On vasta-aiheita. Kysy lääkäriltäsi ennen aloittamista.
Tällä hetkellä Moskovan apteekeissa käytettävät lääkkeen analogit (geneeriset) eivät ole myynnissä!
Kaikki antianginaaliset ja metaboliset lääkkeet ovat täällä.
Kaikki kardiologiassa käytetyt lääkkeet ovat täällä.
Esitä kysymys tai jätä arvostelu lääkkeestä (älä unohda sisällyttää lääkkeen nimi viestin tekstiin) täällä.
Tauriinia sisältäviä valmisteita (Tauriini, ATC-luokitus (ATC) ei tunnisteta):
Dibikor (Taurine) - käyttöohjeet
Clinico-farmakologinen ryhmä
Lääkeaine, joka parantaa kudosten metaboliaa ja energiansaantia.
Farmakologinen vaikutus
Tauriini on luonnollinen tuote rikkipitoisten aminohappojen vaihdosta: kysteiini, kysteamiini, metioniini. Tauriinilla on osmoregulatiiviset ja kalvon suojaavat ominaisuudet, sillä on positiivinen vaikutus solukalvojen fosfolipidikoostumukseen ja normalisoidaan kalsium- ja kaliumionien vaihtuminen soluissa. Tauriinilla on inhiboivia neurotransmitterien ominaisuuksia, sillä on anti-stressi-vaikutus, se voi säätää GABA: n, adrenaliinin, prolaktiinin ja muiden hormonien vapautumista sekä säätää niihin kohdistuvia vasteita. Osallistuminen hengitysketjun proteiinien synteesiin mitokondrioissa tauriini säätelee hapettavia prosesseja ja sillä on antioksidanttisia ominaisuuksia; vaikuttaa sellaisiin entsyymeihin, kuten sytokroomeihin, jotka ovat vastuussa eri ksenobioottien metaboliasta.
Дибикор® parantaa metabolisia prosesseja sydämessä, maksassa ja muissa elimissä ja kudoksissa. Kroonisessa diffuusissa sairaudessa maksa Dibikor® lisää verenkiertoa ja vähentää sytolyysin vakavuutta. Dibikor®-hoito sydän- ja verisuonisairaudessa johtaa pienen ja suuren verenkierron pysähtymisen vähenemiseen, intrakardiaalisen diastolisen paineen vähenemiseen ja sydänlihaksen supistumiseen (maksimi supistumis- ja rentoutumisnopeuteen, supistumiskykyyn ja relaksaatioon). Lääkeaine vähentää kohtalaisesti verenpainetta potilailla, joilla on valtimon hypertensio, eikä sillä ole käytännössä mitään vaikutusta sen tasoon potilailla, joilla on alhainen verenpaine. Dibikor® vähentää sivuvaikutuksia, joita esiintyy, kun sydänglykosidien ja hidas kalsiumkanavan salpaajien yliannostus vähentää sienilääkkeiden maksatoksisuutta. Lisää suorituskykyä voimakkaalla fyysisellä rasituksella.
Diabetes mellituksen tapauksessa noin 2 viikkoa Dibicore®-hoidon aloittamisen jälkeen verensokeritaso laskee. Havaittiin myös vähäisemmässä määrin kolesterolitason triglyseridipitoisuuden merkittävä väheneminen ja lipidien aterogeenisyyden väheneminen plasmassa. Lääkkeen pitkäaikainen käyttö (noin 6 kk) paransi silmän mikrokierron verenkiertoa merkittävästi.
farmakokinetiikkaa
500 mg: n kerta-annoksen jälkeen määritetään tauriini 15-20 minuutissa veressä ja saavutetaan Cmax 1,5-2 tunnin kuluessa, ja lääke eliminoituu kokonaan päivässä.
Käyttöaiheet lääkkeen DIBIKOR® käyttöön
- eri etiologian kardiovaskulaarinen vajaatoiminta;
- sydämen glykosidimyrkytys;
- tyypin 1 diabetes;
- tyypin 2 diabetes, ml. kohtalainen hyperkolesterolemia;
- hepatoprotektorina sienilääkkeitä käyttävillä potilailla.
Annostusohjelma
Sydämen vajaatoiminnan sattuessa Dibicore® otetaan suun kautta 250–500 mg: ssa 2 kertaa päivässä 20 minuuttia ennen ateriaa, hoitokurssi on 30 päivää. Annosta voidaan nostaa 2-3 grammaan päivässä tai alentaa 125 mg: aan annosta kohti.
Sydämen glykosidien myrkytyksen aikana - vähintään 750 mg päivässä.
Tyypin 1 diabetes mellitus - 500 mg 2 kertaa päivässä yhdessä insuliinihoidon kanssa 3-6 kuukautta.
Jos kyseessä on tyypin 2 diabetes mellitus, 500 mg 2 kertaa päivässä monoterapiassa tai yhdistelmänä muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden kanssa.
Jos kyseessä on tyypin 2 diabetes mellitus, ml. kohtalainen hyperkolesterolemia, 500 mg 2 kertaa päivässä. Kurssin kesto - lääkärin suosituksen mukaan.
Hepatoprotektorina - 500 mg 2 kertaa päivässä antifungaalisten lääkkeiden ottamisen aikana.
Haittavaikutukset
Allergiset reaktiot lääkeaineosille ovat mahdollisia.
Vasta-aiheet lääkkeen DIBIKOR® käyttöön
- alle 18-vuotiaat (teho ja turvallisuus ei ole vahvistettu);
- yliherkkyys lääkkeelle.
Lääkkeen DIBIKOR® käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Tietoja lääkkeen käytöstä raskauden ja imetyksen aikana ei ole annettu.
Käyttö lapsilla
Vasta-aiheet 18 vuoden iässä (tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu).
Erityiset ohjeet
Dibicor®-hoidon aikana sydämen glykosidien annosta tulee pienentää kertoimella 2 riippuen potilaiden herkkyydestä sydämen glykosideille. Sama sääntö koskee hitaan kalsiumkanavan salpaajia.
yliannos
Tiedon yliannostus on saatavilla.
Huumeiden vuorovaikutus
Dibikor®-valmistetta voidaan käyttää muiden lääkkeiden kanssa; parantaa sydämen glykosidien inotrooppista vaikutusta.
Apteekkien myyntiehdot
Lääke on hyväksytty käytettäväksi OTC-välineenä.
Säilytysehdot
Lääkettä tulee säilyttää kuivassa, pimeässä paikassa, poissa lasten ulottuvilta, enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 3 vuotta. Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
Kihti-lääkkeet: allopurinoli, adenurik, febuksostaatti ja viimeisimmät kehityssuunnat
Tämän vuoden alussa 14 maan johtavat tuki- ja liikuntaelimistön sairauksien hoidon asiantuntijat kokoontuivat seuraavaan kongressiin. Osteoartriitin ja ankylosoivan spondyloartriitin ohella asiantuntijat kiinnittivät suurta huomiota nykyaikaisiin kihtihoitomenetelmiin.
