulkoisen hengitysfunktion suorituskykyä.
Ei ole mineralokortikoidiaktiivisuutta.
Terapeuttisissa annoksissa ei aiheudu systeemisille kortikosteroideille ominaisia sivuvaikutuksia.
Intranasaalisen käytön avulla poistetaan turvotus, nenän limakalvon hyperemia.
Terapeuttinen vaikutus kehittyy tavallisesti beklometasonin käytön jälkeen 5-7 päivän kuluttua.
Kun sitä käytetään paikallisesti ja paikallisesti, sillä on anti-allergisia ja anti-inflammatorisia vaikutuksia.
Hengityksen jälkeen osa annoksesta, joka tulee hengitysteihin, imeytyy keuhkoihin. Beklometasonin keuhkokudoksessa dipropionaatti hydrolysoituu nopeasti beklometasonimonopropionaatiksi, joka puolestaan hydrolysoituu beklometasoniksi.
Annos, joka on tahattomasti nielty, inaktivoidaan suurelta osin "ensimmäisen läpimenon" aikana maksan läpi. Beklometasonidipropionaatin konversio beklometasonimonopropionaatiksi tapahtuu maksassa ja sitten polaarisissa metaboliiteissa.
Aktiivisen aineen sitoutuminen plasman proteiineihin systeemiseen verenkiertoon on 87%.
T: n käyttöönotossa1/2 beklometasoni 17,21-dipropionaatti ja beklometasoni ovat noin 30 minuuttia. Enintään 64% erittyy ulosteisiin ja jopa 14% virtsaan 96 tunnin aikana, lähinnä vapaiden ja konjugoituneiden metaboliittien muodossa.
Inhalaatiokäyttöön: keuhkoputkien astman hoito (mukaan lukien keuhkoputkia laajentavien ja / tai natriumkromoglykaatin riittämättömän tehokkuuden sekä hormonista riippuvan vaikean bronkiaalisen astman hoito aikuisilla ja lapsilla).
Intranasaaliseen käyttöön: ympärivuotisen ja kausittaisen allergisen nuhan ehkäisy ja hoito, mukaan lukien heinänuha, vasomotorinen nuha.
Ulkoiseen ja paikalliseen käyttöön: yhdistettynä mikrobilääkkeisiin - ihon ja korvan tartuntataudit ja tulehdussairaudet.
Hengitettynä keskimääräinen annos aikuisille on 400 mg / vrk, käyttöaika on 2-4 kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 1 grammaan päivässä. Lapsille kerta-annos - 50-100 mg, käyttöaste - 2-4 kertaa päivässä.
Intranasaalista annostusta käytettäessä annos on 400 mikrog / vrk, levitystaajuus on 1-4 kertaa päivässä.
Ulkoisen ja paikallisen käytön yhteydessä annos riippuu käyttöaiheista ja käytetystä annosmuodosta.
Hengityselimistön puolella: käheys, kurkun tunteen ärsytys, aivastelu; harvoin yskä; harvinaisissa tapauksissa - eosinofiilinen keuhkokuume, paradoksaalinen bronkospasmi, intranasaalinen käyttö - nenän väliseinän rei'itys. Suuntelon ja ylempien hengitysteiden mahdollinen kandidiaasi, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä, tapahtuu paikallisen sienilääkityksen kanssa ilman, että lopetetaan hoito.
Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, kutina, punoitus ja silmien, kasvojen, huulten ja kurkunpään turvotus.
Systeemisten vaikutusten aiheuttamat vaikutukset: lisämunuaisen kuoren toiminta, osteoporoosi, kaihi, glaukooma, kasvun hidastuminen lapsilla.
Beclometasoni ei ole tarkoitettu akuuttien astmaattisten hyökkäysten helpottamiseen. Sitä ei myöskään saa käyttää vaikeisiin astman hyökkäyksiin, jotka vaativat intensiivistä hoitoa. Suositeltu annostelumenetelmä käytetylle annostusmuodolle olisi noudatettava tarkasti.
Ole erityisen varovainen ja lääkärin tarkassa valvonnassa beklometasonia tulee käyttää potilailla, joilla on lisämunuaisen vajaatoiminta.
Potilaiden, jotka jatkuvasti ottavat GCS: tä suun kautta inhalaatiomuotoon, siirto voidaan tehdä vain vakaana.
Jos paradoksaalisen bronkospasmin kehittymisen todennäköisyys on 10–15 minuuttia ennen beklometasonin antamista, keuhkoputkia laajentavien aineiden (esim. Salbutamolin) inhalaatio suoritetaan.
Suuntelon ja ylempien hengitysteiden kandidiaasin kehittymisen myötä paikallista sienilääkitystä on osoitettu lopettamatta beklometasonihoitoa. Nenäontelon tarttuvat ja tulehdukselliset sairaudet ja paranasaaliset nivelet asianmukaisen hoidon nimittämisessä eivät ole vasta-aiheita beklometasonihoidolle.
Inhalaatiokäyttöön tarkoitettuja valmisteita, jotka sisältävät 250 μg beklometasonia, ei ole tarkoitettu alle 12-vuotiaille lapsille.
Vasta-aiheet raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.
Käyttö raskauden II ja III raskauskolmanneksessa on mahdollista vain, jos äidille suunnitellut hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Vastasyntyneitä, joiden äidit saivat beklometasonia raskauden aikana, on tutkittava huolellisesti lisämunuaisen toiminnan puuttumisen vuoksi.