Lääkärit ja potilaat aliarvioivat tämän taudin roolia ja ryhtyvät toimenpiteisiin vain pahenemisen aikana.
Nykyaikaiset lääkkeet voivat lievittää potilaiden tilaa
Mutta remissiovaiheessa tapahtuu virtsahapon kertymiseen liittyvää liikuntajärjestelmässä, virtsa-, sydän- ja verisuoni- ja hermostojärjestelmissä katastrofaalisia muutoksia. Professori Povoroznyuk V.V: n mukaan markkinoilla on viime aikoina ilmestynyt melko vähän nykyaikaisia valmisteita, joten "vanha" ja "uusi" aikakausi voidaan erottaa kihtiä hoidettaessa.
Tässä artikkelissa puhumme lupaavista suuntaviivoista tämän taudin hoidossa sekä harkitsemme nykyaikaisia lääkkeitä akuuttien ja kroonisten muotojen helpottamiseksi.
Uudet lääkkeet kihti: hoito läpimurto lääketieteessä
Muista, että kihti on sairaus, joka liittyy virtsahapon liialliseen kertymiseen veren seerumissa.
Se voi liittyä geneettisiin poikkeavuuksiin, endokriinisen ja virtsatiejärjestelmän sairauksiin, ruokailutottumuksiin ja muihin.
Kihti, jaksotus on ominaista, johon hoito-ohjelma riippuu.
Niinpä pahenemisvaiheen aikana lääkärit suosittelevat tällaisten lääkkeiden määräämistä:
- Tulehduskipulääkkeet (diklofenaakki, indometasiini, nimsulidi jne.);
- glukokortikoidit (prednisoni, deksametasoni);
- kolkisiinia (1 mg tunnissa, mutta enintään 6 mg päivässä).
Potilaan arvostelu kolkisiinista, katso video:
Tätä järjestelmää on käytetty jo vuosia, eikä se ole muuttunut paljon. Mutta on syytä huomata, että nämä lääkkeet eivät poista taudin syytä, joten kihti kivun oireyhtymä saattaa joka hetki kohota uudella voimalla.
Keskeistä huomiota kiinnitetään taudin kroonisten muotojen hoitoon (remissioiden aikana).
Päätavoitteena on vähentää virtsahapon määrää alle 360 µmol / l. Katsotaanpa lupaavia lääkkeitä, joita käytetään näihin tarkoituksiin:
- Allopurinolitabletit;
- febuksostaatti;
- lezinurad;
- kanakinumab.
Allopurinoli ja toimintamekanismi: "kulta-standardi" kihtiä hoidettaessa
Hyvin optimistisesta nimestä huolimatta monien asiantuntijoiden mukaan tämä lääke on jo vanhentunut. Allopurinoli korvattiin voimakkaammilla analogeilla, mutta lääkäreillä ei ole kiirettä siirtyä uusiin lääkkeisiin. Allopurinolia määrätään potilaille, joilla on krooninen kihti. Sen avulla voit saavuttaa pysyvää virtsahappopitoisuuden alenemista, vähentää kihtihyökkäysten määrää ja tophin määrää.
Allopurinoli vähentää virtsahapon määrää kehossa
On huomattava, että korjaustoimenpiteitä ei suositella taudin pahenemisen aikana, koska allopurinoli voi lisätä kihtiä. Tällä hetkellä se on yksi halvimmista tuotteista markkinoilla. Niinpä allopurinolin hinta on 100 ruplaa. Opettakaamme tarkemmin, miten allopurinolia otetaan kihti ja sen tärkeimmät vaikutukset.
Varoitus! Säännöllinen allopurinolin nauttiminen keskimääräisessä annoksessa voi normalisoida virtsahapon tason ensimmäisen kuukauden aikana. Sinun ei pitäisi odottaa pahenemista aloittaa kattava hoito.
5 hyödyllistä tietoa allopurinolin vaikutusmekanismista:
- kihti perustuu virtsahappopitoisuuden kasvuun yli 360 µmol / l ja sen kertymiseen kudoksiin;
- se muodostuu puriineista (läsnä sivutuotteissa, lihassa jne.) - hypoksantiinin muuntuminen ksantiiniksi;
- tähän prosessiin liittyy spesifinen entsyymi ksantiinoksidaasi;
- sen jälkeen ksantiini muunnetaan virtsahapoksi;
- Allopurinolin avulla voit keskeyttää tämän ketjun - se estää ksantiinioksidaasin.
Tällä hetkellä Allopurinolin käyttöä koskevien indikaatioiden valikoima on varsin rajallinen. Useimmiten työkalua käytetään kihtiä, eri alkuperän hyperurikemiaa, hemoblastoosia ja muuta.
Käyttöohjeet Allopurinoli:
- hoito aloitetaan 50 mg: lla (1/2 tablettia) ensimmäisen viikon aikana;
- sitten joka viikko voit lisätä annosta 50 mg;
- keskimääräinen päivittäinen annos ei saa ylittää 100-300 mg;
- juomisen jälkeen pilleri on otettava vedellä.
Toinen tärkeä kysymys on, kuinka kauan Allopurinolia voidaan käyttää kihtiä varten. Muistakaa, että taudin perusta on puriinien vaihdon vika, joten lääkkeen poistamisen myötä kaikki oireet voivat palata.
Haasteena on saavuttaa optimaalinen annostus virtsahapon pitämiseksi normaalialueella.
Varoitus! Joillakin potilailla verrataan usein Allopurinolia ja kolkisiinia, mikä on parempi. Niinpä näitä lääkkeitä voidaan käyttää osana yhdistelmähoitoa, mutta sinun ei pitäisi verrata niitä, koska niillä on täysin erilaiset vaikutukset: kolkisiini estää tulehdusprosessin ja sillä on paljon sivuvaikutuksia, kun annosta ei ole valittu oikein, ja Allopurinoli eliminoi keskeisen osan kihtiä kehittävässä kehityksessä.
Allopurinolin sivuvaikutukset:
- allergiset reaktiot;
- joskus kehittyy valoherkkyys allopurinolille;
- Toinen yleinen allopurinolin sivuvaikutus on kihti-iskujen lisääntyminen.
Febuxostat - Allopurinolin tärkein analogi kihtiä varten
Aivan viime aikoina markkinoille ilmestyi täysin uusi lääke, joka muutti täysin ajatusta kihdin hoidosta - se on Febuxostat. Tämä työkalu toimii valikoivasti entsyymiin (ksantiinioksidaasiin), joka osallistuu virtsahapon muodostumiseen.
Febuksostaatti vaikuttaa valikoivasti ksantiinihappaasiin.
Suurten kliinisten tutkimusten (APEX, FACT, CONFIRMS) tuloksena todettiin, että Febuksostaatilla ja sen analogeilla (kauppanimellä Adenurik) on voimakkaampi vaikutus kuin Allopurinolilla, kun taas aineella on minimaaliset sivuvaikutukset.
Siten lääke vaikuttaa erityisesti entsyymiin ja sallii sinun ylläpitää virtsahapon tasoa normaalialueella.
Fubuxostatin ainoa haittapuoli on sen hinta, joka on 6 000 ruplaan. Muuten Adenurikilla on samanlainen hinta - 5550 ruplaa.
Febuksostaatin käyttöohjeet:
- keskimääräinen päivittäinen annos on 80 mg;
- lääkettä voidaan käyttää milloin tahansa vuorokauden aikana;
- allopurinolilla ja alkoholilla on huono yhteensopivuus;
- ei vaadi annoksen muuttamista;
- samankaltaisia käyttöohjeita Adenurikille.
Verkostolla on monia myönteisiä arvioita Adenuricista, mutta tämän lääkkeen ottaminen käyttöön kliinisessä käytännössä ei salli vain yhtä ehtoa - sen korkeaa hintaa.
Uudet lähestymistavat kihtihoitoon: Zurampik ja Kanakinumab
Itävallan AstraZeneca ehdotti radikaalisti uutta lähestymistapaa kihtihoitoon.
Itävaltalainen AstraZeneca tarjoaa innovatiivisen lähestymistavan sairauksien hoitoon
Valmistajan mukaan Zurampik estää kuljettajan, joka sijaitsee munuaisputkissa. Työkalun avulla voit estää tämän kuljettimen ja lisätä virtsahapon vapautumista. FDA on jo hyväksynyt tämän lääkkeen hoitoon kihtiä yhdistelmähoidossa.
Toinen lupaava suunta on interleukiini-1-salpaaja, joka on kanakinumabi, jota käytetään aktiivisesti akuuttien kiertoradan hyökkäysten lopettamiseen.
Siten lääkäreillä on viime vuosina saavutettu merkittävää menestystä kihtihoidossa, jota voidaan varmasti kutsua lääketieteen läpimurtoon.
Nicorette
Lean sublingvaaliset tabletit ovat valkoisia tai lähes valkoisia, pyöreitä, tasaisia ja viistettyjä reunoja, joiden toisella puolella on merkintä "N2".
Apuaineet: mannitoli, mikrokiteinen selluloosa, povidoni K90, metyyliselluloosa, prosolv (mikrokiteinen selluloosa 98%, kolloidinen piidioksidi 2%), magnesiumstearaatti, aromi Lemon 501163 TP0551, aromi 501438 AP1051, aspartaami.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (9) - pakkauksissa.
10 kpl. - rakkulat (10) - pakkaus pahvi.
Lääke nikotiiniriippuvuuden hoitoon. Äkillisen tupakoinnin lopettamisen jälkeen potilaat, jotka käyttävät nikotiinia sisältäviä tuotteita pitkään joka päivä, voivat kehittyä vieroitusoireyhtymään, johon kuuluvat dysfia, unettomuus, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, sykkeen aleneminen, ruokahalun lisääntyminen ja painonnousu, ja myös halu tupakoida.
Nikotiiniriippuvuuden hoidossa nikotiinikorvaushoito voi vähentää tupakoinnin tarvetta (ja savukkeiden savukkeiden lukumäärää), vähentää vieroitusoireiden vakavuutta, kun lopetat tupakoinnin kokonaan. Se helpottaa tupakoinnin väliaikaista pidättymistä ja auttaa vähentämään tupakoitujen savukkeiden määrää, jotka eivät pysty tai eivät halua lopettaa tupakoinnin kokonaan.
Kun kieli on asetettu, tabletti liukenee hitaasti sylkeen. Vapaa nikotiini imeytyy suuontelon limakalvon läpi ja siirtyy systeemiseen verenkiertoon.
Nikotiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on alle 5%. Tässä suhteessa nikotiinisitoutumisen rikkomukset samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa tai muutokset proteiinin määrässä plasmassa erilaisissa sairauksissa eivät saisi merkittävästi vaikuttaa nikotiinin kinetiikkaan.
Nikotiini metaboloituu munuaisissa ja keuhkoissa. Yli 20 nikotiiniaktiivisuutta heikompaa metaboliittia on tunnistettu. Ensisijaisen metaboliitin - kotiniinin - pitoisuus on 10 kertaa suurempi kuin nikotiinipitoisuus.
Se on peräisin pääasiassa maksasta. Keskimääräinen plasmapuhdistuma on noin 70 l / h. T1/2 - noin 2 tuntia
Virtsan kanssa erittyy pääasiassa kotiniini (15% annoksesta, T1/2 - 15-20 h) ja trans-3-hydroksi-kotiniini (45% annoksesta). 10-30% nikotiinin annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Munuaisten toiminnan asteittaiseen heikkenemiseen liittyy nikotiinin kokonaispuhdistuman väheneminen.
Nikotiinin farmakokinetiikka ei muutu merkittävästi maksakirroosilla potilailla, joilla on lievästi heikentynyt maksan toiminta (5 pistettä Child-Pugh-asteikolla), ja pienenee maksakirroosilla potilailla, joilla on kohtalaisen ilmeinen maksan toiminta (7 pistettä Child-Pugh-asteikolla).
Potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta hemodialyysissä, havaittiin plasman nikotiinipitoisuuden nousu.
Iäkkäillä potilailla nikotiinin kokonaispuhdistuma laskee hieman, mikä ei edellytä annoksen muuttamista.
Tupakan riippuvuuden hoitoon vähentämällä nikotiinin tarvetta:
- tupakoinnin lopettamisesta johtuvien vieroitusoireiden vähentäminen potilailla, jotka ovat päättäneet lopettaa tupakoinnin;
- jos tupakointi lopetetaan väliaikaisesti;
- vähentää savustettujen savukkeiden määrää niille, jotka eivät voi tai eivät halua lopettaa tupakoinnin kokonaan.
- Yliherkkyys nikotiinille ja muille lääkkeen komponenteille.
Varovaisuutta ja vain lääkärin kuulemisen jälkeen lääkettä tulee käyttää potilaille, joilla on heikentynyt sydän- ja verisuonijärjestelmä kärsi sydän- ja verisuonitaudista kuukauden kuluessa ennen käytön aloittamista (mukaan lukien aivohalvaus, sydäninfarkti, epävakaa angina, rytmihäiriöt, sepelvaltimon ohitusleikkaus, angioplastia) tai hallitsemattomalla valtimon verenpaineella.
Varovaisuutta olisi nimitettävä potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan toimintahäiriö, vaikea munuaisten vajaatoiminta, mahahaavan paheneminen ja pohjukaissuolihaava.
Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on hallitsematon hypertyreoosi, feokromosytoma (johtuen siitä, että nikotiini aiheuttaa katekoliamiinien vapautumista lisämunuaisen verenvuodosta) sekä diabetes mellitusta.