Tarvittaessa imetyksen aikana tulee päättää imetyksen lopettamisesta.
beklometasoni
Beclometasoni: käyttöohjeet ja arvioinnit
Latinalainen nimi: Beclomethasone
ATX-koodi: R01AD01
Vaikuttava aine: beklometasoni (beklometasoni)
Valmistaja: OJSC "Moskhimpharmpreparaty". N. A. Semashko ", CJSC" Binnopharm "(Venäjä), Orion Oyj Orion Pharma (Suomi)
Päivitä kuvaus ja kuva: 07/04/2018
Beclometasoni on hormonaalinen lääke (glukokortikosteroidi), joka on tarkoitettu käytettäväksi hengitysteiden hengitysteiden limakalvojen vaikutusta varten; yksi keino keuhkoputkien astman hoidossa.
Vapauta muoto ja koostumus
Vaikuttava aine on beklometasonidipropionaatti.
Saatavana aerosolina inhalaatiota varten (200 annosta alumiiniaerosolipurkkeissa, joissa on ruiskutusjärjestelmä, 1 tölkki pahvilaatikkoon).
Vaikuttavan aineen pitoisuus 1 annoksena - 50 mg tai 250 mg.
Farmakologiset ominaisuudet
farmakodynamiikka
Beclometasoni on glukokortikosteroidi ja sillä on heikko affiniteetti GCS-reseptoreihin. Entsyymien osallistuessa se muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi - beklometasoni-17-monopropionaatiksi (B-17-MP), jolle on tunnusomaista voimakas paikallinen anti-inflammatorinen vaikutus. Beclometasoni vähentää tulehdusprosessin voimakkuutta tukahduttamalla kemotaksis-aineen muodostumista (vaikutus myöhäisiin allergisiin reaktioihin), hidastaa välittömien allergisten reaktioiden kehittymistä, jotka aiheutuvat arakidonihapon metaboliittien synteesin estämisestä ja tulehduksellisten välittäjien vapautumisesta mastosoluista, ja myös stimuloivat limakalvon kuljetusprosesseja.
Lääkeaine vähentää keuhkoputkien limakalvojen massa- solujen määrää, estää keuhkoputkien rauhasen erittymisen, vähentää epiteelin turvotusta, keuhkoputkien hyperreagenssia, neutrofiilien alueellista kertymistä ja estää myös lymfokiinien tuotannon ja tulehduksellisen eksudaatin, hidastaa makrofagien migraatiota ja vähentää granulaatio- ja tunkeutumisprosessien voimakkuutta.
Beklometasonin ansiosta aktiivisten beeta-adrenergisten reseptorien määrä lisääntyy, potilaan reaktio keuhkoputkia laajentaville aineille palautuu, mikä vähentää niiden käytön taajuutta. Sisäänhengityksen jälkeen aineella ei ole käytännöllisesti katsoen resorptiovaikutusta.
Lääkkeellä ei ole kykyä pysäyttää bronkospasmia, ja terapeuttinen vaikutus kehittyy vähitellen eniten vakavuudella, yleensä 5-7 päivää hoidon aloittamisen jälkeen.
farmakokinetiikkaa
Yli 25% beklometasonia, annettuna hengitettynä, kerääntyy hengitysteissä, ja jäljellä oleva määrä kerrostuu kurkkuun ja suuhun ja niellään. Keuhkoissa, ennen imeytymisen alkua, yhdiste metaboloituu aktiivisesti ja muodostaa aktiivisen metaboliitin B-17-MP. Jälkimmäisen systeeminen imeytyminen tapahtuu keuhkoissa (jopa 36% aineen keuhkojakeesta) ja ruoansulatuskanavasta (enintään 26% määrästä, joka oli tulossa nautittuna). Beklometasonin absoluuttinen hyötyosuus muuttumattomana ja B-17-MP on noin 2% ja 62% hengitysteitse nautittavasta annoksesta.
Beclometasoni imeytyy suurella nopeudella ja aineen maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 0,3 tunnissa. B-17-MP imeytyi hitaammin. Tämän metaboliitin maksimipitoisuuden saavuttamiseen kuluva aika on noin 1 tunti. Havaittu lineaarinen suhde havaittiin inhalaatiolla annettavan annoksen lisäämisen ja lääkkeen aktiivisen komponentin systeemisen altistuksen välillä.
Beklometasonin kohdalla jakautuminen kudoksiin on 20 litraa ja B-17-MP: lle 424 litraa. Lääke on melko hyvin (87%) sitoutuu plasman proteiineihin.
Beclometasonille ja B-17-MP: lle on tunnusomaista korkea veren puhdistuma 150 l / h ja vastaavasti 120 l / h. Puoliintumisaika on 0,5 tuntia ja 2,7 tuntia.
Käyttöaiheet
Lääkkeen vaikutuksen tarkoituksena on vähentää epiteelin turvotusta, keuhkoputkien rauhoittamaa liman erittymistä, neutrofiilien alueellista kertymistä, keuhkoputkien hyperreagenssia, tulehduseritystä (nestettä tulehduspaikalla).