Käytä tätä lääkettä alle 12-vuotiailla lapsilla vain riski- / hyötysuhteen huolellisen arvioinnin jälkeen.
Lääkettä käytetään kielen alle. Tabletit tulee säilyttää kielen alle, kunnes ne ovat täysin liuenneet noin 30 minuutin ajan.
Hoidon aloittamisen jälkeisten ensimmäisten päivien aikana kurkun suuontelossa voi olla epämiellyttäviä tunteita (ne häviävät jonkin ajan kuluttua).
Alkuannos tulee valita yksilöllisesti riippuen tupakan riippuvuudesta. Potilaiden, joilla on alhainen riippuvuusaste, tulee aloittaa yhdellä tabletilla vastaanottoa kohti. Potilaat, joilla on suurempi riippuvuusaste (Fagerstromin testi nikotiiniriippuvuudesta on> 6 pistettä, tai savukkeiden lukumäärä päivässä ylittää 20 kpl), samoin kuin potilaat, jotka eivät pystyneet lopettamaan tupakointia käyttämällä 1 mg: n tablettia, tulee aloittaa hoito 2- x 2 mg tabletit vastaanotosta. Hoidon alussa tabletit tulee ottaa 1-2 tunnin välein; 8-12 tonnia, 2 mg päivässä on yleensä riittävä. Päivän aikana ei pidä ottaa yli 30 2 mg: n tablettia.
Täydellinen tupakoinnin lopettaminen
Ota lääkkeen pitäisi olla vähintään 3 kuukautta. Sitten sinun on vähitellen vähennettävä käytettyjen tablettien määrää. Kun lääkkeen päivittäinen saanti lasketaan 1-2 tabletiksi, sen käyttö tulisi lopettaa.
Savustettujen savukkeiden määrän vähentäminen
Savukkeen kuluttamisen minimoimiseksi tupakointitapahtumien välillä tulee ottaa pilleri tupakointijaksojen väliin. Jos 6 viikon käytön jälkeen ei ollut mahdollista vähentää savukkeiden päivittäistä kulutusta, ota yhteys lääkäriin.
Potilaan on yritettävä lopettaa tupakointi, kun hän on valmis tähän, mutta viimeistään kuuden kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. Jos 9 kuukauden kuluessa hoidon aloittamisesta ei ollut mahdollista lopettaa tupakointia, ota yhteys lääkäriin.
Säännöllistä lääkkeen ottamista yli 12 kuukauden ajan ei suositella. Jotkut henkilöt, jotka ovat onnistuneet lopettamaan lääkkeen, saattavat joutua ottamaan pidemmän lääkkeen tupakoinnin jatkamisen riskin minimoimiseksi. Hoidon päättymisen jälkeen on kuitenkin toivottavaa, että potilaalla on useita tabletteja hänen kanssaan, koska milloin tahansa voi olla spontaani halu tupakoida.
Samanaikainen lääketieteellinen neuvonta ja psykologinen tuki lisäävät yleensä hoidon tehokkuutta.
Tilapäinen tupakoinnin lopettaminen
Tabletteja voidaan käyttää sellaisina aikoina, jolloin tupakointi on tilapäisesti lopetettava esimerkiksi silloin, kun olet paikassa, jossa tupakointi on kielletty, tai muissa tilanteissa, joissa sinun on pidättäydyttävä tupakoinnista. Älä ylitä annosta.
Haittavaikutukset nikotiinitabletteja käytettäessä ovat samankaltaisia kuin nikotiinia käytettäessä muissa annostusmuodoissa ja ne ovat annoksesta riippuvaisia. Useimmat haittavaikutukset ilmenevät lääkkeen ensimmäisten 3-4 viikon aikana ja ovat riippuvaisia annoksesta.
Huimaus, päänsärky, unihäiriöt voivat olla tupakoinnin lopettamisen aiheuttamia vieroitusoireyhtymän oireita. Jos lopetat tupakoinnin, aphtiinisen stomatiitin esiintyvyys voi kasvaa.
Haittavaikutuksia kuvattaessa käytetään seuraavia esiintymistiheyttä: hyvin usein (> 1/10), usein (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Keskushermoston puolelta: usein - päänsärky, huimaus.
Koska sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - nopea syke; harvoin - eteisvärinä.
Ruoansulatuskanavan osa: usein - ruoansulatuskanavan epämukavuus, hikka, pahoinvointi.
Hengityselimistön osa: usein - yskä, nuha.
Muut: usein - kurkkukipu, suun limakalvon ärsytys, kurkku.
Nikotiinin liiallinen saanti korvaushoidon ja / tai tupakoinnin aikana voi aiheuttaa yliannostuksen oireita.
Oireet: pahoinvointi, lisääntynyt syljeneritys, vatsakipu, ripuli, hyperhidroosi, päänsärky, huimaus, kuulon heikkeneminen ja vakava yleinen heikkous; kun otetaan suuria nikotiiniannoksia - hypotensio, heikko ja epäsäännöllinen pulssi, hengitysvaikeudet, verisuonten romahtaminen ja yleistyneet kohtaukset, ts. akuutin nikotiinimyrkytyksen oireet.
Nikotiinin annokset, jotka ovat hyvin siedettyjä aikuisten tupakoitsijoiden hoidon aikana, voivat aiheuttaa vakavia myrkytyksiä pienille lapsille ja jopa kuolemaan.
Hoito: Pysäytä välittömästi nikotiinin ottaminen ja aloita oireenmukainen hoito. Aktiivihiili vähentää nikotiinin imeytymistä ruoansulatuskanavassa.
Tupakointi (mutta ei nikotiinin käyttö) aiheuttaa CYP1A2-aktiivisuuden lisääntymistä. Tupakoinnin lopettamisen jälkeen voidaan havaita tämän entsyymin substraattipuhdistuman väheneminen, mikä voi johtaa tiettyjen lääkkeiden pitoisuuden lisääntymiseen veriplasmassa, jolla on potentiaalinen kliininen merkitys samanaikaisesti käytettäessä lääkkeitä, joilla on kapea terapeuttinen alue (teofylliini, takriini, klotsapiini, ropiniroli).
Muiden CYP1A2-entsyymin kautta metaboloituvien lääkkeiden, kuten imipramiinin, olantsapiinin, klomipramiinin ja fluvoksamiinin, seerumipitoisuus voi myös lisääntyä tupakoinnin lopettamisen jälkeen, mutta ei ole vakuuttavaa näyttöä tämän vaikutuksen tukemiseksi näiden lääkkeiden farmakokinetiikalle. tämä hetki on mahdotonta.
Rajoitettu näyttö viittaa siihen, että tupakointi voi aiheuttaa flekainidan ja pentatsosiinin metaboliaa.
Lääkkeen Nicorette käyttö on pienempi riski kuin tupakointi.
Potilaat, joilla on diabetes tupakoinnin lopettamisen jälkeen, voivat vaatia insuliiniannosten laskua.