Ohjeiden mukaan Beclometasone on määrätty seuraavissa tapauksissa:
- Bronkiaalinen astma (inhalaatio);
- Allergisen nuhan ehkäisy ja hoito, mukaan lukien vasomotori ja nuha ja heinänuha (intranasaalinen käyttö);
- Korvan ja ihon (ulkoinen ja paikallinen) tartuntataudit ja tulehdukselliset sairaudet - yhdessä mikrobilääkkeiden kanssa.
Vasta
- Ei-astman luonteinen keuhkoputkentulehdus, akuutti bronkospasmi;
- Usein nenän verenvuoto, hemorraginen diathesis;
- Systeemiset infektiot, mukaan lukien keuhkotuberkuloosi, akuutit hengitystieinfektiot, herpeettinen silmäsairaus.
Beclometasonin aerosoli on vasta-aiheinen alle 6-vuotiaille lapsille ja naisille raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.
Beclometasonin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
- Aikuiset - 500 mcg 2 kertaa päivässä tai 250 mcg 4 kertaa päivässä, päivittäinen annos ei saa ylittää 1000 mcg (2000 mcg on sallittua vain hyvin vaikeissa tapauksissa, päivittäinen annos on jaettu neljään annokseen);
- 6-vuotiaat lapset - 50-100 mcg 2-4 kertaa päivässä.
- Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 100 mcg 3-4 kertaa päivässä jokaisessa nenän läpikulussa, ei ylitä vuorokausiannosta 1000 mcg;
- 6–12-vuotiaat lapset - 50 μg per nenäreitti (enintään 500 μg päivässä), ja annos on sama kuin aikuisilla.
Lääkäri määrittää tarkemman annostusohjelman ja hoidon keston.
Haittavaikutukset
Beclometasonin aerosoli voi aiheuttaa ei-toivottuja kehon reaktioita, kuten esimerkiksi:
- Aivastelu, yskä, ärsytys kurkussa, dysfonia, harvoin - paradoksaalinen bronkospasmi (hengitettynä keuhkoputkia laajentavat), eosinofiilinen keuhkokuume;
- Ylempien hengitysteiden ja suuontelon kandomykoosi;
- Huimaus, päänsärky, lisääntynyt silmänpaine, kaihi, lymfopenia, eosinopenia, leukosytoosi - pitkäaikainen käyttö suurina annoksina;
- Nenäverenvuoto, nuha, nenän väliseinän rei'itys, limakalvon atrofia - intranasaalisesti;
- Hypotalamuksen ja aivolisäkkeen-lisämunuaisen järjestelmän heikentynyt toiminta - kerta-annoksena yli 1000 mcg beklometasonidipropionaattia;
- Allergiset reaktiot.
yliannos
Akuutin yliannostuksen oireiden kehittyminen on mahdollista yhdellä suurella annoksella, joka on suurempi kuin 1 g. Tässä tapauksessa ilmenee useimmiten oireita lisämunuaisen kuoren toiminnan tukahduttamiselle, eikä hätähoitoa tarvita. Tämä johtuu tämän toiminnon palauttamisesta useiden päivien aikana, mikä vahvistuu kortisolin tason muutoksella veriplasmassa.
Kroonisessa yliannostuksessa (pitkäaikainen lääkehoito yli 1,5 g: n annoksilla) voidaan havaita jatkuva lisämunuaisen kuoren toiminnan tukahduttaminen. Tällaisessa tilanteessa lisämunuaisen kuoren varaustoimintoa olisi seurattava säännöllisesti. Yliannostustapauksessa Beclomethason-hoitoa voidaan jatkaa edellyttäen, että annokset ovat riittävät terapeuttisen vaikutuksen säilyttämiseksi.
Erityiset ohjeet
Raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen naisilla sekä imettävillä äideillä lääkäri määrittää beklometasonin käytön asianmukaisuuden. Imetyksen aikana imetys on lopetettava.
Varovaisuutta on noudatettava ruiskeen intranasaaliseen käyttöön henkilöillä, joilla on nenän väliseinä, glaukooma, amebiaasi, hypotyroidismi, vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Äskettäin siirretty sydäninfarkti, nenäontelon kirurgia ja viime aikoina suoritetut nenävammat ovat syynä Beclomethasonin käytön rajoittamiseen.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoja ja monimutkaisia mekanismeja
Beklometasonin hengittäminen ei vaikuta merkittävästi kykyyn ajaa autoja tai harjoittaa mahdollisesti vaarallista toimintaa, joka vaatii reaktion nopeutta ja vakavaa keskittymistä.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Lääkettä raskauden aikana ja imetyksen aikana käytetään äärimmäisen varovaisesti vain, jos odotettu hyöty äidille ylittyy mahdollisiin sikiöön ja lapseen kohdistuviin riskeihin.
Vastasyntyneitä, joiden äidejä hoidettiin Beclomethasonella raskauden aikana, on tutkittava huolellisesti lisämunuaisen vajaatoiminnan varalta.
Käytä lapsuudessa
Alle 6-vuotiaita lapsia ei nimetä.
Lääkettä, jonka yksi annos sisältää 250 µg beklometasonia, ei ole tarkoitettu alle 18-vuotiaille lapsille. Hengitettynä, kerta-annos lapsille on 50-100 mcg, ja käytön taajuus ei ylitä 2-4 kertaa päivässä.
Huumeiden vuorovaikutus
Beclometasoni palauttaa potilaan vasteen beeta-adrenomimeetille, mikä vähentää merkittävästi niiden käyttöä.
Kun lääke yhdistetään rifampisiinin, fenytoiinin, fenobarbitaalin ja muiden maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijien kanssa, beklometasonin käytön terapeuttinen vaikutus heikkenee.
Beklometasonin samanaikainen käyttö teofylliinin, metandienonin, beetan kanssa2-adrenomimetikami, estrogeenit sekä systeemiset glukokortikosteroidit edistävät beklometasonin tehokkuutta.
Kun sitä annetaan yhdessä beklometasonin ja beeta-adrenermisten kanssa, jälkimmäisen vaikutus kehoon paranee.
Erityisen herkillä potilailla beklometasonin ja metronidatsolin ja disulfiraamin vuorovaikutus on mahdollista valmisteen etyylialkoholin pitoisuuden vuoksi.
analogit
Beklometasonin suorat analogit, joiden vaikuttavana aineena on beklometasonidipropionaatti: Beclonone Eco, Beclat, Beclospir, Becotide, Klenil, Beclozon Eco Light Breath, Beclomethasone-aeronaut.
Samankaltaisia lääkkeitä, jotka kuuluvat yhteen farmaseuttiseen ryhmään: Asmanex Twistheyler, Benacort, Budecourt, Popus Budyten, Budesonidi, Budesonidi Iziehleiler, Budieir, Pulmicort, Tafen Novolizer, Flixotid, Alvesko, Novopulmon E Novolyzer-Azur-Neviraffier-Neftraine, Novopolymon E, Novolayzer-Olefanton, Alfredko, Novopulmon E.
Säilytysehdot
Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.
Kestoaika on 3 vuotta, ruiskun avaamisen jälkeen sisältöä tulee käyttää 6 kuukauden kuluessa.
Apteekkien myyntiehdot
Reseptiä.
Beclomethasone arvostelut
Arvioiden mukaan beklometasoni auttaa useimmiten helpottamaan potilaan tilaa. On raportoitu epämiellyttävien sivuvaikutusten ilmenemisestä, mutta yleensä lääkärit ja potilaat pitävät sitä tehokkaana lääkkeenä.
Beklometasonin hinta apteekeissa
Beklometasonin hinta, jonka yksi annos sisältää 50 mcg, on keskimäärin 131‒188 ruplaa. Inhalaation aerosolin hinta, jonka annos sisältää 250 mikrogrammaa, vaihtelee alueella 385 - 410 ruplaa.
BEKLOMETASON (BEKLOMETASONE) käyttöohje
Vapauta muoto, koostumus ja pakkaus
Apuaineet: vedetön etanoli, 1,1,1,2-tetrafluorodikloorietaani
200 annosta - alumiinitölkit (1) annostelulaitteella ja ruiskutussuuttimella - pahvilaatikot.
400 annosta - alumiinitölkit (1) annostelulaitteella ja ruiskutussuuttimella - pahvilaatikot.
aerosoli d / inhalaatio 100 ug / 1 annos: sylinterit 200 tai 400 annosta
Reg. No: 9935/12 alkaen 03/27/2012 - Aktiivinen
Apuaineet: vedetön etanoli, propyleeniglykoli, 1,1,1,2-tetrafluorodikloorietaani
200 annosta - alumiinitölkit (1) annostelulaitteella ja ruiskutussuuttimella - pahvilaatikot.
400 annosta - alumiinitölkit (1) annostelulaitteella ja ruiskutussuuttimella - pahvilaatikot.
aerosoli d / inhalaatio 250 ug / 1 annos: sylinterit 200 tai 400 annosta
Reg. No: 9935/12 alkaen 03/27/2012 - Aktiivinen
Apuaineet: vedetön etanoli, isopropyylialkoholi, 1,1,1,2-tetrafluorodikloorietaani
200 annosta - alumiinitölkit (1) annostelulaitteella ja ruiskutussuuttimella - pahvilaatikot.
400 annosta - alumiinitölkit (1) annostelulaitteella ja ruiskutussuuttimella - pahvilaatikot.
Farmakologinen vaikutus
Sillä on tulehdusta ja allergiaa estävä vaikutus.
Se hidastaa tulehduksellisten välittäjien vapautumista, lisää lipomoduliinin tuotantoa - fosfolipaasi A: n inhibiittoria, vähentää arakidonihapon vapautumista, estää prostaglandiinien synteesiä. Varoittaa neutrofiilien alueellista kertymistä, vähentää tulehduksellisen eksudaatin muodostumista ja lymokiinien tuotantoa, estää makrofagien siirtymistä, mikä johtaa hitaampiin tunkeutumis- ja rakeistumisprosessiin. Lisää aktiivisten β-adrenoretseptorien määrää, palauttaa potilaan vasteen keuhkoputkia laajentaville, mikä vähentää niiden käytön taajuutta. Beklometasonin vaikutuksesta keuhkoputken limakalvossa olevien nuorten solujen määrä vähenee, ja keuhkoputkien rauhaset aiheuttavat epiteelin turvotusta ja liman erittymistä. Se aiheuttaa keuhkoputkien sileiden lihasten rentoutumista, vähentää niiden hyperreaktiivisuutta ja parantaa ulkoisen hengitysfunktion suorituskykyä. Ei ole mineralokortikoidiaktiivisuutta. Terapeuttisissa annoksissa ei aiheudu systeemisille glukokortikosteroideille ominaisia sivuvaikutuksia.