Käyttö Pediatriassa
Alle 18-vuotiaiden nuorten kokemus Nicorettesta puuttuu, joten lääkettä tulee käyttää tiukasti lääkärin määräämällä tavalla.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvoa ja säätömekanismeja
Negatiivinen vaikutus autolla ajamiseen ja mekanismien kanssa työskentelyyn ei ole asennettu.
Nikotiini tunkeutuu istukan esteeseen ja voi vaikuttaa haitallisesti sikiöön. Tupakointi voi vahingoittaa sikiötä, joten potilaiden tulisi yrittää olla vakuuttuneita tupakoinnin lopettamisen tarpeesta käyttämättä korvaushoitoa nikotiinia sisältävillä lääkkeillä. Jos tällaiset yritykset epäonnistuvat, päätös hoitamisesta tehdään sen jälkeen, kun vertaillaan mahdollisia positiivisia vaikutuksia ja mahdollisia haittoja.
Pienten määrien nikotiini erittyy äidinmaitoon, vaikka sitä käytettäisiin myös terapeuttisina annoksina, ja sillä voi olla haitallinen vaikutus lapseen, kun imevä äiti ottaa lääkettä. Nikotiinin kielteisten vaikutusten vähentämiseksi lapselle Nicorette-valmistetta tulee käyttää välittömästi ruokinnan jälkeen.
Lääkkeen ottaminen raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista vasta lääkärin kanssa.
Käyttöohjeet lääkkeen Adenurik
sisältö:
Adenurik on yksi suosituimmista lääkkeistä, joita määrätään kihtihoitoon, ja erityisesti pienentää virtsahapon määrää kehossa kokonaisuutena. Käyttöohjeissa adenurikilla on kaikki tarvittavat tiedot potilaalle.
Saatavana tabletteina, ja tärkein vaikuttava aine on febuksostaatti.
todistus
Näiden pillereiden määräämisen pääasiallinen indikaattori on krooninen hyperurikemia, joka ilmenee virtsahapon kerrostumena uraattien muodossa nivelissä ja ihon alla. Yksi tämän komplikaation ilmenemismuodoista on tufus ja kihti-niveltulehdus, ei vain akuutissa muodossa, vaan myös historiassa.
Käytä lääkettä voi olla vain aikuisuudessa.
Vasta
Yleensä adenurik on hyvin siedetty. Vasta-aiheisiin kuuluvat vain yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai allerginen reaktio yhdelle tai toiselle komponentille, joka on osa tabletteja.
annostus
Käyttöohjeissa adenurika on tietoa siitä, että annoksen tulisi olla 80 mg kerran päivässä. Lääkkeen ottaminen ateriasta riippumatta.
Käyttöaika riippuu kokonaan virtsahapon pitoisuudesta veressä. Jos sen määrä ylittää 6 mg, niin kurssin kestoa voidaan pidentää 2-4 viikolla ja annosta nostetaan 120 mg: aan. Ota lääke ja tämän annoksen on oltava myös kerran päivässä. Annoksen lisääminen on mahdollista vain lääkärin harkinnan mukaan.
Tällaisen hoidon vaikutus tulee nopeasti. Vain pari viikkoa hoidon alusta, virtsahapon toistuvan määrittämisen kanssa, sen pitoisuus puolittuu. Tämän työkalun päätarkoituksena on vähentää hapon tasoa ja ylläpitää sitä tasaisella tasolla, joka on enintään 6 mg.
Ennaltaehkäisevän vastaanoton pitäisi olla vähintään kuusi kuukautta. Vanhusten annostusta ei tarvitse muuttaa.
Jos munuaisissa on lieviä poikkeavuuksia, annostusta ei myöskään tarvitse muuttaa. Mutta jos on vaikea munuaisten vajaatoiminta, tämä on syy siihen, että adenuricia ei käytetä.
Kokemus käytöstä potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, on rajallinen. Siksi se voi olla myös yksi vasta-aiheista hoidon aloittamiseksi.
varoitukset
On olemassa useita ehtoja, joissa tätä lääkettä ei voida käyttää, tai tämä sovellus on rajallinen. Niistä:
- Raskaus.
- Lapsen ruokinta äidinmaitolla.
- CHD.
- Sydämen vajaatoiminta.
- Elinsiirto.
- Häiriöt kilpirauhasessa.
Adenurik 80 mg -valmistetta ei voi ottaa kihti-hyökkäyksen aikana. Nämä tiedot ovat käyttöohjeissa. Lääke voi jopa aiheuttaa hyökkäyksen virtsahapon tason jyrkän muutoksen vuoksi. Siksi ensimmäinen asia on poistaa NSAID-lääkkeiden ryhmän huumeiden avulla tapahtuva hyökkäys, ja vasta sen jälkeen, jotta estetään lisää hyökkäyksiä, käytä kuvattua lääkettä.
Jos takavarikointi tapahtuu vastaanoton taustalla, hoitoa tämän lääkkeen kanssa tulee jatkaa ilman epäonnistumista. Tämä on ainoa tapa vähentää hyökkäysten taajuutta ja vakavuutta.
vuorovaikutus
Ei suositella samanaikaisesti merkaptopuriinin tai atsatiopriinin kanssa. Niillä voi olla myrkyllinen vaikutus koko kehoon.
Kun ne otetaan samanaikaisesti teofylliinin kanssa, jälkimmäisen pitoisuus kasvaa, mikä voi myös aiheuttaa paljon kielteisiä seurauksia. Lisäksi teofylliini itse voi aiheuttaa hyökkäyksen.
Naprokseeni ja muut NSAID-ryhmästä peräisin olevat lääkkeet voivat lisätä munuaisten kautta erittyvän määrän. Kolkisiinilla tai indometasiinilla voit määrätä annosta muuttamatta. Sinun pitäisi myös tehdä samanaikainen käyttö hydroklooritiatsidin kanssa.
Kun samanaikaisesti käytetään antasideja, adenurikin imeytymisessä ei ole merkittävää heikentymistä.
Haittavaikutukset
Adenurik-tabletit aiheuttavat harvoin haittavaikutuksia. Nämä tiedot ovat käyttöohjeissa. Joskus voi kuitenkin esiintyä seuraavia patologisia tiloja:
- Trombosytopenia.
- Näön hämärtyminen.
- Huimausta.
- Soitto korvissa.
- Sydämen sydämentykytys.
- Ripuli.
- Pahoinvointi.
- Sappikiviä.
- Turvotusta.
- Jano.
Jos jokin haittavaikutus ilmenee tämän lääkityksen aikana, ota yhteys lääkäriin ja päättää lääkkeen peruuttamisesta ja sen korvaamisesta toisella lääkkeellä.
Yliannostustapauksissa on toteutettava oireenmukaista ja tukevaa hoitoa.