farmakokinetiikkaa
Hengityksen jälkeen osa annoksesta, joka tulee hengitysteihin, imeytyy keuhkoihin. Yli 25% inhalaatiosta annostellaan hengitysteissä, jäljellä oleva määrä on suussa, nielussa ja niellään. Annos, joka on tahattomasti nielty, inaktivoidaan suurelta osin "ensimmäisen läpimenon" aikana maksan läpi. Beklometasonidipropionaatin konversio beklometasonimonopropionaatiksi tapahtuu maksassa ja sitten polaarisissa metaboliiteissa. Keuhkoissa ennen beklometasonin imeytymistä dipropionaatti metaboloituu laajalti aktiiviseksi metaboliitiksi beklometasoni-17-monopropionaatiksi. Sen systeeminen imeytyminen tapahtuu keuhkoissa (36% keuhkojen fraktiosta) ruoansulatuskanavassa (26% nautitusta annoksesta). Beclometasonidipropionaatti imeytyy nopeasti (Tmax - 0,3 h), beklometasoni-17-monopropionaatti - hitaampi (Tmax - 1 tunti). Yhteys plasman proteiineihin on suhteellisen korkea - 87%. Beclometasonidipropionaatilla ja beklometasoni-17-monopropionaatilla on korkea plasmapuhdistuma (150 ja 120 l / h). T1/2 on 0,5 ja 2,7 tuntia. Enintään 64% erittyy ulosteisiin ja jopa 14% virtsaan pääasiassa vapaiden ja konjugoituneiden metaboliittien muodossa.
Käyttöaiheet
Keuhkoputkien astman perushoito.
Aikuiset ja lapset:
- lievä astma (potilaat, jotka tarvitsevat säännöllistä oireenmukaista hoitoa keuhkoputkia laajentavilla potilailla useammin kuin satunnaisesti);
- kohtalainen astma (potilaat, jotka tarvitsevat säännöllistä astman hoitoa, ja potilaat, joilla on epävakaa astma tai joilla tila pahenee olemassa olevan ehkäisevän hoidon tai pelkästään keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden taustalla);
- vaikea astma (potilaat, joilla on vaikea krooninen astma. Beklometasoni-aerosolin käytön aloittamisen jälkeen useimmat potilaat, jotka ovat olleet riippuvaisia systeemisten steroidien hoidosta riittävän astman oireiden hallitsemiseksi, voivat merkittävästi vähentää tai kokonaan luopua suun kautta annettavista kortikosteroideista).
Annostusohjelma
Beclometasonin aerosolia inhalaatiota varten käytetään vain hengittämällä. Potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että beklometasonin inhalaation aerosolia käytetään taudin ehkäisemiseksi, ja siksi sitä tulee ottaa säännöllisesti, vaikka astmahyökkäyksiä ei olisi. Lääkkeen annos säädetään yksilöllisestä vasteesta riippuen. Jos lyhytvaikutteisten keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden käytön jälkeen tapahtuva paraneminen on vähemmän tehokasta tai vaatii enemmän inhalaatioita kuin tavallisesti, valvontakäsittely on tarpeen asiantuntijan valvonnassa. Potilaiden, joiden on vaikea synkronoida hengitystä inhalaattorin avulla, on suositeltavaa käyttää lisäksi välikettä - laitetta, joka helpottaa inhalaatioaineiden hengittämistä. Lapsille on myös suositeltavaa käyttää erityistä lasten välikettä.
Beklometasonidipropionaatin aloitusannos on mukautettava taudin vakavuuteen. Annosta voidaan säätää kontrollin saavuttamiseksi, ja sitten se on titroitava pienimpään annokseen, jolla tehokas astmakontrollointi säilyy.
Aikuiset (mukaan lukien vanhukset):
Beclometasoni 50 mcg / annos:
Tavanomainen aloitusannos on 200 mcg 2 kertaa päivässä. Vaikeissa tapauksissa sitä voidaan nostaa 600–800 µg / vrk (tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää lääkeainetta, jossa on paljon vaikuttavaa ainetta). Lääkkeen annos voidaan sitten säätää astman oireiden kontrolloimiseksi tai pienentämään minimiin, joka on tehokas riippuen potilaan yksilöllisestä vasteesta. Päivittäinen kokonaisannos tulee antaa kaksi tai neljä kertaa päivässä.
Beclometasoni 250 mcg / annos:
Tavanomainen annos 1000 mcg / vrk, jota voidaan nostaa 2000 mikrogrammaan. Sitä voidaan vähentää, jos potilaan astma on vakiintunut. Päivittäinen kokonaisannos tulee antaa kaksi tai neljä kertaa päivässä. Spacer-laitetta tulee aina käyttää, kun sitä annetaan aikuisille ja 16-vuotiaille ja sitä vanhemmille nuorille, joiden päivittäinen kokonaisannos on 1000 µg tai enemmän.
Beclometasoni 50 mcg / annos:
Tavanomainen aloitusannos on 100 mg 2 kertaa päivässä. Astman vakavuudesta riippuen päivittäinen annos voidaan nostaa 400 mikrogrammaan, joka otetaan 2-4 annoksena.
Beclometasoni 250 mcg / annos:
Lapsille ei suositella 250 µg / annos Beclomethasone-annosta.
Potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta:
- Annosta ei tarvitse muuttaa potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.
Aerosolipumppu hengitetään suun kautta keuhkoihin. Asianmukainen hoito on välttämätöntä hoidon onnistumiselle. Potilasta tulee kertoa, miten beklometasonia käytetään oikein, ja on suositeltavaa lukea ja noudattaa pakkausselosteessa annettuja ohjeita.
Käyttöohjeet (inhalaattorin käyttöohjeet)
Kuten muiden inhalaatioaineiden käytön yhteydessä, terapeuttinen vaikutus saattaa laskea, kun ballonia jäähdytetään. Sylintereitä ei voi rikkoa, lävistää tai polttaa, vaikka ne ovat tyhjiä. Jos inhalaattori on uusi tai sitä ei ole käytetty kolme päivää tai enemmän, poista suukappaleen suojus painamalla sitä kevyesti sivuilla, ravista inhalaattoria hyvin ja suihkuta se kerran ilmaan, jotta varmistetaan asianmukainen toiminta.
1. Irrota suukappaleen suojus, painamalla sitä hieman sivuille.
2. Varmista, että inhalaattorin sisällä ja ulkopuolella ei ole vieraita esineitä, mukaan lukien suukappale.
3. Ravista inhalaattoria perusteellisesti, jotta vieraat esineet poistuvat inhalaattorista ja inhalaattorin sisältö sekoitetaan tasaisesti.
4. Ota inhalaattori pystysuoraan peukalon ja kaikkien muiden sormien väliin, ja peukalon tulee olla inhalaattorin pohjalta suukappaleen alapuolella.
5. Tee syvin uloshengitys niin syvälle kuin mahdollista, aseta suukappale suuhun hampaiden väliin ja peitä huulillesi ilman puremista.
6. Aloita inhalaatio suun kautta, paina inhalaattorin yläosaa suihkuttamaan lääkettä, samalla kun hengität hitaasti ja syvästi (tämä vapauttaa yhden annoksen aerosolia).
7. Pidä hengitystä, ota inhalaattori suustasi ja poista sormi inhalaattorin yläosasta. Jatka hengittämistä niin paljon kuin mahdollista.
8. Jos ruiskutus on tarpeen, odota noin 30 sekuntia pitäen inhalaattoria pystyasennossa. Suorita sen jälkeen vaiheet 3-7.
9. Liu'uta suukappaleen suojus paikoilleen painamalla ja napsauttamalla haluamaasi suuntaan.
On tärkeää:
- toteuttaa kohdat 5, 6 ja 7 hitaasti. On tärkeää aloittaa hengitys mahdollisimman hitaasti ennen ruiskutusta. Muutaman ensimmäisen kerran harjoitella peilin edessä. Jos “puhekupla” näkyy inhalaattorin yläosassa tai suun sivuilta, sinun on aloitettava uudelleen kohdasta 2.
Pienet lapset saattavat tarvita apua, aikuisille saattaa olla tarpeen hengittää. Pyydä lasta uloshengittämään ja suihkuttamaan heti, kun lapsi alkaa hengittää. On suositeltavaa hallita tekniikkaa yhdessä. Vanhemmat lapset tai heikentyneet aikuiset voivat pitää inhalaattoria kahdella kädellä. Molemmat etusormet on sijoitettava inhalaattorin päälle, ja molemmat peukalot on sijoitettava suukappaleen alapuolelle.
Inhalaattori on puhdistettava vähintään kerran viikossa:
1. Irrota metallisäiliö inhalaattorin muovikotelosta ja poista suukappaleen suojus.
2. Pyyhi muovikotelo ja suukappale kostealla liinalla.
H. Anna kuivua lämpimässä paikassa. Vältä liiallista lämpöä.
4. Aseta metallipullo ja suukappaleen suojus paikoilleen. Sinun on kuultava potilasta siitä, kuinka tärkeää on huuhdella suu ja nielu vedellä tai harjata hampaita heti inhalaattorin käytön jälkeen. Potilaalle on kerrottava inhalaattorin puhdistamisen tärkeydestä vähintään kerran viikossa tukkeutumisen estämiseksi ja noudata huolellisesti pakkausselosteeseen painetun inhalaattorin puhdistusta koskevia ohjeita. Inhalaattoria ei saa pestä tai asettaa veteen.
Haittavaikutukset
Seuraavat haittavaikutukset luokitellaan elinten ja järjestelmien mukaan esiintymistiheydestä riippuen:
- hyvin usein (1/10), usein (1/100 ja. t
beklometasoni
Annosteltava aerosoli
200 annosta, 50 ug / annos, 100 ug / annos, 250 ug / annos
Keuhkoputkien astman perushoitoon
Kauppanimi: Beclomethasone
Kansainvälinen yleinen nimi: Beclomethasone
Kemiallinen nimi:
Annostuslomake:
Aerosoli inhalaatiota varten.
ainekset:
1 annos sisältää:
Vaikuttava aine: beklometasonidipropionaatti - 0,05 mg (100% aineen perusteella)
Apuaineet: etanoli 96% 2,1 mg, norfluraani (tetrafluorietaani) 87,2 mg.
1 annos sisältää:
Vaikuttava aine: beklometasonidipropionaatti -0,10 mg (100% aineen perusteella)
Apuaineet: etanoli 96% 4,2 mg, norfluraani (tetrafluorietaani) 84,0 mg.