Muuten, saatat myös olla kiinnostunut seuraavista FREE-materiaaleista:
- Ilmaisia kirjoja: "TOP 7 haitallisia harjoituksia aamuharjoituksiin, joita sinun tulisi välttää" | "6 sääntöä tehokkaasta ja turvallisesta venyttämisestä"
- Polven ja lonkkanivelen palauttaminen arthrosiksen yhteydessä - webinarin vapaa video, jonka harjoitti terapeutti ja urheilulääketiede - Alexander Bonin
- Ilmaiset opetukset selkäkipujen hoidossa sertifioidusta fysioterapiasta. Tämä lääkäri on kehittänyt ainutlaatuisen elvytysjärjestelmän kaikille selkärangan osille ja auttanut jo yli 2000 asiakasta, joilla on erilaisia selkä- ja kaulan ongelmia!
- Haluatko oppia, kuinka käsitellä istumahäiriötä puristettuna? Katsele sitten varovasti videota tällä linkillä.
- 10 välttämättömää ravitsemuksellista osaa terveen selkärangan kannalta - tässä raportissa opit, mitä päivittäisen ruokavalionne pitäisi olla niin, että sinä ja selkäsi ovat aina terveessä kehossa ja hengessä. Erittäin hyödyllistä tietoa!
- Onko sinulla osteokondroosia? Sitten suosittelemme tutkimaan tehokkaita lannerangan, kohdunkaulan ja rintakehän osteokondroosin hoitomenetelmiä ilman lääkkeitä.
Adenurik® 80 mg febuksostaatti
opetus
- venäläinen
- Kazakstanin Russian
Kauppanimi
Adenurik® 120 mg
Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi
Annostuslomake
Kalvopäällysteiset tabletit
rakenne
Yksi tabletti sisältää
vaikuttava aine - 80 mg tai 120 mg fabuksostaatti
Ydin: laktoosimonohydraatti, hydroksipropyyliselluloosa, mikrokiteinen selluloosa (Avicel PH101), mikrokiteinen selluloosa (Avicel PH102), kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, hydratoitu kolloidinen piidioksidi.
Kuori: opadry II keltainen 85F42129 (polyvinyylialkoholi, titaanidioksidi (E 171), makrogoli (3350), talkki, keltainen rautaoksidi (E 172))
kuvaus
Kapselitabletit, päällystetty vaaleankeltaisena tai kellertäväksi, merkitty "80" (annokseksi 80 mg) ja "120" (annokseksi 120 mg) toisella puolella.
Anti-kihti huumeita. Virtsahapon muodostumisen estäjät. Febuksostaatti.
ATC-koodi M04AA03
Farmakologiset ominaisuudet
farmakokinetiikkaa
Terveillä vapaaehtoisilla febuksostaatin maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) ja pitoisuus-aika-käyrän ala (AUC) lisääntyivät suhteessa annokseen yhden ja toistuvan lääkeannoksen jälkeen annoksina 10 mg - 120 mg. Fabuksostaatin annoksilla 120 mg: sta 300 mg: aan AUC: n nousu havaittiin enemmän kuin annoksen suhteellinen. Kun annoksia annettiin 10 mg - 240 mg 24 tunnin välein, lääkkeen kertymistä ei havaittu. Fabuksostaatin näennäinen keskimääräinen terminaalinen puoliintumisaika (t1 / 2) on noin 5–8 tuntia.
Farmakokinetiikan / farmakodynamiikan populaatioanalyysi suoritettiin tietojen perusteella, jotka saatiin 211 hyperurikemiaa ja kihtiä saaneilla potilailla, jotka saivat Adenurik®-annoksia 40–240 mg: n annoksena 1 r / vrk. Yleensä saadut farmakokineettisten parametrien arvot olivat samankaltaisia kuin terveillä vapaaehtoisilla, jotka ovat siksi hyvä malli lääkkeen farmakokinetiikan / farmakodynamiikan arvioimiseksi kihtiä sairastavilla potilailla.
Nielemisen jälkeen febuksostaatti on riittävän nopea (tmax 1,0-1,5 h) ja kuoppa (vähintään 84%) imeytyy. Fabuksostaatin kerta-annoksena tai kerta-annoksena annoksina 80 mg tai 120 mg 1 p / vrk. Cmax on suuruusluokkaa 2,8-3,2 μg / ml ja 5,0-5,3 μg / ml. Fabuksostaatin absoluuttista hyötyosuutta tabletin muodossa ei analysoitu.
Toistuvilla saannilla annoksella 80 mg 1 p / vrk. tai 120 mg: n kerta-annos yhdessä rasvaisen ruoan kanssa Cmax vähenee 49% ja 38% ja AUC-arvo 18% ja 16%. Tähän ei kuitenkaan liity kliinisesti merkittävää muutosta virtsahapon seerumipitoisuuden vähenemisen asteessa (toistuvalla annoksella 80 mg). Siten Adenurik® voidaan ottaa ateriasta riippumatta.
Fabuksostaatin näennäinen jakautumistilavuus tasapainotilassa (Vss / F) vaihtelee välillä 29 - 75 litraa suun kautta annettuna annoksena 10-300 mg. Sitoutuminen plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) saavuttaa 99,2% ja ei muutu annosten ollessa 80 mg - 120 mg. Lääkkeen aktiivisten metaboliittien plasmaproteiiniin sitoutumisen aste on 82 - 91%.
Febuksostaatti metaboloituu aktiivisesti konjugoimalla uridiinidifosfaattiglukuronyylitransferaasin (UGT) ja hapettumisen myötä osallistumalla sytokromi P450 (CYP) -entsyymeihin. Yhteensä on kuvattu neljä fabuksostaatin farmakologisesti aktiivista hydroksyyli- metaboliittia; kolme niistä eristettiin ihmisen plasmasta. In vitro -tutkimukset ihmisen maksan mikrosomeilla ovat osoittaneet, että nämä hapettuneet metaboliitit muodostuvat pääasiassa CYP1A1: n, CYP1A2: n, CYP2C8: n tai CYP2C9: n vaikutuksesta, kun taas febuksostaatin glukuronidi muodostuu pääasiassa UGT 1A1: n, 1A8: n ja 1A9: n vaikutuksesta.
Fabuksostaatti erittyy maksan ja munuaisten kautta. 80 mg: n annoksen ottamisen jälkeen 14C-fabuksostaatti erittyi noin 49%: lla virtsaan muuttumattomana febuksostaattina (3%), asyyliglukuronidiaktiivisena aineosana (30%), tunnetuilla hapettuneilla metaboliiteilla ja niiden konjugaatteilla (13%) ja muilla tuntemattomilla metaboliiteilla (3%) ). Munuaisten erittymisen lisäksi noin 45% erittyi ulosteisiin muuttumattomana febuksostaattina (12%), asyyliglukuronidiaktiivisena aineosana (1%), niiden tunnetuissa hapettuneissa metaboliiteissa ja niiden konjugaatteissa (25%) ja muissa tuntemattomissa metaboliiteissa (7%).