1 annos sisältää:
Vaikuttava aine: beklometasonidipropionaatti - 0,25 mg (100% aineena)
Apuaineet: etanoli 96% 10,5 mg, norfluraani (tetrafluorietaani) 74,4 mg.
Jokainen inhalaattori sisältää 200 annosta.
kuvaus
Lääke on väritön tai melkein väritön liuos, joka on paineistettu alumiinisylinterissä, jossa on annostusventtiili ja joka on varustettu suihkusuuttimella, jossa on suojakorkki; lääkeainetta ilmapallon ulostulossa suihkutetaan aerosolin suihkeen muodossa.
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Glukokortikosteroidi paikallisesti
ATX-koodi: R03BA01
farmakodynamiikka
Beclometasonidipropionaatti on aihiolääke ja sillä on heikko tropismi GCS-reseptoreille. Esteraasien vaikutuksesta se muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi, beklometasoni-17-monopropionaatiksi (B-17-MP), jolla on voimakas paikallinen anti-inflammatorinen vaikutus. Vähentää tulehdusta vähentämällä kemotaksis-aineen muodostumista (vaikutus myöhäisiin allergiareaktioihin), estää "välittömän" allergisen reaktion kehittymisen (johtuen arakidonihapon metaboliitin tuotannon estämisestä ja tulehduksellisten välittäjien vähenemisestä mastosoluista) ja parantaa limakalvon kuljetusta. Beklometasonin vaikutuksesta keuhkoputkien limakalvojen massa- solujen lukumäärä pienenee, epiteelin turvotus vähenee, limakalvojen erittyminen keuhkoputkien rauhassa, keuhkoputkien hyperreagensiteetti, neutrofiilien alueellinen kertyminen, tulehduksellinen eksudaatti ja lymokiinien tuotanto, makrofagien migraatio estyy, tunkeutumisen intensiteetti ja rakeistusprosessit vähenevät. Lisää aktiivisten beeta-adrenergisten reseptorien määrää, palauttaa potilaan vasteen keuhkoputkia laajentaville ja vähentää niiden käytön taajuutta. Käytännössä ei ole resorptiovaikutusta hengitettynä.
Se ei lievitä bronkospasmia, terapeuttinen vaikutus kehittyy vähitellen, yleensä 5-7 päivän kuluttua beklometasonidipropionaatin levittämisestä.
farmakokinetiikkaa
Beklometasonin keuhkokudoksessa dipropionaatti hydrolysoituu nopeasti beklometasonimonopropionaatiksi, joka puolestaan hydrolysoituu Beklokametasoniksi. Annos, joka on vahingossa nielty, inaktivoituu suurelta osin "ensimmäisellä läpikulkulla" maksan läpi. Maksassa beklometasonidipropionaatti muutetaan beklometasonimonpropionaatiksi ja sitten polaarisiksi metaboliiteiksi. Aktiivisen aineen sitoutuminen plasman proteiineihin systeemiseen verenkiertoon on 87%. Suurin osa lääkkeestä (35-76%) erittyy 96 tunnin kuluessa ruoansulatuskanavasta, pääasiassa polaaristen metaboliittien muodossa, 10-15% munuaisten kautta.
Käyttöaiheet
Astman eri hoitomuodot aikuisilla ja yli 4-vuotiailla lapsilla.
Vasta
Yliherkkyys lääkkeen jollekin osalle.
Lasten ikä enintään 4 vuotta. Beclometasoni, joka sisältää 250 mikrogrammaa 1 annoksena, ei ole tarkoitettu käytettäväksi pediatriassa (eli alle 18-vuotiailla lapsilla).
Huolellisesti
Levitä glaukooman, systeemisten infektioiden (bakteeri-, virus-, sieni-, loistaudit), osteoporoosin, maksakirroosin, hypotyroidismin, raskauden aikana imetyksen aikana.
Käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana
Beclometasonia tulee käyttää raskauden ja imetyksen aikana ja vain, jos mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle ja lapselle mahdollisesti aiheutuva riski.
Annostus ja antaminen
Beclometasoni on tarkoitettu vain inhalaatioon.
Beclometasonia käytetään säännöllisesti (jopa taudin oireiden puuttuessa), beklometasonidipropionaatin annos valitaan ottaen huomioon kliininen vaikutus kussakin yksittäistapauksessa.
Lievällä keuhkoputkiastmalla pakotettu sisäänhengitystilavuus (FEV) tai huippuyksikön virtausnopeus (PSV) muodostavat yli 80% asianmukaisista arvoista, kun PSV-arvot ovat alle 20%.
Kohtalaisen FEV: n tai PSV: n kurssilla 60-80% asianmukaisista arvoista on PSV: n päivittäinen vaihtelu 20-30%.
Vakavan FEV: n tai PSV: n tapauksessa 60% vaadituista arvoista on PSV-arvojen päivittäinen vaihtelu yli 30%.
Kun siirrytään suurelle annokselle inhaloitavaksi beklometasonidipropionaatti, monet systeemisiä glukokortikosteroideja saaneet potilaat voivat vähentää annostaan, peruuttaa ne kokonaan.
Beklometasonin aloitusannos määräytyy keuhkoputkien astman vakavuuden mukaan. Päivittäinen annos jaetaan useisiin annoksiin.
Potilaan yksilöllisestä vasteesta riippuen lääkkeen annosta voidaan nostaa, kunnes kliininen vaikutus näkyy tai se on pienennetty tehokkaaseen minimiannokseen.
4–12-vuotiaat lapset
Aloitusannos on 50 mg 2 kertaa päivässä. Tarvittaessa alkuperäistä annosta voidaan nostaa 100 μg: iin 2 kertaa päivässä. Suurin kerta-annos 200 mikrogrammaa.
Suurin päiväannos on 400 mikrogrammaa. Päivittäinen annos jaetaan 2-4 annokseen.
Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset:
Suositeltavat lääkkeen alkuperäiset annokset:
- keuhkoputkien astma - 200-600 mg / vrk;
- kohtalainen keuhkoputkien astma - 600-1000 mcg / vrk;
- vakava keuhkoputkien astma - 1000-2000 mcg / vrk.
Keuhkoputkien hoito perustuu vaiheittaiseen lähestymistapaan - hoito aloitetaan sairauden vakavuutta vastaavan asteen mukaan. Hengitys GCS on määrätty hoidon toiseen vaiheeseen.
Vaihe 2. Perushoito.
Beclometasonidipropionaatti 100-400 mcg 2 kertaa päivässä.
Vaihe 3. Perushoito.
Levitä sisäänhengitettyä GCS: tä suurina annoksina tai vakioannoksena, mutta yhdistettynä hengitettynä pitkävaikutteisiin p-2-adrenomimeetteihin.
Beclometasonidipropionaatti suurina annoksina - 800-1600 mg / vrk, joissakin tapauksissa jopa 2000 mg / vrk.
Vaihe 4. Vaikea astma.
Beclometasonidipropionaatti suurina annoksina - 800-1600 mg / vrk, joissakin tapauksissa jopa 2000 mg / vrk.
Vaihe 5. Vaikea astma.
Beclometasonidipropionaatti suurina annoksina (ks. Vaiheet 3 ja 4).
Erityiset potilasryhmät
Beklometasonin annosta ei tarvitse säätää iäkkäillä potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta.
Ohita yksi annos lääkettä
Jos inhalaatiota ei tapahdu vahingossa, seuraava annos on otettava sopivana ajankohtana hoito-ohjelman mukaisesti.
Ohjeet potilaan käyttämään inhalaattoria
Tarkista inhalaattorin toiminta ennen ensimmäistä käyttökertaa ja jos et ole käyttänyt sitä jonkin aikaa, tai jos pullo on jäähdytetty matalaan lämpötilaan, ja sitten lämmitetty huoneenlämpötilaan. Tarkasta, poista suuttimen inhalaattorin suojus, käännä ilmapallo ylösalaisin, asettamalla sormesi pullon pohjalle ja peukalosi suuttimen inhalaattorin päälle, ravista kasettia ylös ja alas ja tee 2 puristinta peukalolla ja etusormella osoittamalla suuttimen ulostuloa. -lämmitin syrjään. Kun aerosolipöly on ilmestynyt toisen puristuksen jälkeen, toimi alla kuvatulla tavalla alkaen sanoista: ”Varmista, että poistoputkessa ei ole pölyä ja likaa”.
Kun lääkettä käytetään säännöllisesti, sen pitäisi toimia seuraavasti:
- Irrota suuttimen inhalaattorin suojus. Varmista, että poistoputkessa ei ole pölyä tai likaa.
- Pidä pulloa pystyasennossa siten, että pohja on ylöspäin, ja etusormi on pullon pohjassa ja peukalo inhalaattorin kärjessä. Ravista voi ylös ja alas.
- Hengitä niin syvälle kuin mahdollista (ilman jännitystä). Kiinnitä inhalaattorin suuttimen ulostulo tiiviisti huulillesi.
- Hengitä hitaasti. Inhalaation hetkellä painamalla peukaloa ja etusormea vapauta annos lääkettä. Hengitä hitaasti.
- Poista inhalaattoriputki suustasi ja pidä hengitystä 10 sekunnin ajan tai niin paljon kuin mahdollista ilman jännitystä. Hengitä hitaasti.
- Jos tarvitaan useampi kuin yksi annos lääkettä, odota noin minuutti ja toista sitten vaiheet 2. Aseta suojakorkki takaisin inhalaattorin kärjelle.
Älä kiirehdi vaiheiden 3 ja 4 kautta. Kun lääkkeen annos vapautetaan, on tärkeää hengittää mahdollisimman hitaasti. Ensimmäinen käytäntö peilin edessä. Jos huomaat suuhun kulkeutuvan höyryä, aloita uudelleen vaiheesta 2.
Inhalaattorin korkki on puhdistettava vähintään kerran viikossa. Irrota suuttimen inhalaattori pullosta ja huuhtele se ja suojakorkki lämpimällä vedellä. Älä käytä kuumaa vettä. Kuivaa huolellisesti, mutta älä käytä tätä varten lämmityslaitteita. Laita suojasuojus takaisin suuttimen inhalaattoriin ja sen - ilmapalloon. Älä upota ilmapalloa veteen.
Haittavaikutukset
Haittavaikutukset on lueteltu anatomisesta ja fysiologisesta luokittelusta ja esiintyvyydestä riippuen. Esiintymistiheys määritetään seuraavasti: hyvin usein (? 1/10, usein (? 1/100 ja ×
Palautuksesi lisätään tietokantaamme. Henkilöstön valinnasta vastaava asiantuntija ottaa sinuun yhteyttä, jos työpaikka on riittävä.