Munuaisten vajaatoiminta
Kun lääkettä Adenurik ® otettiin toistuvasti annoksena 80 mg, febuksostaatin Cmax-arvoa ei havaittu muutoksilla potilailla, joilla oli lievä, kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, verrattuna potilaisiin, joilla oli normaali munuaisten toiminta. Keskimääräinen febuksostaatin AUC-arvo nousi noin 1,8 kertaa 7,5 µg · h / ml: lla potilailla, joilla oli normaali munuaisten toiminta, ja 13,2 µg · h / ml potilaille, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta. Aktiivisten metaboliittien Cmax ja AUC lisääntyivät 2 ja 4 kertaa. Niinpä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annoksen säätämisen lievää tai kohtalaista vakavuutta ei tarvita.
Maksan toimintahäiriö
Kun lääkettä Adenurik ® käytettiin toistuvasti 80 mg: n annoksella, febuksostaatin ja sen metaboliittien Cmax- ja AUC-arvoja ei havaittu merkittävästi potilailla, joilla oli lievä maksan vajaatoiminta (A-luokka Child-Pugh-asteikolla) tai kohtalainen (B-luokka Child-Pugh-asteikolla). verrattuna normaaliin maksan toimintaan. Tutkimuksia potilailla, joilla oli vaikea maksan vajaatoiminta (C-luokka Child-Pugh-asteikolla), ei tehty.
Adenurik®-lääkkeen toistuvalla saannilla ei ollut merkittäviä muutoksia febuksostaatin ja sen metaboliittien AUC: ssä iäkkäillä potilailla verrattuna nuoriin terveisiin vapaaehtoisiin.
Kun Adenurik®-lääkettä otettiin toistuvasti suun kautta, febuksostaatin Cmax ja AUC olivat naisilla 24% ja 12% korkeammat kuin miehillä. Cmax- ja AUC-arvot, jotka oli korjattu kehon painoon, olivat kuitenkin samanlaisia molemmissa ryhmissä. Tässä suhteessa lääkkeen annoksen muutoksia potilaan sukupuolen mukaan ei tarvita.
farmakodynamiikka
Uriinihappo on puriinien aineenvaihdunnan lopputuote ihmisissä ja muodostuu seuraavan reaktion aikana: hypoksantiini-ksantiini-uriinihappo. Tämän reaktion molemmissa vaiheissa ksaniinioksidaasi toimii katalysaattorina. Febuksostaatti on 2-aryylitiatsolin johdannainen. Sen terapeuttinen vaikutus perustuu virtsahapon seerumipitoisuuden alentamiseen inhiboimalla selektiivisesti ksantiinihappaasia. Febuksostaatti on voimakas ja selektiivinen neuriini-ksantiinoksidaasin inhibiittori (NP-SIXO), sen Ki (inhibitiovakio) in vitro on alle 1 nM. Febuksostaatin on osoitettu inhiboivan merkittävästi sekä oksidoitujen että pelkistettyjen ksantiinioksidaasin muotojen aktiivisuutta. Terapeuttisilla pitoisuuksilla febuksostaatti ei vaikuta muihin entsyymeihin, jotka osallistuvat puriinien tai pyrimidiinien metaboliaan, kuten guaniinideaminaasiin, hypoksantiini-anguaniinifosforibosyylitransferaasiin, orotatfosforyylitransferaasiin, orotidiinimonofosfaattidekarboksylaasiin tai puriinimembraaniin tai glutamiinitransferaasiin, tai orotidiinimonofosfaattiin tai ortrofiinin ortransferaasiin tai orotidiinimonofosfaattiin, ororotiinifosforityyli-transferaasiin.
Käyttöaiheet
- kroonisen hyperurikemian hoito taudeissa, joihin liittyy uraatti- kiteiden kerrostuminen (mukaan lukien nyt tai historiassa tophi ja / tai kihti-niveltulehdus).
Annostus ja antaminen
Adenurik ® otetaan suun kautta ruokailusta riippumatta.
Adenurikin suositeltu annos on 80 mg 1 kerran päivässä suun kautta riippumatta ateriasta. Jos seerumin virtsahappopitoisuus ylittää 6 mg / dl (357 μmol / l) 2-4 viikon hoidon jälkeen, Adenurik®-annosta voidaan nostaa 120 mg: aan kerran vuorokaudessa.
Lääkkeen Adenurik® vaikutus tapahtuu melko nopeasti, mikä mahdollistaa virtsahapon seerumipitoisuuden toistuvan määrittämisen 2 viikon kuluttua. Hoidon tavoitteena on vähentää virtsahapon konsentraatiota ja ylläpitää sitä alle 6 mg / dl (357 umol / l).
Kihti-iskujen ehkäisyn kesto on vähintään 6 kuukautta.
Iäkkäät potilaat eivät tarvitse muuttaa lääkkeen annosta.
Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma, 5,5 µMU / ml) potilailla, jotka saivat fabuksostaattia pitkään (5,5%). Siksi lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on heikentynyt kilpirauhasen toiminta.
Raskaus ja imetys
Vähäinen kokemus febuksostaatin käytöstä raskauden aikana osoittaa, ettei lääkkeen haittavaikutuksia ole raskauden ja sikiön / vastasyntyneen terveydelle. Eläinkokeissa ei havaittu suoria tai välillisiä lääkkeen sivuvaikutuksia raskauden, alkion / sikiön kehityksen ja syntymisprosessin aikana. Lääkkeen mahdollinen riski ihmisille ei ole tiedossa. Tässä suhteessa febuksostaatti on vasta-aiheinen raskauden aikana.
Ei tiedetä, erittyykö febuksostaatti ihmisen rintamaitoon. Eläinkokeissa todetaan, että lääkkeen vaikuttava aine kulkee äidinmaitoon ja vaikuttaa kielteisesti ruokittujen vastasyntyneiden kehitykseen. Siten lääkkeen riskiä imeväisille ei voida sulkea pois. Tässä suhteessa febuksostaatti on vasta-aiheinen imetyksen aikana.
Eläimillä tehdyt hedelmällisyystutkimukset, joissa lääkettä käytettiin annoksena enintään 48 mg / kg / vrk, eivät osoittaneet annoksesta riippuvaa haittavaikutusten riippuvuutta. Adenuricin vaikutusta lisääntymistoimintaan ihmisillä ei tiedetä.
Ominaisuudet lääkkeen vaikutuksesta kykyyn ajaa autoa tai mahdollisesti vaarallisia koneita
Febuksostaatin hoidon aikana on raportoitu uneliaisuutta, huimausta, parestesioita ja hämärtymistä.
Tässä suhteessa Adenuricia saaneille potilaille suositellaan varovaisuutta suhteessa ajamiseen, huoltomekanismeihin ja osallistumiseen riskeihin liittyviin toimiin, kunnes he ovat vakuuttuneita siitä, että Adenuricilla ei ole haitallisia vaikutuksia tähän toimintaan.
yliannos
Oireet: lisääntyneet haittavaikutukset.
Vapauta muoto ja pakkaus
14 tabletilla on läpipainopakkaus, jossa on PVC-Aclar-kalvo ja alumiinifolio.
Pakkauskartongissa on 1 tai 2 planimetristä pakkausta sekä ohjeita valtion ja venäjän kielen lääketieteelliseen käyttöön.
Säilytysolosuhteet
Lämpötilassa, joka ei ylitä 30 C
Kestoaika
Älä käytä käyttöpäivämäärän jälkeen.
ADENURIK (ADENURIC) käyttöohje
Vapauta muoto, koostumus ja pakkaus
Tabletit, kalvo, joka on päällystetty vaaleankeltaisesta keltaiseksi, kohokuvioitu "80" toisella puolella.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti, hydroksipropyyliselluloosa, mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, hydratoitu kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Kalvopäällysteen koostumus: Opadry II keltainen 85F42129 (polyvinyylialkoholi, titaanidioksidi, makrogoli 3350, talkki, keltainen rautaoksidi).
14 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pakkauksissa.
, kalvopäällysteinen, 120 mg: 28, 56 tai 84 kpl.
Reg. N: o 10247/14/15, 06/26/2014 - Nykyinen
14 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (6) - pakkauksissa.
Farmakologinen vaikutus
Virtsahappo on puriinien aineenvaihdunnan lopputuote ihmisissä ja muodostuu seuraavan reaktion aikana:
- hypoksantiini -> ksantiini -> virtsahappo. Tämän reaktion molemmissa vaiheissa ksaniinioksidaasi toimii katalysaattorina. Febuksostaatti on 2-aryylitiatsolin johdannainen. Sen terapeuttinen vaikutus perustuu virtsahapon seerumipitoisuuden alentamiseen inhiboimalla selektiivisesti ksantiinihappaasia. Febuksostaatti on voimakas ja selektiivinen neuriini-ksantiinoksidaasin inhibiittori (NP-SIXO), sen Ki (inhibitiovakio) in vitro on alle 1 nM. Febuksostaatin on osoitettu inhiboivan merkittävästi sekä oksidoitujen että pelkistettyjen ksantiinioksidaasin muotojen aktiivisuutta. Terapeuttisilla pitoisuuksilla febuksostaatti ei vaikuta muihin entsyymeihin, jotka osallistuvat puriinien tai pyrimidiinien metaboliaan, kuten guaniinideaminaasiin, hypoksantiini-anguaniinifosforibosyylitransferaasiin, orotatfosforyylitransferaasiin, orotidiinimonofosfaattidekarboksylaasiin tai puriinimembraaniin tai glutamiinitransferaasiin, tai orotidiinimonofosfaattiin tai ortrofiinin ortransferaasiin tai orotidiinimonofosfaattiin, ororotiinifosforityyli-transferaasiin.
Kliininen teho ja turvallisuus
Adenurikin teho vahvistettiin kolmen päätutkimuksen kolmannessa vaiheessa (kaksi pääasiallista tutkimusta APEX ja FACT sekä lisäselvitys CONFIRMS, kuvattu alla), joihin sisältyi 4101 potilasta, joilla oli hyperurikemia ja kihti. Kussakin näistä 3 vaiheen perustutkimuksista Adenurik alensi tehokkaammin virtsahapon pitoisuutta seerumissa ja säilytti sen asianmukaisella tasolla verrattuna allopurinoliin. Molemmissa tutkimuksissa tehokkuuden ensisijainen päätetapahtuma oli niiden potilaiden osuus, joiden seerumin virtsahappopitoisuus ei ylittänyt 6,0 mg / dl (357 µmol / L) kolmen viime kuukauden aikana. Lisätutkimuksessa, jossa vahvistetaan vaihe 3, jonka tulokset tulivat saataville Adenurikin rekisteröintitodistuksen ensimmäisen antamisen jälkeen, ensisijainen päätetapahtuma oli niiden potilaiden osuus, joiden seerumin virtsahappopitoisuus ei ylittänyt 6,0 mg / dl viimeisen vierailun aikana. Näihin tutkimuksiin ei sisältynyt elinsiirtoa suorittavia potilaita.
APEX-tutkimus: Lumekontrolloitu ja lumelääkekontrolloitu allopurinolifaasi 3: n tehokkuustutkimus (febuksostaatin, APEXin allopurinoli ja plasebokontrolloitu tehokkuustutkimus) oli satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, monikeskustutkimus, jonka kesto oli 28 viikkoa. Yhteensä 1072 potilasta satunnaistettiin:
- lumelääke (n = 134), Adenurik 80 mg 1 kerta / päivä (n = 267), Adenurik 120 mg 1 kerta / päivä (n = 269), Adenurik 240 mg 1 kerta / päivä (n = 134) tai allopurinoli (300 mg) 1 kerta / päivä (n = 258) potilaille, joiden seerumin kreatiniinipitoisuus oli <1,5 mg / dl tai 100 mg 1 päivä / päivä (n = 10) potilaille, joiden seerumin kreatiniinipitoisuus oli> 1,5 mg / dl ja ≤2,0 mg / dl). Febuksostaatin turvallisuuden arvioimiseksi annoksella 240 mg (2 kertaa suurempi kuin suurin suositeltu annos).
APEX-tutkimus osoitti tilastollisesti merkitsevää etua molemmista hoito-ohjelmista: Adenurik 80 mg 1 kerta / päivä ja Adenurik 120 mg 1 kerran / vrk verrattuna allopurinoliin tavanomaisessa annoksessa 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) seerumin pitoisuuden laskussa virtsahappo alle 6 mg / dl (357 µmol / l).
FACT-tutkimus: febuksostaatin tehokkuustutkimus allopurinolilla kontrolloidusta (Febuxostat Allopurinol Controlled Trial, FACT) -vaiheesta 3 oli satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, monikeskustelu, jonka kesto oli 52 viikkoa. Yhteensä 760 potilasta satunnaistettiin:
- Adenurik 80 mg 1 kerta / päivä (n = 256), Adenurik 120 mg 1 kerran / päivä (n = 251) tai allopurinoli 300 mg 1 kerta / päivä (n = 253).
FACT-tutkimus osoitti tilastollisesti merkitsevää hyötyä molemmista hoito-ohjelmista - Adenurik 80 mg 1 kerran / päivä ja Adenurik 120 mg 1 kerran / vrk verrattuna allopurinoliin tavanomaisessa 300 mg: n annoksessa alentamaan ja pitämään virtsahappopitoisuuden pitoisuutta alle 6 mg / dl (357 μmol). / l)
Taulukossa 1 esitetään ensisijaisen päätetehokkuuden arvioinnin tulokset.
Taulukko 1. Potilaiden osuus seerumin virtsahappopitoisuudesta 1